Показания к применению препарата Экстраза:
Распространенный гормонозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).
Ранние стадии рака молочной железы (клетки которого имеют рецепторы к гормонам) у женщин в постменопаузе (в качестве адъювантной терапии).
Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (в качестве продленной адъювантной терапии).

Действующее вещество, группа:
Летрозол (Letrozole), Противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор

Лекарственная форма:
таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания:
Гиперчувствительность, пременопауза; беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы:
Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита – снижение аппетита (чаще) или булимия.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), “приливы” крови.
Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые указания:
Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.
Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.
Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.
Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Взаимодействие:
Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Гадовист ® (Gadovist ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/в, в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и протокола исследования).

Оптимальное контрастное усиление наблюдается во время артериальной фазы при проведении МРА с контрастированием и в течение периода времени, измеряемого минутами, после введения препарата Гадовист ® при проведении других исследований (время зависит от типа повреждения/ткани).

При проведении МРТ должны соблюдаться общие правила безопасности.

Для исследований с контрастированием T₁-взвешенные импульсные последовательности являются наиболее подходящими.

Правила использования препарата

Перед введением следует внимательно осмотреть флакон, шприц или картридж. При значительном изменении цвета, обнаружении видимых частиц или нарушении целостности упаковки препарат нельзя применять.

Набирать препарат Гадовист ® в шприц следует только непосредственно перед введением. Резиновую пробку флакона не следует прокалывать более 1 раза.

Препарат Гадовист ® в шприце следует извлекать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед введением. Крышку наконечника шприца следует удалять непосредственно перед введением.

Препарат Гадовист ® в картриджах должен вводиться специалистом в соответствии с инструкциями, прилагаемыми к оборудованию для использования картриджей. Введение препарата должно проводиться в стерильных условиях. Неиспользованную в ходе одного исследования часть препарата следует уничтожить. Не следует смешивать препарат Гадовист ® с другими препаратами, поскольку данные о совместимости отсутствуют.

Выбирая режим дозирования для взрослых, следует руководствоваться следующими правилами.

Доза зависит от показаний. Однократное в/в введение препарата Гадовист ® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг обычно бывает достаточным. Максимальная доза препарата Гадовист ® составляет 0,3 ммоль/кг (что эквивалентно 0,3 мл/кг).

МРТ всего тела (кроме МРА)

Как правило, достаточным является в/в введение препарата Гадовист ® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг (что эквивалентно 0,1 ммоль/кг).

Дополнительно для краниальной и спинальной МРТ

Как правило, достаточным является в/в введение препарата Гадовист ® (1 ммоль/мл) в дозе 0,1 мл/кг (эквивалентно 0,1 ммоль/кг).

Если при этом остаются подозрения о наличии поражений или необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, дополнительно введя раствор препарата Гадовист ® (0,1 ммоль/мл) в дозе 0,1 или даже 0,2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор препарата Гадовист ® (0,1 ммоль/мл) в дозе 0,3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т₁-взвешенных импульсных последовательностей.

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется использовать инжектор и раствор препарата Гадовист ® (1 ммоль/мл), который вводят в дозе 0,3 мл/кг со скоростью 3–5 мл/с.

Одна область сканирования: 7,5 мл — для массы тела ® составляет 0,1 ммоль/кг (эквивалентно 0,1 мл/кг) по всем показаниям.

Препарат Гадовист ® не рекомендован для применения у детей в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 1 ммоль/мл. По 15 или 30 мл во флаконах из бесцветного стекла типа I, с резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, снабженными пластмассовыми крышками. 1 фл. по 30 мл или по 5 фл. по 15 мл помещают в картонную пачку. По 5 мл или 7,5 мл в стеклянном шприце из бесцветного стекла типа I. По 1 шприцу в блистере из ПВХ и ламинированной бумаги. 5 блистеров помещают в картонную пачку.

По 15 мл в пластиковых картриджах вместимостью 65 мл. 5 картриджей помещают в картонную пачку. По 30 мл в пластиковых картриджах вместимостью 65 мл. 5 картриджей помещают в картонную пачку.

Производитель

Байер Фарма АГ, Германия.

За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр. 2.

Тел.; (495) 231-12-00; факс (495) 231-12-02.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гадовист ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гадовист ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гадовист

Показания к применению

Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Возраст до 18 лет (клинический опыт применения отсутствует), тяжелая ХПН, тяжелые заболевания ССС, низкий порог судорожной активности, предрасположенность к аллергическим реакциям, беременность (при соотношении риск/польза), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в болюсно. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после введения в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования).

МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография): 1 мл/кг (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг). Если, несмотря на нормальную МР-томограмму с повышенной контрастностью, остаются подозрения на наличие патологии или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить дополнительным введением в дозе 0.1-0.2 мл/кг в течение 30 мин после предыдущего введения.

Для исключения метастазов или рецидива опухоли вводят в дозе 0.3 мл/кг, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор гадобутрола вводят в дозе 0.3 мл/кг со скоростью 3-5 мл/сек.

При необходимости дозу можно увеличить до 0.5 мл/кг.

При ХПН доза должна не превышать 0.1 мл/кг.

Фармакологическое действие

Гадобутрол – парамагнитное контрастное средство для МРТ. Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гадобутрола при Т2*-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту). Даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при pH 7 и 40 град.С, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль*с и 6.5 л/ммоль*с соответственно. Способность влиять на время релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

Введение препарата позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью ГЭБ или с ее отсутствием, обусловливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например в случаях первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

Не активирует систему комплемента (вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка). Не оказывает гепато-, нефро- и кардиотоксического действия.

Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения (зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения.

Побочные действия

Аллергические реакции (чаще у пациентов с предрасположенностью к аллергии), в т.ч. кожные (сыпь, крапивница и др.). Редко – анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отсроченные (через несколько часов или дней) аллергические реакции.

Редко – тошнота и рвота. Ощущение необычного вкуса или запаха (во время болюсного введения или сразу после него), явления вазодилатации, снижение АД, головная боль, головокружение, судороги, озноб, обморочные состояния.

В месте введения – ощущение холода, тепла или боли (в т.ч. при случайном введении в окружающие ткани).Передозировка. До настоящего времени случаев передозировки не наблюдалось. Риск возникновения острой интоксикации крайне маловероятен.

Лечение: в случаях непреднамеренной передозировки препарат может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Особые указания

К числу специальных показаний к спинальной МРТ относятся: проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями, выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению высоких доз МРТ-контрастных ЛС, например в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными ЛС.

Гадобутрол может использоваться также для перфузионных исследований: при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценке кровоснабжения опухоли.

Должны соблюдаться общие правила безопасности, присущие проведению МРТ.

При использовании всех МРТ-контрастных ЛС могут наблюдаться такие побочные эффекты, как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.

В/в введение контрастных ЛС по возможности следует производить больному, находящемуся в положении “лежа на спине”. После введения препарата больной должен оставаться под врачебным наблюдением как минимум 30 мин, т.к. большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2-взвешенные импульсные последовательности.

Набирать препарат в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

Решение о применении гадобутрола у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям должно приниматься в соотношении риск/польза.

Как и для др. контрастных ЛС, возможно возникновение отсроченных реакций (через несколько часов или суток после введения).

При проведении исследования должны быть доступны необходимые ЛС и оборудование (в т.ч. интубационная трубка и кислород для проведения ИВЛ).

Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных явлений или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного ЛС.

После введения препарата кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 ч.

Источники:

http://analogi.info/gadovist
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_25742.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15946.html