Аналоги Фосфомицин – отзывы, инструкция

Фосфомицин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления раствора или суспензии Эспарма, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения цистита, уретрита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фосфомицин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Фосфомицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фосфомицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения цистита, уретрита, простатита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Фосфомицин – антибиотик широкого спектра действия из группы производных фосфоновой кислоты. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (кишечная палочка), Proteus mirabilis (протей), Klebsiella pneumoniae (клебсиелла); грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк) (вт.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (стрептококк) (в т.ч. Enterococcus faecalis).

Состав

Фосфомицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 60%; связывание с белками плазмы – 10%. Быстро проникает и хорошо распределяется в тканях. 90% выделяется почками с созданием высоких концентраций в моче.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами) нижних отделов мочевыводящих путей, в т.ч.:

• острый бактериальный цистит;
• обострение хронического рецидивирующего бактериального цистита;
• острый бактериальный уровезикальный синдром;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия (при беременности);
• послеоперационная инфекция мочевых путей.

Профилактика инфекции мочевых путей при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических обследованиях.

Для парентерального применения инфекции различной локализации, вызываемые чувствительными микроорганизмами, в т.ч. с множественной лекарственной резистентностью (в том числе для комбинированной терапии):

• септицемия;
• бронхит;
• бронхиолит;
• бронхоэктатическая болезнь;
• острая и хроническая пневмония;
• абсцедирующая пневмония и гнойный плеврит;
• пиоторакс;
• перитонит;
• пиелонефрит;
• цистит;
• аднексит;
• инфекции малого таза;
• параметрит;
• бартолинит.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (иногда ошибочно называют суспензия).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь то таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор для приема внутрь

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Внутрь (за 2 ч до или после еды), предпочтительно перед сном. Обычно разовая доза в острой фазе заболевания – 3 г (взрослые) и 2 г (дети) однократно. При хроническом течении заболевания, а также у пожилых пациентов – двукратно, по 3 г с интервалом 24 ч. С целью профилактики – 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после его проведения. При почечной недостаточности уменьшают дозы и удлиняют интервалы между приемами.

Ампулы для инъекций

Внутривенно: средняя доза для взрослых составляет 70 мг/кг, обычно суточная доза для взрослых – 2-4 г, вводится каждые 6-8 ч, для детей – 100-200 мг/кг, разделенные на 2 введения. Курс лечения – 7-10 дней. В/м суточная доза (4 г) делится на 2 введения с промежутком в 2 ч, либо по 2 г одномоментно в каждую ягодицу. В/в инфузионно: дозу разводят в 100-500 мл воды для инъекций и вводится в течение 1-2 ч. В/в струйно: суточная доза вводится 2-4 раздельными дозами, разведенная в 20 мл воды для инъекций или 5% растворе декстрозы (1-2 г лекарственного препарата). Вводится в течение 5 минут.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• мигрень;
• нервозность;
• парестезия;
• судороги;
• недомогание;
• диарея, запор;
• тошнота, рвота;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• метеоризм;
• вагинит;
• ринит;
• дисменорея;
• фарингит;
• боль в животе;
• боль в спине;
• кожная сыпь;
• лихорадка;
• гриппоподобный синдром;
• гематурия (кровь в моче);
• лимфаденопатия;
• нарушение менструального цикла;
• миалгия;
• анафилактический шок;
• крапивница;
• кожная сыпь;
• зуд;
• периферические отеки;
• болезненность и инфильтрат в месте введения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к фосфомицину;
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фосфомицин противопоказан к применению при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность фосфомицина проникать через плаценту).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

Особые указания

С осторожностью использовать антибиотик Фосфомицин при нарушениях функции печени и почек, а также у детей в возрасте младше 5 лет и пожилых пациентов старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Аналоги лекарственного препарата Фосфомицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Монурал;
• Урофосфабол;
• Урофосцин;
• Фосмицин;
• Фосфомицин натрия;
• Фосфомицина трометамол;
• Фосфомицин Эспарма;
• Фосфорал Ромфарм;
• Экофомурал.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения цистита):

• Альфацет;
• Амикацина сульфат;
• Амоксициллин;
• Ампициллин;
• Бисептол;
• Бруснивер;
• Грюнамокс;
• Диоксидин;
• Заноцин;
• Зинацеф;
• Зиннат;
• Индометацин;
• Канамицин;
• Канефрон H;
• Квипро;
• Макмирор;
• Метилурацил;
• Микрофлокс;
• Монурал;
• Нитроксолин;
• Но шпа;
• Нолицин;
• Норбактин;
• Оксамп;
• Оспамокс;
• Офлоксацин;
• Офлоксин 200;
• Офлоцид форте;
• Палин;
• Панклав;
• Пиобактериофаг комплексный;
• Пливасепт;
• Полиоксидоний;
• Рапиклав;
• Реципро;
• Сафоцид;
• СолкоУровак;
• Терцеф;
• Уритрол;
• Урологический (мочегонный) сбор;
• Фурагин;
• Фурадонин;
• Фурамаг;
• Хлоргексидин биглюконат;
• Цефазолин;
• Цефалексин;
• Цефтриабол;
• Цефтриаксон;
• Цефуроксим;
• Ципробай;
• Ципролет;
• Ципрофлоксацин;
• Цистон;
• Цифран;
• Юнидокс Солютаб.

Фосфомицин

Состав

Порошок для приготовления раствора для внутреннего и парентерального введения, содержащий 500 мг (0,5 г) или 1000 мг (1 г) активного вещества — фосфомицина в виде трометамол фосфомицина.

Форма выпуска

Флаконы по 0,5 г или 1 г фосфомицина.

Одна упаковка содержит 1, 10 или 50 флаконов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фосфомицин (Fosfomycin) является антибактериальным лекарственным средством с довольно широким спектром действия. Воздействует на большинство грамотрицательных микроорганизмов и грамположительных микроорганизмов, таких как энтерококки, стафилококки, эшерихии, клебсиеллы, протеи, псевдомонады, а также ряда прочих возбудителей.

Механизм действия препарата связан с угнетением начального этапа репликации пептидогликана бактериальных стенок клетки.

Пероральное применение

При внутреннем приеме быстро всасывается в ЖКТ, распадаясь на фосфомицин, являющийся активным веществом препарат и трометамол, который не активен.

Биологическая активность при приеме однократной дозы 3 г составляет — 34-65%.

TCmax равняется – 120-150 минут, Cmax — 22-32 мг/л.

Не подвергается метаболизму и не связывается с белками плазмы.

На 90% выводится в неизмененном виде с мочой и примерно на 10% с калом.

Период полувыведения приблизительно 4 часа, при КК меньше 80 мл/мин данный период несколько увеличивается.

Парентеральное применение

При введение внутривенно Сmax равняется — 74-87,3 мкг/мл, тогда как TСmax в два раза короче, чем при внутримышечном введении препарата.

В мокроте Сmax составляет — 7 мкг/мл, TСmax – 180 минут.

С белками крови связывается на 2,16%.

Обладает хорошей проникающей способностью в различные ткани организма и жидкости.

Не поддается процессам метаболизма.

Период полувыведения после внутривенной инъекции – 1,5-1,7 часов.

В неизмененном виде выводится с мочой.

Показания к применению

Пероральное применение препарата показано при инфекционных патологиях мочевыводящих путей, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

• рецидивирующий и острый цистит;
• неспецифический уретрит бактериальной этиологии;
• массивная бактериурия, протекающая без видимых симптомов (у беременных);
• профилактика и терапия инфекционных заболеваний при проведении трансуретральных исследований и хирургических операций.

Парентеральное введение рекомендуют для терапии инфекционных заболеваний различной локализации, которые были вызваны чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, в том числе с множественной фармакологической резистентностью:

При тяжелом течении заболеваний применяют комбинированную терапию с другими антибиотиками (как правило, с бета-лактамными).

Противопоказания

• период беременности;
• гиперчувствительность пациента к компонентам лекарства.

Побочные действия

При пероральном применении:

• Нервная система: головокружение, слабость, инсомния, мигрень, головная боль, сонливость, парестезия, нервозность, недомогание.
• Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, запор, метеоризм, анорексия, рвота.
• Другие: вагинит, дисменорея, ринит, фарингит, боль в животе, гриппоподобный синдром, нелокализованные болевые ощущения, боль в спине, сыпь на кожных покровах, лихорадка, зуд, гематурия, дизурия, лимфаденопатия, миалгия, нарушения в менструальном цикле.

При парентеральном применении:

• Нервная система: парестезия, головная боль, головокружение, при введении высоких доз – судороги.
• Сердечно-сосудистая и кровеносная системы: панцитопения, болезненность по ходу вен, ощущение дискомфорта за грудиной, анемия, сердцебиение, ощущение сдавливания грудной клетки, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, флебит, эозинофилия, агранулоцитоз.
• Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени (в том числе повышение активности ЛДГ, АСТ, АЛТ, ЩФ), гипербилирубинемия, рвота, желтуха, тошнота, анорексия, диарея, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль.
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактический шок.
• Другие: болезненность в месте инъекции, экзантема, бронхоспазм, кашель, нарушение функции почек, протеинурия, повышение/снижение содержания Na+ и K+, лихорадка, периферические отеки, чувство жажды, инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Фосфомицин инструкция по применению предполагает пероральный прием, а также внутривенное и внутримышечное введение.

Режим дозировки препарата подбирается индивидуально; все зависит от тяжести заболевания, а также от течения болезни.

Для внутреннего применения

Пероральный прием данного лекарства осуществляют за 2 часа или через 2 часа после еды, желательно в вечернее время.

В остром периоде заболевания разовая суточная доза препарата обычно составляет 3 г Фосфомицина для взрослых пациентов и 2 г для пациентов детского возраста.

При хроническом течении заболевания взрослым пациентам и пациентам пожилого возраста рекомендуют суточную дозу, составляющую 6 г с приемом через день.

С целью профилактики инфекционных осложнений мочевыводящих путей при проведении диагностических процедур и хирургических операций назначают 3 г препарата внутрь за 3 часа до предполагаемой процедуры или вмешательства, а также 3 г через 24 часа после их проведения.

Диагностированная почечная недостаточность предполагает увеличение интервалов между приемами Фосфомицина и снижение его дозы.

Для внутривенного применения

Инструкция к применению определяет среднюю дозу Фосфомицина для взрослых пациентов, составляющую 70 мг на килограмм веса. Как правило, суточная доза препарата для взрослых варьирует от 2-х до 4-х г. Лекарственное средство вводят каждые 6-8 часов.

Для пациентов детского возраста суточная внутривенная доза составляет 100-200 мг на килограмм массы тела, разделенная на 2 введения в день. Курс терапии от 7-ми до 10-ти суток.

Для внутримышечного применения

Обычно суточная доза Фосфомицина составляет 4 г, разбитая на две инъекции с интервалом в 2 часа. Альтернативное введение допускает две одновременные инъекции по 2 г препарата, осуществляемые в разные ягодицы.

Для инфузионного применения

Рекомендуемую дозу препарата (1-4 г) растворяют в 100-500 мл воды для инъекций и вводят на протяжении 60-120 минут.

Для внутривенного струйного применения

Доза Фосфомицина (1-2 г) разводится в 20 мл воды д/ин. или в 5% растворе декстрозы и разделяется на 2-4 инъекции, проводимые на протяжении 5-ти минут.

Передозировка

При случайной передозировке Фосфомицином возможно усиление его побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственное средство Метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Фосфомицин

Формы выпуска

Инструкция фосфомицина

Антибиотик фосфомицин — это высокоэффективное средство уничтожения возбудителей различных инфекций мочеполового тракта. Свое действие он реализует сразу по двум направлениям: ингибирует первый этап образования важнейшего элемента бактериальной клеточной стенки — пептидогликана за счет инактивирования энзима пирувилтрансферазы (проявляя, тем самым, бактерицидный эффект) и препятствует прилипанию уропатогенных микроорганизмов к эпителиальным клеткам мочеполового тракта (антиадгезивный эффект). В последние годы фосфомицин стал настоящим спасением для врачей в связи с ростом резистентности E.coli (кишечной палочки), с которой он пока еще успешно справляется, к антибактериальным препаратам класса хинолонов. К преимуществам препарата следует также отнести и отсутствие перекрестной непереносимости с другими антибиотиками. Важнейший вопрос — безопасность препарата. В этом фосфомицин ничуть не уступит другим антибактериальным препаратам. Отличительной же его особенностью является более редкое проявление негативных побочных реакций у беременных женщин. И это не пустое рекламное разглагольствование торговых представителей, настойчиво проталкивающих «свой» препарат во врачебной среде, а доподлинно подтвержденный в череде клинических испытаний факт, информация о котором содержится в специализированных международных базах данных Cochrane, PubMed и др.

На сегодняшний день проблема роста устойчивости бактерий к антибиотикам является в высшей степени актуальной, а фосфомицин позволяет успешно лечить цистит у таких уязвимых категорий пациентов, как беременные женщины, дети (до 12 лет), лица пожилого возраста. Следует, правда, оговориться, что речь не идет о полной безопасности фосфомицина при беременности, в любом случае необходим врачебный контроль.

Фосфомицин успешно справляется со многими граположительными (в т.ч. Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) и грамотрицательными (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Serratia spp.) патогенами. Устойчивость к нему проявляют легионеллы, листерии, микобактерии, риккетсии, хламидии, уреаплазмы, микоплазмы.

Под наименованием «фосфомицин» препарат выпускается только в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Средняя суточная доза для взрослых составляет 2-4 г на 3-4 введения, для детей — 100–200 мг/кг на 2 введения. Длительность антибиотикотерапии — 7-10 дней.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/1382-fosfomicin-po-primeneniyu-analogi-poroshok-rastvor-suspenziya-esparma-ukoly-v-ampulah.html
http://medside.ru/fosfomitsin
http://protabletky.ru/fosfomycin/