Аналоги Эзомепразол-виал – отзывы, инструкция

Эзомепразол-Виал

Показания к применению

Применяется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter, для профилактики рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori; при длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Назначается пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язвы желудка, связанной с приёмом НПВП, а также для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Также препарат применяется у пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона или при других состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатической.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

повышенной чувствительности к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточности;

в детском возрасте до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и в детском

возрасте старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

с осторожностью – при тяжелой почечной недостаточности.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат в форме таблеток покрытых оболочкой применяется внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды.

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда

после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата ‘при необходимости’, т.е. принимать препарат по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме ‘при необходимости’.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол-Виал 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.·

профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол-Виал 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

– заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

– профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция: Рекомендуемая начальная доза препарата 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендовано назначение препарата парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки, для чего применяется лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Фармакологическое действие

Относится к группе противоязвенных средств – ингибиторов протонового насоса; правовращающий изомер омепразола; снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонового насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и подавляет протонный насос – H+/K+ АТФазу. Подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Действие препарата развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

При приеме препарата в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% – через 8 нед.

Лечение препаратом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными ЛС в течение 1 нед приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой 12-перстной кишки после 1 нед эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность препарата при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Побочные действия

Редкие (0.01-0.1%): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

В настоящее время нет данных о применении препарата в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать лечение препаратом беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Взаимодействие

Совместное применение с такими препаратами, какдиазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы. В частности, применение Эзомепразол-Виал в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина.

Одновременный прием 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC – на 32% и T1/2 – на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяются; цизаприд не оказывает влияния на электрофизиологические параметры сердца при этой комбинации.

Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Коррекции режима дозирования эзомепразола в этом случае не требуется.

Рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с Эзомепразол-Виал могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эзомепразол-Виал

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Эзомепразол

Эзомепразол – препарат (таблетки), относится к группе препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: с осторожностью
• При кормлении грудью: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью

Упаковка

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
• дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, же­леза оксид красный (Е172);
• состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)], в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

• симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
• терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
• эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
• синдром Золлингера – Эллисона;
• другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

• симптоматическая терапия ГЭРБ;
• язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• возраст до 12 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых по показаниям:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
• длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
• симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
• язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
• профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
• лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
• профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

• масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
• масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Эзомепразол-виал

Эзомепразол-виал 20мг 14 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Эзомепразол-виал 20мг 28 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Аналоги по действующему веществу

Нексиум 20мг 14 шт. таблетки покрытые оболочкой

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Нексиум

Нексиум 20мг 28 шт. таблетки покрытые оболочкой

АстраЗенека (Швеция) Препарат: Нексиум

Эманера 20мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Эманера

Эманера 40мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Эманера

Эзомепразол канон 20мг 14 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Канонфарма (Россия) Препарат: Эзомепразол канон

Аналоги из категории Гастриты, язвенная болезнь

Квамател 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Квамател

Омез 20мг 30 шт. капсулы

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Омез

Омез инста 20мг 5 шт. порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Омез инста

Ранитидин 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Озон (Россия) Препарат: Ранитидин

Омепразол-тева 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Аналоги из категории Заболевания желудочно-кишечные

Квамател 20мг 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Квамател

Омез 40мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Омез

Ранитидин 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Хемофарм (Сербия) Препарат: Ранитидин

Омепразол 20мг 10 шт. капсулы кишечнорастворимые

Озон (Россия) Препарат: Омепразол

Омепразол-тева 20мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

Инструкция по применению Эзомепразол-виал

Состав и форма выпуска

В 1 табелтке содержится активное вещество: эзомепразол магния дигидрат 21.8 мг, что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг.

14 таблеток в упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого с голубоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Ингибирующее протонный насос.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение.

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, покрытые кишечно растворимыми оболочками. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и экскреция.

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется с участием специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермеита CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным.

При ежедневном приеме один раз в сутки Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При применении внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов почками, другая часть – кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов Приблизительно у 2,9 ± 1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.

Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболита, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови было сходно со значением AUC и ТСmах у взрослых.

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия.

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.

После перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 часа. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4,0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного pH выше 4,0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC – площадь под кривой “концентрация – время”. Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты.

При приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов. Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name62611.html
http://spravtab.ru/ezomeprazol/
http://www.asna.ru/product/ezomeprazol_vial/