Аналоги Эксалиеф — отзывы, инструкция

Эксалиеф

Эксалиеф 800мг 30 шт. таблетки

Эйсай Юроп Лимитед (Португалия) Препарат: Эксалиеф

Аналоги из категории Эпилепсия

Карбамазепин 200мг 50 шт. таблетки

Депакин 57,64мг/мл 150мл сироп

Санофи (Франция) Препарат: Депакин

Депакин хроно 300мг 100 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Депакин хроно

Конвулекс 100мг/мл 5мл 5 шт. раствор для инъекций

Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) Препарат: Конвулекс

Ламиктал 100мг 30 шт. таблетки

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Бельгия) Препарат: Ламиктал

Аналоги из категории Заболевания нервной системы

Депакин хроно 500мг 30 шт. таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Депакин хроно

Конвулекс 500мг 50 шт. таблетки пролонгированного действия

Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) Препарат: Конвулекс

Ламиктал 25мг 30 шт. таблетки

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Великобритания) Препарат: Ламиктал

Тегретол цр ретард 200мг 50 шт. таблетки

Новартис Консьюмер Хелс (Италия) Препарат: Тегретол цр ретард

Финлепсин 200мг 50 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Финлепсин

Инструкция по применению Эксалиеф

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл.:

  • активное вещество: эсликарбазепина ацетат — 800 мг;
  • вспомогательные вещества: повидон К29/32; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.

Таблетки, 800 мг. По 10 или 15 табл. в блистере (ПВХ/алюминий). По 2, 3, 6 или 9 бл. по 10 табл. или 2 бл. по 15 табл. помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые продолговатые таблетки с гравировкой «ESL 800» на одной стороне и риской — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Эсликарбазепина ацетат в значительной степени метаболизируется в эсликарбазепин. После приема внутрь концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. Tmax эсликарбазепина в плазме составляет 2–3 ч после приема. Биодоступность препарата можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата.

Связывание эсликарбазепина с белками плазмы относительно низкое ( 60 мл/мин.

Почечная недостаточность. Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока главным образом почками. Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени, клиренс препарата зависит от функции почек. Во время лечения препаратом Эксалиеф® рекомендуется коррекция его дозы при Cl креатинина 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется;

  • Cl креатинина 30–60 мл/мин: начальная доза — 400 мг через день в течение 2 нед, затем — 400 мг/сут. Однако с учетом индивидуальной реакции, дозу можно увеличить;
  • Cl креатинина Купить

    ЭКСАЛИЕФ

    Таблетки белого цвета, продолговатые, с гравировкой «ESL 800» на одной стороне и риской на другой.

    Вспомогательные вещества: повидон К29/32, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

    10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
    15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    Точные механизмы действия эсликарбазепина ацетата неизвестны. Однако, согласно результатам электрофизиологических исследований in vitro, эсликарбазепина ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалозависимых натриевых каналов, предотвращая их активацию и, таким образом, поддерживая периодическое возбуждение нейронов.

    Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие эпилептических приступов в доклинических моделях, что позволяет прогнозировать его противосудорожное действие у человека. У человека фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата проявляется, главным образом, посредством его активного метаболита — эсликарбазепина.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Эффективность эсликарбазепина ацетата в составе дополнительной терапии была установлена в ходе четырех двойных слепых плацебо-контролируемых исследований III фазы у 1703 взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами, рефрактерными к лечению другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). Изучался прием эсликарбазепина ацетата в однократных суточных дозах 400 мг, 800 мг и 1200 мг. Было установлено, что прием эсликарбазепина ацетата в дозах 800 мг и 1200 мг 1 раз/сут значительно более эффективен в снижении частоты приступов по сравнению с плацебо в течение 12-недельного поддерживающего периода.

    Эффективность монотерапии эсликарбазепина ацетатом была установлена в двойном слепом контролируемом с активным препаратом сравнения (карбамазепином с контролируемым высвобождением) исследовании у 815 рандомизированных взрослых пациентов с впервые диагностированными парциальными эпилептическими приступами. Изучался прием эсликарбазепина ацетата в однократных суточных дозах 800 мг, 1200 мг и 1600 мг.

    Эффект терапии, продемонстрированный в течение 26 недельного периода оценки поддерживался в течение 1 года лечения.

    Эффективность эсликарбазепина ацетата при переходе к монотерапии была показана в двух двойных слепых исследованиях с историческим контролем у 365 рандомизированных взрослых пациентов с парциальными эпилептическими приступами. Изучался прием эсликарбазепина ацетата в дозах 1200 мг и 1600 мг.

    Пациенты пожилого возраста

    Безопасность и эффективность эсликарбазепина ацетата в качестве дополнительной терапии при парциальных эпилептических приступах у пациентов пожилого возраста была оценена в ходе неконтролируемого исследования длительностью 26 недель у 72 пациентов в возрасте старше 65 лет. Результаты исследования показали, что частота возникновения нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, в данной популяции (65.3%) была сходной с результатами, полученными у пациентов, участвующих в двойных слепых исследованиях фазы III (66.8%). Наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями, связанными с приемом препарата, были головокружение (12.5%), сонливость (9.7%), утомляемость, судороги и гипонатриемия (по 8.3% каждый), назофарингит (6.9%) и инфекции верхних дыхательных путей (5.6%). 50 из 72 пациентов, начавших исследование, завершили 26 недельный период лечения, что соответствует 69.4%-ному уровню удержания на препарате (см. раздел «Режим дозирования»).

    Данные о применении в режиме монотерапии у пожилых людей ограничены. 27 пациентов старше 65 лет получили терапию эсликарбазепина ацетатом в режиме монотерапии в ходе клинического исследования.

    Эсликарбазепина ацетат в значительной степени метаболизируется в эсликарбазепин. После приема внутрь концентрация эсликарбазепина ацетата в плазме крови, как правило, остается ниже уровня количественного определения. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) эсликарбазепина в плазме составляет 2-3 ч после приема. Биодоступность препарата можно считать высокой, поскольку количество метаболитов, обнаруживаемых в моче, составляет более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата.

    Связывание эсликарбазепина с белками плазмы относительно низкое ( 60 мл/мин (см. раздел «Режим дозирования»).

    Пациенты с почечной недостаточностью

    Метаболиты эсликарбазепина ацетата выводятся из системного кровотока, главным образом, почками. Согласно результатам исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени, клиренс препарата зависит от функции почек. Во время лечения препаратом Эксалиеф рекомендуется коррекция его дозы при КК 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется.

    — КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг 1 раз/сут. Однако с учетом индивидуального ответа дозу можно увеличить.

    — КК 60 мл/мин: коррекция дозы не требуется.

    КК 30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг через день в течение 2 недель, затем 400 мг 1 раз/сут. Однако с учетом индивидуального ответа дозу можно увеличить.

    Инструкция по применению ЭКСАЛИЕФ (EXALIEF)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого цвета, продолговатые, с тиснением «ESL 800» на одной стороне и риской на другой.

    Вспомогательные вещества: повидон К 29/32, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

    10 шт. — блистеры Ал/ПВХ (3) — коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Точный механизм действия эсликарбазепина ацетата неизвестен. Не смотря на это, электрофизиологические исследования invitroпоказывают, что и эсликарбазепин ацетат и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние напряжения закрытых натриевых каналов, предотвращают их возвращение к активированному состоянию и тем самым поддерживают повторяющиеся нейронные импульсы.

    Эсликарбазепин ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие приступов в неклинических моделях с противосудорожным эффектом у мужчин. У людей, фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата в первую очередь проявляется через активный метаболит эсликарбазепин.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Эффективность и безопасность эсликарбазепина ацетата была продемонстрирована в трех исследованиях третей фазы двойного слепого плацебо-контролируемого исследования у 1049 взрослых пациентов с парциальной эпилепсией, поддающейся лечению одним и до трех сопутствующих противоэпилептических лекарственных средств. Окскарбазепин и фелбамат не были допущены в качестве сопутствующих лекарственных препаратов в этих исследованиях. Эсликарбазепин ацетат был испытан в дозах 400 мг, 800 мг и 1200 мг, 1 раз/сут. Эсликарбазепин ацетат 800 мг 1 раз/сут и 1200 мг 1 раз/сут значительно более эффективны, чем плацебо, в снижении частоты приступов за 12-недельный период исследования. Количество лиц с 50%-ным снижением частоты приступов по всем исследованиям третей фазы составило 19% в группе плацебо, 21% для эсликарбазепина ацетата 400 мг, 34% для эсликарбазепина ацетата 800 мг и 36% для эсликарбазепина ацетата 1200 мг ежедневно.

    Фармакокинетика

    Эсликарбазепин ацетат активно преобразуется в эсликарбазепин. Уровень эсликарбазепина ацетата в плазме после перорального приема обычно остается ниже количественного предела. Тmax эсликарбазепина достигается через 2-3 ч после приема. Биодоступность можно считать высокой, так как количество метаболитов, восстановленных в моче, соответствовало более чем 90% дозы эсликарбазепина ацетата.

    Связывание эсликарбазепина с белками плазмы относительно низкое ( 60 мл/мин.

    Нарушения со стороны почек

    Метаболиты эсликарбазепина ацетата первично выводятся из системы кровообращения через почки. Исследование у пациентов с нарушениями функции почек от легкой до тяжелой степени показало, что уровень не зависит от почечной функции. В течение лечения Эксалиефом рекомендуется корректировка дозы у пациентов с клиренсом креатинина 60 мл/мин: не требуется корректировка дозы;

  • CLcr30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг каждый день в течение 2 недель, продолжая принимать одну дозу по 400 мг 1 раз/сут. Не смотря на это, основываясь на индивидуальной реакции, доза может быть увеличена;
  • CLcr 60 мл/мин: не требуется корректировка дозы;
  • CLcr30-60 мл/мин: начальная доза 400 мг каждый день в течение 2 недель, продолжая принимать одну дозу по 400 мг 1 раз/сут. Не смотря на это, основываясь на индивидуальной реакции, доза может быть увеличена;
  • CLcr

    Источники:

    http://www.asna.ru/product/eksalief/
    http://health.mail.ru/drug/eksalief/
    http://www.vidal.by/poisk_preparatov/exalief.html

  • Ссылка на основную публикацию

    Adblock
    detector
    ×
    ×