Аналоги Индоксил – отзывы, инструкция

Индоксил

Индоксил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Indoxyl

Код ATX: D10AF51

Действующее вещество: клиндамицин (Clindamycin) + бензоил пероксид (Benzoyl peroxide)

Производитель: Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед (Glaxo Operations UK Ltd.) (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 568 руб.

Индоксил – комбинированный наружный препарат для лечения угревой сыпи.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – гель для наружного применения: однородной консистенции, от желтоватого до белого цвета (в картонной пачке 1 алюминиевая туба по 15 или 25 г и инструкция по применению Индоксила).

В составе 1000 мг геля содержатся:

• активные вещества: безводный пероксид бензоила – 50 мг (пероксид бензоила – 66,7 мг); клиндамицин – 10 мг (фосфат клиндамицина – 12, 8 мг);
• дополнительные компоненты: лаурет сульфосукцинат динатрия – 0,4 мг; эдетат динатрия – 1 мг; гидратированный коллоидный диоксид кремния – 2,5 мг; глицерол – 40 мг; гидроксид натрия – 3,1 мг; карбомер – 20 мг; полоксамер 182 – 2 мг; диметикон – 1 мг; очищенная вода – до 1000 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Индоксила основан на свойствах его активных компонентов:

• клиндамицин: антибиотик группы линкозамидов с бактериостатическим действием в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Клиндамицин (линкозамид) связывается с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий. Он препятствует транспорту пептидила, в результате чего предотвращается удлинение пептидных цепей. Действие вещества является преимущественно бактериостатическим, однако при применении в высоких концентрациях возможно оказание медленного бактерицидного эффекта по отношению к чувствительным штаммам. Хотя фосфат клиндамицина является неактивным, благодаря быстрому гидролизу происходит преобразование этого соединения в активный клиндамицин;
• пероксид бензоила – высоколипофильный окислитель, оказывающий бактерицидное и слабое кератолитическое действие. Вещество образует активные формы кислорода, препятствующие появлению проявляющих резистентность к клиндамицину микроорганизмов, что обеспечивается неспецифическим бактерицидным механизмом действия.

Клиндамицин проявляет активность в отношении пропионобактерий (Propionibacterium acnes или P.acnes), приводящих к развитию акне. Есть сведения о вероятности возникновения резистентности P.acnes к клиндамицину. Вещество ингибирует P.acnes (минимальная ингибирующая концентрация составляет 0,4 мкг/мл). После нанесения на поверхности кожи происходит значимое снижение содержания свободных жирных кислот примерно с 14 до 2%. Клиндамицин способствует снижению воспаления путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.

Эффективность пероксида бензоила при лечении акне объясняется в основном его бактерицидной активностью, в особенности по отношению к P.acnes. Бактерицидная активность вещества связана с высвобождением свободных или активных кислородных радикалов, которые способны окислять бактериальные белки. При лечении акне пероксид бензоила эффективен благодаря некоторому кератолитическому и противовоспалительному действию.

Лечение акне в форме монотерапии такими антибиотиками, как эритромицин и клиндамицин (местно и перорально), связано с возникновением антимикробной резистентности у P.acnes, а также у сапрофитной флоры (Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus). При продолжительном применении клиндамицина возможно развитие у этих микроорганизмов устойчивости к терапии.

Пероксид бензоила обладает бактерицидным свойством, и он не вызывает резистентность у P.acnes. Включение вещества в состав комбинированного средства, содержащего 1% клиндамицина и 5% пероксида бензоила, снижает количество устойчивых к клиндамицину организмов P.acnes.

Для конкретных организмов уровень приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от времени и географического положения.

При наличии такой возможности, во время назначения Индоксила должны учитываться местные сведения об устойчивости пропионобактерий, в особенности при проведении терапии серьезных инфекций.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Клиндамицин

Фосфат клиндамицина преобразуется в клиндамицин, подвергаясь быстрому гидролизу фосфатазами кожи. Клиндамицин в дальнейшем метаболизируется до сульфоксида клиндамицина. У пациентов, использующих местно фосфат клиндамицина на протяжении 14 дней, в элементах акне обнаруживаются значительные концентрации клиндамицина.

Нет данных, подтверждающих системную кумуляцию вещества, а также его накопление в коже после многократного использования.

Метаболизм клиндамицина происходит в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Выведение клиндамицина осуществляется преимущественно с мочой в виде исходного вещества. Период полувыведения составляет примерно 9 часов. После многократного местного применения содержащего вещество геля с мочой выводится до 0,06% дозы.

Пероксид бензоила

Вещество всасывается кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном нанесении в системный кровоток попадает меньше 5% дозы в форме бензойной кислоты.

На чрескожную абсорбцию клиндамицина наличие бензоила пероксида влияния не оказывает.

Выведение осуществляется в виде бензойной кислоты с мочой.

Показания к применению

Гель Индоксил назначают для лечения легкой и умеренной степени акне (acne vulgaris), в особенности в случаях, когда преобладают воспалительные поражения кожи.

Противопоказания

• язвенный колит, болезнь Крона, псевдомембранозный колит, включая отягощенный анамнез;
• возраст до 12 лет;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость клиндамицина, линкомицина, пероксида бензоила и/или любого из компонентов препарата.

Относительные (гель Индоксил назначается под врачебным контролем):

• сочетанная терапия с прочими местными препаратами для лечения акне (связано с вероятностью развития кумулятивного раздражения кожи, которое в некоторых случаях может быть тяжелым, особенно при лечении средствами с абразивным либо отшелушивающим действием);
• сочетанная терапия с миорелаксантами периферического действия;
• беременность.

Индоксил, инструкция по применению: способ и дозировка

Индоксил применяют местно. Гель наносится на всю пораженную область тонким слоем 1 раз в день. Перед этим нужно тщательно подготовить кожу при помощи очищающего средства мягкого действия, после чего ее полностью высушить.

При нанесении на кожу чрезмерного количества геля, он плохо впитывается. После использования средства необходимо вымыть руки.

После впитывания геля в случае необходимости можно нанести увлажняющее средство.

Если отмечается сухость кожи или шелушение, нужно сократить кратность использования Индоксила либо временно приостановить терапию. Эффективность препарата при частоте применения реже 1 раза в день изучена не была.

При увеличении частоты использования результативность лечения не возрастает, но увеличивается риск развития кожного раздражения.

Средняя продолжительность курса – 2–5 недель, максимальная – 12 недель. В случае применения Индоксила более длительно нужно оценить ожидаемую пользу и возможный вред, поскольку профиль безопасности такой терапии изучен не был.

Побочные действия

Возможные побочные реакции по результатам клинических исследований и пострегистрационных наблюдений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Аналоги Индоксил – отзывы, инструкция

Клиндамицин является антибиотиком группы линкозамидов, обладающим бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Линкозамиды, такие как клиндамицин. связываются с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий и, препятствуя транспорту иептидила, предотвращают удлинение пептидных цепей. Действие клиндамицина является в основном бактериостатическим, тем не менее, высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов.

Хотя клиндамицина фосфат является неактивным in vitro, быстрый гидролиз in vivo преобразовывает это соединение в активный клиндамицин.

Бензоила пероксид является высоколипофильным окислителем с бактерицидным и слабым кератолитическим действием. Бензоила пероксид обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентных к клиндамицину микроорганизмов.

Клиндамицин активен in vitro против пропионобактерий (Propionibacterium acnes), которые вызывают акне. Существуют данные о возможности развития резистентности Р. acnes к клиндамицину. Клиндамицин ингибирует P. acnes in vitro (минимальная ингибируюшая концентрация (МИК) 0,4 мкг/мл). После нанесения клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на поверхности кожи приблизительно с 14 % до 2%. Клиндамицин уменьшает воспаление путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.

Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношении P. acnes. Бактерицидная активность бензоила пероксида вызвана высвобождением активных или свободных кислородных радикалов, способных окислять бактериальные белки. Бензоила пероксид эффективен при лечении акне благодаря противовоспалительному и некоторому кератолитическому действию.

Резистентность и перекрестная резистентность

Лечение акне такими антибиотиками, как клиндамицин и эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности у P. acnes, а также у сапрофитной флоры (например, Staphylococcus aureus. Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов.

Бензоила пероксид обладает бактерицидным эффектом, и он не вызывал резистентности у P. acnes. Включение бензоила пероксида в состав комбинированного препарата, содержащего 1% клиндамицина и 5% бензоила пероксида, снижало количество резистентных к клиндамицину организмов P. acnes.

Уровень приобретенной резистентности для конкретных организмов может варьироваться в зависимости от географического положения и времени.

Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций.

Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и метаболизм

Клиндамицина фосфат подвергается быстрому гидролизу фосфатазами кожи и преобразуется в клиндамицин. Затем клиндамицин метаболизируется до клиндамицина сульфоксида. В элементах акне у пациентов, которые использовали клиндамицина фосфат для местного применения в течение двух недель, были обнаружены значительные концентрации клиндамицина.

Нет подтверждения системной кумуляции клиндамицина, а также кумуляции клиндамицина в коже после многократного применения.

Клиндамицин метаболизируется в печени до активных и неактивных метаболитов. Бензоила пероксид абсорбируется кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном применении менее 5% дозы в форме бензойной кислоты попадает в системный кровоток.

Наличие бензоила пероксида не оказывает влияния на чрескожную абсорбцию клиндамицина.

Клиндамицин выводится в основном с мочой в форме исходного вещества. Период полувыведения клиндамицина составляет около 9 часов.

После многократного местного применения геля, содержащего клиндамицин. менее 0,06% дозы выводилось с мочой.

Бензоила пероксид выводится с мочой в форме бензойной кислоты.

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель для наружного применения от белого до желтоватого цвета.

Индоксил

Инструкция по применению

Описание препарата

Индоксил относится к группе ароматических азотистых химсоединений. Является метаболитом индола. Существует в виде карбонильного изомера. Используется для устранения угревой сыпи.

Форма выпуска, состав и упаковка

Индоксил изготавливается в виде желеобразного материала, имеющего трехмерный полимерный каркас. Цвет – белый с легким желтоватым оттенком. Основными действующими ингредиентами являются: клиндамицин и бензоил пероксид в количестве 10 и 50 мг соответственно. В число наполнителей входят:

• карбопол;
• анионный сурфактант – пенообразователь;
• динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты;
• глицерин;
• двуокись кремния;
• полиоксиэтилен;
• полиоксипропилен;
• каустическая сода;
• дистиллированная вода.

Помещается вещество в алюминиевые тубы по 15 и 25 г.

Фармакологическое действие

Клиндамицин – это антибактериальный материал из группы линкозамидов. Он способен угнетать жизнеспособность аэробных и анаэробных микробов. Молекулы лекарства присоединяют к себе рибосомы чувствительных бацилл, не допуская формирования цепочек аминокарбоновых кислот. Клиндамицин частично приостанавливает размножение и развитие патогенов, хотя при больших дозировках он способен полностью подавлять их жизнедеятельность. Бензоила пероксид, как гидрофобный окислитель, обладает антибактериальным свойством. В результате действия неспецифического противомикробного механизма образуются активные молекулы кислорода, которые не дают возможности приспособиться микробам к клиндамицину. Кроме этого, использование его для наруж. нанесения помогает снять омертвевшие и ороговевшие клетки кожи. Основной элемент медикамента обладает активностью in vitro по отношению к пропионобактериям, вызывающим развитие угрей. После нанесения вещество понижает уровень свободных жирных кислотных соединений на дерме с 14% до 2%. Работа механизма Индоксила связана с подавлением фактора двигательной активности белых кровяных телец. Терапия угрей антибактериальными материалами в виде клиндамицина или эритромицина с применением таблеток и мазей явилась ответом на развитие приспосабливаемости микробов сапрофитной микрофлоры типа стафилококка или стрептококка к лекарствам при проведении монотерапии. Именно продолжительное лечение с нанесением одного клиндамицина и вызывало явление резистентности к нему у бактерий. Бензоила пероксид в отличие от клиндамицина не вызывает привыкание к нему у микробов P. Acnes, но их комбинирование усиливает эффект. Способность к привыканию у бактерий во многом определяется несколькими факторами:

• типом организма;
• географическим положением;
• временем года.

Поэтому при назначении средства нужно учитывать местные условия, особенно это касается заболеваний с серьезным инфицированием. Клиндамицина фосфат после наружного нанесения быстро гидролизуется ферментами, являющимися катализаторами дефосфорилирования субстрата с трансформацией в клиндамицин. В дальнейшем он трансформируется в клиндамицин сульфоксид. В структуре угрей у лиц, получавших препарат на протяжении 14 суток, концентрация активного компонента была повышенной. Но информации, подтверждающей его системное кумулирование в результате длительного применения, не существует. Реакция расщепления материала происходит в тканях печени с синтезом активных и пассивных производных. Бензоила пероксид в результате всасывания в кожу распадается до состояния бензойной кислоты, которая способна проникать в систему кровоснабжения. Он не препятствует чрезкожному всасыванию клиндамицина. Первый компонент выходит из организма с уриной в виде бензойного кислотного соединения, второй – в неизменном виде, также с мочой.

Показания

Средство выписывается при наличии диагноза – вульгарное акне легкой или средней тяжести с явлениями воспаления дермы.

Противопоказания

Не рекомендуется выписывать медикамент при:

• длительной патологии ЖКТ, затрагивающей конечный участок тонкого и/или толстого кишечника;
• язвенно-эрозивном воспалении питуитарной поверхности толстой кишки;
• инфекционно-воспалительном процессе, вызванном приемом антибактериальных средств.

При наличии гиперсенситивности к составляющим его элементам, детям до 12 лет и в период лактообразования назначать медикамент запрещается. Следует осторожно подходить к лечению при комбинации с другими местными мазями для удаления угрей. Это может вызвать накопительный эффект, который вызовет раздражение эпидермиса. Последствия могут иметь тяжелый характер, если какой-либо из препаратов будет иметь отшелушивающее или абразивное воздействие. Купить Индоксил в Москве можно только по рецепту дерматолога.

Дозировка

Мазь используется исключительно для локального нанесения на пораженный участок не чаще одного раза в сутки. Слой должен быть тонким, иначе вещество плохо будет абсорбироваться в кожу. После выполнения прима и последующих процедур нужно хорошо вымыть руки, чтобы остатки мази не попали в глаза или на слизистую оболочку носа, ротовой полости. После абсорбции геля на пораженную зону можно нанести увлажняющий крем. Если на фоне использования возникает неестественная сухость или шелушение, следует увеличить временной промежуток между манипуляциями или полностью отказаться от терапии. Но все эти решения должен принимать лечащий врач. Продолжительность терапии акне равняется 2-5 неделям. Максимальная длительность курса не должна превышать трех месяцев, поскольку данных о результативности лечения и безопасности нет.

Передозировка

Сведений о результативности использования мази в результате сокращения частоты нанесения не существует. Если увеличить количество процедур более одного раза в день, то эффективность лечения не возрастет, появится риск развития аллергенных реакций.

Побочные действия

Акцидентные признаки после нанесения мази возникают со стороны:

• иммунитета – в форме аллергенного ответа, вплоть до повышенной сенситивности и анафилактического шока;
• центральной нервной организации – потеря чувствительности кожи в области применения;
• пищеварительного отдела – воспалительные явления в толстой кишке, понос с кровью, абдоминальные болевые ощущения в брюшной полости;
• дерматологии – ощущение жжения, повышенная сухость с шелушением.

В редких случаях зафиксированы следующие явления: зуд, воспаление кожи, ухудшение состояния угревой сыпи, покраснение кожи с образованием маленьких пузырей. Частым побочным признаком является светочувствительность и светобоязнь. Толстый слой геля может привести к развитию сильного раздражения. Для его снятия нужно на время прекратить процедуры, провести симптоматическую терапию. При случайном попадании вещества в рот мероприятия по деинтоксикаци выполняются в соответствии с клинической ситуацией. Доставка Индоксила в Москве осуществляется в соответствии с договоренностью между продавцом и клиентом.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании мази с другими лекарствами могут возникать следующие осложнения:

• явление несовместимости с эритромицином;
• нарушение транспорта нейромышечных импульсов и усиление влияния миорелаксантов, воздействующих на периферийные отделы и снижающие активность скелетных мышц, вплоть до полного обездвиживания;
• снижение эффективности рецепторных ретеноидов 3-го поколения, микронутриента группы А в виде карбонового кислотного соединения;
• изменение цвета кожи и волос при локальном нанесении средств, в структуру которых входит сульфонамид.

Особые указания

При использовании Индоксила нельзя допускать попадания его в глаза, питуитарную поверхность рта, носа, или на открытые раны. Если такое все же случилось, необходимо промыть участок большим количеством воды. На первоначальном этапе терапии большая часть пациентов сталкивается с проблемами гиперемии и шелушения. При незначительной симптоматике можно воспользоваться увлажняющими средствами, снизить частоту нанесения геля. При усложнении побочных признаков – сильном жжении вплоть до покалывания, дерматоза, зуда, медикамент отменяется полностью. Нельзя во время прохождения курса лечения посещать пляжи и солярии, поскольку средство и так обладает склонностью вызывать эффект фотобоязни. Если пребывание под солнцем полностью исключить не удается, следует открытые участки тела защищать одеждой или использовать специальные косметические средства. При появлении солнечных ожогов применение мази запрещается до полного восстановления кожи. Желательно не допускать попадания химпродукта на предметы мебели, ткань, ковры. По отзывам врачей, прецеденты развития псевдомембранозного воспаления кишечника наблюдались у всех лиц, использующих антимикробные медикаменты для наружного нанесения. Степень проявления колеблется от слабой до опасной для жизни. Воспаление кишечника способно проявить себя даже через недели после окончания процедур. Возникновение непрекращающегося поноса, колик в брюшной полости может стать сигналом развития пвседомебранозного колита. Поэтому больной должен немедленно прекратить использование химсредства и посетить больницу. Отрицательное воздействие фармпродукта на возможность вождения автомобиля, выполнения операций, требующих концентрации внимания, считается маловероятным.

Беременность и лактация

Достоверных сведений об использовании антибактериальной мази для лечения акне беременными не существует. Информация об использовании такими женщинами химпродукта на локальных участках кожи ограничена. Не подтверждено также прямое или косвенное токсическое воздействие Индоксила на репродуктивную сферу. Исходя из изученных фактов о низком уровне системного влияния бензоила пероксида и клиндамицина, можно сделать вывод, что при вынашивании ребенка эти материалы в слабой степени действуют на организм женщины и плода. Слабая чрезкожная всасываемость активных элементов позволяет сделать вывод о том, что вероятность их попадания в грудную лактозу с системным кровотоком незначительна. Экскреция в материнское молоко возможна только в случае перорального или парентерального введения. Чтобы мазь случайно не попало в рот младенца, наносить ее на кожу груди нельзя.

Применение в детском возрасте

Поскольку результативность терапии с употреблением Индоксила и безопасность влияния на детский организм младше 12 лет не установлены, выписывать материал таким пациентам запрещается.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной дисфункцией в любой стадии титрование дозировки мази не выполняется. Объясняется это незначительной абсорбцией вещества через кожу.

При нарушениях функции печени

Корректировка суточной нормы нанесения мази при диагностировании патологии в гепатобилиарной структуре не проводится.

Применение в пожилом возрасте

В специализированных методах терапии больных старшей возрастной группы необходимость отсутствует. Аналоги химпродукта – Адаклин, Клензит, Скиноклир, Клензит.

Условия и сроки хранения

Сберегать запакованный медикамент следует при температурном режиме в пределах от 2 до 8°С. Замораживать нельзя. Вскрытые тубы нужно содержать при температуре не выше 25°С. Срок хранения составляет до 2-х лет. Актуальная цена на Индоксил представлена на сайтах аптечных компаний.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://www.neboleem.net/indoksil.php
http://protabletky.ru/indoxyl/
http://wer.ru/opisanie/indoksil/