Аналоги Гизаар форте – отзывы, инструкция

Гизаар

Состав

Лозартан калия, гидрохлоротиазид, микрокристаллическая целлюлоза, водная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, хинолиновый алюминиевый лак, воск.

Форма выпуска

Таблетки Гизаар в оболочке овальной формы желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №14, 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активно действующие вещества препарата Гизаар форте обладают синергетическим антигипертензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем в отдельности каждый из компонентов. Лозартан калия блокирует ангиотензин II рецепторов, а гидрохлоротиазид является диуретиком.

Сочетание гидрохлоротиазида и лозартана уменьшает выраженность гиперурикемии, обусловленной приемом диуретика, а также снижает потенциально высокий риск появления сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов и смертности. Диуретический эффект при приеме препарата внутрь проявляется через 2 часа, максимальное действие наступает в среднем через 4 часа и длится 6 — 12 часов.

Фармакокинетика

Лозартан хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени при «первом прохождении». В результате этого процесса синтезируется фармакологически активный метаболит и неактивные метаболиты. Прием пищи не оказывает выраженного влияния на профиль концентрации в крови выявлено. Биодоступность лозартана составляет 33%. Максимальная концентрация в крови достигаются через 1 час. Высокая связь с белками крови — с альбумином (99%). Выводится с желчью и с мочой.

Гидрохлоротиазид в результате гидроксилирования частично образует фармакологически активный метаболит. Через ГЭБ не проникает. Период полувыведения составляет 15 часов. Выводится с мочой в течение суток, преимущественно в неизменном виде.

Показания к применению

• В комбинированном лечении артериальной гипертензии;
• С целью снижение риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции почек, анурия, возраст до 18 лет, нарушения функции печени, непереносимость лактозы, беременность, сахарный диабет, лактация, бронхиальная астма. С осторожностью принимать при нарушении водно-электролитного баланса на фоне рвоты и диареи.

Побочные действия

Местные и общие аллергические реакции, диарея, кашель, повышенная фоточувствительность.

Гизаар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В терапии артериальной гипертензии Гизаар принимать по 1 таблетке (50/12.5 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2-4 недель. Антигипертензивный эффект наступает в большинстве случаев в течение трех недель приема препарата. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу следует увеличить до 2 таблеток Гизаар, принимаемых в один прием или перейти на прием одной таблетки Гизаар форте (100/12.5 мг). Прием пищи на эффективность действия препарата не оказывает.

Передозировка

Симптомы передозировки развиваются, как правило, вследствие дефицита электролитов и обезвоживания на фоне чрезмерного диуреза и проявляются тахикардией и выраженным снижением АД.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Гизаар или Гизаар форте с этанолом, опиоидными анальгетиками, гидрохлоротиазидом и барбитуратами риск развития гипотензии резко повышается. Приём препарата с инсулином и гипогликемическими ЛС может потребоваться корректировки дозировки гипогликемических ЛС. Возможно развитие аддитивного эффекта при приеме с другими гипотензивными препаратами. Не принимать совместно с препаратами, содержащими, поскольку риск интоксикации Li возрастает.

Условия продажи

Условия хранения

Не замораживать. Хранить при температуре 15-30°С.

ГИЗААР ФОРТЕ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой “745” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 148.4 мг, лактозы моногидрат – 88.4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 1500 – 47.86 мг, магния стеарат – 2.8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза – 4.8 мг, гипромеллоза – 4.8 мг, титана диоксид (Е171) – 2.4 мг, воск карнаубский – 0.04 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Комбинированное антигипертензивное средство. Лозартан и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) для приема внутрь. In vivo и in vitro лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT₁ -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ₂-рецепторов за счет повышения концентрации ангиотензина II. Не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на миокард, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.

Лозартан равномерно контролирует АД в течение суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от максимального эффекта лозартана, через 5-6 ч после приема внутрь. Синдром отмены отсутствует.

Лозартан не оказывает клинически значимого действия на ЧСС, обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным эффектом, действие которого развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы, стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает концентрацию калия в плазме крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их применении при монотерапии.

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, образуя фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) и неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Средние C_max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. V_d лозартана составляет 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (Е-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразолглюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин). T_1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч, соответственно. Выводится преимущественно с желчью через кишечник – 58%, почками – 35%. Не кумулирует.

При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C_max в плазме крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови – 64%. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T_1/2 составляет 5-15 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде в течение 24 ч.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Анурия; тяжелая почечная недостаточность (КК

Гизаар Форте

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, анурия, гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1 таблетке в день, независимо от приема пищи. Максимальная доза – 2 таблетки 1 раз в день. Максимальный гипотензивный эффект – в течение 3 нед после начала лечения.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан – антагонисти рецепторов ангиотензина II (тип AT1) и гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик.

Побочные действия

Снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Особые указания

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Возможно совместное назначение с др. гипотензивными ЛС. Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение Ca2+ с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации Ca2+ в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Прием ЛС, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Взаимодействие

При одновременном назначении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, наркотическими анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими ЛС и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС; с др. гипотензивными ЛС возможен аддитивный эффект; с колестирамином и колестиполом – нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.

При одновременном назначении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами – усиление их действия; с НПВП возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия. Не применяют одновременно с препаратами Li+, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации Li+.

Источники:

http://medside.ru/gizaar
http://health.mail.ru/drug/hyzaar_forte/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19775.html