Аналоги Галвус – отзывы, инструкция

Галвус

Состав

В таблетках содержится активное вещество вилдаглиптин – 50 мг.

Дополнительные компоненты: МКЦ, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Galvus в форме круглых гладких таблеток светлого оттенка с маркировками «NVR» и «FB».

Расфасованы таблетки в блистеры по 7 или 14 штук, по 2, 4, 8, 12 блистеров в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество вилдаглиптин является стимулятором островкового аппарата поджелудочной железы, способным селективно ингибировать фермент дипептидилпептидазу-4. Полноценность этого процесса повышает базальную и стимулированную приёмом пищи секрецию глюкагоноподобного пептида 1-го типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток. При этом увеличивается концентрация данных компонентов и чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, улучшающие глюкозозависимую секрецию инсулина.

Повышенный уровень глюкагоноподобного пептида 1-го типа может вызвать замедление опорожнения желудка, но при лечении вилдаглиптином такого эффекта не отмечено.

Монотерапия Галвусом или комбинированный приём с метформином, тиазолидиндионом, производными сульфонилмочевины или инсулином на длительное время понижает концентрацию гликированного гемоглобина и глюкозы крови. Также подобное лечение сводит к минимуму случаи возникновения гипогликемии.

При приёме внутрь абсорбция вилдаглиптина происходит достаточно быстро. Абсолютная биодоступность вещества составляет 85%. Концентрация активного компонента в плазме зависит от назначенной дозировки.

После приёма лекарства натощак его присутствие в плазме крови обнаруживается спустя 1 ч 45 мин. Приём пищи оказывает незначительное влияние на действие препарата. Внутри организма основная часть Галвуса преобразуется в метаболиты, выведение которых преимущественно осуществляется при помощи почек.

Показания к применению

Основным показанием к назначению Галвуса является лечение сахарного диабета типа 2 в моно- или различных формах комбинированной терапии, например, с Метформином, Тиазолидиндионом производными сульфонилмочевины или инсулином в вариациях, установленных лечащим врачом.

Противопоказания к применению

Данное лекарство не рекомендуется принимать при:

• чувствительности к вилдаглиптину и другим составляющим препарата;
• наследственной непереносимости галактозы, недостаточности лактазыглюкозо-галактозной мальабсорбции;
• некоторых случаях хронической сердечной недостаточности;
• возрасте до 18 лет.

С осторожностью назначается лечение пациентам, страдающим тяжёлыми нарушениями функций печени и почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Обычно при лечении Галвусом не возникает тяжёлых нежелательных реакций, требующих отмены препарата.

Однако не следует исключать развития аллергических проявлений, особенно в виде отёчности. Возможно нарушение функций печени, отклонения в показателях нормальной деятельности данного органа. Также сохраняется вероятность возникновения гипогликемии, головных болей, головокружения, нарушений пищеварения и общих расстройств организма.

Инструкция на Галвус (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь и не зависит от употребления еды. Дозировка препарата подбирается индивидуально, с учётом эффективности и особенностей организма.

Как сообщает инструкция по применению Галвуса, при проведении монотерапии, а также в двухкомпонентной комбинированной терапии с тиазолидиндионом, метформином или инсулином назначают суточную дозу 50-100мг. У пациентов с тяжёлой формой сахарного диабета типа 2, получающих инсулин, суточная доза таблеток Галвус составляет 100мг.

Назначение тройной комбинированной терапии, то есть: вилдаглиптин + метформин + производные сульфонилмочевины предполагает приём 100мг в сутки. При этом обычно принимают по 50мг – утром и вечером.

Двухкомпонентная комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины включает суточную дозировку Галвуса, составляющую 50мг, которую принимают с утра. Возможно увеличение суточной дозы до 100 мг, но обычно этого не требуется.

Если наблюдается недостаточный клинический эффект при приёме максимальной суточной дозировки 100 мг, то чтобы контролировать развитие гликемии дополнительно, можно принимать другие гипогликемические средства, например: метформин, тиазолидиндион, производные сульфонилмочевины или инсулин.

Передозировка

Как правило, пациенты хорошо переносят Галвус при назначении суточной дозировки до 200 мг.

При назначении суточной дозы 400 мг возможно развитие мышечных болей, лихорадки, отёчности и других нежелательных симптомов.

Увеличение суточной дозы до 600 мг может вызвать развитие отёчности конечностей, значительное повышение концентрации АЛТ, КФК, С-реактивного белка и миоглобина. Обычно после прекращения приёма лекарства все симптомы передозировки устраняются.

Взаимодействие

Установлено, что для Галвуса характерен низкий потенциал лекарственного взаимодействия. Поэтому допускается его приём одновременно субстратами, ингибиторами, индукторами цитохрома Р450 и различными ферментами.

Возможно значимое взаимодействие данного лекарства с препаратами, также назначаемыми при сахарном диабете типа 2, например: Глибенкламидом, Метформином, Пиоглитазоном. Результаты одновременного применения с лекарственными средствами, имеющими узкий терапевтический диапазон – Амлодипином, Дигоксином, Рамиприлом, Симвастатином, Валсартаном, Варфарином не установлено, поэтому подобную комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Галвуса предназначено сухое место, не доступное для детей, при температуре до 30 C.

Галвус (Galvus ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобный эффект не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1c) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA_1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но 2 ) или тяжелой (СКФ 2 ) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA_1c по сравнению с группой, получающей плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA_1c в конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA_1c статистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).

Фармакокинетика

Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение C_max вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак T_max вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение С_max на 19% и увеличение T_max до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции и AUC .

Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, V_ss после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYP450 , не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение. После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику вилдаглиптина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлена.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией ХПН указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХПН увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).

Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение С_max на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания препарата Галвус

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;

в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о применении ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные действия

При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляция между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлена.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000,

ГАЛВУС

Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, с гравировкой “NVR” на одной стороне и “FB” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 95.68 мг, лактоза безводная – 47.82 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.

Вилдаглиптин – представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП- 4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2 типа) отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц без СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы. Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность β-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как во время, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови после приема пищи, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение концентрации ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД 2 типа в течение 52 недель в монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение концентрации HbA1c в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с СД 2 типа с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ≥30, 2 ) или тяжелой (СКФ 2 ) степени отмечалось клинически значимое снижение концентрации HbA1c по сравнению с плацебо.

При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с/без метформина и инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) было продемонстрировано снижение показателя HbA1c на 0.77% от исходного среднего значения 8.8% со статистически достоверной разницей с плацебо 0.72%. Частота гипогликемии в группе вилдаглиптина сравнима с таковой в группе плацебо. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с метформином (≥1500 мг/сут) и глимепиридом (≥4 мг/сут) было показано статистически значимое снижение уровня HbA1c на 0.76% от исходного среднего значения 8.8%.

При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 1.75 часа после приема. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно: отмечается уменьшение C_max на 19% и увеличение времени ее достижения до 2,5 часов. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 85%. C_max и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Степень связывания вилдаглиптина с белками плазмы крови низкая (9.3%). Вилдаглиптин распределяется равномерно между плазмой крови и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит, предположительно, экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения (Vss) составляет 71 л.

Основным путем выведения вилдаглиптина является биотрансформация. В организме человека 69% дозы препарата подвергается биотрансформации. Основной метаболит – LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В доклинических исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вилдаглиптин метаболизируется без участия изоферментов цитохрома P450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов P450 (CYP), не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% – через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. При в/в введении средний период полувыведения (T_1/2) достигает 2 ч, общий плазменный клиренс и почечный клиренс вилдаглиптина составляют 41 л/ч и 13 л/ч соответственно. T_1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч, независимо от дозы.

Фармакокинетика в особых случаях

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести (6-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (10-12 баллов по шкале Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1.6, 3.2, и 7.3 раза, а метаболита BQS867 – в 1.4, 2.7, и 7.3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степеней соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (ХБП) указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХБП увеличивалась в 2-3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.

При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы.

Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3-4 ч).

Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение C_max на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

— в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина или в случае неэффективности метформина;

— в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;

— в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производным сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;

— в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;

— в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

— повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;

— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция;

— беременность, грудное вскармливание (в связи с недостатком соответствующих данных);

— острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— нарушения функции печени, включая пациентов с повышенной активностью “печеночных” ферментов (АЛТ или АСТ в 3 и более раз выше ВГН /3×ВГН/);

— хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV ФК по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов);

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Рекомендуется с осторожностью применять препарат Галвус у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.

Поскольку опыт применения препарата Галвус у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.

Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять препарат Галвус у пациентов данной категории.

Дозу препарата Галвус следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата Галвус 50 мг 1 или 2 раза/сут. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз в день утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема – по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать принятия удвоенной дозы в один день.

Препарат Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

Рекомендуемая доза препарата Галвус в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз/сут утром. В этой популяции пациентов эффективность препарата Галвус в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.

Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.

Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Галвус других гипогликемических препаратов, таких, как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ >60 мл/мин/1.73 м 2 ) и средней степени с СКФ 50-60 мл/мин/1.73 м 2 не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней степени с СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м 2 и тяжелой степени (СКФ 2 ), включая терминальную стадию ХБП у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз/сут.

Пациенты в возрасте ≥65 лет

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата Галвус.

Пациенты в возрасте ≤18 лет

Поскольку опыта применения препарата Галвус у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у пациентов данной категории.

При применении препарата Галвус в монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла >1/10000, 3х ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Увеличение активности “печеночных” ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.

НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов НЯ перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости НЯ указаны в порядке уменьшения тяжести.

Для оценки частоты встречаемости нежелательных явлений использовались следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, 2.5 раза выше ВГН).

Источники:

http://medside.ru/galvus
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_41539.htm
http://health.mail.ru/drug/galvus/