Аналоги Форметин лонг – отзывы, инструкция

Метформин лонг

Метформин лонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metformin long

Код ATX: A10BA02

Действующее вещество: метформин (Metformin)

Производитель: ООО «Озон» (Россия); ПАО «Биосинтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 205 руб.

Метформин лонг – противодиабетическое лекарственное средство для перорального применения из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Метформина лонг:

• таблетки с пролонгированным высвобождением: двояковыпуклые, от почти белого до белого цвета, с одной стороны нанесена разделительная риска, почти без запаха; дозировка 500 мг – капсуловидные, дозировки 750 и 1000 мг – овальные (по 3, 5 или 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1, 2, 3, 6, 9, 10 или 12 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100 или 120 шт. в полиэтилентерефталатовых банках, в пачке картонной 1 банка);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, с одной стороны нанесена разделительная риска; на поперечном разрезе выделяются два слоя: пленочная оболочка (внешний) – светло-голубого (для дозировки 850 мг) или голубого (для дозировки 1000 мг) цвета, ядро (внутренний) – от почти белого до белого цвета (по 10, 30 или 60 шт. в банках полимерных из полиэтилена/полипропилена, в пачке картонной 1 банка; по 5 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 2, 6, 12, 20 или 24 упаковки; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 1, 3, 6, 10 или 12 упаковок; по 20 шт. в упаковках контурных ячейковых, в пачке картонной 3, 5 или 6 упаковок).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Метформина лонг.

Состав на одну таблетку с пролонгированным высвобождением:

• активное вещество: метформина гидрохлорид – 500/750/1000 мг;
• вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза – 374,8/377,52/380,24 мг; повидон (К-25) – 16,2/20,88/25,56 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,5/5,8/7,1 мг; магния стеарат – 4,5/5,8/7,1 мг.

Состав на одну таблетку пролонгированного действия, покрытую пленочной оболочкой:

• активное вещество: метформина гидрохлорид – 850/1000 мг;
• вспомогательные ингредиенты: повидон (К-30) – 120/140 мг; гипромеллоза – 160,8/187,6 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 57,2/58,4 мг; кальция стеарат – 12/14 мг;
• пленочная оболочка: Опадрай II синий – 35/40 мг [лактозы моногидрат (сахар молочный) – 40%; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910) – 28%; титана диоксид – 22,78%; триацетин – 8%; краситель бриллиантовый синий FCF (E133) алюминиевый лак – 0,98%; краситель оксид железа черный (E172) – 0,22%; краситель оксид железа желтый (E172) – 0,02%].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин – вещество гипогликемического действия, относящееся к фармакологической группе бигуанидов, снижает как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме крови. Поскольку метформин не индуцирует секрецию инсулина, он не вызывает гипогликемию.

Метформин проявляет следующие терапевтические свойства:

• увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы клетками;
• задерживает абсорбцию глюкозы в кишечнике;
• снижает синтез глюкозы печенью посредством угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
• повышает транспортную емкость всех типов глюкозных транспортеров – мембранных переносчиков глюкозы;
• стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу;
• оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов путем уменьшения уровня общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности.

Прием Метформина лонг обеспечивает стабилизацию массы тела пациента либо способствует ее умеренному снижению.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) метформина в плазме крови после однократного приема:

• таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг (3 шт.) или 750 мг (2 шт.) (доза 1500 мг) – 5 ч (диапазон 4–12 ч);
• таблетки с пролонгированным высвобождением, 1000 мг (после приема пищи) – 5 ч (диапазон 4–10 ч), значение максимальной концентрации (C_max) метформина в плазме – 1214 нг/мл;
• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 850/1000 мг (после приема пищи) – 2,5/5 ч (диапазон 4–10 ч).

C_max и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в равновесном состоянии аналогичны таковым для метформина с обычным высвобождением, увеличиваются диспропорционально принимаемой дозе. Однократный прием 2000 мг метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением обеспечивает показатель AUC, равный таковому при приеме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки в дозе 1000 мг. Изменение C_max и AUC у одного и того же больного за определенный период времени (внутрииндивидуальная вариабельность) в результате приема таблеток с пролонгированным высвобождением метформина сходно с наблюдаемым после приема таблеток с обычным высвобождением.

При однократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе 1000 мг одновременно с пищей AUC увеличивается на 77%, C_max – на 26% и T_Cmax – примерно на 1 ч. Абсорбция вещества из таблеток с пролонгированным высвобождением от состава принимаемой пищи не зависит. Кумуляция при многократном приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозе до 2000 мг не наблюдается.

Метформин распределяется в тканях быстро, с белками плазмы практически не связывается, способен кумулировать в эритроцитах. В крови величина C_max ниже, чем в плазме, и достигается примерно через такое же время. Средний объем распределения (V_d) составляет от 63 до 276 л.

Метформина гидрохлорид слабо подвержен метаболизму, после приема его метаболиты в организме не обнаруживаются.

Препарат выводится мочевыделительной системой в неизмененном виде. У здоровых добровольцев клиренс метформина достигает более 400 мл/мин, что в 4 раза выше, чем клиренс эндогенного креатинина. Это указывает на наличие активной канальцевой секреции. T_1/2 (период полувыведения) – примерно 6,5 ч.

У больных с нарушением функции почек наблюдается снижение клиренса метформина пропорционально клиренсу креатинина (КК), соответственно увеличивается T_1/2, что способствует росту концентрации метформина в плазме крови и увеличению риска его кумуляции.

Показания к применению

Метформин лонг рекомендуется применять для лечения у взрослых пациентов (особенно с избыточным весом) сахарного диабета 2-го типа при неэффективности лечебного питания и физических нагрузок.

Препарат используют как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированного лечения в сочетании с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз, прекома, диабетическая кома;
• печеночная недостаточность / нарушение печеночной функции;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• почечная недостаточность / нарушение почечной функции (КК 5 ммоль/л; повышенный анионный интервал; увеличенное отношение лактат ÷ пируват. Прием Метформина лонг прекращают и незамедлительно обращаются к врачу при первом подозрении на лактоацидоз.

Применение внутрисосудистых рентгеноконтрастных йодсодержащих средств может стать причиной нарушения функции почек с усилением кумуляции метформина, что повышает вероятность развития лактоацидоза. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности метформин отменяют за 48 ч до или непосредственно во время рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных йодсодержащих средств. Возобновляют прием Метформина лонг не ранее чем через 48 ч после процедуры, при условии, что в результате обследования функция почек была признана нормальной.

При плановых хирургических операциях прекратить применение Метформина лонг необходимо за 48 ч до их проведения. Продолжить терапию метформином можно не ранее чем через 48 ч с момента завершения операции, при условии, что в результате обследования функция почек была признана нормальной.

Поскольку элиминация метформина происходит посредством мочевыделительной системы, до начала терапии и далее требуется регулярно определять клиренс креатинина (КК). При нормальной функции почек не реже 1 раза в год, у пациентов пожилого возраста и больных с КК на нижней границе нормы – от 2 до 4 раз в год. Особой осторожности требует одновременное применение диуретиков, антигипертензивных препаратов или нестероидных противовоспалительных средств пожилыми больными с возможным нарушением почечной функции.

У больных с сердечной недостаточностью повышен риск развития гипоксии и недостаточности почечной функции. При хроническом течении сердечной недостаточности необходим регулярный мониторинг сердечной и почечной функций во время применения метформина. Противопоказан прием Метформина лонг пациентам с сердечной недостаточностью, отягощенной нестабильной гемодинамикой.

После начала терапии метформином следует продолжать придерживаться рациона питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня и регулярно делать физические упражнения. При избыточной массе тела важно соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Требуется информировать лечащего врача о любой проводимой терапии и любых инфекционных болезнях (инфекции дыхательных путей, простуда, инфекции мочевыводящих путей и др.).

Рекомендуется регулярное проведение стандартных лабораторных исследований с целью контроля сахарного диабета.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемию, но применение препарата в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, репаглинид и др.) или инсулином требует осторожности. Симптомы гипогликемии: головная боль, слабость, головокружение, гипергидроз, учащенное сердцебиение, нарушение зрения / концентрации внимания.

Вспомогательные ингредиенты в составе таблеток Метформин лонг могут выделяться через кишечник в неизмененном виде, что не оказывает влияния на терапевтическую активность лекарственного средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При монотерапии препаратом влияние метформина на когнитивные функции человека практически отсутствует. Но его применение в комбинации с инсулином, производными сульфонилмочевины, репаглинидом, другими гипогликемическими препаратами способно вызвать гипогликемию. Такие ее симптомы как слабость, головокружение, нарушения зрения могут снижать способность к концентрации внимания и замедлять скорость психомоторных реакций, что негативно сказывается на управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Метформина лонг при беременности. Установлена связь декомпенсированного сахарного диабета у беременных с повышенным риском врожденных пороков новорожденных и перинатальной смертности. Данные, свидетельствующие об отсутствии влияния метформина у беременных женщин на риск развития врожденных пороков плода/ребенка, ограничены.

Препарат следует незамедлительно отменить у женщин, планирующих беременность, а также при наступлении беременности на фоне приема Метформина лонг, и заменить его инсулинотерапией. С целью уменьшения риска развития пороков плода концентрацию глюкозы в плазме крови необходимо поддерживать на уровне, наиболее близком к норме.

Метформин при лактации выделяется с грудным молоком. Нежелательные реакции при грудном вскармливании у новорожденных не наблюдались, но поскольку количество данных ограничено, применять препарат кормящим женщинам не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания надлежит принимать с учетом соотношения пользы и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

В исследованиях на крысах установлено, что метформин не влияет на фертильность самцов/самок при условии его применения в дозах, превышающих рекомендованную для человека максимальную суточную дозу в 3 раза.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных по применению Метформина лонг в педиатрической практике противопоказано его назначение для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Метформин лонг можно применять при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 45–59 мл/мин) исключительно в случае отсутствия сопутствующих состояний, увеличивающих риск развития лактоацидоза. Начальная доза для метформина пролонгированного действия для таких пациентов составляет 500, 750 или 850 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Максимальная доза – 1000 мг в сутки, принимается за 1 раз или разделяется на 2 приема.

Функцию почек следует тщательно контролировать один раз в 3–6 месяцев.

Форметин Лонг

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактат-ацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением йодсодержащего контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, – по 1 г препарата (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день – по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза – 1-2 г.

Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза – 3 г.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования препарата тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение Форметина Лонг и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Фармакологическое действие

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях. Стабилизирует или снижает массу тела.

При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает.

Препарат обычного высвобождения снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП и ТГ в крови. Препарат пролонгированного высвобождения не влияет на содержание холестерина и ЛПНП, но может повышать концентрацию ТГ в крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – лактат-ацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении – гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Особые указания

При лечении препаратом необходим контроль функции почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактат-ацидоза требует прекращения лечения.

Не рекомендуется назначение при опасности дегидратации.

Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.

При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Взаимодействие

Несовместим с этанолом (лактат-ацидоз).

С осторожностью назначать прием препарата в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.

Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Форметин Лонг

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ФОРМЕТИН ЛОНГ

Таблетки пролонгированного высвобождения, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 294 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 70 мг, магния стеарат – 7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 7 мг, лактозы моногидрат – 22 мг.

Состав пленочной оболочки: 42 мг, VIVACOAT PA-1P-000 в т. ч. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 сПз) – 16.38 мг, титана диоксид – 12.6 мг, полидекстроза – 6.3 мг, тальк – 4.2 мг, полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 3350) – 2.52 мг

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки (1) – пачки картонные.
70 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде. T_1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых – в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше – в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК

Источники:

http://www.neboleem.net/metformin-long.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62584.html
http://health.mail.ru/drug/formetin_long/