Аналоги Эголанза – отзывы, инструкция

Эголанза

Эголанза: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Egolanza

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: оланзапин (Olanzapine)

Производитель: ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 946 руб.

Эголанза – антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые, почти без или без запаха; по 5 мг – продолговатой формы, на одной стороне с риской, на другой стороне гравировка Е 402; по 7,5; 10; 15 или 20 мг – круглой формы, на одной из сторон в соответствии с дозировкой нанесена гравировка Е 403, Е 404, Е 405 или Е 406 (в картонной пачке 4 или 8 блистеров по 7 таблеток и инструкция по применению Эголанзы).

В составе 1 таблетки (5/7,5/10/15/20 мг) содержатся:

• активное вещество: оланзапин – 5; 7,5; 10; 15 или 20 мг (тригидрат дигидрохлорида оланзапина – 7,03; 10,55; 14,06; 21,09 или 28,12 мг);
• вспомогательные компоненты, ядро: микрокристаллическая целлюлоза – 40,99/61,48/81,97/122,96/163,94 мг; гипролоза – 5,0/7,5/10,0/15,0/20,0 мг; кросповидон – 5,0/7,5/10,0/15,0/20,0 мг; моногидрат лактозы – 40,98/61,47/81,97/122,95/163,94 мг; стеарат магния – 1,0/1,5/2,0/3,0/4,0 мг;
• вспомогательные компоненты, оболочка: гипромеллоза – 1,4/1,9/2,4/3,1/3,8 мг; краситель желтый хинолиновый – 0,014/0,019/0,023/0,031/0,038 мг; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза – 62,5%; диоксид титана – 31,25%; макрогол 400 – 6,25%) – 2,79/3,78/4,68/6,27/7,66 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – активный компонент Эголанзы – антипсихотическое вещество (нейролептик), имеющее широкий фармакологический спектр влияния на ряд рецепторных систем.

Рецепторы, к которым оланзапин обладает сродством: серотониновые (5-НТ_2А/С, 5НТ₃, 5НТ₆), допаминовые (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), мускариновые (М_1-5), гистаминовые (H₁), адренорецепторы (α₁).

Установлен антагонизм оланзапина к серотониновым (5НТ), холинергическим и допаминовым рецепторам. Вещество имеет более выраженное сродство и активность по отношению к серотониновым 5НТ₂-рецепторам в сравнении с допаминовыми D₂-рецепторами.

Оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, незначительно воздействует на стриатные (А9) нервные пути, которые принимают участие в регуляции моторных функций.

Кроме того, оланзамин вызывает снижение условного защитного рефлекса в дозах, более низких, чем вызывающие каталепсию; потенцирует противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста и достоверно снижает продуктивную (включая галлюцинации, бред) и негативную симптоматику.

Фармакокинетика

Оланзапин после приема внутрь хорошо всасывается. Время достижения С_mах (максимальной концентрации) после приема внутрь – от 5 до 8 часов. Пища на абсорбцию вещества влияния не оказывает.

В диапазоне доз 1–20 мг изменение плазменной концентрации носит линейный характер.

Связывание с белками (преимущественно с альфа₁-кислым гликопротеином и альбумином) при концентрации в плазме 7–1000 нг/мл составляет 93%.

Метаболизм происходит в печени путем конъюгации и в процессе окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, не проникающий через гематоэнцефалический барьер. В образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина участвуют изоферменты CYP1A2 и CYP2D6.

Основная фармакологическая активность Эголанзы обусловлена оланзапином, его метаболиты обладают значительно меньшей активностью.

Выведение 57% дозы осуществляется почками (главным образом в виде метаболитов).

T_1/2 оланзапина у здоровых добровольцев при пероральном приеме Эголанзы составляет 33 часа (от 21 до 54 часов), плазменный клиренс – 12–47 л/ч (в среднем – 26 л/ч).

Значение T_1/2 может меняться в зависимости от пола и возраста, а также статуса курения (клиренс; Т_1/2):

• мужчины: 27,3 л/ч; 32,3 часа;
• женщины: 18,9 л/ч; 36,7 часов;
• пациенты до 65 лет: 18,2 л/ч; 33,8 часов;
• пациенты от 65 лет: 17,5 л/ч; 51,8 часов;
• курящие: 27,7 л/ч; 30,4 часа;
• некурящие: 18,6 л/ч; 38,6 часов.

Степень указанных изменений значительно ниже степени индивидуальной вариативности этих показателей. Достоверные различия между средними значениями T_1/2 и плазменным клиренсом оланзапина у пациентов без дисфункции почек и с тяжелыми нарушениями почечной функции не установлены.

Показания к применению

• шизофрения: лечение;
• шизофрения у пациентов, ответивших на исходное лечение Эголанзой: поддерживающая и продолжительная противорецидивная терапия;
• маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени: лечение;
• биполярные расстройства: применение с целью предотвращения рецидивов у больных, у которых препарат был эффективен при терапии маниакального эпизода;
• терапевтически резистентная депрессия у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии указаний в анамнезе на неэффективность применения двух антидепрессантов, которые по дозе и длительности курса терапии соответствуют данному эпизоду): лечение в комбинации с флуоксетином (для применения в качестве монотерапии Эголанза в данном случае не применяется);
• депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства: лечение в комбинации с флуоксетином (для применения в качестве монотерапии Эголанза в данном случае не применяется).

Противопоказания

• наличие риска развития закрытоугольной глаукомы;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в состав Эголанзы входит лактоза);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Эголанза назначают под врачебным контролем):

• печеночная и почечная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• отягощенный анамнез по судорожному синдрому;
• эпилепсия;
• паралитическая кишечная непроходимость;
• миелосупрессия (включая лейкопению, нейтропению);
• гиперэозинофильный синдром;
• миелопролиферативные заболевания;
• цереброваскулярные и кардиоваскулярные болезни либо иные состояния, которые предрасполагают к развитию артериальной гипотензии;
• иммобилизация;
• врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного интервала с поправкой на ЧСС – QTc) или наличие условий, которые потенциально способны привести к его росту;
• сочетанная терапия с другими лекарственными средствами центрального действия;
• пожилой возраст;
• беременность.

Эголанза, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эголанза принимают внутрь, независимо от приема пищи, однократно в суточной дозе 5–20 мг. Максимальная доза – 20 мг в день.

Начальная суточная доза при шизофрении составляет 10 мг.

При лечении острой мании, которая связана с биполярными расстройствами, Эголанза назначается:

• монотерапия: 15 мг;
• комбинированная терапия с вальпроевой кислотой и препаратами лития: 10 мг (поддерживающая терапия проводится в такой же дозе).

Рекомендуемая начальная доза для профилактики рецидивов биполярного расстройства – 10 мг в день. Пациентам, которые ранее получали оланзапин с целью лечения маниакального эпизода, для профилактики рецидива следует продолжать прием Эголанзы в той же дозе. При наличии нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода прием препарата должен быть продолжен (может потребоваться уточнение дозы); если есть клинические показания, дополнительно назначаются препараты для устранения расстройств настроения.

Суточная доза при лечении маниакального эпизода, шизофрении, а также с целью профилактики рецидивов биполярного расстройства впоследствии может быть скорректирована индивидуально в интервале терапевтических доз (5–20 мг) с учетом клинического состояния больного. Коррекция дозы выше значения, которое рекомендовано в качестве начальной дозы, возможна только после проведения тщательного клинического анализа. Такие изменения должны проходить с перерывом не меньше 24 часов.

Перед отменой Эголанзы дозу нужно снижать постепенно.

Более низкая начальная суточная доза (5 мг) для всех пациентов от 65 лет и старше необязательна, но возможна при наличии клинических показаний. Также применение Эголанзы в начальной дозе 5 мг может потребоваться больным с дисфункцией почек и печени.

Больным с умеренной печеночной недостаточностью (при циррозе, нарушении функции класса А или В по шкале Чайлда – Пью) препарат следует назначать в начальной дозе 5 мг, ее повышение в дальнейшем требует осторожности.

При наличии двух и более факторов, способных привести к замедлению метаболизма (пожилой возраст, женский пол, некурящие пациенты) в начале терапии Эголанза может применяться в суточной дозе 5 мг. Но если будет необходимо, в дальнейшем доза с осторожностью может быть увеличена.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 10%) возникновения тремора, ксеростомии, повышения аппетита или увеличения веса. Также зафиксированы случаи (1–10%) различных расстройств речевой деятельности.

Передозировка

Основные симптомы: судороги, делирий, аспирация, угнетение дыхания, злокачественный нейролептический синдром, снижение/повышение артериального давления, аритмии, расстройство артикуляции, возбуждение/агрессивность, тахикардия, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), ухудшение дыхания и остановка сердца.

При острой передозировке наименьшая доза с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза, принятие которой закончилось благоприятным исходом (выживанием) – 1500 мг.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции дыхания, симптоматическое лечение. Применять симпатомиметики (включая норадреналин, допамин), которые относятся к числу агонистов β-адренорецепторов, не следует, поскольку стимуляция этих рецепторов может привести к усугублению снижения артериального давления. До выздоровления за состоянием пациента должен быть установлен тщательный медицинский контроль.

Особые указания

Улучшение клинического состояния во время терапии антипсихотическими препаратами может произойти на протяжении нескольких дней или недель. В течение этого периода пациентам требуется тщательное наблюдение.

Для лечения психоза и/или связанных с деменцией отклонений поведения оланзапин к применению не разрешен, что связано с повышенной смертностью и риском ухудшения мозгового кровообращения. При применении Эголанзы у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции было отмечено развитие цереброваскулярных заболеваний (в виде инсульта, транзиторной ишемической атаки), включая летальные исходы. У этих пациентов присутствовали предшествующие факторы риска (отягощенный анамнез по цереброваскулярным патологиям, артериальная гипертензия, транзиторные ишемические атаки, курение), а также сопутствующие болезни и/или проводилась терапия лекарственными средствами, по времени связанные с цереброваскулярными нарушениями.

У пациентов с болезнью Паркинсона для лечения психозов, которые связаны с использованием агонистов дофамина, прием Эголанзы не рекомендован.

При применении нейролептиков (в т. ч. оланзапина) может развиться ЗНС (злокачественный нейролептический синдром). К его клиническим проявлениям относится ригидность мышц, повышение температуры, изменение психического состояния, потливость, тахикардия, нестабильность вегетативных функций (сердечная аритмия, непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления). Повышение уровня креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность и миоглобинурия (рабдомиолиз) могут расцениваться как дополнительные симптомы. В случае возникновения признаков и симптомов ЗНС или при появлении необъяснимой лихорадки, не сопровождающейся дополнительными клиническими проявлениями ЗНС, все антипсихотические препараты, включая Эголанзу, должны быть отменены.

У пациентов с шизофренией наблюдается более высокая распространенность сахарного диабета. В очень редких случаях отмечалось развитие гипергликемии, сахарного диабета или обострения сахарного диабета, существовавшего ранее, диабетической комы и кетоацидоза. Между антипсихотическими препаратами и этими состояниями причинная взаимосвязь не установлена. Пациентам с сахарным диабетом либо факторами риска его возникновения рекомендован клинический мониторинг состояния.

На фоне приема Эголанзы при изменении уровней липидов необходима соответствующая терапия, в особенности больным с дислипидемией или факторами риска возникновения нарушений жирового обмена.

При гипертрофии предстательной железы, паралитической кишечной непроходимости и других аналогичных состояниях назначение Эголанзы требует осторожности, что связано с ограниченностью клинического опыта применения оланзапина в подобных ситуациях.

В особой осторожности нуждаются пациенты, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, аланинаминотрансферазы и/или аспартатаминотрансферазы на фоне печеночной недостаточности, или терапии потенциально гепатотоксичными препаратами. За состоянием таких больных должно быть установлено наблюдение, при необходимости дозу снижают. В случае выявления гепатита (в т. ч. холестатического, гепатоцеллюлярного или смешанного поражения печени) Эголанзу отменяют.

С осторожностью следует применять оланзапин у пациентов со снижением количества лейкоцитов (включая нейтрофилы); с признаками токсического нарушения или угнетения функции костного мозга, связанного с воздействием некоторых препаратов (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, развивающемся из-за сопутствующих заболеваний, радио- или химиотерапии (в анамнезе); с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией. Часто диагностирование нейтропении отмечается при комбинированном применении оланзапина с вальпроатом. Эголанза у пациентов с агранулоцитозом или клозапинозависимой нейтропенией (в анамнезе) рецидивов указанных нарушений не вызывала.

Аналог таблеток Эголанза

Эголанза (таблетки) Рейтинг: 23

Ещё один более выгодный заменитель Заласты с тем же самым действующим веществом. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве. Противопоказан в возрасте до 18 лет, а также в период беременности и лактации.

Аналоги препарата Эголанза

Аналог дешевле от 673 руб.

Производитель: Органика (Россия)
Формы выпуска:

• Таб. 25 мг, 50 шт.; Цена от 378 рублей
• Таб. 100 мг, 50 шт.; Цена от 1131 рублей

Цены на Азалептин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Азалептин – нейролептик отечественного производства, содержащий клозапин в качестве единственного активного компонента (дозировка 25 или 100 мг на таблетку). Может применяться при острой и хронической форме шизофрении, а также психопатических расстройствах у детей старше 6 лет и подростков.

Аналог дороже от 130 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

• Табл. 200 мг, 30 шт.; Цена от 1813 рублей
• Табл. 100 мг, 60 шт.; Цена от 1181 рублей

Цены на Кветиапин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Кветиапин – препарат для лечения нервной системы. Применяется про различных психозах ( также при шизофрении). Противопоказан при гиперчувствительности, беременности и грудном вскармливании, артериальной гипотензии, эпилепсии. Принимается данный препарат 2 раза/сутки, суточная доза зависит от вида заболевания и устанавливается лечащим врачом.

Аналог дороже от 301 руб.

Производитель: Гедеон Рихтер (Венгрия)
Формы выпуска:

• Таблетки 5 мг, 30 шт; Цена от 1352 рублей
• Табл. 100 мг, 60 шт.; Цена от 1181 рублей

Цены на Парнасан в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Венгерский таблетированный препарат, предназначенный для лечения заболеваний нервной системы. Действующее вещество: оланзапин в дозировке от 2,5 мг на одну таблетку. Показан к назначению при шизофрении, биполярных расстройствах у взрослых, а также в качестве профилактического средства.

Аналог дешевле от 566 руб.

Производитель: Валента (Россия)
Формы выпуска:

• Таб. 25 мг, 50 шт.; Цена от 485 рублей
• Табл. 100 мг, 60 шт.; Цена от 1181 рублей

Цены на Клозастен в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Клозастен – заменитель с дозировкой 25 и 100 мг. Таблетки Клозастен, зеленовато-желтого цвета имеют плоскоцилиндрическую форму, являются антипсихотическим препаратом. Отличаются от Оланзапина большим списком провопоказаний, дозировкой 2-3 раза в сутки после еды.

Аналог дешевле от 922 руб.

Производитель: Керн Фарма (Испания)
Формы выпуска:

• Таблетки 5 мг, 28 шт.; Цена от 129 рублей
• Табл. 100 мг, 60 шт.; Цена от 1181 рублей

Цены на Оланзапин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Оланзапин – антипсихотическое средство (нейролептик) испанского производства. Назначается для лечения шизофрении у взрослых, психотических расстройствах и других заболеваниях нервной системы. Не применяется в возрасте до 18 лет, в период беременности и лактации. Полный список противопоказаний к Оланзапину указан в инструкции.

Аналог дороже от 260 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

• Таблетки 5 мг, 28 шт.; Цена от 1311 рублей
• Табл. 100 мг, 60 шт.; Цена от 1181 рублей

Цены на Заласта в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Заласта – словенский таблетированный препарат, предназначенный для лечения заболеваний нервной системы. Назначается для лечения шизофрении, для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве.

Эголанза в Москве

Инструкция

• Владелец регистрационного удостоверения: Egis Pharmaceuticals, Plc (Венгрия)
• Представительство: Эгис ЗАО Фармацевтический Завод (Венгрия)

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Обладает сродством с серотониновыми (5-НТ_2А/С, 5НТ₃, 5НТ₆), допаминовыми (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), мускариновыми (М_1-5), адренергическими (α₁) и гистаминовыми (H₁) рецепторами.

Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ₂-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D₂-рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Всасывание и распределение

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь. С_mах после перорального приема достигается через 5-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата.

При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме 7-1000 нг/мл связывание с белками – 93%; в основном с альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит – 10-N-глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Выводится почками – 57% (в основном в виде метаболитов).

У здоровых добровольцев после приема внутрь T_1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч). T_1/2 оланзапина может меняться в зависимости от возраста и пола, а так же статуса курения: некурящие (клиренс – 18.6 л/ч, T_1/2 – 38.6 ч), курящие (клиренс – 27.7 л/ч, T_1/2 – 30.4 ч), женщины (клиренс – 18.9 л/ч, T_1/2 – 36.7 ч), мужчины (клиренс – 27.3 л/ч, T_1/2 – 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс – 17.5 л/ч, T_1/2 – 51,8 ч), пациенты до 65 лет (клиренс – 18.2 л/ч, T_1/2 – 33.8 ч).

Степень изменений T_1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T_1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у лиц с нормальной функцией почек не установлено.

— шизофрения (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия);

— биполярное аффективное расстройство (монотерапия или в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз;

— рецидив биполярного расстройства и профилактика рецидивов биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина – 20 мг.

Более низкая начальная доза (5 мг/сут) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лети старше при наличии клинических показаний.

Для пациентов с нарушениями функции печении/или почек может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг/сут). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

Курящим пациентам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Источники:

http://www.neboleem.net/jegolanza.php
http://www.proanalogi.ru/e/analog_tabletok_egolanza.html
http://www.rusanalogi.ru/preparaty/egolanza