Аналоги Инспиракс – отзывы, инструкция

Инспиракс

Показания к применению

ХОБЛ, бронхиальная астма (лечение и профилактика острых приступов удушья).

Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения ЛС (антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС и др.).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и его соединениям), закрытоугольная глаукома, мерцательная тахиаритмия, ГОКМП, беременность (I триместр).C осторожностью. Коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, тиреотоксикоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз, детский возраст (до 6 лет – безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют ингаляционно. Аэрозоль препарата для ингаляций: взрослым и детям старше 6 лет – обычно по 1-2 дозы аэрозоля 3 раза в день. При угрозе развития дыхательной недостаточности – 2 дозы аэрозоля, при необходимости – через 5 мин еще 2 дозы, последующие ингаляции проводят не ранее чем через 2 ч.

Раствор для ингаляций: обычная доза – 2-8 кап (0.1-0.4 мл ингаляционного раствора) 3-6 раз в день с интервалами не менее 2 ч. При использовании электрораспылителя: 4 кап раствора помещают в распылитель с 3 мл 0.9% раствора NaCl, вдыхать 5-7 мин до полного использования раствора; при использовании ручного распылителя – 20-30 вдохов неразбавленного раствора.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство (м-холиноблокатор+бета2-адреномиметик). Комбинированный препарат с выраженным бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в состав фенотерола и ипратропия бромида.

Фенотерол оказывает бронхолитическое действие, избирательно возбуждая бета2-адренорецепторы бронхов.

Ипратропия бромид устраняет м-холиностимулирующие влияния на гладкую мускулатуру бронхов и снижает гиперпродукцию мокроты, не оказывает отрицательного влияния на мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Данная комбинация повышает эффективность бронхолитической терапии заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса бронхиальной мускулатуры и гиперсекрецией слизи, а также позволяет использовать ЛС в более низких дозах, чем при монотерапии.

После ингаляции препарата терапевтический эффект отмечается через 15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6 ч.

Побочные действия

Ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, кожная сыпь, кашель, сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, головокружение, нервозность, тремор пальцев, тахикардия, тахиаритмия; при попадании в глаза – мидриаз, паралич аккомодации, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления (боль в глазном яблоке, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами).

Передозировка. Симптомы: тремор пальцев, сердцебиение, тахикардия, чувство тяжести за грудиной, экстрасистолия, усиление бронхообструкции.

Лечение передозировки: назначение анксиолитических ЛС (транквилизаторов), селективных бета1-адреноблокаторов.

Особые указания

Незадолго перед родами прием препарата необходимо прекратить в связи с возможностью ослабления родовой деятельности фенотеролом.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза.

У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.

Взаимодействие

Одновременное применение с производными ксантина, кромоглициевой кислотой и ГКС усиливает эффект, с бета-адреноблокаторами – ослабляет.

Ксантиновые производные, ГКС и диуретики усиливают гипокалиемию.

Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) увеличивают риск побочных эффектов препарата со стороны ССС.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты усиливают бета-адреностимулирующее влияние препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Инспиракс ® (Inspirax)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Инспиракс ®

Аэрозоль для ингаляций дозированный представляет собой бесцветный или светло-желтый, или светло-коричневый. или с коричневато-желтоватым оттенком прозрачный раствор с запахом этанола, находящийся под давлением в баллоне металлическом моноблочном с дозирующим клапаном, снабжённым насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольного облака.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный) – 13.313 мг, вода очищенная – 0.799 мг, лимонная кислота безводная – 0.001 мг, гидрофторалкан (HFA-134a) – 39.07 мг.

200 доз – баллоны металлические (1) с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид – м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид – бета₂-адреномиметик.

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина – медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат и диацилглицерин. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол избирательно стимулирует β₂-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β₁-адренорецепторов происходит при применении фенотерола в высоких дозах. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β₂-адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β₁-адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT_c при применении в высоких дозах.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системному влиянию агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение OФВ₁ и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Фармакокинетика

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 7-28%.

Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%).

Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами. Выводится преимущественно через кишечник, а также почками. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть – в виде многочисленных метаболитов.

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. Всасывание носит двухфазный характер – 30% фенотерола быстро всасывается с Т_1/2 11 мин, 70% всасывается медленно с Т_1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и AUC. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения C_max в плазме крови – 2 ч.

Связывание с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% введенной в/в дозы и 35% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта “первого прохождения” через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1.5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.

Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с Т_1/2 – 0.42 мин, 14.3 мин и 3.2 ч.

Показания активных веществ препарата Инспиракс ®

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, ХОБЛ, хронический бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.

Инспирон

Инспирон – лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным действием, оказывающий спазмолитический эффект на гладкомышечный слой бронхов и снижающий количество бронхиального секрета.

Форма выпуска и состав

Инспирон выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и сиропа.

Таблетки выпускаются в блистерах по 10 штук. Одна картонная упаковка содержит 3 блистера.

Сироп выпускается по 150 мл во флаконах. В одной картонной пачке 1 флакон.

Действующим веществом препарата является фенспирида гидрохлорид. 1 таблетка содержит 80 мг активного компонента, 1 мл сиропа – 2 мг.

Вспомогательными веществами в составе таблеток Инспирон являются следующие компоненты:

• Смесь для покрытия;
• Повидон;
• Стеарат магния;
• Гипромелоза;
• Дигидрат;
• Диоксид коллоидный безводный кремния;
• Кальция гидрофосфат.

Кроме действующего вещества фенспирида гидрохлорида, сироп Инспирон содержит также следующие компоненты:

• Солодки корня экстракт;
• Сахар натрия;
• Ванилин;
• Глицерин;
• Вода очищенная;
• Аромат мед-липа;
• Сахар-рафинад;
• Калия сорбат;
• Е 102;
• Е 124;
• Е 216;
• Е 218.

Показания к применению

Согласно инструкции, Инспирон применяется в составе комплексного лечения воспалительных процессов дыхательного тракта, ЛОР-органов в хронической и острой форме, среди которых следующие состояния:

Инспирон используется для симптоматического лечения коклюшной инфекции, а также в составе патогенетической терапии респираторных симптомов инфекционных болезней кори и гриппа.

Препарат применяется для лечения круглогодичного либо аллергического сезонного воспаления слизистой оболочки носовой полости, а также других аллергических проявлений со стороны ЛОР-органов и дыхательного тракта.

Противопоказания

Согласно инструкции, Инспирон противопоказан при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам, которые входят в состав таблеток либо сиропа.

Дополнительными противопоказаниями для применения средства в форме сиропа являются состояния, которые сопровождаются нарушением усвоения сахаров. Среди них следующие патологии:

• Мальабсорбция глюкозы;
• Непереносимость галактозы;
• Непереносимость фруктозы;
• Непереносимость сахарозы.

Таблетки Инспирон противопоказаны в возрасте до 14 лет.

Не рекомендуется использовать препарат в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Инспирон в виде сиропа предназначен преимущественно для детей. Его следует принимать внутрь до приема пищи после предварительного взбалтывания. Суточную дозу средства рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для детей до 14 лет ее следует рассчитывать по схеме 4 мг на 1 кг массы тела. Разрешается смешивать препарат с детским питанием. Рекомендуемые дозы сиропа следующие:

• Детям с массой тела до 10 кг назначается доза 10-20 мл;
• Детям с массой тела от 10 до 45 кг рекомендуется доза сиропа Инспирон 75-90 мл;
• Подросткам в возрасте от 14 лет и взрослым пациентам обычно назначают средство в дозе до 90 мл.

Взрослым больным, как правило, препарат назначается в форме таблеток. Их принимают внутрь перед приемом пищи. При хронических формах заболеваний рекомендуется суточная доза в 2 таблетки. При этом интервал между приемами должен составлять 12 часов. Для усиления терапевтического эффекта Инспирона либо при острых формах болезней возможно увеличение суточной дозы таблеток до 3 штук. При этом интервал между приемами средства должен составлять 8 часов.

Продолжительность курса лечения препаратом должна определяться врачом в индивидуальном порядке. Минимальный курс терапии в случаях острых заболеваний составляет 1 неделю, а при хронических формах болезней – 2 месяца.

Побочные действия

Применение Инспирона в отдельных случаях вызывает следующие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Тошнота;
• Диспепсия;
• Диарея;
• Рвота;
• Расстройство пищеварения;
• Боли в эпигастрии.

На фоне использования Инспирона возможно развитие такого побочного явления со стороны сердечно-сосудистой системы как синусовая тахикардия, которая проходит после уменьшения доз.

Со стороны нервной системы препарат в редких случаях вызывает сонливость либо состояние возбуждения.

Среди общих нарушений, к которым может привести применение Инспирона, следует отметить слабость и повышенную утомляемость.

Средство может стать причиной развития следующих аллергических проявлений:

• Отек Квинке;
• Кожная сыпь;
• Эритема;
• Крапивница;
• Фиксированная пигментная эритема.

Особые указания

Применение Инспирона можно сочетать с использованием жаропонижающих препаратов и различных антибиотиков. Не рекомендуется одновременный прием средства с седативными препаратами.

В случаях превышения рекомендуемых в инструкции препарата доз возможно проявление таких побочных явлений, как тошнота и рвота, возбуждение или сонливость, синусовая тахикардия и диспепсия. В подобных ситуациях использование средства необходимо прекратить, осуществить промывание желудка и провести симптоматическую терапию.

Инспирон не оказывает влияние на способность вождения автомобильного транспорта и на быстроту психомоторных реакций при занятии потенциально опасными видами деятельности.

В 1 чайной ложке средства в виде сиропа содержится 3 г сахара, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом и соблюдающим низкокалорийную диету.

Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Аналоги

Синонимами Инспирона являются препараты Эреспал и Фенспирид.

Аналогами средства выступают Даксас, Бронхомакс, Ксолар, Фосидал, Амиспирон.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Инспирон необходимо хранить в оригинальной упаковке в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности средства составляет 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name71175.html
http://www.vidal.ru/drugs/inspirax
http://medlib.net/inspiron.html