Аналоги Кальциумфолинат-эбеве – отзывы, инструкция

Аналоги лекарства Кальциумфолинат-Эбеве

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Действующее вещество

Аналоги

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: “Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. “

Елена Малышева: “Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. “

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин – после в/м введения, менее 5 мин – после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.

Показания

Пероральное и парентеральное введение – интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

Парентеральное введение – мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Местно – язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Противопоказания

Побочные действия

Применение и дозировка

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме – приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль – через 48 ч и менее 0.2 мкмоль – через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

Ссылка по теме:

Аналоги Артрадол - отзывы, инструкция

В случае сниженного “позднего” выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль – через 72 ч и 0.05 мкмоль – через 96 ч после введения) – внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При “раннем” снижении выведения (концентрация метотрексата – 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше – через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) – в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем – в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество – 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата – в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

Ссылка по теме:

Аналоги Бетаксолол - отзывы, инструкция

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата – местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, – внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки – в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения – 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем – с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой – на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).

Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Ссылка по теме:

Аналоги Натриофолин медак - отзывы, инструкция

Кальция фолинат

Кальция фолинат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Calcium folinate

Код ATX: V03AF03

Действующее вещество: кальция фолинат (Calcium folinate)

Производитель: АО «Лекхим» (Украина)

Актуализация описания и фото: 21.01.2019

Кальция фолинат – средство, устраняющее токсические эффекты противоопухолевой терапии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или светло-желтого цвета (в ампулах желтого стекла по 3 или 5 мл, в картонной пачке 5 или 100 ампул; в блистере по 5 ампул, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Кальция фолината).

Состав 1 мл раствора:

активное вещество: кислота фолиновая (в виде кальция фолината) – 10 мг;
вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия гидроксид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кальция фолинат – это кальциевая соль 5-формилтетрагидрофолиевой кислоты; активный метаболит фолиевой кислоты; важный кофермент, необходимый для синтеза нуклеиновых кислот.

Препарат предупреждает развитие токсических эффектов и нейтрализует действие антагонистов фолиевой кислоты, в частности метотрексата.

Благодаря способности кальция фолината конкурировать за один мембранный транспортер с антагонистами фолатов, лекарственное средство стимулирует отток последних. Пополняя пониженный резерв фолатов в организме, препарат защищает клетки от действия антагонистов фолиевой кислоты. Кальция фолинат является источником восстановленного тетрагидрофолата, поэтому может обходить блокаду антагонистов фолатов и служить источником различных коферментных форм фолиевой кислоты.

Также кальция фолинат часто применяют в качестве биохимического модулятора с целью усиления цитотоксического действия 5-фторурацила. Это средство ингибирует тимидилатсинтазу (ключевой фермент – участник биосинтеза пиримидина), а кальция фолинат за счет увеличения внутриклеточного запаса фолатов усиливает процесс ингибирования. В результате стабилизируется комплекс «5-фторурацил – тимидилатсинтаза», что повышает цитотоксическую активность.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики препарата:

абсорбция: системная биодоступность кальция фолината при внутримышечном (в/м) введении водного раствора и внутривенном (в/м) сопоставима, однако в первом случае ниже максимальная плазменная концентрация (Cmax);
метаболизм: кальция фолинат – это рацемат (эквимолярная смесь двух энантиомеров). Активным энантиомером является L-форма (L-формилтетрагидрофолат, L-5-формилтетрагидрофолат), основным метаболитом фолиновой кислоты – 5-метилтетрагидрофолиевая кислота. Биотрансформация осуществляется преимущественно в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в печени;
распределение: объем распределения препарата неизвестен. Cmax исходного соединения (фолиновой кислоты, D/L-формилтетрагидрофолиевой кислоты) отмечается через 10 минут после в/в введения. После введения дозы 25 мг AUC (площадь под кривой «концентрация – время») L-5-формилтетрагидрофолата и 5-метилтетрагидрофолата составляет соответственно 28,4±3,5 мг*мин/л и 129±11 мг*мин/л. Концентрация неактивного D-изомера больше, чем L-5-формилтетрагидрофолата;
выведение: примерно 80–90% дозы экскретируется с мочой в виде 10-формилтетрагидрофолата и других неактивных метаболитов, порядка 5–8% дозы – с калом. Период полувыведения (Т_1/2) активного энантиомера (L-формы) – 32–35 мин, неактивного (D-формы) – 352–485 мин. Т_1/2 активных метаболитов при в/в и в/м введении составляет примерно 6 ч.

Ссылка по теме:

Аналоги Редуксин - отзывы, инструкция

Показания к применению

У взрослых Кальция фолинат применяется в следующих случаях:

лечение мегалобластной анемии, обусловленной дефицитом фолиевой кислоты;
лечение и профилактика дефицита фолатов при отсутствии возможности приема фолиевой кислоты внутрь;
профилактика токсического действия метотрексата (при применении в средних и высоких дозах) – как защитное средство;
передозировка и интоксикация метотрексатом или другими антагонистами фолиевой кислоты – в качестве антидота;
комбинированная цитотоксическая терапия с 5-фторурацилом – в качестве биохимического модулятора активности противоопухолевого средства.

Детям препарат назначают в следующих случаях:

профилактика токсического действия метотрексата – в качестве защитного средства;
передозировка и интоксикация метотрексатом или другими антагонистами фолиевой кислоты – в качестве антидота.

Противопоказания

анемии, обусловленные дефицитом витамина В₁₂, в том числе пернициозная анемия;
известная непереносимость любого компонента препарата.

Кальция фолинат, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Кальция фолинат предназначен для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения. Категорически запрещено интратекальное (эндолюмбальное) применение раствора. Максимальная скорость в/в введения – 160 мг/мин.

Инфузионные растворы готовят разведением Кальция фолината раствором натрия хлорида 0,9% или раствором глюкозы 5%.

Препарат применяют для лечения мегалобластной анемии, ассоциированной с дефицитом фолиевой кислоты, а также для терапии и профилактики дефицита фолатов в случаях, когда пероральных прием фолиевой кислоты невозможен или по какой-то причине неэффективен, например, у пациентов на парентеральном питании или с тяжелым синдромом мальабсорбции.

Все дозы указаны в расчете на фолиновую кислоту.

Кальциумфолинатная защита при терапии метотрексатом

Проведение кальциумфолинатной защиты целесообразно при назначении метотрексата в дозах 100–500 мг/м 2 поверхности тела (п. т.) и необходимо при дозах метотрексата более 500 мг/м 2 п. т.

Режимы дозирования Кальция фолината зависят от схем терапии метотрексатом, поэтому за соответствующей информацией следует обращаться к протоколу лечения этим препаратом.

Ссылка по теме:

Аналоги Дисоль - отзывы, инструкция

Кальция фолинат парентерально вводят пациентам с синдромом мальабсорбции и другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, когда кишечная абсорбция препарата не гарантирована. Если требуются дозы более 25–50 мг, препарат всегда следует вводить только в/в или в/м, при этом необходимо учитывать эффект насыщения при абсорбции в пищеварительном тракте.

Рекомендации по режиму дозирования приведены для взрослых пациентов (в т. ч. пожилого возраста) и детей.

Оптимальные дозы и продолжительность кальциумфолинатной защиты определяются прежде всего в зависимости от доз и схем лечения метотрексатом, индивидуальных показателей экскреции метотрексата и наличия симптомов его токсического действия. Кальция фолинат обычно назначают по 15 мг/м 2 п. т. (от 6 до 12 мг/м 2 п. т.) через 12–24 ч (не позднее 24 ч) после начала инфузии метотрексата. В течение последующих 72 ч Кальция фолинат вводят в тех же дозах каждые 6 ч. После нескольких парентеральных введений пациента можно переводить на фолиновую кислоту в пероральной лекарственной форме.

Спустя 48 ч после начала инфузии метотрексата измеряют его остаточную концентрацию в крови. Если она менее 0,5 мкмоль/л, введение фолиновой кислоты прекращают. Если более 0,5 мкмоль/л, защитную терапию продолжают и интенсифицируют. Раствор Кальция фолинат вводят каждые 6 ч еще в течение 48 ч или до достижения остаточной концентрации метотрексата 2 п. т.;

≥ 1,0 мкмоль/л – 100 мг/м 2 п. т.;

≥ 2,0 мкмоль/л – 200 мг/м 2 п. т.

Кроме кальциумфолинатной защиты требуется поведение мер, направленных на ускорение выведения метотрексата, таких как ощелачивание мочи и поддержание высокого диуреза. Ежедневно необходимо контролировать функцию почек и определять уровень креатинина.

Применение Кальция фолината в качестве антидота антагонистов фолиевой кислоты

Рекомендуемое дозирование в зависимости от показания:

профилактика токсических эффектов пириметамина (при терапии высокими дозами или длительном лечении низкими дозами): кальция фолинат назначают одновременно по 5–50 мг в сутки в зависимости от количества форменных элементов в периферической крови;
профилактика токсических эффектов триметоприма: после его отмены фолиновую кислоту вводят в суточной дозе 3–10 мг до момента нормализации гематологических показателей;
профилактика токсических эффектов триметрексата: кальция фолинат вводят в/в по 20 мг/м 2 п. т. в течение 5–10 мин каждые 6 ч (суточная доза – 80 мг/м 2 п. т.) ежедневно в период применения триметрексата и еще в течение 72 ч после введения его последней дозы. В зависимости от симптомов гематологической токсичности триметрексата доза фолиновой кислоты может корректироваться;
лечение передозировки триметрексата (возможно при применении в дозах более 90 мг/м 2 п. т. без сопутствующего назначения Кальция фолината): фолиновую кислоту вводят после отмены триметрексата в/в по 40 мг/м 2 п. т. каждые 6 часов в течение 3 дней.

Ссылка по теме:

Аналоги Гексамидин - отзывы, инструкция

Комбинированная терапия в сочетании с 5-фторурацилом

Существует несколько разных схем терапии 5-фторурацилом в комбинации с кальция фолинатом, однако преимущество той или иной не доказано.

Информации о проведении терапии у детей нет. Некоторые терапевтических схемы лечения взрослых и пожилых пациентов с метастатическим или распространенным колоректальным раком:

схема с повторением курсов 1 раз в неделю: кальция фолинат вводят в/в болюсно в дозе 20 мг/м 2 п. т. или в виде 2-часовой инфузии в дозе 200–500 мг/м 2 п. т.; 5-фторурацил вводят в/в болюсно в дозе 500 мг/м 2 п. т. в середине или в конце инфузии кальция фолината;
схема с повторением курсов каждые 2 недели: в 1–2 дни сначала вводят кальция фолинат по 200 мг/м 2 п. т. в виде инфузии длительностью 2 ч, потом – 5-фторурацил в дозе 400 мг/м 2 п. т. в виде в/в болюсной инъекции и 5-фторурацил в дозе 600 мг/м 2 п. т. в виде инфузии длительностью 22 ч;
схема с повторением курсов 1 раз в месяц: кальция фолинат вводят ежедневно в первые 5 дней по 20 мг/м 2 п. т. в/в болюсно или по 200–500 мг/м 2 п. т. в виде 2-часовой инфузии, сразу же после окончания введения кальция фолината начинают болюсное введение 5-фторурацила в дозе 370 или 425 мг/м 2 п. т.

Необходимое количество курсов определяет врач.

При проведении комбинированной терапии может потребоваться коррекция доз 5-фторурацила и изменение интервалов между его введениями в зависимости от ответа на лечение, состояния пациента, видов и выраженности дозолимитирующих токсических эффектов. Подробные рекомендации указаны в инструкции по применению 5-фторурацила. Изменение режима дозирования кальция фолината не требуется.

Побочные действия

Известные нежелательные реакции по частоте развития классифицированы таким образом: очень часто – ≥ 1/10 случаев, часто – от ≥ 1/100 до

Ссылка по теме:

Налгезин форте - отзывы, инструкция

Кальциумфолинат-Эбеве

Показания к применению

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Местно – язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.C осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.