Аналоги Эмплисити – отзывы, инструкция

Эмплисити

Описание препарата

Empliciti®, BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (США)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 300 мг: флакон 1 шт.лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 300 мг: флакон 1 шт.BRISTOL-MYERS SQUIBB Companyлиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 400 мг: флакон 1 шт.BRISTOL-MYERS SQUIBB CompanyДействующее вещество: Элотузумаб (Elotuzumab)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы или порошка от белого до почти белого цвета.

* фасовка производится с учетом перезакладки в 40 мг (13.3%), что необходимо для гарантии полного извлечения заявленной дозировки.Извлекаемое количество элотузумаба в 1 флаконе — 300 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат — 16.6 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2.44 мг, сахароза — 510 мг, полисорбат 80 — 3.4 мг.

Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные со стикерами первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Элотузумаб — человеческое иммуностимулирующее моноклональное IgG1 антитело, которое специфически связывается с белком SLAMF7 (7 представитель в семействе сигнальных молекул активации лимфоцитов). SLAMF7 в большом количестве экспрессируется на миеломных клетках независимо от типа цитогенетических аномалий. SLAMF7 также экспрессируется на натуральных киллерах, нормальных плазматических клетках и других иммунных клетках, в т.ч. на некоторых Т-клетках, моноцитах, В-клетках и дендритных клетках. SLAMF7 не обнаруживается на клетках здоровых тканей и гемопоэтических стволовых клетках.

Элотузумаб напрямую активирует натуральные киллеры через SLAMF7 и Fc-рецепторы и тем самым усиливает их противомиеломную активность in vitro. Элотузумаб также связывается с SLAMF7 на миеломных клетках, что способствует их взаимодействию с натуральными киллерами и уничтожению миеломных клеток посредством антителозависимой клеточной цитотоксичности. В доклинических исследованиях элотузумаб показал синергетическую активность при совместном применении с леналидомидом.

Фармакокинетика

Элотузумаб обладает нелинейной фармакокинетикой, клиренс препарата снижается с 17.5 до 5.8 мл/сут/кг при повышении дозы с 0.5 до 20 мг/кг. Это позволяет предположить, что клиренс зависит от взаимодействия с мишенью, что приводит к более чем пропорциональному увеличению AUC. Vd элотузумаба приближается к объему внутрисосудистого пространства и не зависит от дозы препарата. По результатам популяционного фармакокинетического анализа типичное значение объема центрального распределения составляет 4.04 л. При введении элотузумаба в дозе 10 мг/кг концентрация препарата в крови снижается приблизительно до 3% от ранее достигнутой максимальной Css.

На мышиных моделях ксенотрансплантата было установлено, что максимальная терапевтическая эффективность препарата наблюдается при концентрации элотузумаба в плазме крови 70 мкг/мл. У человека применение элотузумаба в дозе 10 мг/кг обеспечивает достижение Css более 70 мкг/мл в плазме крови.

Метаболизм элотузумаба не охарактеризован. Как ожидается, в процессе катаболизма моноклональные антитела будут деградировать на небольшие пептиды и аминокислоты.

Клиренс элотузумаба возрастает с увеличением массы тела, что является основанием для расчета дозы на массу тела пациента.

Показания к применению

В комбинации с леналидомидом и дексаметазоном для лечения пациентов с множественной миеломой, получивших один или несколько предшествующих курсов терапии.

Дозировка

Применяют в/в в виде инфузии.

Рекомендуемая доза в комбинации с дексаметазоном составляет 10 мг/кг. Схему и длительность лечения устанавливают в зависимости от клинической ситуации.

Побочное действие

Инфекции и инвазии: очень часто — опоясывающий герпес, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — лимфопения.

Аллергические реакции: часто — реакции гиперчувстительности; нечасто — анафилактическая реакция.

Психические нарушения: часто — изменение настроения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — гипестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тромбоз глубоких вен.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — назофарингит, кашель (в т.ч. продуктивный кашель и кашель, вызванный поражением верхних дыхательных путей), пневмония; часто — орофарингеальная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение по ночам.

Прочие: очень часто — усталость, лихорадка, снижение массы тела; часто — инфузионные реакции, боль в груди.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к элотузумабу; нарушение функции печени средней и тяжелой степени; наличие противопоказаний к применению препаратов комбинированной терапии; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Применение элотузумаба при беременности противопоказано.

Во время лечения женщинам детородного возраста рекомендуется применение контрацепции.

Ввиду потенциальной опасности развития серьезных побочных реакций у ребенка применение элотузумаба в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени средней и тяжелой степени применение элотузумаба противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени тяжести, а также у пациентов, нуждающихся в проведении диализа, коррекция дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказано применение у пациентов в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Элотузумаб может вызывать развитие инфузионных реакций. Инфузионные реакции были отмечены в клинических исследованиях приблизительно у 10% пациентов, получавших терапию элотузумабом, леналидомидом и дексаметазоном. Наиболее частыми побочными реакциями были лихорадка, озноб и артериальная гипертензия.

В клинических исследованиях с участием пациентов с множественной миеломой частота возникновения инфекций, включая пневмонию, была выше среди пациентов, получавших терапию элотузумабом. Необходимо следить за состоянием пациентов и применять стандартную терапию для лечения инфекционных заболеваний.

Частота развития вторичных злокачественных новообразований была выше у пациентов, получавших терапию элотузумабом, чем в контрольной группе. Известно, что вторичные злокачественные новообразования связаны с воздействием леналидомида, которое отмечалось в течение более длительного периода времени у пациентов, получавших комбинированную терапию элотузумабом, леналидомидом и дексаметазоном, чем среди пациентов, получавших терапию леналидомидом и дексаметазоном. Необходимо контролировать пациентов на предмет развития вторичных злокачественных новообразований.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Эмплисити

Инструкция по применению Эмплисити

Состав

Вспомогательные вещества:натрия цитрата дигидрат – 21.5 мг, лимонной кислоты моногидрат – 3.17 мг, сахароза – 660 мг, полисорбат 80 – 4.4 мг.

Показания к применению Эмплисити

Элотузумаб в комбинации с леналидомидом и дексаметазоном показан для лечения пациентов с множественной миеломой, получивших один или несколько предшествующих курсов терапии.

Противопоказания к применению Эмплисити

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
• Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
• Беременность и период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
• Нарушение функции печени средней степени и тяжёлой степени тяжести.
• При наличии противопоказаний к применению препаратов комбинированной терапии – см. инструкции по применению соответствующих препаратов.

Рекомендации по применению

Препарат должен вводиться под руководством врача, имеющего опыт лечения множественной миеломы.

Перед введением каждой дозы Эмплисити пациенты должны получать премедикацию.

Рекомендуемая доза Эмплисити в комбинации с дексаметазоном составляет 10 мг/кг в виде внутривенной инфузии в дни 1, 8, 15, 22 в течение первых двух 28-дневных циклов и каждые две недели в последующих циклах в дни 1 и 15. Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или до появления признаков непереносимой токсичности. Дексаметазон следует применять следующим образом:

• В дни введения Эмплисити, дексаметазон следует принимать по 28 мг внутрь за 3- 24 часа до введения Эмплисити, а также 8 мг внутривенно за 45 – 90 минут до введения Эмплисити.
• В дни, когда Эмплисити не вводят, но назначена доза дексаметазона, его следует принимать в дозе 40 мг внутрь.
• Рекомендуемая доза леналидомида составляет 25 мг внутрь один раз в день в дни 1-21 каждого 28 дневного цикла, по крайней мере, за 2 часа после введения элотузумаба.

Фармакологическое действие

Элотузумаб является человеческим иммуностимулирующим моноклональным IgGl антителом, которые специфически связывается с белком SLAMF7 (7 представитель в семействе сигнальных молекул активации лимфоцитов). SLAMF7 в большом количестве экспрессируется на миеломных клетках независимо от типа цитогенетических аномалий. SLAMF7 также экспрессируется на натуральных киллерах, нормальных плазматических клетках и других иммунных клетках, в том числе на некоторых Т-клетках, моноцитах, В-клетках и дендритных клетках. SLAMF7 не обнаруживается на клетках здоровых тканей и гемопоэтических стволовых клетках.

Элотузумаб напрямую активирует натуральные киллеры через SLAMF7 и Fc-рецепторы и тем самым усиливает их противомиеломную активность in vitro. Элотузумаб также связывается с SLAMF7 на миеломных клетках, что способствует их взаимодействию с натуральными киллерами и уничтожению миеломных клеток посредством антитело­зависимой клеточной цитотоксичности (АЗКЦ). В доклинических исследованиях элотузумаб показал синергетическую активность при совместном применении с леналидомидом.

Особые указания

Эмплисити может вызывать развитие инфузионных реакций. Инфузионные реакции были отмечены в клинических исследованиях приблизительно у 10% пациентов, получавших терапию препаратом Эмплисити, леналидомидом и дексаметазоном.

Все отмеченные инфузионные реакции были не выше 3-ей степени тяжести. В клинических исследованиях при комбинированной терапии с леналидомидом и дексаметазоном инфузионные реакции 3 степени возникли у 1% пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями были лихорадка, озноб и гипертензия. В исследовании комбинированной терапии с леналидомидом и дексаметазоном у 5% пациентов потребовалось прерывание введения препарата Эмплисити из-за развития инфузионных реакций в среднем на 25 минуте, а у 1% пациентов препарат пришлось отменить из-за инфузионных реакций. Среди пациентов, у которых возникли инфузионные реакции, у 70% (в случае комбинации с леналидомидом и дексаметазоном) они возникали во время введения первой дозы.

Комбинированная терапия с использованием препарата

Препарат Эмплисити применяется в комбинации с другими препаратами; таким образом, предостережения и меры предосторожности, применяемые к этим препаратам, также будут актуальны и для комбинированной терапии, включающей элотузумаб. В том числе он включают потенциальный риск для плода, наличие и передачу препарата/антител со спермой и кровью и запрет на донорство крови и/или спермы. Перед началом лечения необходимо учесть указания по применению всех препаратов, применяемых в комбинации с препаратом Эмплисити.

В клинических исследованиях с участием пациентов с множественной миеломой частота возникновения инфекций, включая пневмонию, была выше среди пациентов, получавших терапию препаратом Эмплисити. Необходимо следить за состоянием пациентов и применять стандартную терапию для лечения инфекционных заболеваний.

Вторичные злокачественные новообразования

В клиническом исследовании с участием пациентов с множественной миеломой, в котором проводилось сравнение терапии препаратом Эмплисити в сочетании с леналидомидом и дексаметазоном и терапии леналидомидом и дексаметазоном, частота появления вторичных злокачественных новообразований, а в частности солидных опухолей и рака кожи (не меланома), была выше среди пациентов, проходивших терапию препаратом Эмплисити. Известно, что вторичные злокачественные новообразования связаны с воздействием леналидомида, которое было в течение более длительного периода времени у пациентов, проходивших терапию препаратом Эмплисити® в сочетании с леналидомидом и дексаметазоном, чем среди пациентов, получавших леналидомид и дексаметазон. Частота возникновения гематологических опухолей была одинаковой в двух группах терапии. Необходимо контролировать пациентов на предмет развития вторичных злокачественных новообразований.

Эмплисити

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

На современном фармакологическом рынке лекарственное средство Эмплисити представлено в форме лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора. Лиофилизат помещен в стеклянный флакон, флакон выполнен из прозрачного стекла, укупорен бутилрезиновой крышкой для предотвращения попадания влаги внутрь флакона. Лиофилизат имеет белый цвет, пористую консистенцию без видимых неоднородных включений. Активное действующее вещество лекарства – элотузумаб. В одном флаконе содержится 0,3 или 0,4 г АДВ, в качестве вспомогательных веществ выступают натрия цитрата дигидрат , лимонная кислота моногидрат, сахароза, полисорбат.

Фармакологическое действие

В 2015 году FDA одобрило применение лекарственного средтсва Эмплисити для лечения множественной миеломы в составе комбинированной терапии с Леналидомидом и глюкокортикостероидами. Медикаментозное средство – это гуманизированное моноклональное антитело, связываемое с мембранными белками, вырабатываемыми клетками миеломы. Эмплисити относится к группе противоопухолевых средств. В ходе клинических испытаний механизм метаболизма не установлен, предполагается, что в процессе метаболизма вещество будет распадаться на аминокислоты и пептиды. Показатель скорости очищения биологических сред зависим от массы тела пациента и возрастает с ростом ИМТ, и не зависит от возраста больного. В ходе клинических испытаний проводились исследования этого показателя в пациентов от 37 до 88 лет.

Показания

Показанием для инфузий Эмплисити является множественная миеломная болезнь I, II, и III стадии по классификации Дьюри-Сальмона. Медикаментозное средство рекомендуется использовать в комбинации, в которую помимо Эмплисити входят леналидомид и дексаметазон.

Противопоказания

Обязательно получите консультацию химиотерапевта, у препарата есть противопоказания: -непереносимость одного из компонентов лекарства; -беременность и лактация; -печеночная недостаточность средней и тяжелой формы. Из-за отсутствия клинического опыта препарат не рекомендуется применять у пациентов детского и пубертатного возраста. Кроме того, при назначении терапии, следует учитывать противопоказания к применению дексаметазона и леналидомида.

Способ применения и дозы

Выбор индивидуальной терапевтической дозы Эмплисити – прерогатива врача. Перед введением каждой дозы Эмплисити больные должны пройти предварительную медикаментозную подготовку для снижения тревожности. Рекомендуемая терапевтическая доза медикаментозного средства в сочетании с дексаметазоном – 10 мг/кг в форме раствора для внутривенных инфузий. Применяется в 1, 8, 15,22 день первых двух месячных циклов терапии, а в последующих циклах в первый и пятнадцатый день. В дни, когда планируется внутривенная инфузия Эмплисити, больной должен принять Дексаметазон (28 мг) per os за 3-24 часа до введения лекарства, а затем получить внутривенную инъекцию не позже, чем за 1,5 часа до инфузии Эмплисити. В дни, когда планируется внутривенная инфузия Эмплисити, больной должен принимать Леналидомид (25 мг) per os не позже, чем за 120 минут после инфузии Эмплисити. Имеются специальные указания, касающиеся изменения режима введения Эмплисити. Так, если по каким-то причинам из терапевтической схемы выводится один из препаратов комплексной терапии, лечение оставшимися в схеме медикаментами необходимо продолжать по расписанию. В случае, если приостановлен прием Дексаметазон, врач должен оценить риски возникновения иммуноаллергических реакций и потенциальную пользу введения Эмплисити. При возникновении инфузионных осложнений введение медикаментозного средства нужно прекратить. Выраженные инфузионные осложнения требуют прекращения терапии Эмплисити и проведения мер интенсивной терапии в условиях медицинского стационара. При возникновении слабо выраженных осложнений инфузионной терапии отмены препарата не требуется. Скорость введения медикаментозного средства должна быть снижена.

Побочные действия

Рассмотрим побочные действия медикаментозного средства. Чтобы понимать потенциальную опасность, которая может возникать как при передозировке, так и при использовании лекарства в рекомендованных вачом дозах, обозначим негативные реакции организма на лекарство как наиболее частые (более 1/10), частые (более 1/100, но менее чем 1/10), нечастые (более 1/1000 , но менее 1/100) и очень редкие (менее 1/10000): -Наиболее частые – диспепсические растройства, пневмонии, возникновение герпевирусной инфекции, затруднение носового дыхания, назофарингит, головные боли, кашель, астения, снижение ИМТ, повышение температуры тела. -К частым побочным явлениям можно отнести индивидуальную непереносимость одного из компонентов средства, психоэмоциональную лабильность, снижение чувствительности кожных покровов к раздражителям, тромбоз вен, повышение уровня потоотделения, особенно в ночное время суток, болевые ощущения в груди, постинфузионные осложнения. -Нечастые – анафилактические реакции,

Передозировка

В ходе клинических исследований не получено данных о реакциях организма вследствие передозировки лекарственным средством, а max переносимая дозировка не выяснена. Зафиксирован случай применения больному множественной миеломой Эмплисити в дозе 23,3 мг/кг в сочетанной терапии с Дексаметазон и Леналидомид. У больного не выявлено инфузионных осложнений либо симптоматики побочных явлений, а терапии, связанной с передозировкой не потребовалось.

Лекарственное взаимодействие

Клинические испытания на предмет изучения лекарственных взаимодействий с медикаментозным средством Эмплисити не проводились.

Особые указания

Данных о развитии негативных реакций организма на лекарство у больных с печеночной недостаточностью не получено. В случае если лечение требуется пациентам с таким диагнозом в умеренных и легких формах, лечение должно проходить под строгим врачебным контролем. Лекарственное средство не должно применяться в период беременности и лактации. Если вы подозреваете беременность, проинформируйте врача об этом факте до назначения препарата. В силу ограниченности клинических данных препарат не назначается пациентам в детском и пубертатном возрасте. Нарушения почечных функций не является противопоказанием к лечению Эмплисити. Накопленный клинический опыт позволяет назначать медикаментозное средство больным с диагностированными нарушениями функционирования мочевыводящей системы и почек. В ходе клинических испытаний не выявлен механизм взаимодействия АДВ препарата с алкоголем, однако от употребления спиртных напитков на период терапии рекомендуется отказаться. Во время лечения медикаментозным средством доктор должен осуществлять контроль на предмет развития у пациента вторичных опухолей. Медикаментозное средство может вызывать инфузионные осложнения. В ходе клинических исследований инфузионные реакции зафиксированы у 1/10 от общего количества больных, получавших рекомендованную комплексную терапию, однако тяжесть инфузионных реакций не превышала 3-ю степень. При испытаниях на контрольной группе пациентов влияние на способность концентрации внимания не выявлено, однако, учитывая, что лекарство может способствовать возникновению таких побочных явлений, как головная боль, головокружение, пациентам, принимающим терапию, следует отказаться от занятий, требующих повышенной концентрации внимания. Препарат обладает потенциальной способностью вызывать иммунный ответ организма вне зависимости от его иммунной специфичности. В ходе клинических испытаний нейтрализующие антитела выявлены у 6,4 % пациентов. Скорость введение инфузионного раствора не должна превышать 0,5 мл в 60 секунд в начальном периоде терапии. В зависимости от самочувствия пациента, отсутствию негативных реакций организма на лекарственное средство последующая скорость введения инфузионного раствора может быть увеличена. Запрещено введение препарата вне условий больничного стационара. Лиофилизат разводится исключительно стерильной водой для инъекций. Подготовка ИР должна проводиться квалифицированным медицинским персоналом. Флакон после введения растворяющей воды для инфузий запрещено встряхивать, перемешивание должно осуществляться путем медленного переворачивания флакона. Готовить инфузионный раствор необходимо непосредственно перед манипуляцией. Перед введением приготовленного раствора его необходимо осмотреть на наличие посторонних включений, а также оценить цвет раствора: в норме он может варьироваться от полностью бесцветного до светло-желтого. Раствор должен быть прозрачным, без механических примесей. Запрещается введение препарата в виде внутривенной инъекции, смешивание с иными медикаментозными средствами в одной инфузионной системе, одновременное введение с другими лекарствами. Приготовленный инфузионный раствор при необходимости может храниться при T не более 8 градусов Цельсия не больше суток, замораживать раствор категорически запрещается.

Сроки и условия хранения

Лекарство не требует создания особых условий хранения. К месту хранения лекарственного препарата доступ детей должен быть ограничен. Рекомендованная T хранения не более 8 градусов Цельсия. Не применяйте лекарство после истечения срока пригодности, который составляет не более 36 месяцев. Вскрывать флакон необходимо непосредственно перед приготовлением инъекционного раствора в силу высокой гигроскопичности медикаментозного средства. Избегайте попадания на лекарство прямых солнечных лучей. Препарат относится к группе лекарств рецептурного отпуска из аптек. Перед применением в обязательном порядке ознакомьтесь с аннотацией по использованию препарата, которая есть в упаковке с медикаментозным средством. Купить Эмплисити в Москве и других регионах России можно в нашей интернет аптеке. Все вопросы, связанные с покупкой и доставкой препарата, можно уточнить по телефону или посредством формы обратной связи. Согласно законодательству Российской Федерации (Постановление правительства Российской федерации от 19.01.1998 № 55) лекарственные препараты как товар не подлежат возврату и обмену.

Источники:

http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoopuholevye-preparaty-i-immunomoduljatory/protivoopuholevye-preparaty/emplisiti.html
http://lab-krasoty.ru/products/emplisiti/
http://wer.ru/opisanie/emplisiti/