Аналоги Кетоконазол – отзывы, инструкция

Кетоконазол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 200 мг, свечи вагинальные 400 мг, крем или мазь 2%, шампунь) лекарства для лечения себореи (перхоти) и микозов у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кетоконазол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кетоконазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кетоконазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения себореи (перхоти) и микозов (кандидоз и другие) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Кетоконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения.

Активное вещество – кетоконазол, производное имидазолдиоксолана. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp:, дрожжевых и дрожжеподобных грибов: Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp.; диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Состав

Кетоконазол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном или наружном применении незначительная.

Показания

• лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;
• профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища;
• грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями;
• микозы (дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи, отрубевидный лишай, себорейный дерматит);
• профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Свечи вагинальные 200 мг.

Инструкция по применению и способ использования

Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг – по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности – 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг – 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям – 4-8 мг/кг/сут.

Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки.

Местно – шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 мин смывают водой.

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят его глубоко во влагалище в положении лежа на спине по 1 суппозиторию в сутки в течение 3-5 дней в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 суппозиторию в течение 10 дней.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• головная боль;
• головокружение;
• расстройства сна;
• парестезии;
• экзантема;
• выпадение волос;
• гинекомастия;
• снижение либидо;
• олигоспермия;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• фотофобия;
• тромбоцитопения;
• артралгии;
• лихорадка.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
• повышенная чувствительность к кетоконазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет. С осторожностью применять у детей в возрасте от 12 до 18 лет.

Особые указания

При пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли глюкокортикостероиды (ГКС), то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

Применение свечей может снижать надежность механической контрацепции (латекс-содержащие презервативы и вагинальные диафрагмы).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с рифампицином и изониазидом отмечается снижение концентрации кетоконазола в плазме крови.

При одновременном применении кетоконазола с циклоспорином, непрямыми антикоагулянтами и метилпреднизолоном возможно повышение их концентраций в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Кетоконазол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дермазол;
• Кетоконазол ДС;
• Кетоконазол Альтфарм;
• Ливарол;
• Миканисал;
• Микозорал;
• Микокет;
• Низорал;
• Ороназол;
• Перхотал;
• Себозол;
• Фунгинок;
• Фунгистаб.

Кетоконазол

Формы выпуска

Инструкция кетоконазола

Кетоконазол – синтетический противогрибковый препарат, производное имидазолдиоксолана. Используется, главным образом, в терапии острого и хронического кандидозного вульвовагинита, а также с целью предупреждения грибковых влагалищных инфекций при пониженной устойчивости организма в связи с нарушением влагалищной микрофлор на фоне лечения антибиотиками. Оказывает фунгицидное (губительное) и фунгистатическое (замедляющее рост и развитие) действие в отношении Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp., Candida spp., Cryptococcus spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, эумицетов и диморфных грибов. Спектр действия кетоконазола не ограничивается только лишь грибами, а охватывает также и бактерии, включая стафилококки и стрептококки. Механизм действия препарата заключается в подавлении биосинтеза основного структурного элемента грибковой мембраны ¬– эргостерола, а также изменении липидного состава клеточной стенки гриба. Степень всасывания в системный кровоток при интравагинальном способе введения незначительна.

Кетоконазол выпускается в форме вагинальных суппозиториев. Введение осуществляется глубоко во влагалище по 1 суппозиторию 1 раз в день. Длительность медикаментозного курса составляет в среднем 3-5 дней в зависимости от характера заболевания. При хроническом кандидозном вульвовагините используют по 1 суппозиторию 1 раз в день в течение 10 дней. Прямым противопоказанием к применению кетоконазола является лишь I триместр беременности: во II и III триместре препарат применять можно, правда с осторожностью. То же самое касается периода лактации и детского возраста от 12 до 18 лет. Что касается побочных реакций, то они встречаются достаточно редко и затрагивают больше полового партнера женщины, проявляясь у того аллергическими реакциями в виде гиперемии полового члена. Важно, чтобы половой партнер также прошел курс лечения: в противном случае может произойти повторное заражение. Перед началом фармакотерапии врач должен предупредить женщину о том, что использование суппозиториев может снижать эффективность средств механической контрацепции (например, латексных презервативов и вагинальных диафрагм).

Кетоконазол в виде вагинальных суппозиториев можно принимать, не опасаясь передозировки, поскольку степень абсорбции активного вещества в системный кровоток крайне мала. По этой же причине от препарата можно не ожидать нежелательных лекарственных взаимодействий при совместной фармакотерапии.

Как уже было сказано, кетоконазол является препаратом первого выбора при кандидозном вульвовагините или, как его чаще называют, вагинальном кандидозе. Это одно из самых распространенных «женских» заболеваний: около 70% женщин так или иначе знакомы с ним не понаслышке. Неблагоприятными факторами, способствующими развитию вагинального кандидоза, являются гормональные «качели», нарушения иммунитета, изменения влагалищной микрофлоры по причине нерационального применения антибиотиков и т.д. Главный «виновник» заболевания — широко представленный в природе дрожжеподобный грибок Candida. Очень важно подавить вагинальный кандидоз, что называется, «в зародыше», поскольку в противном случае существует высокая вероятность его перехода в хроническую форму. Кетоконазол — один из тех препаратов, которые с успехом могут справиться с этой задачей. Данный факт не раз подтверждался в контролируемых клинических исследованиях. Ореол доверия к препарату создает и курсовая форма его применения, что ложится в канву традиций отечественной медицины (использование однократной дозы любого лекарственного средства традиционно вызывает недоверие как со стороны клиницистов, так и со стороны их пациентов). Здесь уместно привести пример с сертаконазолом, однократному приему которого многие врачи предпочитают 5-дневную курсовую терапию кетоконазолом. Что же до конкретных цифр, то, если обобщить опубликованные данные, клиническая эффективность кетоконазола при вагинальном кандидозе составляет около 90% на фоне стабильно высокой приверженности пациенток к курсовому лечению.

КЕТОКОНАЗОЛ

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. C_max кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванно пределенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T_1/2 составляет 2 ч, в последующем – 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% – в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.

Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа “пируэт”): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин,нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Для приема внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг – 200-400 мг/сут. Детям с массой тела менее 30 кг – 4-8 мг/кг/сут. Принимают 1 раз/сут во время еды.

Для наружного и местного применения режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности
печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические – 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симтомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления ситмптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости – контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется – уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза
превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и
почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение “кортизолового ответа” на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС, то кетоконазол назначают не ранее, чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/641-ketokonazol-po-primeneniyu-analogi-tabletki-svechi-vaginalnye-krem-maz-shampun.html
http://protabletky.ru/ketoconazole/
http://health.mail.ru/drug/ketokonazol/