Аналоги Глюконорм плюс – отзывы, инструкция

Глюконорм — препарат от сахарного диабета 2 типа

Глюконорм — это недорогой, эффективный, хорошо изученный, но не всегда безопасный препарат. Его назначают диабетикам 2 типа для снижения глюкозы крови. Сахароснижающий эффект обеспечивают два вещества – глибенкламид и метформин. По данным исследований, совместное применение этих лекарств позволяет дополнительно снизить гликированный гемоглобин на 1% по сравнению с приемом одного из них. Для большинства диабетиков это очень хороший результат, позволяющий добиться компенсации сахарного диабета, а значит, избежать его поздних осложнений.

Главный недостаток Глюконорма – опасность гипогликемии, поэтому препарат стараются не назначать больным, склонным к быстрым падениям сахара.

Показания к назначению Глюконорма

У многих больных сахарным диабетом один препарат не способен стабильно держать глюкозу в норме, поэтому врачи часто прибегают к комбинированному лечению. Показанием к ее назначению является гликированный гемоглобин выше 6,5-7%. Самыми рациональными считают сочетания метформина с производными сульфонилмочевины (ПСМ), глиптинами и миметиками инкретина. Все эти комбинации влияют сразу и на инсулинорезистентность, и на объем выработки инсулина, поэтому обеспечивают наилучший эффект.

Сочетание метформин + сульфонилмочевина является самым распространенным. Вещества не способны взаимодействовать между собой, не снижают эффективность. Глибенкламид – самый мощный и исследованный из всех ПСМ. Он имеет низкую цену и продается в каждой аптеке, поэтому в сочетании с метформином глибенкламид назначают чаще, чем другие препараты. Для удобства применения созданы двухкомпонентные таблетки с двумя этими действующими веществами – Глюконорм и его аналоги.

Согласно инструкции, Глюконорм применяется исключительно при 2 типе диабета, если коррекция питания, спорт и метформин не обеспечивают падения глюкозы до целевых значений. Доза метформина при этом должна быть не менее оптимальной (2000 мг) или нормально переносимой диабетиком. Также Глюконорм можно принимать больным, которые раньше пили глибенкламид и метформин по отдельности.

Исследованиями установлено: чем меньше таблеток принимает больной в день, тем больше он склонен соблюдать все назначения врача, а значит, тем выше эффективность лечения. То есть прием Глюконорма вместо двух таблеток – небольшой шажок к лучшей компенсации сахарного диабета.

К тому же двукратное повышение дозировки сахароснижающих таблеток не дает такого же снижения сахара. То есть, два лекарства в небольшой дозе будут работать эффективнее и дадут меньше побочных действий, чем один препарат в предельной дозировке.

Состав и действие препарата

Глюконорм производит российская компания «Фармстандарт» в сотрудничестве с индийской «Биофарм». Препарат выпускают в 2 вариантах:

1. Таблетки Глюконорм делают в Индии, упаковывают в России. Лекарство имеет классическую дозировку 2,5-400, то есть в каждой таблетке метформина содержится 400 мг, глибенкламида 2,5 мг.
2. Таблетки Глюконорм Плюс производят в России из фармацевтической субстанции, закупаемой в Индии и Китае. Они имеют 2 дозировки: 2,5-500 для диабетиков с высокой инсулинорезистентностью и 5-500 для больных без лишнего веса, но с явным дефицитом инсулина.

Благодаря различным вариантам дозировки можно подобрать удачное соотношение для любого больного со 2 типом диабета.

Рассмотрим подробнее, как работают компоненты препарата Глюконорм. Метформин уменьшает и постпрандиальную, и тощаковую гликемию преимущественно за счет снижения инсулинорезистентности. Глюкоза быстрее покидает сосуды, так как чувствительность тканей к инсулину возрастает. Также метформин снижает образование в организме глюкозы из неуглеводных веществ, замедляет ее поступление в кровь из ЖКТ.

Для диабетиков также очень важны дополнительные свойства метформина, не связанные со снижением гликемии. Лекарство препятствует развитию ангиопатии путем нормализации липидов крови, улучшает питание тканей. По некоторым данным, метформин способен предотвращать появление новообразований. По отзывам больных, он снижает аппетит, помогает поддерживать нормальный вес, стимулирует похудение, увеличивает эффективность диеты.

Глибенкламид является ПСМ 2 поколения. Он воздействует непосредственно на бета-клетки поджелудочной: снижает порог их чувствительности к уровню глюкозы в сосудах, увеличивая тем самым объемы производства инсулина. Также глибенкламид усиливает гликогеногенез – процесс запасания глюкозы в мышцах и печени. В отличие от метформина, это лекарство способно вызывать гипогликемии, причем более тяжелые, чем другие представители группы ПСМ – глимепирид и гликлазид. Глибенкламид считают самым сильным, но и самым опасным из ПСМ. Его не рекомендуют принимать диабетикам с высоким риском гипогликемии.

Как принимать лекарство Глюконорм

Наиболее частый побочный эффект метформина – нарушение пищеварения, глибенкламида – гипогликемия. Существенно снизить риск негативных последствий лечения Глюконормом можно, принимая таблетки одновременно с едой и постепенно увеличивая дозу, начиная с минимальной.

Дозировка препарата Глюконорм согласно инструкции:

ГЛЮКОНОРМ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе от белого до белого с сероватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 100 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, кремния диоксид коллоидный – 20 мг, желатин – 10 мг, глицерол – 10 мг, магния стеарат – 7 мг, тальк очищенный – 15 мг, кроскармеллоза натрия – 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 18.3 мг, целлацефат – 2 мг, диэтилфталат – 0.2 мг.

10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Глюконорм представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Снижает всасывание углеводов в ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный профиль крови, снижая уровень общего холестерина. ЛПНП и триглицеридов. Не вызывает гипогликемических реакций.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой β-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.

При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 48-84 %. Время достижения C_max – 1-2 ч. V_d – 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95%.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой – кишечником. T_1/2 – от 3 до 10-16 ч.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, в кале обнаруживается 20-30% дозы. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. T_1/2 составляет приблизительно 9-12 ч.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:

— при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;

— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем глюкозы крови.

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

— тяжелые нарушения функции почек;

— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок);

— острые или хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);

— одновременный прием миконазола;

— инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;

— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал./сут);

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам.

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

С осторожностью: лихорадочный синдром, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.

Препарат применяют внутрь, во время еды. Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня глюкозы крови.

Обычно начальная доза составляет 1 таб. (400 мг/2.5 мг)/сут. Каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня глюкозы крови. При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибекламидом назначают 1-2 таб. Глюконорма в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.

Максимальная суточная доза – 5 таб.

Со стороны углеводного обмена: возможна гипогликемия.

Со стороны ЖКТ и печени: редко – тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита, “металлический” привкус во рту; в отдельных случаях – холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; очень редко – агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость; редко – парезы, нарушения чувствительности.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко – крапивница, эритема, кожный зуд, повышение температуры тела, артралгия, протеинурия.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: лактацидоз.

Прочие: острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (дисульфирамоподобная реакция: рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин. При появлении симптомов лактацидоза (рвота, боли в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо прекратить прием препарата. Лактацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактацидоза должно проводиться в стационаре. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия слизистой оболочки полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.

При гипогликемии легкой или средней тяжести декстрозу (глюкозу) или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Усиливают гипогликемическое действие препарата ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин), противогрибковые средства (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные средства (этионамид), салицитаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамид, хлорамфеникол, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, другие гипогликемические препарата (акарбоза, бигуаниды, инсулин), аллопуринол.

Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), блокаторы “медленных” кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах – никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Подкисляющие мочу лекарственные средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

Этанол усиливает вероятность развития лактацидоза.

Метформин уменьшает C_max и T_1/2 фуросемида на 31% и 42.3% соответственно.

Фуросемид увеличивает C_max метформина на 22%.

Нифедипин повышает абсорбцию, С_mах замедляет выведение метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить С_mах метформина на 60%.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены препарата и назначения инсулинотерапии.

Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь.

За 48 ч до хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием Глюконорма следует прекратить. Лечение Глюконормом рекомендуется возобновить через 48 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности применение Глюконорма противопоказано. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема Глюконорма, препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Глюконорм противопоказан при грудном вскармливании, поскольку метформин проникает в грудное молоко. В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Как правильно использовать препарат Глюконорм Плюс?

Глюконорм Плюс относится к многокомпонентным гипогликемическим средствам. Благодаря наличию в составе нескольких действующих веществ положительный результат при терапии можно получить быстрее. Рассматриваемое средство отличается от одноименного аналога (Глюконорма) большей дозировкой. Причем оба препарата находятся в одной ценовой категории.

Международное непатентованное название

Глюконорм Плюс относится к многокомпонентным гипогликемическим средствам.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается только в форме таблеток. Содержит активные компоненты: глибенкламид и метформина гидрохлорид. Дозировка в 1 таблетке соответственно: 2,5 и 5 мг; 500 мг. Помимо этой комбинации веществ в состав входят еще и стандартные для такой формы выпуска вспомогательные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• гипролоза;
• кроскармеллоза натрия;
• магния стеарат.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, снижающей скорость высвобождения активных веществ. Благодаря этому уменьшается уровень агрессивного влияния на слизистые оболочки желудка. Приобрести средство можно в упаковках, содержащих 30 таблеток.

Препарат выпускается только в форме таблеток. Содержит активные компоненты: глибенкламид и метформина гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Механизм работы Глюконорма Плюс основан на комбинированном влиянии разных веществ. Каждый компонент действует по своему принципу, но при этом усиливает эффект другого. Благодаря комплексному воздействию охватываются разные биохимические процессы в организме, что способствует быстрому снижению содержания глюкозы. Так, метформин относится к бигуанидам. Это гипогликемическое средство, одновременно выполняющее разные функции:

• нормализует соотношение инсулина к проинсулину и связанного инсулина – к свободному, однако данный процесс не активизируется Глюконормом, а является следствием других реакций организма, провоцируемых этим лекарством;
• снижает концентрацию глюкозы в крови, что обусловлено угнетением синтеза метформина, одновременно с этим запускается процесс его трансформации в клетках.

На фоне повышения интенсивности захвата глюкозы возрастает чувствительность тканей к инсулину. Одновременно замедляется процесс высвобождения свободных жирных кислот. Окисление жиров тоже происходит намного медленнее. Еще уменьшается количество триглицеридов, липопротеинов низкой плотности. Благодаря этому снижается скорость образования жировых отложений, что напрямую влияет на вес человека. На фоне правильного питания, низкокалорийной диеты и умеренных физических нагрузок останавливается процесс развития ожирения, что особенно важно для диабетиков.

Косвенное воздействие препарата на соотношение разных форм инсулина обусловлено другими реакциями. Так, при терапии метформином не оказывается влияние на процесс выработки инсулина, т. к. данное вещество проявляет гипогликемические свойства, минуя клетки поджелудочной железы. Несмотря на то что этот компонент нарушает метаболизм холестерина, снижает концентрацию ЛПНВ, при терапии не уменьшается содержание ЛПВП. Благодаря данным реакциям вес не только перестает увеличиваться, но отмечается его снижение при выполнении ряда условий.

Еще одним свойством метформина является способность влиять на образовавшиеся тромбы. Так, в процессе терапии Глюконормом Плюс нормализуются фибринолитические свойства крови. В результате разрушаются сформировавшиеся тромбы. Данный процесс основан на блокировке активатора плазминогена тканевого типа.

Еще одним свойством метформина является способность влиять на образовавшиеся тромбы.

Второй действующий компонент (глибенкламид) относится к группе производных сульфонилмочевины. Средства этого типа являются наиболее эффективными из всех существующих гипогликемических лекарств. Механизм действия глибенкламида основан на способности оказывать влияние на бета-клетки поджелудочной железы. При взаимодействии с их рецепторами отмечается закрытие калиевых и открытие кальциевых каналов.

Результатом данных реакций является активизация процесса высвобождения инсулина. Это происходит вследствие проникновения кальция в клетки. На последнем этапе отмечается мощный выброс инсулина в кровь, что способствует снижению содержания глюкозы. Учитывая механизм действия этого вещества, применять его целесообразно только при терапии пациентов с функционирующими бета-клетками поджелудочной железы. В противном случае эффективность глибенкламида снижается.

Фармакокинетика

Метформин всасывается стремительно. Уровень его концентрации в сыворотке крови увеличивается до предельного значения через 2 часа. Недостатком вещества является непродолжительное действие. Уже через 6 часов начинается снижение концентрации метформина в плазме, что обусловлено окончанием процесса абсорбции в органах ЖКТ. Период полувыведения вещества тоже сокращается. Его продолжительность варьируется от 1,5 до 5 часов.

Кроме того, метформин не связывается с белками плазмы. Данное вещество имеет свойство накапливаться в тканях почек, печени, слюнных железах. Нарушение работы почек является основным фактором, способствующим накоплению метформина в организме, что приводит к росту концентрации этого компонента и повышению его эффективности.

Нарушение работы почек является основным фактором, способствующим накоплению метформина в организме, что приводит к повышению его эффективности.

Действует глибенкламид дольше – в течение 8-12 часов. Пик эффективности наступает через 1-2 часа. Данное вещество в полной мере связывается с белками крови. Процесс трансформации глибенкламида происходит в печени, где образуется 2 соединения, не проявляющих гипогликемическую активность.

Показания к применению

Препарат разрешено использовать при терапии пациентов с сахарным диабетом 2 типа в ряде случаев:

• отсутствие результата при ранее назначенном лечении ожирения, если применялся какой-либо из препаратов: Метформин или Глибенкламид;
• проведение заместительной терапии при условии, что уровень глюкозы в крови стабилен и хорошо контролируется.

Противопоказания

Отмечают множество ограничений, при которых не используют рассматриваемое средство:

• непереносимость любого компонента в составе (активного и неактивного);
• сахарный диабет 1 типа;
• нарушение углеводного обмена при сахарном диабете;
• начальная стадия развития комы;
• коматозное состояние;
• существенное снижение содержания глюкозы в крови;
• различные патологические состояния, способствующие нарушению работы почек, это может быть замедление процесса отведения жидкости, инфекции, шок;
• любые заболевания, сопровождающиеся дефицитом кислорода, среди них отмечают инфаркт миокарда;
• лактоацидоз;
• ряд патологических состояний, которые являются основанием для назначения инсулинотерапии, в данном случае дополнительная стимуляция этого вещества может привести к развитию осложнений.

Источники:

http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/glyukonorm-instrukciya.html
http://health.mail.ru/drug/gluconorm/
http://saydiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/glyukonorm-plyus/