Аналоги Гипотэф – отзывы, инструкция

Правила применения препарата Гипотэф

В лечении гипертонической болезни хорошо себя зарекомендовали не только препараты синтетического происхождения, но и средства на основе растительных экстрактов в комплексе с химическими соединениями. К одному из таких препаратов относится Гипотэф, который способствует улучшению тонуса сосудов, а также снижению кровяного давления. Данный медикамент чаще всего используется в составе монотерапии, поскольку включает в себя одновременно несколько активных веществ.

Фармакологические свойства

Гипотэф является комбинированным препаратом, который применяют для лечения всех форм артериальной гипертензии. Особенно данный медикамент эффективен у старшей возрастной категории, поскольку имеет малую побочную симптоматику.

Активный компонент Винпоцетин способствует улучшению мозгового кровообращения, особенно этот эффект заметен на участках, которые подверглись длительной гипоксии. Под воздействием ЛС происходит улучшение кровообращения в сосудах, а также насыщение клеток кислородом. Сам по себе компонент не оказывает влияния на колебания кровяного давления.

Винпоцетин представляет собой полусинтетическое соединение от алкалоида девинкана. Получают это химическое вещество из лекарственного растения барвинок в виде этилового эфира. Еще одной важной особенностью препарата является то, что он тормозит проникновение кальция во внутриклеточную среду. Последний, как известно, может оказывать токсического воздействие на сосуды и стать причиной их поражения.

Под действием винпоцетина происходит накопление цАМФ в сосудах, что снижает риск развития тромбов. Кроме того, данное соединение растительного происхождения значительно улучшает метаболизм таких гормонов, как серотонин и норадреналин, это значительно улучшает реологические качества крови и нормализует уровень эритроцитов.

Винпоцетин в составе лекарства обеспечивает выраженный защитный эффект на фоне нормализации мозгового кровотока. За счет этого уходят явления ишемии, к клеткам головного мозга лучше доставляются глюкоза, питательные вещества и, конечно же, кислород.

Индапамид в составе в Гипотэфа выполняет функцию диуретика. Препарат способствует снижению АД без особого влияния на процесс мочеиспускания. Больше всего он воздействует на почечную ткань и сосуды. При этом он дополнительно снижает сократительную способность гладкомышечной мускулатуры.

Индапамид стимулирует образование блокаторов агрегации тромбоцитов, а также образование вазодилаторов. Благодаря этому существенно снижается нагрузка на сердечную мышцу. Основное действие препарата направлено на уменьшение реабсорбции натрия. Важной характеристикой данного вещества является то, что не оказывается влияния на липидный обмен.

Третьим компонентом Гипотэфа является Метопролол. Его действие направлено на бета1-адренорецепторы сердца. При его применении снижается стимулирующее воздействие на миокард симпатической иннервацией. В составе Гипотэфа данный компонент оказывает гипотензивный, антиангинальный, антиаритмический эффект.

Метопролол снижает автоматизм синусового узла. Благодаря ему значительно урезается частота сердечных сокращений, а также замедляется атриовентрикулярная проводимость. За счет снижения выделения адреналина сокращается сердечный выброс, уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, подавляется возбуждающий эффект катехоламинов на миокард при интенсивных физических нагрузках и стрессах.

Эналаприл относится к ингибиторам АПФ. Сам по себе компонент неактивный и только после попадания внутрь образует активный метаболит эналаприл ат. Его основное действие направлено на снижение образования ангитензина 2. На фоне этого обеспечивается сосудорасширяющее действие, а также уменьшается производство гормона альдостерона, который влияет на абсорбцию ионов натрия.

За счет снижения в крови концентрации ангиотензина 2 уменьшается нагрузка на миокард. Кроме гипотензивного действия препарат эффективен при терапии сердечной недостаточности, снижает риск ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда. Особенно выражен терапевтический эффект при сильных физических нагрузках.

Все 4 активные компонента в препарате по своей дозировке меньше в несколько раз, чем в каждом ЛС отдельно. При этом гипотензивное действие достигается довольно быстро за счет того, что оказывается одновременное воздействие на различные механизмы, способствующие повышению кровяного давления.

Фармакокинетика

После приема внутрь Гипотэф довольно быстро всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 2 часа. Быстрее всего выводится из организма метопролол спустя 3 часа.

Биодоступность у каждого компонента разная. Так, у винпоцетина и эналаприла она всего 60%, у индапамида – высокая и составляет 93%. Снижение АД происходит спустя 1,5 часа после приема Гипотэфа, максимальный эффект же достигается через 6 часов и длится в течение суток.

Распределение в плазме одновременно сразу 4-х компонентов до конца не изучено. При этом абсолютно все составляющие проникают во все физиологические жидкости организма. Общий метаболизм при комбинации компонентов точно неизвестен. Так, винпоцетин и метопролол после попадания внутрь распадаются на активные метаболиты.

Индапамид также метаболизируется в печени с образованием активных соединений. Что касается эналаприла, то именно после его биотрансофрмации активное вещество начинает оказывать антигипертензивный эффект.

Средний период полувыведения Гипотэфа составляет 12 часов. Дольше всего в организме задерживаются индапамид и эналаприл. Последний полностью выводится спустя сутки.

Условия хранения и форма выпуска

Медикамент выпускается ОАО Синтез в виде таблеток. Фасовка – в блистерах по 25 и 50 штук. Отпускается лекарство по рецепту врача.

Срок хранения составляет 2 года с момента выпуска. Гипотэф должен находится в защищенном от света и детей месте. Температура хранения составляет 25°С.

Показания к назначению

Данный препарат был разработан для лиц старше 45 лет с целью лечения всех форм гипертонической болезни. Обычно его используют в качестве монотерапии.

Гипотэф при курсовом использовании препятствует повышению сосудистого тонуса мозговых оболочек, особенно у лиц с тяжелым течением гипертонической болезни. Препарат оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, противоотечное и антиишемическое действие. Кроме того, он значительно улучшает мозговую деятельность, повышает умственные способности и нормализует сон.

Способ применения и дозы

За счет своего выраженного терапевтического действия Гипотэф назначается по 1 таблетке 1 раз в день. Лучше всего медикамент принимать в утреннее время, поскольку улучшается функция головного мозга и повышается общая активность.

Побочные проявления

Наиболее часто побочная симптоматика выражена со стороны вегетативной и нервной систем. У больных отмечаются головная боль, общая слабость, головокружение, приступы мигрени, шум в ушах, депрессивные состояния. В некоторых случаях может наблюдаться выраженное снижение уровня АД.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может быть синусовая брадикардия, трепетание желудочков, нарушение пульса. В некоторых случаях усиление симптомов сердечной дисфункции, а также онемение конечностей. Также могут приступы панических атак, бессонницы и приступы тахикардии.

Со стороны ЖКТ изменения носят следующий характер:

• Тошнота;
• Рвота;
• Изжога;
• Диарея;
• Сухость во рту;
• Гепатит;
• Острый панкреатит.

При проведении лабораторных исследований может меняться картина крови. Так у больных обнаруживают лейкопению, тромбоцитопению, анемию.

Аллергические реакции могут проявляться в виде:

• Геморрагического васкулита;
• Ангионевротического отека;
• Разного рода сыпей.

В некоторых случаях при сильном нарушении иммунологического статуса возможно обострение красной волчанки. При повышенной чувствительности к компонентам может развиться коматозное состояние. Нарушение уровня электролитов может спровоцировать развитие метаболического ацидоза.

Со стороны органов мочеполовой системы отмечается нарушение функциональности почек, в редких случаях уремия, протеинурия и анурия. У мужчин отмечается снижение половой функции. Двигательные нарушения проявляются в виде мышечных подергиваний, артралгий, припухлости и тугоподвижности суставов.

Противопоказания

Нельзя использовать Гипотэф при непереносимости отдельных компонентов препарата. Абсолютным противопоказанием является период грудного вскармливания и беременность. В педиатрии Гипотэф не применяют.

Некоторые компоненты препарата противопоказаны в острой фазе нарушения мозгового кровотока, аритмии и тяжелой формы сердечной недостаточности. Прекращается прием ЛС при подозрении на инфаркт. Заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся хронической обструкцией легких, являются противопоказанием к назначению.

Другие ограничения для использования Гипотефа:

• Кардиогенный шок;
• Гепатит;
• Артериальная гипотензия;
• Феохроцитома;
• Почечная недостаточность;
• Ангионевротический отек;
• Гипокалиемия.

Особые указания

Гипотэф назначают с осторожностью при одновременном применении с другими антигипертензивными средствами. В некоторых случаях может ухудшаться самочувствие у больных с сахарным диабетом, атеросклерозом, почечной недостаточностью, а также циррозе печени, сопровождающемся асцитом.

Комплексный препарат может вызвать обострение бронхиальной астмы, также отмечались приступы удушья у здоровых людей. При миастении и тиреотоксикозе назначение проводится под контролем эндокринолога.

Совместная терапия с иммунодепрессантами может спровоцировать развитие агранулоцитоза и нейтропении. Также может быть угнетение функции головного мозга. Стеноз почечной артерии и аортального клапана может стать ограничением к назначению препарата.

Передозировка

При превышении допустимой дозировки, а также при общем слабом метаболизме может наблюдаться усиление побочной симптоматики. В некоторых случаях требуется неотложная медицинская помощь.

Первое, что показано при передозировке – промывание желудка, а также прием сорбентов. Дальнейшее лечение проводится симптоматически. При резком снижении кровяного давления внутривенно вводят раствор бета-адреномиметиков. Также они показаны для купирования бронхоспазма.

В этот период важно контролировать у больных уровень АД, а также частоту сердечных сокращений. Для улучшения самочувствия могут внутривенно вводиться растворы натрия хлорида и плазмозаменителей. При снижении выделительной функции почек необходим контроль над концентрацией мочевины, уратов, при необходимости подключают гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно назначать ЛС с другими медикаментами для снижения АД. В таком случае будет сложно отслеживать терапевтический эффект, а также может резко снизиться кровяное давление. Антикоагулянты и противоаритмические средства повышают активность компонентов Гипотэфа.

Нельзя дополнительно назначать соли лития, поскольку увеличивается токсичность последних. Противотуберкулезные препараты могут спровоцировать аритмию. При дополнительном назначении диуретиков необходимо контролировать уровень калия в крови.

Нецелесообразно одновременно применять ингибиторы АПФ с Гипотефом. В таком случае может развиться гипонатриемия, артериальная гипотензия и даже почечная недостаточность. Некоторые антибактериальные медикаменты усиливают эффект медикамента. Может возникнуть риск появления гипокалиемии.

При использовании сердечных гликозидов возможно усиление токсичного воздействия последних. Йодсодержащие препараты могут спровоцировать приступ почечной недостаточности. Соли кальция могут стать причиной развития гиперкальциемии. Гипогликемические средства снижают свою функцию при одновременном использовании с Гипотэфом.

Препараты общей анестезии и наркотические вещества часто спровоцируют приступ ортостатической гипотензии. Цитостатики и иммунодепрессанты нарушают функцию иммунной системы и вызывают развитие лейкопении при одновременном использовании с Гипотэфом.

Гипотэф: аналоги и цена

Лекарственное средство можно приобрести в любой аптечной сети. Средняя его стоимость составляет 400 и 800 рублей и зависит от фасовки.

Как таковых у Гипотэфа аналогов нет, поскольку лекарство является комбинированным. Альтернативой ему могут быть другие гипотензивные средства, а также компоненты средства по отдельности.

Гипотэф: отзывы

Данный медикамент используется не так часто в кардиологической практике. Связано это с тем, что разработано оно для людей старшей возрастной категории. К тому же его высокая стоимость делает его доступным не всем.

Некоторые специалисты придерживаются мнения, что лечение гипертонии должно быть комплексным. Одни врачи предпочитают назначать сразу несколько средств, другие же выбирают комбинированные препараты, такие как Гипотэф.

Таблетки Гипотэф: фармакологические свойства, инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы о препарате

Препарат Гипотэф предназначен для лечения артериальной гипертензии у пациентов старше 45 лет. Является комбинированным медикаментом, что позволяет уменьшить количество возможных побочных действий. Входящие в его состав компоненты дают возможность принимать препарат в невысокой дозировке, что делает терапию наиболее комфортной.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Гипотэф назначается людям старше 45 лет при артериальной гипертензии 1 и 2 степени тяжести

Действующими веществами препарата являются 4 компонента: индапамид, эналаприл, метопролол и винпоцетин. Кроме этого, в состав входят следующие элементы:

• Коллидон.
• Гипромеллоза.
• Коповидон.
• Диоксид кремния.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Моногидрат лактозы (молочный сахар).
• Стеариновая кислота.

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета, имеющих круглую форму. Поверхность пилюли может быть матовой или шероховатой, оба варианта являются нормой. В блистере находится 10 таблеток, упаковка контурная ячейковая.

Фармакологические свойства

Таблетки Гипотэф являются комбинированным препаратом, это означает, что доза каждого входящего в состав компонента снижена в несколько раз. Препарат способен оказывать воздействие на все фазы в организме, участвующие в понижении артериального давления.

Гипотэф обладает следующими фармакологическими свойствами:

• Винпоцетин и эналаприл расслабляют сосуды.
• Индапамид выводит лишнюю жидкость из организма.
• Метопролол стабилизирует сердечную деятельность.
• Способствует устранению тромбоза вен.
• Повышает активность, избавляет от синдрома усталости.
• Способствует устранению сильного сердцебиения.

Показания к применению

Препарат принимается внутрь перед едой по 1 таблетке 1 раз в сутки (утром)

Таблетки Гипотэф предназначены для устранения артериальной гипертензии у пациентов, чей возраст более 45 лет.

Противопоказания и ограничения

Препарат имеет достаточно обширный список противопоказаний, поэтому перед началом использования необходимо проконсультироваться с врачом. Гипотэф запрещается принимать в следующих случаях:

• Пониженное артериальное давление.
• Возраст до 45 лет.
• Период беременности и грудного вскармливания.
• Сбои в функционировании сердечного ритма.
• Инсульт геморрагического типа в острой фазе.
• Индивидуальная непереносимость моногидрата лактозы (молочного сахара).
• Тяжелые патологии в функционировании печени и почек.
• Аномально высокое содержание в крови калия.
• Отек ангионевротического типа.
• Симптомы артериальной гипотензии.
• Брадикардия с выраженной симптоматикой.
• Гиперактивность бронхов.
• Кардиогенный шок.

С осторожностью препарат разрешается использовать в следующих случаях:

• Сахарный диабет любого типа.
• Любые нарушения в функционировании печени.
• Повышение в крови предельных показателей мочевой кислоты.
• Нарушения в водно-электролитном балансе, в частности аномальное повышение натрия в крови.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Заболевания эндокринной системы.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Пожилой возраст (более 60 лет).
• Хронический бронхит обструктивного типа.
• Снижение объема циркулирующей крови.

Побочные действия

Прием препарата может вызвать одышку и спазм бронхов

Препарат оказывает побочные действия со стороны нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, эндокринной и мочеполовой систем, органов кроветворения, опорно-двигательного аппарата, а также вызывает аллергические реакции. К наиболее распространенным негативным реакциям относятся следующие:

• Учащенное мочеиспускание.
• Нарушения в функционировании почек, проявляющиеся уремией и анурией.
• Болевой синдром в суставах и мышцах.
• Образование припухлостей на суставах.
• Возникновение спазмов.
• Увеличение массы тела.
• Усугубление симптоматики у больных сахарным диабетом.
• Появление одышки и спазмов бронхов.
• Боль в горле, хрипота и кашель.
• Ухудшение зрения и слуха, появление сухости и жжения в глазах.
• Возникновение аутоиммунных патологий.
• Ухудшение функционирования костного мозга.
• Снижение лейкоцитов в крови.
• Снижение показателей гемоглобина.
• Аллергические реакции, проявляющиеся зудом, раздражением и крапивницей.
• Усиление светочувствительности.
• Появление волдырей на кожном покрове.
• Появление болевого синдрома в области желудка.
• Головные боли и головокружения.
• Снижение полового влечения, импотенция у мужчин.
• Депрессивное состояние и повышенная тревога.
• Возникновение панических атак.
• Нарушение кровообращения в мозге.

Так как некоторые побочные действия могут нанести организму серьезный вред, то при появлении любой негативной симптоматики необходимо обратиться к лечащему врачу.

Взаимодействие с лекарствами

Не рекомендуется одновременный прием препарата со следующими медикаментами:

• Метилдопы. Приводят к чрезмерному понижению артериального давления.
• Препараты лития. Увеличивают вероятность развития передозировки. При вынужденном их приеме необходимо регулярно контролировать содержание калия в крови.
• Инсулин. Маскирует симптоматику гипогликемии.
• Верапамил. Может вызвать остановку сердца.
• Ингибиторы АПФ и диуретики. Чрезмерно увеличивают терапевтический эффект Гипотэфа.
• Эпинефрин. Способствует развитию брадикардии.
• Индукторы микросомальных печеночных ферментов. Значительно снижают эффективность Гипотэфа.
• Алкалоиды. Способствуют появлению проблем с периферическим кровообращением.
• Лидокаин. Гипотэф способствует его ускоренному выведению.
• Препараты для иммунотерапии. Увеличивают вероятность развития аллергических реакций.

Передозировка

При признаках передозировки лекарством следует незамедлительно промыть желудок

Точных сведений о передозировке данным препаратом нет. Предполагается, что она может проявляться тошнотой, рвотой, головной болью и другими симптомами интоксикации.

При появлении симптоматики передозировки необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Инструкция по применению

Гипотэф необходимо принимать 1 раз в сутки по 1 таблетке, препарат употребляется перед приемом пищи. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 3 таблеток.

Точную дозировку и длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае. Терапевтический эффект становится заметным спустя 2 недели приема.

Цена и аналоги

Средняя стоимость препарата Гипотэф составляет 550 рублей. Данное лекарство имеет множество аналогов с более низкой стоимостью. К ним относятся:

Подбирать аналогичный препарат самостоятельно не рекомендуется, этим должен заниматься только специалист, опираясь на результаты диагностического обследования. Все перечисленные медикаменты имеют обширный список противопоказаний и побочных действий, поэтому самолечение опасно для человека.

Отзывы о Гипотэфе

«Гипотэф я принимаю уже достаточно длительное время. За этот период данный препарат еще ни разу меня не огорчил. Даже в самом начале приема у меня не возникало никаких побочных действий, а положительный результат я ощутила очень быстро. Уже спустя неделю мое самочувствие стало постоянно улучшаться, давление плавно приходило в норму, резкие скачки у меня отсутствовали. Очень хороший препарат, продолжаю принимать его до сих пор».

«Несмотря на то что описание препарата в инструкции было пугающим, было огромное количество побочных действий, я все же решила начать его принимать. Врач подобрал мне индивидуальный курс. Первые три недели я пила по одной таблетке, затем увеличили до двух. После увеличения дозировки несколько дней периодически кружилась голова, но больше никакой негативной симптоматики не было. Постепенно голова прошла, состояние нормализовалось, скачки давления полностью прекратились. Сейчас давление практически всегда находится в пределах нормы. Бывают незначительные повышения, которые я даже не замечаю».

«Перед началом приема препарата внимательно изучила отзывы, большинство из которых оказались положительными. На себе я заметила побочные действия, которые позже исчезли самостоятельно. У меня была тошнота, боль в желудке и расстройство ЖКТ. Решила принимать дополнительно препарат, который налаживает функционирование желудочно-кишечного тракта, после чего все эти проблемы исчезли. Положительный результат от таблеток заметила в среднем через три недели, когда давление перестало сильно подниматься. Сейчас скачки давления у меня бывают крайне редко, так что препаратом осталась довольна».

Гипотэф

Гипотэф 20 шт. таблетки

Медимэкс (Россия) Препарат: Гипотэф

Гипотэф 2,5мг+0,75мг+25мг+5мг 50 шт. таблетки биохимик/синтез

Аналоги из категории Гипотензивные препараты

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капотен 25мг 28 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Кардура 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас

Инструкция по применению Гипотэф

Состав и форма выпуска

• Активные вещества: винпоцетин – 2,5 мг, индапамид – 0,75 мг, метопролола тартрат – 25 мг, эналаприла малеат – 5,0 мг;
• Вспомогательные вещества: гипромеллоза-15 тыс. (гидроксипропилметилцеллюлоза 15) – 5,05 мг, стеариновая кислота – 2,0 мг, коповидон (коллидон VА 64, коллидон ВА 64) – 5,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный, лактоза 80) – 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до массы таблетки 200 мг.

В упаковке 50 штук.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Допускается “мраморность” и некоторая шероховатость поверхности.

Гипотэф является комбинированным препаратом для лечения артериальной гипертензии у пациентов старше 45 лет, обладающий менее выраженными побочными эффектами, чем в монотерапии, входящими в него компонентами, за счет более низких доз.

Для препарата Гипотэф установлено, что при пероральном введении кроликам в дозе 18,5 мг/кг происходит достаточно быстрое всасывание метопролола в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 1,17 часа с последующим выведением метопролола из кровяного русла, период полувыведения (T1/2?) – 2,15 часа.

Для остальных компонентов фармакокинетика в комбинации не изучена, однако известно, что:

• Винпоцетин быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 57 %. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляет от 10 до 20 нг/мл;
• индапамид быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – высокая (93%). Максимальная концентрация индапамида (Сmax) создается через 1-2 часа после приема внутрь. В плазме крови на 71-79 % связывается с белками крови, можетсорбироваться и эритроцитами;
• эналаприл – около 60 % эналаприла адсорбируется из ЖКТ. Объём всасывания составляет 60 %. Сmax в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема, равновесная концентрация – через 4 дня. Снижение АД проявляется через 1 час после приема, достигает максимума к 6 часам и продолжается в течение 1 суток.

Распределение в комбинации не изучено.

• Винпоцетин легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический (ГЭБ), плацентарный), проникает в грудное молоко;
• индапамид имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко;
• метопролол проходит через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко;
• эналаприл легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм в комбинации не изучен.

• Винпоцетин в организме интенсивно метаболизируется, основными метаболитами являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин;
• индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца;
• метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов – о-десметилметопролола и ?-гидроксиметопролола;
• эналаприл подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболита – эналаприлата, Cmax которого определяется через 4 часа.

Выведение в комбинации не изучено.

• Винпоцетин – период полувыведения (T1/2) около 5 часов. Большая часть винпоцетина выводится почками в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится только несколько процентов препарата;
• индапамид – Т1/2 – около 14 ч. До 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов и 20 % – через кишечник;
• метопролол – Т1/2 составляет 2,15 часа. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, около 3 % – в неизмененном виде;
• эналаприл – T1/2 составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками (до 40 % выводится в виде эналаприлата).

В течение 24 часов выводится до 90 % введенного количества.

Полусинтетическое производное алкалоида девинкана, содержащегося в растении барвинка; активное вещество – этиловый эфир аповинкаминовой кислоты.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе.

Винпоцетин обладает значительным протективным действием в отношении высших функций мозга, оказывает выраженный церебропротективный эффект. Винпоцетин интенсивно и селективно усиливает мозговой кровоток. Фармакологические эффекты препарата реализуются за счет нескольких механизмов. Винпоцетин значительно улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает повышенную вязкость крови. Препарат оказывает непосредственное воздействие на мозговой метаболизм, угнетая циклоаденозинмонофосфат (цАМФ), тормозя тем самым темпы расщепления цАМФ. Уровень цАМФ повышается также и в результате опосредованного влияния винпоцетина на синтез цАМФ через повышение уровня норадреналина и дофамина в мозговой ткани, которые, в свою очередь, усиливают активность аденилатциклазы – катализатора последней стадии синтеза цАМФ. Винпоцетин улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям, вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощениеи метаболизм глюкозы. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное, аэробное направление.

Другой важной мишенью действия винпоцетина является кальций. Препарат тормозит вход кальция во внутриклеточное пространство или в синаптосомы, индуцированные деполяризацией, и освобождение внутриклеточного кальция. Винпоцетин сочетает в себе сосудистое и метаболическое действие, способствует нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов.

Винпоцетин назначают внутрь. Прием препарата длительный, не менее 2 месяцев.

Индапамид является препаратом, обладающим диуретической, вазодилатирующей и гипотензивной активностью. Препарат является диуретиком, производным сульфониламида, который ингибирует обратную абсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выведение почками натрия, хлора, кальция и магния.

Индапамид снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющим и гипотензивным эффектами; угнетает ток кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и, таким образом, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Этот механизм приводит к уменьшению вазоконстрикции и нормализации артериального давления (АД).

Индапамид применяется один раз в день (предпочтительнее утром). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата.

Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации, оказывает антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое действие. Селективно блокирует бета-адренорецепторы. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда. Снижение АД происходит за счет этих механизмов, а также за счет подавления секреции активности ренина крови. Кроме того, происходит снижение давления в системе воротной вены за счет уменьшения печеночного и мезентериального кровотока. Эффект метопролола развивается через 1 час после приема внутрь.

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6 – 8 ч и сохраняется до 24 ч после приема внутрь.

Гипотэф является комбинированным препаратом, дозы активных компонентов в котором в 2 – 4 раза ниже терапевтических для каждого компонента. Антигипертензивный эффект достигается за счет одновременного воздействия на большую часть стадий, обуславливающих развитие артериальной гипертензии, приводящего к релаксации сосудов (эналаприл, винпоцетин), снижению количества жидкости в организме (индапамид) и нормализации сердечной деятельности (метопролол). Препарат препятствует повышению тонуса мозговых сосудов, обусловленного ренальной гипертензией, обладает терапевтическим эффектом, в том числе и при ишемическом поражении головного мозга – состоянии, характерном для весьма широкого спектра заболеваний, а также для пациентов преклонного возраста. Введение в комбинацию винпоцетина способствует ограничению развития перекисного окисления липидов, поддержанию парциального давления кислорода в мозге, оказывает противоотечное действие и улучшает умственную деятельность при артериальной гипертензии в сочетании с ишемией головного мозга.

Источники:

http://davlenie.guru/gipotef.html
http://gipertoniya.guru/preparaty/gipotef/
http://www.asna.ru/product/gipotef/