Аналоги Экозитрин – отзывы, инструкция

Экозитрин

Состав

В 1 таблетке кларитромицина 250 или 500 мг. Лактулоза, кремния диоксид, повидон, тальк, стеарат магния, полакрилин калия, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 250 мг и 500 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Экозитрин — экоантибиотик, действующим веществом которого является полусинтетический макролид широкого спектра действия кларитромицин. Лактулоза в препарате присутствует в качестве бифидогенного фактора. Это синтетический дисахарид, состоящий из галактозы и фруктозы. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза белка возбудителя. Действие проявляется на внутри- и внеклеточно расположенные микроорганизмы.

Активен в отношении стафилококков, стрептококкков, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis и многие другие. Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на действие кларитромицина. Активный метаболит кларитромицина в два раза активнее исходного соединения по отношению к некоторым возбудителям. Большинство стафилококков, которые устойчивы к оксациллину и метициллину резистентны также и к кларитромицину.

Лактулоза в желудке не всасывается и не претерпевает изменений. Ферментируется микрофлорой толстого кишечника, положительно влияя на рост бифидобактерий и лактобактерий. При гидролизе лактулозы образуются молочная, муравьиная и уксусная органические кислоты, которые подавляют рост патогенных микроорганизмов. Таким образом она оказывает протективное действие в отношении микрофлоры кишечника и значительно уменьшает риск появления побочных эффектов, в частности дисбиоза.

Фармакокинетика

Абсорбция активного вещества быстрая. Прием пищи практически не влияет на биодоступность и она равна 50%. На 75% связывается с белками крови. Cmax достигается через 2-3 ч. В печени быстро гидроксилируется, 30% от принятой дозы с образованием основного метаболита. Является ингибитором изоферментов. Период полувыведения 5-6 ч (дозы 250 мг) и 8,7 ч (дозы 500 мг). В необходимых концентрациях накапливается в коже, легких, мягких тканях, причем в концентрациях в 10 раз больше, чем в плазме. Выделяется кишечником и почками. Лактулоза не оказывает влияния на фармакокинетические параметры.

Показания к применению

Экозитрин применяется при:

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 12 лет;
• порфирия;
• непереносимость лактозы;
• период лактации;
• одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, пимозида, эрготамина, мидазолама, триазолама, алпразолама.

С осторожностью назначается при миастении gravis, почечной/печеночной недостаточности, одновременно с колхицином.

Побочные действия

• головокружение, головная боль;
• бессонница, беспокойство;
• депрессия, судороги;
• тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
• кандидоз слизистой рта;
• повышение активности трансаминаз печени;
• холестатическая желтуха, гепатит;
• желудочковая тахикардия, мерцание и трепетание желудочков;
• звон в ушах, шум, нарушение обоняния;
• миалгия;
• интерстициальный нефрит;
• лейкопения, тромбоцитопения, гипогликемия;
• сыпь, зуд, крапивница.

Экозитрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, глотают не разжевывая, и запивают водой. Назначают взрослым и детям с 12 лет.

При остром гайморите 500 мг 2 раза в день в течение двух недель.

При внебольничной пневмонии, инфекциях кожи и клетчатки 250 мг каждые 12 ч.

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium — 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения до полугода.

При хронической почечной недостаточности доза уменьшается в 2 раза. Экозитрин, инструкция по применению предупреждает об этом, что, применяя лекарство при хронических заболеваниях печени, нужно проводить контроль уровня печеночных ферментов.

Передозировка

Передозировка проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, расстройствами стула.

Лечение заключается в промывании желудка и проведении поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Противопоказан прием с цизапридом, астемизолом, терфенадином, пимозидом, эрготамином, мидазоламом, алпразоламом, колхицином, триазоламом, поскольку отмечается взаимное повышение их концентраций, усиление терапевтических эффективности, одновременно и побочных реакций.

При приеме с мидазоламом увеличивается его AUC в 7 раз. Назначение с колхицином влечет усиление фарм. действия и развитие интоксикации колхицином.

Кларитромицин повышает концентрацию ловастатина и симвастатина, одновременно появляется риск рабдомиолиза. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При применении с омепразолом, теофиллином и карбамазепином возможно увеличение их концентрации и периода полувыведения. В таких случаях более тщательно корректируют дозы.

Появление аритмий (желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков) возможно при одновременном назначении цизаприда, терфенадина, пимозидома и астемизола. При совместном назначении с дигоксином тщательно контролируется его концентрация, поскольку возможно развитие интоксикации и летальных аритмий.

Снижают концентрацию кларитромицина эфавиренз, рифампицин, невирапин и рифабутин и рифапентин и ослабляют его лечебный эффект.

Ритонавир в дозе более 1 г нельзя принимать одновременно с этим препаратом, поскольку отмечается снижение метаболизма кларитромицина.

При приеме с итраконазолом возможно повышение концентрации обоих препаратов.

При назначении верапамила возможно развитие брадиаритмии и снижение АД.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Отзывы об Экозитрине

Экоантибиотики, к которым относится Экозитрин, содержат антибиотик и в особой инновационной форме пребиотик лактулозу. Такие препараты биоэквивалентны оригинальным антибиотикам, а по профилю безопасности превосходят их, поскольку данная фарм. композиция направлена на предупреждение дисбиотических расстройств. Известно, что применение антибиотиков вызывает дисбаланс кишечной флоры и значительно повышает риск развития кандидоза.

В экоантибиотиках лактулоза содержится в таких дозах, которые не вызывают метеоризма и не влияют на моторику кишечника. Суточные дозы 1,2-3,6 г лактулозы метаболизируются микрофлорой. В проводимых исследованиях выявлено, что по завершении лечения этим препаратом у больных отмечено достоверное увеличение бифидобактерий и нормализация уровня лактобактерий.

Отзывы о препарате положительные. Если стоял вопрос о необходимости применения антибиотиков, то пациенты отдавали предпочтение экоантибиотикам, в частности этому. Так же без сомнений давали этот препарат детям, если его назначал врач.

• «… Действительно проблем с ЖКТ не было. Очень довольна. Сыну назначил ЛОР при синусите»;
• «… Лечила отит, пропила курс. Помимо эффективности можно отметить и выгоду с финансовой стороны, так как не пришлось покупать дополнительно лекарств для профилактики дисбактериоза»;
• «… Если уж без антибиотика не обойтись, то этот полезнее для здоровья»;
• «… Отлично помог ребенку при синусите. Побочек не было»;
• «… Помог в лечении (назначали при отите) и не пришлось пить пробиотики, чтобы не было проблем с кишечником. Лактулоза — вещь полезная»;
• «… Раньше я о таком не слышала. Когда врач предложил его при фарингите, я без колебания согласилась. Фарингит быстро прошел и все обошлось без вреда для кишечника»;
• «… Принимал уже два раза. Отличное средство с отличительным составом. Предпочитаю щадящие антибиотики, потому что вероятность побочек значительно ниже»;
• «… Была ангина, просто идеальное средство для ребенка. Принимал 8 дней, никаких побочных эффектов»;
• «… Стоит нормально, эффективный, но главное, не было неприятностей со стороны кишечника»;
• «… Действует эффективно и кишечник щадит. К антибиотикам обращаюсь крайне редко и очень довольна, что теперь есть такой. Применяла всего два раза — при ангине у себя и отите у сына».

Цена Экозитрина, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Цена 14 таблеток 250 мг составляет 232-376 руб., а таблеток 500 мг — 505-664 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

ЭКОЗИТРИН

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Экозитрин – экоантибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне – и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике – аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; др. микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Micobacterium intracellulare; Helycobacter pylori.
Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина. Активность кларитромицина in vitro – аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Микробиологически активный метаболит кларитромицина – 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимости от штамма бактерии. Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину резистентны к кларитромицину. Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Экозитрин для взрослых являются: инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, острый гайморит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония) неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacteiium avium и Mycobacterium intracellulare, заболевания, вызванные Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Показаниями к применению препарата Экозитрин для детей являются: фарингит, тонзиллит, внебольничная пневмония, острый гайморит, острый средний отит, неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки, диссеминированная инфекция вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Способ применения

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных Mycobacterium avium, назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1000 мг. Длительность лечения – 6 мес. и более. С целью эрадикации Helicobacter pylori:
Комбинированное лечение тремя препаратами: кларитромицин – 500 мг в сутки, лансопразол – 30 мг в сутки и амоксициллин – 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней; кларитромицин – 500 мг в сутки, омепразол – 20 мг в сутки и амоксициллин – 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Комбинированное лечение двумя препаратами: кларитромицин – 500 мг 3 раза в сутки, омепразол – 40 мг в сутки в течение 14 дней, с назначением омепразола в течение последующих 14 дней в дозе 20 мг в сутки. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью: (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы –14 дней.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Экозитрин могут возникнуть со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, “кошмарные” сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко – псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа “пируэт”, трепетание и мерцание желудочков, увеличение интревала QT на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях – потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны органов кроветворения: редко –тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.
Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратаЭкозитрин являются: гиперчувствительность, порфирия, период лактации, одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама; детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы);
непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина.

Беременность

Безопасность применения Экозитрина в период беременности не установлена. При беременности, особенно в первый триместр, рекомендуется назначать кларитромицин, если польза от его приема превышает потенциальные риски для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступила во время приема препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина с мидазоламом и др. бензодиазепинами, которые метаболизируются СYP3А (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться корректировка дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3А. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от СYP3А (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином. При совместном приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий). Одновременный прием кларитромицина и зидовудина взрослыми ВИЧ-инфицированными пациентами может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ- инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином. При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз. При совместном приеме кларитромицина и интраконазола возможно обоюдное увеличение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлиннения фармакологических эффектов этих лекарственных средств. При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени в дозах/лекарственных формах, указанных выше, корректировка дозы не требуется. При совместном приеме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия и молочнокислый ацидоз.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Экозитрин: абдоминальня боль, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо – или перитонеальном диализе.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Таблетки – 250 мг;
Таблетки – 500 мг;
По 4, 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 4, 5, 7, 10, 14 таблеток в банки полимерные с навинчиваемыми крышками или во флаконы для лекарственных средств из пластика с навинчиваемыми крышками.
Каждую банку, флакон, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Экозитрин содержит: активное вещество: кларитромицин (в пересчете на активное вещество) 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: лактулоза, лактоза, повидон-К25, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол-4000, краситель азорубин.

Экозитрин ® (Ecozitrin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в упаковках контурных ячейковых по 4, 5, 7, 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в банках полимерных или флаконах пластиковых по 4, 5, 7, 10, 14 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активность кларитромицина в отношении большинства следующих микроорганизмов доказана in vitro и в клинической практике: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии — Mycobacterium avium complex (MAC) — комплекс, включающий: Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина in vitro : аэробные грамположительные микроорганизмы — Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci групп C,F,G, Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Neisseriа gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mуcobacterium chelonae, кампилобактерии — Campylobacter jejuni.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenzae. Кларитромицин и его метаболит в сочетании могут оказывать как аддитивное, так и синергическое действие на Haemophilus influenzae in vitro и in vivo , в зависимости от штамма бактерии.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

Возможно развитие перекрестной резистентности к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов, а также линкомицину и клиндамицину.

Лактулоза, входящая в состав Экозитрина ® в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экозитрина ® лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе Экозитрина ® оказывает протективное действие на нормальную микрофлору кишечника, уменьшает явления интоксикации и нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с дисбиозами.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг — 50%. Связывание с белками плазмы — 65%–75%. После однократного приема регистрируется два пика C_max . Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. T_max при приеме внутрь в дозе 250 мг — 2–3 ч.

После приема внутрь 20–30% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома СYP3A4, СYP3А5 и СYP3А7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophillus influenzae. Является ингибитором изоферментов СYP3A4, СYP3А5 и СYP3А7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут C_SS неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T_1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут C_SS неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T_1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень антибиотика в плазме крови).

Выделяется почками и кишечником (20%–30% — в неизмененной форме; остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме в дозах 250 мг и 1200 мг почками выделяется 37,9% и 46%, кишечником — 40,2% и 29,1% соответственно.

При нарушении функции почек отмечается увеличение T_max , C_max и AUC кларитромицина и его метаболита.

Лактулоза, входящая в состав Экозитрина ® , не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность кларитромицина.

Показания препарата Экозитрин ®

У взрослых и детей:

неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

У взрослых дополнительно:

заболевания, вызванные Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

обострение хронического бронхита.

У детей дополнительно:

острый средний отит.

Противопоказания

одновременный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, пероральных лекарственных форм мидазолама, алпразолама, триазолама;

непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, myastenia gravis, одновременный прием препаратов, метаболизирующихся в печени, одновременный прием колхицина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина в период беременности не установлена. При беременности, особенно в I триместре, рекомендуется назначать кларитромицин, если польза от его приема превышает потенциальный риск для плода и/или отсутствует более безопасная терапия альтернативными препаратами. Если беременность наступила во время приема препарата, пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, кошмарные сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный колит, печеночночная недостаточность с летальным исходом, в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Лактулоза, входящая в состав препарата Экозитрин ® , нивелирует риск развития побочных эффектов, связанных с негативным влиянием антибиотика на кишечный микробиоценоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, увеличение интервала QT на ЭКГ .

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия), в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия ( в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Прочие: вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Взаимодействие

При совместном приеме кларитромицина и ЛС , первично метаболизирующихся изоферментом СYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.

Назначают с осторожностью с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами ( в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, а также фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450).

При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, увеличение интервала QT , появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа «пируэт», и фибрилляцию желудочков. Необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации в крови.

При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС).

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают уровень кларитромицина в плазме и ослабляют терапевтический эффект последнего, и вместе с тем, увеличивают уровень 14-гидроксикларитромицина.

При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение C_SS и AUC кларитромицина на 33 и 18% соответственно. Коррекция дозы кларитромицина не требуется.

При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение C_max — на 31%, C_SS — на 182% и AUC — на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при Cl креатинина 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экозитрин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://medside.ru/ekozitrin
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/ekozitrin.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_43521.htm