Аналоги Эменд — отзывы, инструкция

Содержание

Эменд

Эменд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Emend

Код ATX: A04AD12

Действующее вещество: апрепитант (Aprepitant)

Производитель: Мерк Шарп и Доум, Корп. (Merck Sharp & Dohme, Corp.) (США); Алкермес Фарма Ирландия, Лтд. (Alkermes Pharma Ireland, Ltd.) (Ирландия)

Актуализация описания и фото: 09.07.2019

Цены в аптеках: от 3680 руб.

Эменд – противорвотный препарат.

Форма выпуска и состав

Эменд выпускается в форме капсул:

  • дозировка 80 мг: твердые желатиновые, с непрозрачными корпусом и крышечкой белого цвета, с надписями «461» и «80mg» черными чернилами;
  • дозировка 125 мг: твердые желатиновые, с непрозрачным корпусом белого цвета и непрозрачной крышечкой розового цвета, с надписями «462» и «125mg» черными чернилами.

Содержимое капсул обоих дозировок – гранулы почти белого или белого цвета.

В картонную пачку вкладывают 1 блистер с 2 капсулами по 80 мг и 1 блистер с 1 капсулой 125 мг, упакованные в картонную обложку, и инструкцию по применению Эменда.

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: апрепитант – 80 или 125 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, натрия лаурилсульфат микронизированный, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах), сахароза, гидроксипропилцеллюлоза;
  • капсульная оболочка: капсулы по 80 мг – желатин, титана диоксид, чернила черные SW-9008/9009 (используются для надписи); капсулы по 125 мг – желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, чернила черные SW-9008/9009 (используются для надписи).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество капсул Эменд – апрепитант – является избирательным высокоаффинным антагонистом рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции P. Селективность связывания препарата с NK1-рецепторами минимум в 3000 раз выше, чем с другими ферментами, переносчиками ионных каналов и участков рецепторов (в т. ч. допаминовых и серотониновых), которые являются мишенями существующих в настоящее время лекарственных препаратов, предназначенных для лечения тошноты и рвоты на фоне химиотерапии (например, цисплатина).

Согласно данным доклинических исследований, антагонисты NK1-рецепторов тормозят развитие обусловленной химиотерапевтическими препаратами рвоты за счет центрального механизма действия.

С мозговыми NK1-рецепторами апрепитант связывается, проникая в головной мозг.

Благодаря центральному механизму действия Эменд подавляет как острую, так и отстроченную фазу рвоты. Также усиливает противорвотный эффект ондансетрона и дексаметазона.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры апрепитанта:

  • абсорбция: максимальная плазменная концентрация (Cmax) отмечается примерно через 4 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность – 60–65%. Одновременный прием пищи на биодоступность препарата значимого влияния не оказывает. В диапазоне клинических доз фармакокинетика является нелинейной. После приема Эменда в 1-й день в дозе 125 мг, во 2-й и 3-й дни по 80 мг AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в течение 24 ч составляла примерно 19,5 мкг × ч/мл в 1-й день и 20,1 мкг × ч/мл на 3-й день. Cmax в 1-й день составила 1,5 мкг/мл, в 3-й – 1,4 мкг/мл;
  • распределение: с белками плазмы связывается более 95% принятой дозы препарата. Среднее геометрическое значение объема распределения (Vd) в равновесном состоянии – около 66 л. В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что апрепитант проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) у хорьков и крыс, через плацентарный барьер – у крыс. У человека препарата проникает через ГЭБ;
  • метаболизм: апрепитант интенсивно метаболизируется в печени путем окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях преимущественно при участии CYP3A4. Только небольшое количество препарата подвергается метаболизму под действием CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2E1, CYP2C9 и CYP2D6 в метаболизме апрепитанта не участвуют);
  • выведение: апрепитант экскретируется преимущественно в виде метаболитов (86% – через кишечник, 5% – почками). Его кажущийся плазменный клиренс составляет примерно 60–84 мл/мин. Конечный период полувыведения (Т1/2) – приблизительно 9–13 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

  • раса: изменения фармакокинетических параметров не выявлены;
  • пол: у женщин после однократного приема Эменда Cmax и AUC апрепитанта были выше соответственно на 17% и 9%, чем у мужчин. Т1/2 примерно на 25% ниже, чем у мужчин. Время достижения Cmax значительно не менялось. Эти изменения не имеют клинической значимости, поэтому коррекция дозы в зависимости от пола не требуется;
  • индекс массы тела: у пациентов с разной массой тела характеристики Эменда не меняются, поэтому нет необходимости корректировать дозу;
  • детский возраст: у детей и подростков до 18 лет фармакокинетика препарата не изучалась;
  • пожилой возраст: после приема Эменда в 1-й день в дозе 125 мг, во 2-й и 5-й дни по 80 мг у пациентов в возрасте ≥ 65 лет, по сравнению с пациентами 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует;
  • функция почек: при нарушениях функции почек от легкой до тяжелой степени, включая терминальную стадию почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечается снижение AUC и Cmax апрепитанта, однако коррекции дозы Эменда эти изменения не требуют. Проведение гемодиализа через 4 и 48 ч после приема препарата не оказывало значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. В диализате обнаруживалось менее 0,2% дозы препарата.

Показания к применению

Эменд назначают для предупреждения тошноты и рвоты (в т. ч. отсроченных) у пациентов, получающих умеренно и высокоэметогенные противоопухолевые препараты (совместно с другими противорвотными средствами).

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • лечение пимозидом, цизапридом, астемизолом или терфенадином;
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Эменд применяют с осторожностью одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4; с варфарином; с гормональными контрацептивами.

Эменд, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Эменд следует принимать внутрь. Время приемов пищи не имеет значения.

Продолжительность применения – 3 дня. Препарат назначается в комбинации с глюкокортикостероидами (ГКС) и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Рекомендуемая схема приема препаратов при высокоэметогенной химиотерапии:

  • 1-й день: Эменд – 125 мг за 1 ч до начала химиотерапии, дексаметазон – 12 мг внутрь за 30 мин до химиотерапии, антагонисты серотониновых 5-НТ3 рецепторов (например, ондансетрон) – в соответствии с их инструкцией по медицинскому применению;
  • 2-й и 3-й день: Эменд – по 80 мг 1 раз в сутки (утром), дексаметазон – по 8 мг 1 раз в сутки (утром);
  • 4-й день: дексаметазон – 8 мг 1 раз в сутки (утром).

Рекомендуемая схема приема препаратов при умеренно эметогенной химиотерапии:

  • 1-й день: Эменд – 125 мг за 1 ч до начала химиотерапии, дексаметазон – 12 мг внутрь за 30 мин до химиотерапии, антагонисты серотониновых 5-НТ3 рецепторов – в соответствии с их инструкцией по медицинскому применению;
  • 2-й и 3-й день: Эменд – по 80 мг 1 раз в сутки (утром).

Побочные действия

Высокоэметогенная терапия

В основном клиническом исследовании участвовало 544 пациента, которые получали высокоэметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. Продолжили лечение (до 6 курсов химиотерапии) 413 пациентов. Трехдневная комбинированная терапия с применением Эменда, дексаметазона и ондансетрона переносилась хорошо. Зарегистрированные побочные эффекты в основном носили легкий и умеренный характер. Более часто, чем при терапии дексаметазоном и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов, отмечались следующие нежелательные реакции: икота (4,6%), увеличение активности аланинаминотрансферазы (2,8%), диспепсические расстройства (2,6%), запор (2,4%), снижение аппетита (2%), головная боль (2%).

В дополнительном клиническом исследовании принимали участие 1169 пациентов, которые получали разные виды высокоэметогенной химиотерапии и различные режимы терапии тошноты/рвоты с применением апрепитанта, дексаметазона и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов либо только дексаметазона и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов. Профиль наблюдаемых побочных эффектов был одинаковым.

Умеренно эметогенная терапия

В клиническом исследовании наблюдали 868 пациентов. Более часто, чем при терапии дексаметазоном и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов, отмечалась повышенная утомляемость (1,4%).

Объединенный анализ исследований высоко и умеренно эметогенной химиотерапии

У пациентов, получавших апрепитант, с большей частотой, чем при стандартной терапии, наблюдались следующие побочные эффекты (классифицированы таким образом: часто – от ≥ 1/100 до 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) нет.

Применение в пожилом возрасте

Не нужно изменять режим дозирования Эменда для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

Апрепитант является индуктором изофермента CYP2C9, а также индуктором, умеренным ингибитором и субстратом изофермента CYP3A4.

Эменд может повышать плазменные концентрации лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4, что чревато развитием серьезных и потенциально опасных для жизни реакций. Не следует одновременно применять производные алкалоидов спорыньи, астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид.

При назначении Эменда совместно с химиотерапевтическими средствами, которые частично или преимущественно метаболизируются при участии изофермента CYP3A4 (с доцетакселом, винорелбином, паклитакселом, этопозидом), нет необходимости корректировать их дозы. Однако следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентом. В пострегистрационных исследованиях зарегистрированы случаи нейротоксичности, которую можно рассматривать как возможный побочный эффект ифосфамида, применяемого одновременно с апрепитантом.

Сильные индукторы изофермента CYP3A4 (например, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) могут уменьшать плазменную концентрацию апрепитанта и, как следствие, снижать его эффект. Не рекомендуется одновременное назначение препаратов, являющихся сильными индукторами указанного изофермента, а также зверобоя продырявленного.

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут увеличивать содержание апрепитанта в плазме крови, в связи с чем такие препараты (например, кетоконазол) в комбинации с Эмендом должны применяться с осторожностью.

Не отмечено клинически значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как итраконазол, кларитромицин, позаконазол, вориконазол, дилтиазем, телитромицин, ингибиторы протеазы).

Апрепитант усиливает метаболизм варфарина. При совместном назначении этих или других препаратов, метаболизирующихся с участием CYP2C9 (например, фенитоина), возможно снижение их плазменных концентраций. Не наблюдается влияние Эменда на AUC R(+)- и S(−)-изомеров варфарина, однако отмечено снижение минимальной концентрации S(−)-варфарина, что сопровождалось уменьшением Международного нормализованного отношения (МНО) примерно на 14% через 5 дней после отмены Эменда. В связи с этим при длительной терапии варфарином необходимо тщательно контролировать показатель МНО в течение 2 недель каждого цикла химиотерапии с применением апрепитанта, особенно на 7–10-й дни после начала приема Эменда по 3-дневной схеме.

Апрепитант усиливал метаболизм толбутамида (субстрата изофермента CYP2C9), а также уменьшал его AUC: в 4-й день – на 23%, в 8-й день – на 28%, в 15-й день – на 15%. Применялся толбутамид в однократной дозе 500 мг перед началом 3-дневной терапии апрепитантом в 4, 8 и 15-й дни.

Эменд увеличивает AUC ГКС. При одновременном применении дексаметазона внутрь этот показатель возрастал в 2,2 раза, метилпреднизолона внутрь – в 2,5 раза, метилпреднизолона внутривенно – в 1,3 раза. Для достижения необходимого эффекта при подобной комбинации стандартную дозу дексаметазона внутрь и дозу метилпреднизолона внутрь снижают на 50%, дозу метилпреднизолона внутривенно – на 25%.

Апрепитант при одновременном применении и в течение 28 дней после последнего приема снижает эффект гормональных контрацептивов. В связи с этим в период терапии препаратом Эменд и на протяжении 1 месяца после ее окончания рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные контрацептивные методы.

Апрепитант повышает AUC мидазолама, принимаемого внутрь. При совместном назначении бензодиазепинов следует учитывать вероятность повышения их плазменных концентраций.

При одновременном применении апрепитанта 1 раз в сутки в форме таблеток в дозе, сопоставимой с 85 мг или 170 мг апрепитанта в капсулах, и пароксетина 1 раз в сутки в дозе 20 мг было отмечено уменьшение Cmax

на 25% у обоих лекарственных средств.

Совместный прием в течение 5 дней таблетки апрепитанта в дозе, сопоставимой с 230 мг препарата в капсулах, и дилтиазема 3 раза в сутки в дозе 120 мг у пациентов, имеющих легкую и умеренную артериальную гипертензию, приводил к увеличению AUC апрепитанта в 2 раза и AUC дилтиазема в 1,7 раза. По сравнению с приемом только дилтиазема клинически значимые изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и показателей электрокардиограммы отмечены не были.

Маловероятно взаимодействие Эменда с препаратами, которые являются субстратами переносчика P-гликопротеина.

Апрепитант не взаимодействует с дигоксином. Не оказывает существенного влияния на фармакокинетику антагонистов серотониновых 5HT3-рецепторов, например, гранисетрона, ондансетрона и гидродоласетрона (активного метаболита доласетрона).

Аналоги

Аналогами Эменда являются Эменд В/В, Зофран, Юнорм, Еметон, Зофетрон, Ондем, Эмесетрон-Здоровье, Эмесет, Латран, Ондасетрон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эменде

Согласно отзывам, Эменд – действенный противорвотный препарат, применяемый на фоне химиотерапии. Пациенты отмечают его хорошую эффективность и переносимость, однако жалуются на высокую стоимость.

Цена на Эменд в аптеках

В зависимости от региона продажи и аптечной сети цена на Эменд за 1 набор (1 капсула 125 мг и 2 капсулы по 80 мг) может составлять от 3200 до 5500 руб.

ЭМЕНД

Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «461» и «80mg», нанесенными черными чернилами; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 16 мг, натрия лаурилсульфат — 0.3097 мг, сахароза — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 39.16 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0.3097 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1.0434 мг, желатин — до 58 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.

Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «462» и «125mg», нанесенными черными чернилами; содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.4839 мг, сахароза — 125 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 61.21 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0.6738 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1.3672 мг, железа оксид желтый — 0.0182 мг, железа оксид красный — 0.1155 мг, желатин — до 76 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.

Блистер с 2 капс. 80 мг и блистер с 1 капс. 125 мг — обложки картонные (1) — пачки картонные.

Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.

В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.

Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.

Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.

После приема внутрь препарата Эменд в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19.5 мкг×ч/мл в 1-й день и 20.1 мкг×ч/мл на 3-й день. Cmax составила 1.5 мкг/мл и 1.4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Среднее геометрическое значение Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 66 л.

В экспериментальных исследованиях показано, что апрепитант проникает через плацентарный барьер у крыс и через ГЭБ у крыс и хорьков.

У человека апрепитант проникает через ГЭБ.

Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).

Кажущийся конечный T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.

Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов через кишечник (86%) и почками (5%).

Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дети. Фармакокинетика препарата Эменд у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата Эменд у пациентов пожилого возраста не требуется. После приема внутрь препарата Эменд в разовой дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 5-й дни AUC в течение 24 ч у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) была на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1-й день и на 24% выше на 5-й день. Данные различия не являлись клинически значимыми.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы препарата Эменд у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности не требуется. У пациентов с пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь препарата Эменд в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1-й день и на 36% меньше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов со средней степенью печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми. Опыта применения препарата Эменд у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекции дозы препарата Эменд у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует применять Эменд у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4. Одновременное назначение препарата Эменд с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема препарата Эменд по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения препаратом Эменд. Во время лечения препаратом Эменд и в течение 1 месяца после приема последней дозы препарата Эменд следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.

Капсулы препарата Эменд принимают внутрь независимо от приема пищи.

Эменд принимают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.

Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста серотониновых 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд. Рекомендуемая доза препарата Эменд при трехдневном режиме составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни.

В таблицах приводится схема приема препаратов в зависимости от степени эметогенности противоопухолевой терапии.

Эменд аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Эменд по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Эменд:Мятные таблетки
  • Самый популярный аналог Эменд:Авиоплант
  • Классификация АТХ: Aprepitant
  • Действующие вещества / состав: апрепитант

Дешевые аналоги Эменд

При расчетах стоимости дешевых аналогов Эменд учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

Популярные аналоги Эменд

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Эменд

Аналоги по составу и показанию к применению

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Эменд, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Эменд цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Эменд и узнать о наличии в аптеке поблизости

Эменд инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Эменд

Форма выпуска
Капсулы.

Состав
1 капсула содержит:
Активные вещества: апрепитант 80 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза — 16 мг, натрия лаурилсульфат — 0,3097 мг, сахароза — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая (в гранулах) — 39,16 мг, натрия лаурилсульфат (микронизированный) — 0,3097 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 1,0434 мг, желатин — до 58 мг.
Чернила черные SW-9008/9009.
1 капсула содержит:
Активное вещество: апрепитант 125 мг.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, целлюлоза микрокристаллическая;
Состав капсулы: титана диоксид, желатин; капсулы 125 мг также содержат оксид железа желтый и оксид железа красный.

Упаковка
В блистере 1, 3 или 5 капсул. В картонной упаковке 1 блистер.

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.
Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта.
Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной.
После приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19,5 мкг×ч/мл в 1-й день и 20,1 мкг×ч/мл на 3-й день. Cmax составила 1,5 мкг/мл и 1,4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 66 л.
В экспериментальных исследованиях показано, что апрепитант проникает через плацентарный барьер у крыс и через ГЭБ у крыс и хорьков.
У человека апрепитант проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют).
Выведение
Кажущийся T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч.
Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов через кишечник (86%) и почками (5%).
Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика препарата Эменд® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.
У пациентов в возрасте 65 лет и старше после приема внутрь препарата Эменд® в разовой дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 5-й дни AUC в течение 24 ч была на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1-й день и на 24% выше на 5-й день. Данные различия не являлись клинически значимыми.
У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1-й день и на 36% меньше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми.
Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью: следует применять Эменд® у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4. Одновременное назначение препарата Эменд® с варфарином может привести к клинически значимому снижению МНО. У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, следует тщательно мониторировать значение МНО в течение 2 недель при каждом цикле химиотерапии и особенно через 7-10 дней после начала приема препарата Эменд® по 3-дневной схеме. Эффективность гормональных контрацептивов может снизиться во время и в течение 28 дней после лечения препаратом Эменд®. Во время лечения препаратом Эменд® и в течение 1 месяца после приема последней дозы препарата Эменд® следует использовать альтернативные и резервные методы контрацепции.

Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Эменд® назначают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста серотониновых 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд®. Рекомендуемая доза препарата Эменд® при трехдневном режиме составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни.
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ( > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Источники:

http://www.neboleem.net/jemend.php
http://health.mail.ru/drug/emend/
http://analogi.info/emend

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector