Аналоги Имодиум экспресс — отзывы, инструкция

Имодиум Экспресс

Показания к применению

— острая и хроническая диарея;

— с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

— кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);

— острый язвенный колит;

— псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);

— I триместр беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутрь.

При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста: начальная доза — 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет: начальная доза — 2 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых — 16 мг; у детей — 6 мг на 20 кг массы тела — до 16 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Фармакологическое действие

Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко — кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

Взаимодействие

Лекарственного взаимодействия не отмечено.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Имодиум Экспресс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ИМОДИУМ ЭКСПРЕСС

Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне — фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин — 5.863 мг, маннитол — 4.397 мг, аспартам — 0.75 мг, ароматизатор мятный — 0.3 мг, натрия гидрокарбонат — 0.375 мг, вода очищенная — 136.315 мг (удаляется в процессе производства).

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов СYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

У человека Т1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

— симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);

— в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

— с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

— детский возраст до 6 лет;

— острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;

— язвенный колит в фазе обострения;

— бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);

— псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков широкого спектра действия;

— в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона;

— I триместр беременности;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей, далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

— взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;

— осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Нежелательные реакции – это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении.

В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Имодиум Экспресс

Состав

действующее вещество : loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида

вспомогательные вещества : желатин, манит (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор мятный (содержит следы сульфитов), натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивную перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечника и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Всасывания. Большая часть лоперамида после перорального применения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения, системная биодоступность составляет лишь примерно 0,3%.

Распределение. Исследование распределения лоперамида у крыс демонстрируют высокую аффинность к кишечной стенки с преимущественным связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, связывается и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида и опосредуется преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Вывод. Период полувыведения лоперамида у человека составляет примерно 11:00 (диапазон 9-14 часов). Выделение неизмененного лоперамида и его метаболитов преимущественно с калом.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания

Имодиум ® Экспресс противопоказан:

  • пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата, чтобы предотвратить тяжелые кожным проявлениям, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и полиморфную эритему;
  • детям до 12 лет
  • пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
  • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

Имодиум ® Экспресс вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Особые меры безопасности

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Применение препарата Имодиум ® Экспресс не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать подавления перистальтики за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон. Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Имодиум ® Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон при лечении лоперамида гидрохлорид пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериального происхождения.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида как опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением язвенного колита. Лекарственные средства, удлиняющие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Поскольку лоперамид хорошо метаболизируется и он и его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro .

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (См.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Имодиум ®Экспресс следует принимать, только если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В перечисленных далее случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст 40 или более лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
  • возраст 40 или более лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
  • недавняя кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор
  • тошнота или рвота
  • потеря аппетита или снижение массы тела
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка,
  • недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Манит (Е 421) может оказать мягкое слабительное действие.

Аспартам (Е 951) — производная фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Имодиум ® Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-разового повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют транзит пищи по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксического свойств лоперамида гидрохлорида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамида во время беременности не рекомендуется, особенно во время первого триместра.

Незначительное количество лоперамида может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендуется применять во время кормления грудью.

Беременным и кормящим грудью, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность потери сознания, угнетение сознания, возникновение усталости, головокружение или сонливости при синдроме диареи, при применении лоперамида гидрохлорида не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Способ применения и дозы

Таблетку, диспергируется в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, диспергируется в ротовой полости, запивать не нужно.

Взрослые, пожилые пациенты и дети старше 12 лет

Начальная доза — две таблетки (4 мг), в дальнейшем — по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых (старше 18 лет) после установления первичного диагноза врачом .

Взрослые (от 18 лет):

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем — по 1 таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула или по предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Хотя данных с таковой у пациентов с нарушением функции печени, таким пациентам Имодиум ® Экспресс следует применять с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см.

Дети. Лекарственное средство применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка

В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) возможно угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и угнетение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на ЦНС.

У лиц, превысили дозы лоперамида, наблюдалось удлинение интервала QT и / или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»), которые ассоциируются со злоупотреблением или неправильным применением лоперамида.

У лиц, сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки), наблюдались остановка сердца, обмороки. Также были зафиксированы летальные исходы. (См. Раздел «Особые меры безопасности»).

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее, чем продолжительность действия налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное лечение налоксоном. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часов с целью выявления возможного угнетения ЦНС.

Побочные реакции

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникающие с частотой 1% или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в ≥ 1% пациентов, при лечении лоперамида гидрохлорид:

Со стороны пищеварительного тракта: рвота.

Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1%, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях:

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

Побочные эффекты, о которых поступили спонтанные сообщения с частотой:

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name62302.html
http://health.mail.ru/drug/imodium_ekspress/
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/imodium-ekspress.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×