Аналоги Исентресс – отзывы, инструкция

0

Аналоги Исентресс – отзывы, инструкция

Исентресс

Показания к применению

Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы- фермента, участвующего в репликации вируса ВИЧ. Ингибирование питегразы предотвращает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, поэтому подавление процесса интеграции предотвращает распространение вирусной инфекции в организме.

Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансфераз человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ выражена незначительно.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ралтегравиру и другим компонентам препарата.

Детский возраст до 6 лет.

Масса тела до 25 кг.

Препарат содержит лактозу. поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать препарат.

Миопатия и рабдомиолиз (в том числе в анамнезе), наличие состояний и факторов, предрасполагающих к их развитию.

Печепочная недостаточность тяжелой степени.

Одновременное применение с сильными индукторами УДФ-ГТ1А1 (рифампицин).

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний.

Депрессия, включая супцидапьные идеи и поведение, наблюдалась в основном у шцпентов с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Пожилой возраст (ввиду ограниченной информации о применении ралтегравира у пациентов старше 65 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетки нельзя жевать, крошить, разламывать. Препарат применяется вне зависимости от приема пищи.

Лечение препаратом должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции. Лечение препаратом проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Ссылка по теме:
Ламиктал - отзывы, инструкция

Рекомендуемые дозы препарата для лечения ВИЧ-1 инфекции:

– для взрослых: 400 мг х 2 раза в сутки;

– для детей с массой тела не менее 25 кг: 400 мг х 2 раза в сутки.

Если пациенты детского возраста испытывают трудности при проглатывании таблеток, покрытых пленочной оболочкой, следует рассмотреть возможность приема препарата таблетки жевательные (смотри инструкцию по применению препарата, таблетки жевательные).

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Фармакологическое действие

Противовирусное [ВИЧ] средство. Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы- фермента, участвующего в репликации вируса ВИЧ. Ингибирование питегразы предотвращает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, поэтому подавление процесса интеграции предотвращает распространение вирусной инфекции в организме.

Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансфераз человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ выражена незначительно.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: гепитальный герпес, фолликулит, гастроэнтерит, простой герпес, герпетическая инфекция, опоясывающий лишай, грипп, абсцесс лимфоузла, контагиозный моллюск, назофарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Нечастые: папилломатоз кожи.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: анемия. железодефицитная анемия. болезненность лимфоузлов, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения .

Со стороны иммунной системы

Нечастые: синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность к препарату, реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечастые: кахексия, сахарный диабет, дислипидемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперфагия, повышение аппетита, полидипсия, нарушение жирового обмена.

Ссылка по теме:
Аналоги Телсартан н - отзывы, инструкция

Частые: необычные сновидения, бессонница, ночные кошмары, нарушение поведения, депрессия.

Особые указания

Пациентов следует информировать о том. что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности. Также пациенты должны быть проинформированы о том, что у них все еще могут развиться инфекции или другие состояния, распространенные среди ВИЧ-инфицнроваиных пациентов (оппортунистические инфекции). Во время терапии препаратом очень важно оставаться под наблюдением врача. Ралтегравир имеет относительно низкий генетический барьер к развитию резистентности. Поэтому для повышения эффективности лечения и снижения риска развития резистентности к препарату ралтегравир необходимо назначать в комбинации с двумя другими активными антиретровирусными средствами, если это возможно. Важно объяснить пациентам необходимость изучить инструкцию по применению перед началом терапии препаратом Исентрссс и перечитывать ее каждый раз при получении очередного рецепта от врача. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о появлении каких-либо необычных симптомов, либо сохранении или ухудшении любого известного симптома.

Взаимодействие

Не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств, которые являются субстратами указанных ферментов или Р-гликопротеина.

Влияние ралтегравира на фармакокинетику других лекарственных средств

В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия ралтегравир не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику этравирина, маравирока, тенофовира, гормональных контрацептивов, метадона, мидазолама и боцепревира.

В некоторых исследованиях при одновременном применении препарата с дарунавнром наблюдалось незначительное снижение концентрации дарунавира в плазме крови. Механизм данного явления неизвестен. Тем не менее влияние ралтегравира на концентрацию дарунавира в плазме крови не считается клинически значимым.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику ралтегравира

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с сильными индукторами УДФ-ГТ1Л1 (например, рифампицином), учитывая, что ралтегравир метаболизируется в основном посредством УДФ-ГТ1А1. Рифампицин снижает концентрации ралтегравира в плазме крови. Влияние на эффективность ралтегравира неизвестно. Тем не менее если одновременного применения с рифампицином избежать невозможно, можно удвоить дозу препарата у взрослых. Данные по одновременному применению препарата и рифампицина у пациентов младше 18 лет отсутствуют. Влияние других сильных индукторов изоферментов, метаболизирующих лекарственные средства, такие как фенитоин и фенобарбитал, на систему УДФ-ГТ1А1 неизвестно. Менее сильные индукторы (например, эфавиренз, невирапин, этравирин, рифабутин, глюкокортикостероиды, зверобой продырявленный, пиоглитазон) могут применяться одновременно с препаратом в рекомендованной дозе.

Ссылка по теме:
Аналоги Неосинефрин-пос - отзывы, инструкция

Одновременное применение препарата с сильными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (например, атазанавиром) может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови. Менее сильные ингибиторы УДФ-ГТ1А1 (например, индннавир и саквииавир) также могут повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, но в меньшей степени по сравнению с атазанавиром. Кроме того, тенофовир может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако механизм этого влияния неизвестен. Профиль безопасности, наблюдаемый у пациентов, получавших атазанавир и/или

тенофовир, в целом идентичен профилю безопасности у пациентов, которые не принимали данные препараты, поэтому коррекция дозы не требуется. Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими бивалентные ионы металлов, может снижать абсорбцию ралтегравира путем хелатирования, что приводит к снижению концентрации ралтегравира в плазме крови. Так кг к прием антацидов, содержащих алюминий или магнии, через 6 часов после приема препарата Исентреес приводит к значительному снижению концентрации ралтегравира в плазме крови, одновременное применение препарата Исентреес и антацидов, содержащих алюминий или магнии, не рекомендуется.

Одновременное применение препарата Исентреес с антацидами, содержащими карбонат кальция, снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако данное взаимодействие не рассматривается как клинически значимое. Вследствие этого при одновременном применении препарата с антацидами, содержащими карбонат кальция, коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение препарата Исентрес

с с другими лекарственными средствами, повышающими значения рН желудочного сока (например, омепразол или фамотидин), может повысить скорость абсорбции ралтегравира и, соответственно, концентрацию ралтегравира в плазме крови. В клиническом исследовании профиль безопасности в подгруппе пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, был сопоставим с профилем безопасности в подгруппе пациентов, не принимавших данные лекарственные средства. Коррекция дозы препарата не требуется при одновременном применении с ингибиторами фотонного насоса или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Ссылка по теме:
Фиточай «софора японская» - отзывы, инструкция

Все исследования взаимодействия лекарственных средств проводились с участием взрослых пациентов.

Исентресс (25, 100, 400 мг): инструкция по применению, аналоги и отзывы о препарате

Исентресс — первый медикамент для лечения ВИЧ из группы ингибиторов интегразы, введенный в клиническую практику в конце 2007 года в США. В настоящее время разрабатываются новые препараты, обладающие схожим принципом действия, но применение Исентресса по-прежнему не теряет актуальности. Данное средство отличается доказанным в ходе многочисленных клинических исследований потенциалом и отличается высоким профилем безопасности.

Вирус иммунодефицита человека характеризуется высокой тропностью именно к клеткам иммунной системы. Патоген поражает Т-лимфоциты, макрофаги и СД4+ — клетки.

Постепенное снижение их количества и приводит к развитию основных клинических проявлений заболевания, связанных со значительным снижением резистентности к различного рода инфекциям.

Внедрение вирусной ДНК в нормальную клеточную — ключевое звено в репликации и распространении ВИЧ. Действующее вещество медикамента Исентресс, ралтегравир, влияет на специфическую интегразу (ИН), обеспечивающую нормальное течение этого процесса. Экспериментально (в режиме in vitro) было установлено, что вирионы ВИЧ, содержащие дефектную ИН, не способны «встраиваться» в структуру ДНК здоровой клетки.

Кроме того, ИН ВИЧ не имеет аналогов в тканях человека, поэтому Исентресс обладает узкоспецифичным направленным действием. Точное строение интегразы не известно до сих пор, поэтому в начале 2000-х годов специалистами компании Merck Pharmaceuticals было выделено несколько тысяч химических соединений, потенциально способных влиять на функции ИН.

По структуре все они оказались производными 2,4-диоксобутановой кислоты и содержали остатки β-дикетокислоты. Из предложенных веществ были отобраны несколько обладающих максимальной эффективностью в экспериментах in vitro. Затем был проведен отбор соединений, способных преодолеть резистентность штаммов ВИЧ. Однако от клинического применения подобных средств пришлось отказаться из-за высокого риска нежелательных реакций.

Ссылка по теме:
Бивалос - отзывы, инструкция

Поиски аналогичных по действию, но более безопасных веществ привели к разработке производных нафритидина, проявлявших высокую токсичность в отношении почек и печени, а впоследствии — соединений на основе N-метилпиримидинона. Окончательным результатом работы фармацевтов стало вещество ралтегравир.

Помимо основного терапевтического применения, сравнительно недавно опубликованы данные клинических исследований, свидетельствующие о возможности приема препарата в профилактических целях. Установлено, что действующее вещество медикамента Исентресс способно проникать и накапливаться в клетках слизистой оболочки половых органов. Таким образом лекарство препятствует проникновению патогенной ДНК в здоровые клетки.

Производитель

Выпуском лекарства ралтегравир под патентованным торговым названием Исентресс (Isentress) занимается американская фармацевтическая корпорация Merck Sharp & Dohme (на упаковке препарата указана аббревиатура производителя MSD). Компания была основана в 1891 году, известна созданием и введением в клиническую практику первых статинов, применяющихся для коррекции липидного профиля.

Также специалисты Merck Sharp & Dohme занимаются выпуском вакцин, антибактериальных средств, лекарств для терапии артрита, кардиоваскулярных патологий, сахарного диабета.

Инструкция по применению

Медикамент не предназначен для применения в монотерапии ВИЧ/СПИД. Средство назначают по специально разработанной схеме в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Дозировка и режим использования определяется в индивидуальном порядке. Самостоятельный прием как для лечения, так и для профилактики противопоказан. Перед началом терапии следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде порошка для разведения и приготовления суспензии (удобна для дозирования при лечении ВИЧ в детском возрасте), обычных, жевательных таблеток и таблеток пролонгированного действия, которые можно принимать 1 раз в сутки.

Описание и состав

Основной активный компонент — лекарственное вещество ралтегравир (в виде соли калия). Дозировка в таблетках составляет 25, 100, 400 мг, в таблетках пролонгированного действия — 600 мг, в суспензии для орального применения — 100 мг.

Ссылка по теме:
Дона - отзывы, инструкция

Таблетки, содержащие 400 мг действующего ингредиента, розового цвета, овальной формы с гравировкой 227 на одной из сторон.

Таблетки с дозировкой 600 мг — желтого оттенка с надписью «Merck» с одной стороны и 242 с другой.

Жевательные таблетки, содержащие 100 мг действующего вещества — бледно-оранжевые, с запахом банана с гравировкой «Merck» и 477. С дозировкой 25 мг бледно-желтого оттенка, с цитрусово-банановым ароматом с маркировкой «Merck» и 473.

Суспензия для последующего разведения представляет собой белый гранулированный порошок, допускается содержание вкраплений бежевого или молочного цвета. Дополнительно в упаковке есть дозировочные шприцы (1, 3 и 10 мл) и 2 стаканчика.

В качестве вспомогательных компонентов производителем используются:

  • кальция фосфат;
  • гипромеллоза 2208;
  • лактоза;
  • магния стеарат;
  • целлюлоза;
  • полоксамер 407;
  • натрия стеарил фумарат;
  • окись железа;
  • пропиленгликоль;
  • ароматизаторы и вкусовые добавки (в жевательных таблетках);
  • диокись титана;
  • гидроксид азота;
  • кросповидон;
  • этилцеллюлоза;
  • фруктоза;
  • маннитол и др.

Полный перечень неактивных компонентов и их содержание приведен в инструкции по применению соответствующей лекарственной формы.

Фармакологическая группа

Исентресс относится к противовирусным средствам для лечения вируса иммунодефицита человека из группы ингибиторов интеграз.

Фармакодинамика

Интеграза ВИЧ представляет собой белковое соединение, содержащее почти 300 аминокислот. Основная функция данного вещества состоит в связывании вирусной и клеточной ДНК. Но окончательно механизм этого процесса не выяснен.

Ралтегравир избирательно угнетает активность интегразы, не влияя на другие ферменты, включая полимеразы α, β и γ человека. Также не установлено взаимодействия лекарственного вещества со 150 другими ферментами и чувствительными к их влиянию рецепторами, включая цитохром Р450 и его изоформы.

По данным клинических исследований применение препарата в дозе 0,8 г в сутки приводило к достоверному снижению вирусной нагрузки спустя полторы недели приема.

Ссылка по теме:
Аналоги Оксолин - отзывы, инструкция

Резистентность. Некоторые мутации вируса, связанные с изменением структуры интегразы, могут спровоцировать невосприимчивость патогенов к действию лекарственного средства. При этом специалисты подчеркивают, что развитие резистентности происходит не только относительно Исентресса, но и к другим ингибиторам интегразы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. В дозе, в полтора раза превышающей максимально допустимую, (пиковые концентрации в сыворотке крови были на 25% выше терапевтически рекомендованной) препарат не оказывал влияния на интервал QT или PR. Результаты были получены при обследовании добровольцев в плацебоконтролируемом исследовании.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание лекарственного вещества в дозе 0,8 г в сутки происходит достаточно быстро. Пиковые концентрации отмечают спустя 3 часа. При приеме препарата в количестве до 1,2 г в день абсорбируется скорее, и максимальный уровень регистрируют в период 1,5–2 часов.

Биодоступность не установлена, но известно, что показатели данного параметра для жевательных таблеток и оральной суспензии несколько выше, чем для обычных пилюль. Равновесные концентрации достигаются через 48 часов после начала терапии. Кумулирует незначительно.

Распределение. Лекарственное вещество связывается с протеинами на 80–85%. Попадает через плацентарный барьер, в одном из клинических исследований ралтегравир обнаруживали в спинномозговой жидкости. Это свидетельствует о том, что средство проходит через гематоэнцефалический барьер (в концентрации 5,8% по сравнению с уровнем в плазме).

Метаболизм и элиминация. Приблизительный период полувыведения составляет 9 часов, при этом α-фаза длится не более 60 минут. Половина принятой дозы выводится с каловыми массами, порядка 30% — с уриной. В фекалиях лекарственное вещество обнаруживалось в неизменной форме, а моче — частично в виде метаболитов, включая ралтегравир-глюкуронид. Предполагают, что биотрансформация активного компонента Исентресса осуществляется путем глюкуронидирования с участием энзимов UGT1A1.

У детей, как и у пожилых пациентов, не обнаружили значимых отличий в параметрах фармакокинетики. В клинических испытаниях принимали участие больные с сопутствующими патологиями печени и почек легкой и средней степени тяжести. При этом изменения фармакокинетических показателей и повышенного риска нежелательных реакций не зарегистрировано. Безопасность и эффективность средства при тяжелых заболеваниях печени и мочевыделительного тракта не установлена.

Ссылка по теме:
Аналоги Алостин - отзывы, инструкция

О действующем веществе

Химическая формула ралтегравира в форме калиевой соли — С20Н20FKN6O5, молекулярная масса 482,51. Внешне представляет собой белый порошок, слабо растворим в метаноле, практически не растворим в спирте и полностью не растворим в изопропаноле. Код по АТХ — J05АХ08.

Показания к применению

Взрослым Исентресс назначают в составе комбинированной терапии ВИЧ. В педиатрической практике лекарство прописывают также в сочетании с другими антиретровирусными медикаментами (вес ребенка должен быть больше 2 кг).

Противопоказания

Единственным строгим показанием к применению Исентресса служит индивидуальная непереносимость компонентов препарата. В остальных случаях возможность приема лекарства определяется в индивидуальном порядке для каждого пациента (включая беременность и детский возраст).

Способ применения и режим дозирования

С учетом различий в параметрах фармакокинетики нельзя без предварительной консультации с врачом заменять таблетки с одной дозировкой на другие (например, 400 мг на 600 мг). Пилюли (за исключением жевательных) глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Максимально допустимая дозировка — 600 мг для жевательных таблеток и 1,2 г для обычных.

Каждое саше с порошком содержит 100 мг активного вещества. Его разводят 10 мл воды (окончательная концентрация суспензии — 10 мг/мл) и размешивают на протяжении 45 секунд. Предельная доза — 200 мг в сутки. Выпить раствор следует не позже, чем через полчаса после приготовления.

Взрослые. Схема лечения зависит от вирусной нагрузки. В среднем доза составляет 0,8–1,2 г.

Дети. Необходимое количество препарата рассчитывают исходя из возраста и веса. Если масса тела ребенка превышает 25 кг возможен прием жевательных таблеток, до 25 кг назначают суспензию.

Пожилым пациентам, а также больным с почечной и печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Наиболее распространенным протоколом лечения ВИЧ служит Кивекса плюс Исентресс. Кивекса — комбинированное средство, содержащее два основных противовирусных лекарственных веществ — абакавира и ламивудина. Механизм их действия отличается от ралтегравира, что обеспечивает защиту от резистентности. По отзывам специалистов, подобная схема является оптимальной и наилучшей на сегодняшний день.

Ссылка по теме:
Аналоги Мизол эвалар - отзывы, инструкция

ИСЕНТРЕСС (ISENTRESS) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Ориентировочные цены:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой : 29960 руб.

Отпуск: По рецепту

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Показания
Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза – по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза – 1600 мг/сут.

Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко – рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко – раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко – повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Дерматологические реакции: редко – приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Ссылка по теме:
Филипс респироникс инноспаэ элеганс - отзывы, инструкция
Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name19993.html
http://med88.ru/preparaty/isentress/
http://ruls.xyz/gtradename__%D0%98%D0%A1%D0%95%D0%9D%D0%A2%D0%A0%D0%95%D0%A1%D0%A1__4413

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *