Аналоги Фри-ал – отзывы, инструкция

Фри-ал

Состав

действующее вещество : desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые розового или почти розового цвета, с насечкой. Черта не предназначена для разламывания таблетки.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Дезлоратадин – это Неседативные антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H 1 -рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H 1 -рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 с тучных клеток / базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектина. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в день в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом ФРИ-АЛ эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа, зуд, раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. ФРИ-АЛ эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от таковой у плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

ФРИ-АЛ значительно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивит. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью.

Хронической идиопатической крапивницы изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей ФРИ-АЛ эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается через 3:00; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его периода полувыведения (примерно 27 часов) частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическое исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно 7:00, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы (83-87%). При применении дозы дезлоратадина от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo , исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

• аллергическим ринитом;
• крапивницей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований, при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационных период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения ФРИ-алом.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени применения лекарственного средства ФРИ-АЛ следует осуществлять под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

В состав лекарственного средства входит натрия крахмала (тип А), поэтому пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, необходимо учитывать количество натрия, который попадает в организм при лечении. Каждая таблетка содержит 0,147 мг натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства ФРИ-АЛ кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина подросткам от 12 до 17 лет (см.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства ФРИ-АЛ детям до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы побочные эффекты у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, наблюдались на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: он наблюдался в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационных период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, по дате

• по полезности
• по дате
• по убыванию рейтинга
• по возрастанию рейтинга

Фриал таблетки. Инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Аллергия — это патология иммунной системы, при которой создается повышенная чувствительность рецепторов к раздражителям. Согласно данным Института ФМБА России, 71 % пациентов предпочитают принимать от аллергии специальные средства. Одними из наиболее продаваемых в России являются таблетки Фри-ал (Фриал). Согласно инструкции к препарату, он не относится к глюкостероидным средствам.

Показанию к применению, для чего нужен

Фри-ал входит в группу препаратов третьего поколения, которые содержат биологически трансформированные вещества обменных процессов человеческого организма. Это повышает скорость реакции активного вещества с гистамином и ускоряет процесс всасываемости в ткани.

Показанию к применению, для чего нужен

Средство назначают для устранения симптомов и терапии различных форм аллергии:

• постоянный или промежуточный поллиноз;
• ринит;
• конъюнктивит;
• лихорадка;
• ринорея;
• кожный зуд или жжение;
• анемия;
• ревматоидный артрит;
• судороги;
• слезотечение;
• повышенное потоотделение;
• крапивница;
• гломерунефрит;
• дерматоз;
• волчанка;
• астма;
• тромбоцитопения;
• отек.

Фриал эффективен в отношении всех типов аллергических проявлений:

• реагинового;
• анафилактического;
• цитоксического;
• атопического;
• иммунокомплексного;
• типа Артюса;
• замедленного;
• клеточно-опосредованного;
• Т-лимфоцитозависимого;
• рецепторно-опосредованного.

Состав Фриала

В качестве действующего вещества используется структурный изомер цетиризина — левоцетиризин в форме дигидрохлористой соли. В 1 единице препарата содержится 5±0,01 мг основного компонента.

Дополнительно в состав включены:

• целлюлоза в форме микрокристаллов — 53,190 мг;
• крахмал гигроскопичный, обработанный (увеличено клеящее действие) — 32,040 мг;
• разрыхленная окись кремния — 0,480 мг;
• стериновокислый магний — 0,480 мг;
• примелоза (разрывной агент) — 3,780 мг.

целлюлоза в форме микрокристаллов

Оболочка каждой единицы Фри-ала изготовлена из комплекса Opadry 2, который также является белым красителем.

Композиция оболочки включает:

• лактоза в виде моногидрата — 1,371 мг;
• полиэтиленгликоль — 0,379 мг;
• титановая окись — 0,99 мг;
• гипромеллоза — 1,06 мг.

В какой форме выпускается Фриал

Фри-ал производится в единственной форме — таблетированной. Каждая единица средства представляет собой круглые, выпуклые с двух сторон таблетки. Сверху они покрыты плеточной оболочкой и имеют белый цвет. На разломе таблетка может иметь цвет от белого до светло-кремового.

В какой форме выпускается Фриал

Выпускает Фри-ал фармацевтические компании «АЛСИ Фарма ЗАО» и «Линда Фарм» в картонной пачке. Каждая упаковка содержит 10, 20 или 30 таблеток по 5 мг левоцетиризина, запаянных в блистерах по 10 шт. Средняя стоимость препарата в аптеках: 64-130 руб.

Фармодинамика Фриала

Фри-ал (таблетки) инструкция по применению описывает, как блокатор мембранного белка типа Н1. Препарат относится к противоаллергическим средствам, которые влияют на процессы выработки, взаимодействия и распада гистамина. Их действие основано не на прямом вытеснении гистаминового агента, а на постепенном соединении активного вещества со свободными рецепторами.

По международной системе классификации лекарств Фри-ал относится к производным пиперазина и левоцетиризиновой группе одновременно.

Активное вещество препарата — это пространственный зеркальный изомер цетиризина. Он является схожим по активности и реакционному взаимодействию заместителем гистамина. Особенность данного вещества — более высокая совместимость с человеческими рецепторами, чем у аналогов 2 поколения.

Фармодинамика Фриала

Фри-ал способен:

• тормозить выработку и связывание гистамина с аллергическими центрами;
• снижать концентрацию в крови специфических лейкоцитов — эозинофилов, которые провоцируют развитие воспалительного процесса на слизистых стенках;
• временно повышать плотность сосудистых стенок, уменьшая их проницаемость;
• снижать выработку веществ, отвечающих за развитие симптомов воспаления и регуляцию клеточных функций.

Средство также:

• полностью или частично устраняет симптомы аллергии, облегчая состояние пациента;
• снижает количество выделяемых из кровотока в ткани специфических жидкостей, снимая отечность;
• устраняет ощущение зуда;
• не оказывает влияния на передачу нервных импульсов к головному мозгу;
• не угнетает центральную нервную систему;
• не снижает выработку серотонина;
• не обладает выраженным успокаивающим действием при соблюдении рекомендуемых дозировок.

Фармакокинетика Фриала

Биологические и химические реакции компонентов Фри-ала при попадании в организм изменяются постепенно.

Кинетические особенности препарата:

• Активное вещество усваивается достаточно быстро, проникая в кровоток через 5-15 мин. после приема таблетки.
• Поглощение вещества левоцетиризин тканями происходит полностью.
• Прием средства во время еды возможен, так как это не оказывает выраженного влияния на степень усвояемости главного компонента. Но процесс всасываемости заметно замедляется.
• В крови левоцетиризин достигает максимальной концентрации 0,00027 мг в 1 мл через 54 мин.
• Фри-ал обладает накопительным эффектом, усиливающимся с каждым приемом. Необходимый уровень активного вещества в крови начинает держаться со 2 суток приема.
• Левоцетиризин на 90% связывается с белками крови и распределяется на 0,4 л на 1 кг массы тела.
• Активное вещество взаимодействует с рецепторами в 100% количестве, не имея концентрационных потерь.
• Некоторые вещества препарата могут проникать в грудное молоко.
• Структурные изменения препарата при протекании обменных процессов в организме достигают всего 14 %. Это происходит в клетках печени, где происходит отщепление азот- и кислородсодержащих групп. В результате такие вещества становятся неактивными, а степень взаимодействия активного компонента с другими максимально лекарствами снижается.

Фармакокинетика Фриала

Фри-ал (таблетки) инструкция по применению характеризует, как безопасное средство, так как полное выведение средства происходит спустя 15 ч.±3 ч. Скорость очищения крови и тканей от препарата — 0,7 мл/ мин. на 1 кг веса.

Способы выведения препарата:

2 % лекарственного средства нейтрализуются печенью.

Согласно результатам клинических испытаний:

• У людей с патологиями почек скорость очищения крови понижается на 80 %, а время выведения увеличивается. При проведении гемодиализа теряется около 10 % активного вещества.
• В возрасте 0,5-5 лет концентрация левоцетиризина достигает значений, как у взрослых, при приеме всего 1,25 мг препарата.
• В возрасте 6-11 лет прием одной взрослой дозы 5 мг вызывает увеличение количества средства в крови в 2 раза.
• Скорость очищения тканей у пожилых людей имеет практически такие же значения, как у молодых. Это значит, что распределение активного вещества в тканях зависит от работы почек. Для лиц пожилого возраста дозировка подбирается индивидуально в зависимости от почечной активности.

Применение Фриала

Средство необходимо принимать перорально в любое время, не зависимо от еды. Таблетки нельзя рассасывать или разламывать. Их запивают чистой водой.

Для детей до 18 лет

В возрасте до 6 лет принимать препарат в таблетированной форме запрещено. Необходимо подобрать препарат в форме сиропа или суспензии. С 6-летнего возраста разрешается принимать 5 мг (1. таб.) 1 раз в день. Максимальная дневная дозировка — 5 мг.

Для взрослых

Взрослым необходимо принимать по 5 мг (1 таб.) в день. Максимальная доза в сутки — 5 мг. При наличии печеночных патологий корректировка принимаемой концентрации левоцетиризина не требуется. Во время терапии промежуточного или сезонного аллергического ринита прием Фри-ала продолжается до исчезновения признаков аллергии, но не более 4 недель.

Для взрослых

При терапии постоянного ринита принимать препарат разрешается более 4 недель до улучшения состояния пациента. По данным клинических испытаний, приводящихся на протяжении 6 месяцев, продолжительное лечение Фри-алом не оказывает побочных действий только при соблюдении терапевтической дозы.

При одноразовом пропуске приема средства категорически запрещается увеличивать дозировку. В этом случае необходимо выпить только 1 таблетку. При развитии любых негативных реакций или дополнительных симптомов рекомендуется прервать лечение и обратиться к терапевту или аллергологу.

Для беременных

Фри-ал — таблетки, инструкция по применению которых не запрещает использование в период вынашивания. Полного исследования влияния левоцетиризина на беременность не проводилось. Но существуют ограниченные данные, в которых указывается отсутствие влияния активного вещества на развитие плода и его токсического действия в отношении матери и ребенка.

На процесс родоразрешения и в неонатальный период негативного влияния средства выявлено не было.

Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при естественном вскармливании рекомендуется воздержаться от приема лекарства. Это может вызвать побочные эффекты у ребенка. Фри-ал не угнетает фертильность и не влияет на способность к зачатию. Дозировка и продолжительность лечения препаратом рассчитываются аллергологом на основании собранного анамнеза.

Для пожилых

Так как основная часть действующего компонента выводится мочеполовой системой, дозировка у пожилых людей должна рассчитываться на основании данных о скорости выведения креатинина с мочой. Это связано с возможными возрастными изменениями в функционировании почек.

Для пожилых

Скорость очищения от креатинина определяется для женщин и мужчин по разным критериям и формулам:

Обозначения:

• КК — скорость очищения от креатинина (клиренс), мл/мин;
• В — возраст, годы;
• М — масса тела, кг;
• КС — концентрация сывороточного креатинина, мг/дл.

Из полученных данных выбирается дозировка Фри-ала:

ФРИ-АЛ

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно, в зависимости от дозы, и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. C_max в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через 2 сут приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 90%. V_d составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T_1/2 составляет (7,9±1,9) ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей T_1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности ( Cl креатинина 1/100, 80 мл/мин, доза при этом состоянии — 5 мг/сут.

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/fri-al.html
http://healthperfect.ru/frial.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_95772.htm