Аналоги Инхибейс — отзывы, инструкция

Содержание

Инхибейс

Инхибейс: отзывы, инструкция, аналоги, лечение, цена

Если вы уже принимали лекарство Инхибейс и у вас уже сложилось о нем свое мнение, поделитесь этим с другими людьми, написав свой отзыв.

Фарм. группа

Антигипертензивные — ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Из чего производится (состав)

Активное вещество: Цилазаприл.

Международное наименование

Аналоги препарата

Фармакологическое действие

Гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое. Повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает расщепление до неактивных пептидов). Уменьшает сАД и дАД как в положении стоя, так и в положении лежа, не вызывает ортостатических реакций и рефлекторной тахикардии. Эффективен на всех стадиях гипертонической болезни, а также при почечной гипертензии. Гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема. Не влияет на концентрацию калия в плазме у больных с нормальной функцией почек. У больных с артериальной гипертензией на фоне умеренной или тяжелой почечной недостаточности не изменяет скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уменьшает нагрузку на сердце, уменьшает системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку) на фоне приема диуретиков и/или препаратов наперстянки, улучшает переносимость физической нагрузки и повышает качество жизни. Хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается быстрому гидролизу с образованием активной формы — цилазаприлата. Прием после еды замедляет и уменьшает всасывание. Экскретируется в неизмененном виде почками.

Показания к назначению

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с препаратами наперстянки и/или диуретиками).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Аортальный стеноз, детский возраст.

Побочные действия лекарства

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, уменьшение уровня гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов. Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, панкреатит. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость. Со стороны мочеполовой системы: понижение функции почек. Прочие: кашель, сыпь, ангионевротический отек (требует отмены ЛС), редко — повышение уровня креатинина и азота мочевины (в основном, у больных со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, и у больных с нормальной функцией почек, в т.ч. на фоне одновременного приема диуретиков).

Взаимодействие

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов. Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). Гипотензивный эффект ослабляют НПВС.

Возможные дозы препарата

Внутрь, независимо от приема пищи, однократно, в одно и то же время суток. При артериальной гипертензии начальная доза 1-1,25 мг 1 раз в сутки, поддерживающая — 2,5-5 мг/сут. При реноваскулярной гипертензии начальная доза 0,5 мг/сут однократно. При хронической сердечной недостаточности начальная доза — 0,5 мг (под тщательным врачебным контролем) с постепенным увеличением в зависимости от переносимости и эффективности препарата и состояния больного до наименьшей поддерживающей дозы — 1 мг/сут и далее до поддерживающей 1-2,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При нарушении функции почек, у больных с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующим нарушением функции почек режим дозирования зависит от клиренса креатинина. При циррозе печени в начальной дозе 0,25-0,5 мг 1 раз в сутки. У больных пожилого возраста в начальной дозе 0,5-1,25 мг/сут.

Превышение дозы лекарства

Симптомы: возможно развитие гипотензии. Лечение: проведение мероприятий по увеличению ОЦК. Частично удаляется из организма при проведении гемодиализа.

Особые рекомендации по применению препарата

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. В случае сохранения гипотензии следует уменьшить дозу или отменить ЛС. У больных, получающих диуретики, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения. Во время лечения следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза, т.к. возможно развитие анафилаксии, анафилактоидных реакций и угрожающего жизни шока. У больных, проходящих гипосенсибилизацию с применением осиного или пчелиного яда на фоне лечения ингибиторами АПФ могут возникать анафилактические реакции (терапию следует прекратить до начала гипосенсибилизации). Следует с осторожностью проводить оперативные вмешательства с использованием анестезиологических препаратов, обладающих гипотензивным действием.

Метод хранения и условия

Список Б. При комнатной температуре.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Инхибейс

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая, реноваскулярная), ХСН.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цилазаприлу или др. ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, порфирия, проведение гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата, гемофильтрации или ЛПНП-аферез, беременность, период лактации.C осторожностью. Аортальный и/или митральный стеноз, артериальная гипотензия, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, декомпенсированная ХСН, состояние после трансплантации почек, сахарный диабет, ХПН (протеинурия более 1 г/сут), подагра, гиперурикемия, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), тяжелая ХОБЛ, пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии — 1.25 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта в первые 2 дня дозу постепенно повышают до 5 мг. При ХПН (КК 40-60 мл/мин) начальная доза — 1 мг/сут. При КК 10-40 мл/мин суточная доза должна не превышать 0.5 мг. При КК менее 10 мл/мин — 0.25-0.5 мг 1-2 раза в неделю. При стойкой артериальной гипертензии — постоянная поддерживающая терапия в дозе 1.25-5 мг/сут. Больным, находящимся на гемодиализе, препарат применяют в свободные от гемодиализа дни в индивидуально подобранной дозе. У пожилых пациентов начальная доза — 1.25 мг или меньше.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Блокируя АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение концентрации ангиотензина II ведет к снижению секреции альдостерона, понижению ОПСС, АД и преднагрузки. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез Pg. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. После приема 0.5 мг гипотензивный эффект проявляется в пределах 1 ч, достигает максимума через 3-7 ч и продолжается до 24 ч. Полный терапевтический эффект достигается через 2-4 нед постоянного приема.

Побочные действия

Аллергические реакции, головная боль, головокружение, вялость, чрезмерное снижение АД, гиперкалиемия, гиперурикемия, снижение Hb, гематокрита и/или лейкоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины); редко — сухость во рту, диспепсические явления, ангионевротический отек (в т.ч. языка, губ), отек конечностей, «сухой» кашель.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии), больным с аутоиммунными заболеваниями, при одновременном приеме салуретиков. Потерю жидкости и солей необходимо компенсировать перед началом лечения. В случае резкого снижения АД больные должны находиться в положении «лежа» с приподнятыми ногами; при необходимости парентерально вводят 0.9% раствор NaCl или кровезаменители. С целью снижения риска развития артериальной гипотензии за 2-3 дня до начала лечения необходимо по возможности отменить диуретики или применять низкие дозы ингибитора АПФ. При назначении больным с циррозом печени следует соблюдать осторожность и применять сниженные дозы цилазаприла.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и развития гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Ингибиторы АПФ противопоказаны при беременности и грудном вскармливании. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.

Взаимодействие

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, БМКК и др. ЛС, снижающими АД, увеличивает риск развития гипотензии. Назначение с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью.

Возможно снижение эффекта цилазаприла при одновременном приеме НПВП, эстрогенов и адреностимуляторов.

Применение с ЛС, вызывающими угнетение костного мозга, повышает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Инхибейс

INHIBACE ®

Найти в аптеке и купить Инхибейс

ИНХИБЕЙС Инструкция
Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 1» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки.
7 шт. — блистеры (14) — пачки.
10 шт. — блистеры (3) — пачки.
15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.

Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 2.5» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки.
7 шт. — блистеры (14) — пачки.
10 шт. — блистеры (3) — пачки.
15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.

Таблетки, покрытые оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «CIL 5» с одной стороны таблетки и риской — с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (Е171), оксид железа красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (4) — пачки.
7 шт. — блистеры (14) — пачки.
10 шт. — блистеры (3) — пачки.
15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.
100 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки.

Ингибитор АПФ длительного действия. Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и, тем самым, превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II , который обладает сильным сосудосуживающим действием. В рекомендуемых дозах эффект Инхибейса у пациентов с артериальной гипертензией и у больных хронической сердечной недостаточностью сохраняется в течение 24 ч.

У пациентов с нормальной функцией почек во время лечения Инхибейсом концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У больных, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно повышение уровня калия.

Инхибейс снижает систолическое и диастолическое АД как в вертикальном, так и в горизонтальном положении, обычно без ортостатических реакций. Препарат эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, а также при почечной гипертензии. Антигипертензивный эффект Инхибейса обычно проявляется в течение первого часа после приема внутрь и достигает максимума через 3-7 ч. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения частоты сердечных сокращений, не имеющие клинического значения. У некоторых пациентов снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема препарата.

При длительном лечении антигипертензивное действие Инхибейса сохраняется. После внезапной отмены препарата быстрого повышения АД не происходит.

У больных с артериальной гипертензией, имеющих умеренную или тяжелую почечную недостаточность, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении Инхибейсом, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение артериального давления.

Как и в случае других ингибиторов АПФ, антигипертензивное действие Инхибейса у больных негроидной расы может быть менее выражено, чем у больных других рас. Если, однако, Инхибейс применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии препарата у больных разных рас не наблюдается.

Хроническая сердечная недостаточность

При хронической сердечной недостаточности активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также симпатической нервной системы обычно повышена, что приводит к увеличению системной вазоконстрикции и к усилению задержки натрия и воды в организме. У пациентов, получающих диуретики и/или препараты наперстянки, Инхибейс, подавляя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, уменьшает нагрузку на сердце, снижая системное сосудистое сопротивление (постнагрузку) и давление в легочных капиллярах (преднагрузку). Кроме того, у этих больных значительно улучшается переносимость физической нагрузки, что повышает качество их жизни. Гемодинамические и клинические эффекты достигаются быстро и сохраняются в течение длительного времени.

После приема внутрь цилазаприл хорошо всасывается и быстро превращается в активную форму — цилазаприлат. Прием пищи непосредственно перед приемом препарата несколько задерживает и уменьшает всасывание, что не имеет терапевтического значения. После приема внутрь цилазаприла биодоступность цилазаприлата составляет около 60%, судя по результатам определения его в моче. Cmax в плазме крови достигаются в течение 2 ч после приема и прямо пропорциональны дозе.

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде почками. T1/2 при приеме внутрь 1 раз/сут составляет 9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации цилазаприлата в плазме крови выше, чем у больных с нормальной функцией почек, т.к. клиренс препарата снижается при низком КК. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности элиминация отсутствует вообще, однако посредством гемодиализа можно в некоторой степени понизить концентрации как цилазаприла, так и цилазаприлата.

У больных старческого возраста с нормальной для их возраста почечной функцией концентрации цилазаприлата в плазме крови могут быть на 40% выше, а клиренс — на 20% ниже, чем у молодых. Аналогичные изменения фармакокинетики наблюдаются у больных с умеренным или тяжелым циррозом печени.

У больных с хронической сердечной недостаточностью клиренс цилазаприлата коррелирует с КК. Поэтому какой-либо дополнительной коррекции дозы, помимо той, которая рекомендуется для пациентов с нарушениями функции почек, не требуется.

артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

в качестве вспомогательного средства при хронической сердечной недостаточности (в комбинации с сердечными гликозидами и/или диуретиками).

— ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. наследственный, идиопатический, а также ангионевротический отек, вызванный применением других ингибиторов АПФ);

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

— период лактации (грудное вскармливание);

— гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например, AN69), гемофильтрация или ЛПНП-аферез;

— повышенная чувствительность к цилазаприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), при тяжелой недостаточности кровообращения, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), при артериальной гипотензии, митральном стенозе, стенозе устья аорты, при ИБС, угнетении костномозгового кроветворения, состоянии после трансплантации почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, при сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, на фоне диеты с ограничением соли, при циррозе печени, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), при обструктивных заболеваниях легких, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение других ингибиторов АПФ у беременных было связано со случаями маловодия, гипотензии у новорожденных и/или анурии.

В экспериментальных исследованиях на животных ингибиторы АПФ оказывали токсическое действие на плод. Хотя соответствующие данные по Инхибейсу отсутствуют, необходимо информировать беременных о возможном риске для плода.

Неизвестно, выделяется ли цилазаприл с грудным молоком у человека, но поскольку исследования показали его присутствие в молоке крыс, назначать Инхибейс кормящим матерям не следует.

Инхибейс следует принимать в 1 раз/сут. Поскольку прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание, препарат можно принимать до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 1-1.25 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от динамики АД. Стандартный диапазон доз Инхибейса — от 2.5 до 5 мг 1 раз/ сут. Если при дозе 5 мг 1 раз/сут АД снижается недостаточно, для усиления гипотензивного эффекта одновременно можно назначить калийвыводящий диуретик в малой дозе.

При реноваскулярной гипертензии лечение Инхибейсом следует начинать с дозы 500 мкг или менее 1 раз/сут, поскольку у этих больных ингибиторы АПФ могут вызывать более выраженное снижение АД, чем у больных артериальной гипертензией другого генеза. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.

Больные с артериальной гипертензией, получающие диуретики: чтобы снизить вероятность возникновения симптоматической гипотензии, диуретик следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Инхибейсом. При необходимости его прием можно потом возобновить. Рекомендуемая начальная доза для этих больных составляет 500 мкг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность: лечение Инхибейсом следует начинать с дозы 500 мкг 1 раз/сут под тщательным врачебным наблюдением. В зависимости от переносимости препарата и клинического состояния дозу повышают до наименьшей поддерживающей дозы в 1 мг в сутки. Дальнейший подбор дозы в пределах обычной поддерживающей дозы 1-2.5 мг/сут производится на основании реакции больного на лечение, его клинического состояния и переносимости препарата. Максимальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Результаты клинических исследований показали, что клиренс цилазаприлата у больных с хронической сердечной недостаточностью коррелирует с КК. Поэтому при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции почек следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенными ниже рекомендациями.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы в зависимости от КК. Рекомендуемый режим дозирования приведен в таблице.

Источники:

http://2glazza.ru/content/inhibejs
http://www.webapteka.ru/drugbase/name7504.html
http://www.medsovet.info/herb/6429

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×