Аналоги Фарестон – отзывы, инструкция

Фарестон

Состав

1 таблетка, в качестве активного ингредиента, включает 20 мг или 60 мг торемифена.

В качестве дополнительных ингредиентов в состав таблетки входят: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия (тип А), микрокристаллическая целлюлоза, безводный кремний коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Препарат Фарестон выпускается в форме таблеток по 20 мг №30 или №100 и по 60 мг №60.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фарестон является антиэстрогенным нестероидным препаратом с активным ингредиентом торемифеном — производным трифенилэтилена.

Торемифен, конкурируя с эстрадиолом, формирует специфические связи с эстрогенными рецепторами, тем самым угнетая репликацию клеток и синтез ДНК, вызванные эстрогенами. В высоких дозировках проявляется противоопухолевое действие торемифена не связанное с эстрогенозависимыми эффектами.

При раке молочной железы основное противоопухолевое действие Фарестона связывают с антиэстрогенными эффектами препарата. Также не исключают и прочие возможные механизмы действия лекарственного средства, среди которых выделяют: индукцию апоптоза, регуляцию выделения фактора роста и экспрессии онкогена, воздействие на кинетику митотического цикла.

При пероральном приеме торемифен всасывается полностью, достигая максимальной концентрации в крови на протяжении 2-х — 5-ти часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, но может на 1,5-2 часа увеличить время достижения наивысшей концентрации, что впрочем, клинически незначимо.

Быстрая фаза распределения препарата в организме, с Т1/2 в среднем примерно 4 часа (от 2-х до 12-ти часов), сменяется фазой медленного выведения, с Т1/2 в среднем около 5-ти суток (от 2-х до 10-ти суток). Связь с плазменными белками происходит на 99,5% (в основном с альбумином). При ежедневном приеме 60 мг Фарестона, его равновесная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 недели.

Метаболизм проходит в печени путем деметилирования и гидроксилирования с участием цитохрома СYРЗА4 и выделением N-деметилторемифена — активного метаболита.

Т1/2 торемифена в среднем составляет 5 суток, а Т1/2 его активного метаболита 11 суток (от 4-х до 20-ти суток). Общий клиренс примерно 5 л/ч. Кроме N-деметилторемифена было обнаружено еще 3 метаболита в сыворотке крови: 4-гидрокситоремифен; деаминогидрокситоремифен; N, N-дидеметилторемифен.

На протяжении 7-ми суток примерно 10% препарата выводится почками, остальное количество, в виде метаболитов, выводится кишечником с калом.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяют для терапии женщин, находящихся в периоде постменопаузы, для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы.

Противопоказания

• печеночная недостаточность тяжелого характера, в том числе в анамнезе;
• гиперплазия эндометрия, диагностированная на данное время или наблюдаемая ранее;
• тромбоэмболия, как в нынешнем времени, так и в прошлом;
• гиперчувствительностьк торемифенуили вспомогательным ингредиентам;
• периоды беременностии грудного вскармливания.

• гиперкальциемия(в том числе при обнаружении метастаз в костной ткани);
• тромбоцитопения;
• лейкопения.

Побочные действия

При терапии с использованием Фарестона чаще всего наблюдали слабовыраженные побочные эффекты, связанные с его антиэстрогенным действием:

С меньшей частотой проявления были отмечены и прочие негативные реакции:

В некоторых случаях в начале терапии Фарестоном, у пациенток с метастазами в костной ткани, наблюдали развитие гиперкальциемии.

Также, во время проведения лечения повышается риск развития изменений эндометрия (новообразования, полипоз, гиперплазия). Данные изменения связывают с присущей Фарестону эстрогенной стимуляцией.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Фарестон рекомендует пероральный (внутрь) прием таблеток препарата с индивидуальным режимом дозирования и длительностью курса терапии.

В качестве первой линии гормональной терапии чаще всего используют Фарестон 60 мг как стандартную дозу. Прием данной дозы осуществляют ежедневно на протяжении длительного времени.

В качестве второй линии гормональной терапии инструкция на Фарестон допускает увеличение суточной дозировки до 240 мг, разбитой на два приема.

В случае прогрессирования симптомов основного заболевания терапию Фарестоном отменяют.

Фарестон в бодибилдинге

Препарат Фарестон применяют в бодибилдинге для снижения осложнений и побочных эффектов (например, гинекомастии) после курса анаболических стероидов и андрогенов, используемых для достижения быстрого и более ощутимого эффекта тренировок, проще говоря, допинга.

Также Фарестон показан спортсменам как средство послекурсовой терапии для восстановления нормального воспроизводства собственного тестостерона.

Передозировка

При приеме таблеток Фарестона в суточной дозе 680 мг были выявлены такие негативные проявления как: тошнота, переходящая в рвоту, головные боли, головокружения.

Теоретически симптомы передозировки могут зависеть от эстрогенных эффектов препарата и проявляться усилением вагинальных кровотечений, а также от антиэстрогенных эффектов лекарства и проявляться усилением приливов.

В случае обнаружения признаком передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые понижают выведения кальция почками (в том числе тиазидные диуретики) повышают риск развития гиперкальциемии.

Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин и прочие индукторы микросомальных ферментов могут ускорить метаболические преобразования торемифена, тем самым понижая его содержание в сыворотке. При их сочетаемом приеме дозу Фарестона следует повысить вдвое.

Сочетаемый прием Варфарина и прочих средств этой группы увеличивает риск возможных кровотечений, а также их продолжительность.

Возможно замедление метаболизма торемифена при совместном применении средств ингибиторов изофермента CYP3A4 (Эритромицин, Кетоконазол, Олеандомицин и пр.).

Условия продажи

Из аптечных учреждений России лекарственное средство Фарестон отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует сохранять при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

Таблетки по 20 мг и 60 мг можно хранить на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Перед назначением терапии Фарестоном пациентка обязана пройти гинекологическое обследование, в котором врач должен обратить особое внимание на состояние слизистой эндометрия. В последующем обследования у гинеколога должны повторяться с частотой не менее 1-го раза в 12 месяцев.

В постоянном мониторинге состояния также нуждаются больные с тяжелой стенокардией и декомпенсированной сердечной недостаточностью.

В случае диагностирования у пациентки высокого уровня индекса массы тела (>30), сахарного диабета, артериальной гипертензии, а также при прохождении заместительной гормональной терапии в анамнезе, повышен риск развития рака эндометрия, в связи с чем, данная группа пациенток нуждаются в постоянном и тщательном мониторинге.

Не рекомендуют прием Фарестона пациенткам с тяжелыми случаями тромбоэмболической болезни в анамнезе.

В начале терапии Фарестоном повышается риск развития гиперкальциемии у больных с метастазами в костной ткани, что требует особого внимания со стороны лечащего врача.

Аналоги Фарестона

В случае каких-либо противопоказаний к приему Фарестона Вам могут посоветовать такие его аналоги:

Детям

В связи с отсутствием исследований не назначается в детском возрасте.

При беременности и лактации

Отзывы о Фарестоне

Отзывы о Фарестоне при терапии эстрогенозависимого рака молочной железы чаще всего положительные. Естественно препарат не является «панацеей» и подойдет не каждой пациентке, но по сравнению со своим основным аналогом – Тамоксифеном безусловно обладает большей эффективностью и менее выраженными побочными эффектами.

Стоит заметить, что лечение Фарестоном возможно только под контролем врача с проведением всех рекомендованных исследований и контрольных тестов.

Цена Фарестона, где купить

Цена Фарестона зависит от массового содержания активного ингредиента, количества таблеток в упаковке, а также аптечной сети.

В аптеках России Вы сможете купить Фарестон 20 мг №30 за 1300 – 1500 рублей.

Купить Фарестон 60 мг №60 в Москве можно за 5000 – 6000 рублей.

Фарестон

Фарестон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Fareston

Код ATX: L02BA02

Действующее вещество: торемифен (toremifene)

Производитель: Orion Corporation (Финляндия)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 1768 руб.

Фарестон – нестероидный препарат с антиэстрогенным и противоопухолевым действием.

Форма выпуска и состав

Фарестон выпускается в виде таблеток: белого цвета, круглые, плоские, на одной стороне нанесен код ТО20 или ТО60, край таблетки скошенный (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 10 упаковок; по 30, 60 или 100 шт. в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: торемифен (в форме торемифена цитрата) – 20 мг или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: лактоза, гликолат крахмала натрия (тип А), крахмал кукурузный, повидон, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фарестон – препарат с антиэстрогенным и противоопухолевым действием. Его активное вещество – торемифен – является нестероидным антиэстрогеном, производным трифенилэтилена и обладает способностью к специфическому связыванию с эстрогенными рецепторами. Конкурируя с эстрадиолом, он ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и репликацию клеток.

При раке молочной железы противоопухолевый эффект торемифена в большей степени обусловлен его антиэстрогенной активностью. Вместе с тем его связывают и с такими механизмами воздействия активного вещества, как регуляция экспрессии онкогена, секреция фактора роста, индукция апоптоза, кинетика клеточного цикла. Высокие дозы торемифена способны вызывать противоопухолевый эффект, который не связан с его антиэстрогенным действием.

Фармакокинетика

После приема Фарестона внутрь происходит полное всасывание торемифена и достижение максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 2–5 часов. Одновременный прием пищи на полноту абсорбции не влияет, но может увеличить на 1,5–2 часа период наступления максимальной концентрации, хотя клинического значения это не имеет.

Связывание с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) – 99,5%. Равновесная концентрация торемифена в плазме на фоне приема в дозе 60 мг в день устанавливается через 21–28 дней терапии.

В печени метаболизируется при участии цитохрома CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием активного метаболита (N-деметилторемифен) и трех неактивных (4-гидрокситоремифен, деаминогидрокситоремифен, N,N-дидеметилторемифен).

Общий клиренс препарата – 5 л/ч.

После быстрой фазы распределения наступает фаза медленного выведения. Период полувыведения торемифена в среднем составляет 5 дней, N-деметилторемифена – 11 дней.

Выводится преимущественно в виде метаболитов в течение 7 дней: основная часть – через кишечник, около 10% – через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фарестон показан женщинам для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы в период постменопаузы.

Противопоказания

• гиперплазия эндометрия, включая анамнез;
• тромбоэмболия, включая анамнез;
• удлинение интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT;
• клинически значимая брадикардия;
• указание в анамнезе на симптоматическую аритмию;
• клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
• гипокалиемия и другие нарушения электролитного баланса;
• тяжелая печеночная недостаточность, включая анамнез;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать Фарестон при тромбоцитопении, лейкопении, гиперкальциемии (включая пациенток с метастазами в костную ткань), тяжелой стенокардии, декомпенсированной сердечной недостаточности, проаритмогенных состояниях (удлинение интервала QT, острая ишемия миокарда), непереносимости лактозы, дефиците лактазы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Фарестона: способ и дозировка

Таблетки Фарестон принимают внутрь.

Дозу и длительность терапии врач устанавливает индивидуально.

• первая линия гормонотерапии: по 60 мг 1 раз в день в течение длительного периода времени;
• вторая линия гормонотерапии: по 120 мг 2 раза в день.

В случае появления признаков, указывающих на прогрессирование заболевания, прием Фарестона следует прекратить.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
• со стороны сосудов: очень часто – приливы (приступообразные ощущения жара); нечасто – тромбоэмболические состояния (тромбофлебит, глубокий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии);
• доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая полипы и кисты: очень редко – рак эндометрия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – запор;
• со стороны кроветворной и лимфатической систем: частота не установлена – анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• со стороны питания и обмена веществ: нечасто – потеря аппетита;
• нарушения психики: часто – депрессия; нечасто – бессонница;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
• со стороны органов слуха: редко – вертиго;
• со стороны органов зрения: очень редко – помутнение роговицы;
• со стороны гепатобилиарной системы: редко – повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха;
• со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – маточные кровотечения, вагинальные выделения в виде белей; нечасто – гипертрофия эндометрия; редко – полипы эндометрия; очень редко – гиперплазия эндометрия;
• дерматологические реакции: очень часто – повышенная потливость; часто – зуд в области гениталий, сыпь; очень редко – алопеция;
• общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, отеки; нечасто – увеличение веса тела.

Передозировка

Симптомы: на фоне приема 680 мг в сутки – тошнота и/или рвота, вертиго, головная боль, головокружение. Возможно – приливы, вагинальные кровотечения, удлинение интервала QT.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Назначение Фарестона следует производить на основании результатов гинекологического обследования пациентки, при этом особое внимание необходимо уделить состоянию эндометрия. К группе риска по раку эндометрия относятся больные с уровнем индекса массы тела больше 30, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, находящиеся на длительной заместительной гормональной терапии. Кроме этого, тщательный мониторинг состояния требуется при тяжелой стенокардии, декомпенсированной сердечной недостаточности. В период лечения женщина должна наблюдаться у врача-гинеколога и не реже одного раза в год проходить контрольные тесты.

Следует учитывать, что вероятность развития гиперкальциемии у пациенток с костными метастазами появляется на ранней стадии терапии торемифеном.

Отмечено удлинение интервала QT при повышении дозы Фарестона. Если интервал QT составляет более 500 мсек, торемифен принимать не следует.

При появлении симптомов аритмии терапию следует отменить.

Лечение следует сопровождать проведением регулярных исследований на предмет контроля числа эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Фарестона не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Фарестона в период вынашивания и при грудном вскармливании.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Фарестона при тяжелой печеночной недостаточности, включая анамнез.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Фарестон пациенткам в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Из-за риска синергизма действия на удлинение интервала QT и возникновения желудочковой аритмии (включая желудочковую аритмию типа «пируэт») противопоказано сочетание торемифена со следующими лекарственными средствами: антиаритмические препараты IA класса (включая хинидин, дизопирамид, гидрохинидин), антиаритмические препараты III класса (включая амиодарон, ибутилид, соталол, дофетилид), нейролептики (включая сертиндол, галоперидол, фенотиазин, пимозид, сультоприд), эритромицин, моксифлоксацин, пентамидин, противомалярийные средства (особенно галофантрин), мизоластин, терфенадин, астемизол (антигистаминные препараты), цизаприд, бепридил, дифеманил, винкамин (при внутривенном введении).

При одновременном применении Фарестона:

• тиазидные диуретики, другие средства, понижающие почечную экскрецию кальция: повышают риск развития гиперкальциемии;
• фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, другие средства, потенцирующие интенсивность микросомального окисления: могут вызывать ускорение метаболизма и выведения торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке крови. При необходимости данного сочетания суточную дозу препарата следует удвоить;
• антикоагулянты непрямого действия, включая варфарин: вызывают выраженное увеличение периода кровотечения (рекомендуется избегать данной комбинации);
• ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A – олеандомицин, эритромицин, противогрибковые лекарственные средства, включая кетоконазол: способствуют понижению скорости метаболизма торемифена.

Аналоги

Аналогами Фарестона являются: Фазлодекс, Нолвадекс, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фарестоне

Отзывы о Фарестоне носят положительный характер. Сравнивая с аналогами, пациентки отмечают более высокую эффективность препарата и меньшую выраженность побочных эффектов.

К недостаткам относят дороговизну лекарственного средства.

Цена на Фарестон в аптеках

Цена на Фарестон за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 20 мг, может составлять от 1754 рублей, 60 таблеток в дозе 60 мг – от 4750 рублей.

Фарестон: цены в интернет-аптеках

Фарестон 20 мг таблетки 30 шт.

Фарестон таблетки 20мг 30 шт.

Фарестон 60 мг таблетки 60 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Каждый взрослый человек хотя бы раз сталкивался с такой медицинской манипуляцией, как аппаратная диагностика. Это может быть ультразвуковое исследование или рен.

Фарестон

Показания к применению

Рак молочной железы (у женщин в постменопаузном периоде).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.C осторожностью. Гиперплазия эндометрия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия (в т.ч. возникшая на фоне метастазирования опухоли в костную ткань).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 60 мг препарата ежедневно; при неэффективности предшествующими терапии эндокринными и цитостатическими ЛС – по 120 мг 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, антиэстроген. Связываясь со специфическими клеточными рецепторами эстрогенов, препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса с 17-бета-эстрадиолом, подавляет стимулированный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. Противоопухолевое действие, кроме того, опосредуется индукцией преобразования фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу опухолевых клеток. Благодаря наличию Cl- в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК.

Побочные действия

Гепатотоксичность (часто бессимптомная, проявляющаяся повышением активности “печеночных” трансаминаз и гипербилирубинемией, редко – желтухой), тошнота (дозозависимая), повышенное потоотделение, головокружение, жар, тромбоцитопения; гиперкальциемия (в начале лечения, особенно у больных с метастазами в кости), гиперплазия эндометрия; нарушение полей зрения, катаракта, кератопатия, повышение внутриглазного давления; инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит или тромбоз.

Передозировка. Симптомы: головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота.

Особые указания

Особых указаний при применении препарата не описано.

Взаимодействие

При одновременном назначении препарата с ЛС, снижающих выведение Ca2+ через почки (в т.ч. тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.

При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами (производными дикумарина) возможно увеличение протромбинового времени.

Индукторы цитохрома CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в плазме, повышая скорость метаболизма торемифена.

Ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A6 (эритромицин и др. макролиды, кетоконазол и др. противогрибковые ЛС) снижают скорость метаболизма Фарестона.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фарестон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://medside.ru/fareston
http://www.neboleem.net/fareston.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name6596.html