>

Аналоги Ирнокам — отзывы, инструкция

Ирнокам — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол 45 мг, молочная кислота 0,9 мг, натрия гидроксид (q.s. для доведения pH), вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бледно-желтый или желтый раствор. Допускается зеленоватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа

АТХ :
L.01.X.X.19 Иринотекан

Фармакодинамика

Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности
иринотекан.
Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Метаболизируется, в основном, в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу — 2,5 часа и в последней фазе — 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м 2 . С мочой в течение 24 часов выделяется, в среднем, 20 % неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Выведение иринотекана снижено примерно на 40% у пациентов с концентрацией билирубина, превышающей верхнюю границу нормы в 1,5-3 раза.

Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 — 95%.

Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Показания к применению

Местнораспространенный или метастатический рак ободочной и прямой кишки:

— в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

— в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после стандартной противоопухолевой терапии.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата;

— хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

— концентрация билирубина в сыворотке крови, превышающая более чем в 3 раза верхнюю границу нормы;

— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

— беременность и период кормления грудью;

— детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

С осторожностью

— Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в том числе, ветряная оспа, опоясывающий лишай);

— лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза;

— пациенты с индексом Карновского менее 50% (риск развития диареи);

— заболевания легких, дыхательная недостаточность;

Беременность и лактация

Препарат предназначен только для взрослых.

Необходимо избегать попадания препарата вне сосудистого русла и контролировать возможное появление признаков воспаления в месте инфузии.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии: Ирнокам® применяется в дозе 350 мг/м 2 поверхности тела в виде 30-90 минутной внутривенной инфузии каждые 3 недели, а также в дозе 125 мг/м 2 поверхности тела еженедельно в течение 4 недель в виде 90-минутной внутривенной инфузии е перерывом в 2 недели.

В режиме комбинированной химиотерапии с фторурацилом и кальция фолинатом доза препарата Ирнокам® составляет при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели 180 мг/м 2 поверхности тела, а при еженедельном введении в течение 4-х недель с последующим 2-х недельным перерывом 125 мг/м поверхности тела. Дозы и режим в ведения фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.

Рекомендации по модификации дозы

В режиме монотерапии снижение начальной дозы иринотекана от 125 мг/м 2 до 100 мг/м 2 и от 350 мг/м 2 до 300 мг/м 2 , а также снижение дозы от 125 мг/м 2 до 100 мг/м 2 и от 180 мг/м 2 до 150 мг/м 2 в режиме комбинированной терапии, может быть рекомендовано у пациентов в возрасте 65 лет и старше, при предшествующей экстенсивной лучевой терапии, при показателе общего состояния пациента, оцениваемого по шкале ECOG-ВОЗ, равного 2.

Введение препарата Ирнокам® не следу сопроводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и, особенно, диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38 °С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы препарата Ирнокам® и, при необходимости, фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени

При уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении, следует тщательно контролировать показатели крови больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза лечение препаратом Ирнокам ® следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек

Данные по применению отсутствуют.

Больные пожилого возраста

Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор препарата Ирнокам® может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузии) и, в случае хранения при температуре 2-8 °С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто(?10%), часто (?1% — 38°С и количество нейтрофилов

Ирнокам

Показания к применению

Местнораспространенный или метастатический колоректальный рак (при неэффективности фторурацила).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (нейтропения — менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения), гипербилирубинемия (в 1.5 и более раз выше нормы), хронический энтерит, кишечная непроходимость, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, в течение 30-90 мин, 1 раз в 3 нед. Средняя доза — 350 мг/кв.м.

Необходимый объем препарата разводят в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и тщательно перемешивают.

Если после первой инфузии развивается бессимптомная нейтропения (число нейтрофилов — менее 500/мкл), нейтропения в сочетании с лихорадкой или инфекционными осложнениями (число нейтрофилов — 1 тыс./мкл), тяжелая диарея, дозу снижают до 300 мг/кв.м, при повторном возникновении указанных осложнений — до 250 мг/кв.м. Лечение не возобновляют до тех пор, пока число нейтрофилов в периферической крови не превысит 1.5 тыс./мкл.

Пациентам с тяжелой асимптоматической нейтропенией в анамнезе (менее 500/мкл), лихорадкой или инфекцией, связанными с нейтропенией, необходимо снижение дозы.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство растительного происхождения, оказывает также иммунодепрессивное действие. Специфический ингибитор ДНК топоизомеразы I, вызывает единичные линейные поражения ДНК, нарушает репликацию ДНК. Цитотоксическая активность зависит от времени и специфична для S фазы.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, редко — стоматит, запоры, кишечная колика.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Холинергический синдром: ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, повышенное потоотделение, озноб, головокружение, спазм аккомодации, слезотечение, гиперсаливация (во время или в первые 24 ч после введения).

Прочие: одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения, алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении).

Местные реакции: реакции в месте введения.

Особые указания

Лечение проводится в специализированных стационарах, имеющих разнопрофильные отделения, включая отделение интенсивной терапии, под наблюдением онколога.

Терапию прекращают при появлении признаков прогрессирования заболевания, токсичности.

У пациентов с гипербилирубинемией отмечается высокий риск развития тяжелой и фебрильной нейтропении.

Женщины и мужчины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции во время и в течение 3 мес после отмены лечения.

Диарея, возникающая как следствие цитостатического действия, развивается не ранее чем через 24 ч после введения (в течение 5 дней). Во время лечения необходимо еженедельно контролировать показатели периферической крови. У пациентов с тяжелой диареей имеется высокий риск развития инфекции и гематологической токсичности. При первом появлении жидкого кала назначают обильное питье жидкостей, содержащих электролиты, противодиарейную терапию лоперамидом — по 2 мг каждые 2 ч и в течение 12 ч после последнего жидкого кала, но не более 48 ч. При развитии тяжелой диареи (более 6 эпизодов жидкого кала в день, кишечная колика, тенезмы в сочетании со рвотой, лихорадкой) лечение проводится в отделении интенсивной терапии. При диарее (менее 6 эпизодов жидкого кала в день) с профилактической целью назначают перорально антибиотики широкого спектра действия.

При развитии острого холинергического синдрома п/к вводят 0.25 мг атропина сульфата; пациентам с холинергическим синдромом в анамнезе рекомендовано профилактическое применение атропина.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (гипертермия — более 38 град.С, нейтрофилы — менее 1 тыс./мкл) — в/в антибиотики широкого спектра действия.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Гематотоксичные ЛС повышают риск возникновения лейкопении и тромбоцитопении.

Лучевая терапия усугубляет степень миелодепрессии.

ГКС повышают риск развития гипергликемии (особенно при сахарном диабете или при непереносимости глюкозы) и лимфоцитопении.

Диуретики могут усугублять дегидратацию, возникающую вследствие диареи и рвоты.

Иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, муромонаб-CD3) увеличивают риск развития инфекционных осложнений.

В сочетании с живыми или инактивированными вирусными вакцинами может усиливать репликацию вакцинного вируса (усиление побочного действия вакцины) и снижать выработку антител (необходим отказ от иммунизации в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата).

ИРНОКАМ

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бледно-желтого или желтого цвета; допускается зеленоватый оттенок.

Вспомогательные вещества: сорбитол — 45 мг, молочная кислота — 0.9 мг, натрия гидроксид (q.s. для доведения рН), вода д/и — до 1 мл.

2 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Противоопухолевый препарат, алкалоид, полусинтетическое производное камптотецина. Является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. Действие препарата связано с присутствием как иринотекана, так и его активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.

Cmax иринотекана и SN -38 в плазме крови достигались к концу в/в инфузии в рекомендуемой дозе 350 мг/м 2 .

Связывание с белками плазмы крови иринотекана составляет приблизительно 65%, метаболита SN-38 — 95%.

Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное.

Метаболизируется, в основном, в печени под влиянием фермента карбоксиэстеразы с образованием активного метаболита SN-38.

Средний T1/2 препарата в первой фазе составляет 12 мин, во второй фазе – 2.5 ч, в конечной фазе – 14.2 ч.

С мочой в течение 24 ч выводится в среднем 20% неизмененного вещества и 0.25% — в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида.

Местно-распространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

— в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;

— в качестве монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

— хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;

— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

— уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН;

— общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;

— детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют);

— повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при лучевой терапии (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, при лейкоцитозе; пациентам женского пола (повышается риск развития диареи).

Препарат предназначен только для взрослых.

Ирнокам вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии Ирнокам назначают в дозе 350 мг/м 2 каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза Ирнокама составляет:

— с 5-фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении — 80 мг/м 2 ;

— при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в 2 недели — 180 мг/м 2 ;

— в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината — 125 мг/м 2 еженедельно.

Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.

Введение Ирнокама не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/irnokam_14810/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18154.html
http://health.mail.ru/drug/irnocam/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector