Аналоги Эдарби кло – отзывы, инструкция
Аналоги Эдарби кло – отзывы, инструкция
Дешевые и эффективные аналоги “Эдарби”: состав, инструкция по применению, цена, отзывы
В настоящее время патологии сердца и сосудов кровеносной системы считаются одними из самых распространенных заболеваний. Особое место среди них занимает гипертоническая болезнь. Этот недуг сегодня можно встретить у людей абсолютно разного возраста. Его намного легче вылечить, если диагностировать на начальном этапе.
В современной фармакологии имеется огромное количество гипотензивных лекарственных средств, которые помогают успешно справляться с высокими давлением. Одним из таких препаратов является «Эдарби».
Описание препарата
Полное описание средства содержит инструкция по применению. «Эдарби», аналогов которого достаточно много, выпускается в таблетках. Они имеют белый цвет. Главное действующее вещество в его составе – азилсартана медоксомил калия. В аптеках встречается «Эдарби» дозировкой по 20, 40 и 80 мг. Препарат упакован в блистеры по 14 штук. Он является антагонистом рецепторов ангиотензина второго поколения. Лекарство применяется для понижения артериального давления при гипертонической болезни, а также при сердечной недостаточности в острой и хронической формах.
Средство «Эдарби Кло» является комбинированным препаратом. В его составе присутствуют азилсартана медоксомил и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). При сочетании этих веществ происходит более выраженное снижение давления, чем при монотерапии каждым в отдельности. Приема средства 1 раз в день достаточно для получения устойчивого результата.
Препараты «Эдарби» и «Эдарби Кло» противопоказаны беременным и кормящим женщинам. Их не следует принимать также при печеночной или почечной недостаточности. Не рекомендуются медикаменты лицам до 18 лет, а также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам лекарств. В основном такие же противопоказания имеют все аналоги «Эдарби».
Как действует препарат?
Нормализация давления на фоне приема лекарства наблюдается спустя короткий период времени. Максимальная концентрация после приема препарата внутрь наступает через два часа. В норму артериальное давление приходит в течение четырех часов. Терапевтический эффект длится до суток. Курс применения рассчитан на две недели. Ааналоги «Эдарби» обладают схожим механизмом действия. Однако принимать эти препараты без консультации специалиста не рекомендуется.
Побочные эффекты
Как любое лекарственное средство, «Эдарби» может вызывать ряд негативных реакций со стороны организма. К ним относят:
- анемию;
- головокружение;
- парестезии;
- слишком резкое снижение давления;
- диарею;
- тошноту,
- рвоту;
- сыпь;
- зуд;
- мышечный спазм;
- гипокалиемию,
- гиперкалиемию,
- гипонатриемию;
- повышенную утомляемость;
- подагру;
- ангионевротический отек;
- увеличение концентрации глюкозы;
- периферические отеки.
Препарат «Эдарби»: отзывы
Они скорее неоднозначные. Много положительных отзывов, но есть и негативные. Как отмечают пациенты, давление стабильно снижается, частота сердечных сокращений при этом не изменяется. К отрицательным факторам можно отнести высокую стоимость и побочные эффекты, которые нередко возникают на фоне приема. Наиболее часто бывает головокружение, резкое снижение АД, тошнота. В этих случаях нелишней будет замена лекарства. При выборе препарата, однако, не следует руководствоваться только отзывами. Аналоги «Эдарби» подбирать должен лечащий врач.
В сети российских аптек стоимость препарата «Эдарби» колеблется от 573 до 819 рублей. В связи с относительной дороговизной позволить себе его применение могут не все. Пенсионеры, инвалиды, малоимущие граждане часто приобретают дешевые аналоги «Эдарби». Как не ошибиться в выборе? Ведь важно приобрести качественное лекарственное средство.
Аналогичные препараты
Существует две группы медикаментов, которые классифицируются по наименьшей стоимости и по популярности среди населения. Рассмотрим этот перечень более подробно.
Итак, в разрезе более демократичной цены аналоги «Эдарби» следующие:
- Препарат «Лозартран». Его ориентировочная стоимость в российских аптеках около 39 р. Является самым дешевым.
- Средство «Вазотнез». Оно стоит около 84 р.
- Препарат «Лозартан-Тева». Его цена в среднем составляет 94 р.
- Средство «Блоктран». Этот медикамент можно прибрести за 118 р.
- Препарат «Прозартран». Средняя стоимость этого средства 130 р.
Рассмотрим аналоги «Эдарби» по показанию и способу применения, наиболее популярные среди населения России. Данный список основан на статистике спроса лекарственных препаратов в аптеках России.
- Средство «Сартавель». Его можно приобрести за 327 р.
- Препарат «Кантаб». Его цена около 60 р.
- Средство «Гипосарт». Приобрести его можно за 159 р.
- Препарат «Вазотенз». Стоимость средства около 84 р. Этот медикамент врачи иногда назначают в качестве аналога «Эдарби 40». Однако он не очень популярен среди пациентов.
- Средство «Лозартан-Тева». Этот медикамент стоит около 94 р.
На основе приведенной статистики видим, что самым дешевым аналогом «Эдарби» является средство «Лозартан», а самым популярным – «Сартавель».
Препарат «Лозартан»
Этот известный аналог «Эдарби» является антигипертензивным лекарственным препаратом. При применении «Лозартана» происходит блокировка рецепторов, что устраняет и предупреждает сосудосуживающее действие ангиотензина 2. Препарат характеризуется достаточно длительным действием – до 24 часов и более.
Состав и показания к применению
В состав входит лозартан калия со вспомогательными веществами.
Медикамент назначают при гипертензии, для предупреждения болезни сердца и сосудов. Средство рекомендовано пациентам с сахарным диабетом второго типа, сопровождающимся протеинурией. Медикамент «Лозатран» позволяет замедлить прогрессирование почечной недостаточности. Эффективен при сердечной недостаточности хронической формы. Используется в случае неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Форма выпуска
Таблетки дозировкой по 12,5, 25, 50 и 100 мг. Средство «Лозартан» принимают внутрь, значения не имеет до еды или после. Разжевывать его не следует, он просто запивается водой. Прием осуществляется один раз в день.
При артериальной гипертензии средняя доза в сутки варьируется от 50 до 100 мг.
При сердечной недостаточности (хронической) суточная доза начинается от 12,5 мг и увеличивается в два раза каждую неделю до 50 мг. В любом случае, дозировка должна согласовываться с лечащим врачом.
Побочные явления
При приеме средства «Лозартан» могут отмечаться: астения и повышенная утомляемость, головная боль и бессонница, нарушение вкуса и зрения, тремор и звон в ушах.
Противопоказаниями к приему средства «Лозартан» являются: возраст до 18 л., тяжелая форма печеночной недостаточности, повышенная чувствительность к компонентам. Запрещен медикамент беременным и кормящим женщинам.
К сожалению, несмотря на дешевизну препарата, статистика отзывов пациентов, принимавших средство «Лозартан», говорит о том, что препарат далеко не всегда оказывает ожидаемый эффект. При его применении часто возникают побочные реакции, и приходится отменять его прием.
Но у каждого лечащего врача существует своя методика лечения гипертонии, и в некоторых случаях применение средства «Лозартан» в сочетании с другими лекарственными средствами по назначению врача оказывает положительное действие на состояние здоровья пациента.
Препарат «Сартавель»
Этот медикамент отличается от других аналогов «Эдарби 80». В первую очередь, его действующее вещество другое – валсартан. В составе средства “Сартавель” присутствуют такие вспомогательные вещества, как: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кремния диоксид, магния стеарат, кроскармеллоза натрия и прочие.
Форма выпуска: капсулы твердые желатиновые. Дозировка – 20, 40, 80 и 160 мг. Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина 2 рецепторов антагонист.
Показания к применению
Препарат назначается при следующих патологиях:
- Повышенном артериальном давлении.
- Сердечной недостаточности хронического типа у пациентов, которые получают стандартное лечение диуретиками, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторов.
Кроме того, средство “Сартавель” рекомендован после острого инфаркта миокарда.
Способ применения и дозы
Капсулы принимаются внутрь целиком.
При гипертензии начальная суточная доза составляет от 80 мг. Эффект от применения препарата развивается в течение двух недель. Доза может быть увеличена до 320 мг в сутки по рекомендации врача.
При сердечной недостаточности назначают от 40 мг. Доза может быть увеличена до 80 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости препарата пациентом, дозу можно увеличить до 160 мг в два приема. В сутки можно принимать не более 320 мг.
После инфаркта миокарда прием следует начать в первые 12 часов. Начальная доза от 20 мг в сутки. Она может быть увеличена по назначению лечащего врача до 160 мг в сутки в два приема.
Возможные побочные явления при применении «Сартавель»: понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, нарушения функции печени, вертиго, васкулит, кашель, боли в животе, кожная сыпь и дерматит, миалгия, нарушение функции почек и увеличение уровня креатинина в крови, повышенная утомляемость, артралгия, астения, боли в спине, тошнота, отеки и прочие.
Препарат «Эдарби Кло»: аналоги
Рассмотрим теперь, чем можно заменить при необходимости препарат «Эдарби Кло». Наиболее популярными считаются средства:
Средство «Оксодолин»
Этот препарат считается наиболее эффективным аналогом «Эдарби Кло» (40/25). Средства «Оксодолин» при артериальной гипертензии, несахарном диабете, сердечной недостаточности.
Но следует отметить, что снижение артериального давления будет не слишком значительным. Лекарство нужно долго принимать для получения желаемого результата. Поэтому, несмотря на высокую стоимость, лучше принимать не аналог, а «Эдарби Кло».
Средство «Атенол»
Этот препарат является бета-адреноблокатором. Он снижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Желудочковые аритмии и стенокардии на фоне приема проявляются реже. Показан медикамент при гипертензии, после инфаркта миокарда, при неуточненной сердечной недостаточности. Побочные эффекты имеются, причем, чем больше доза, тем они более выражены.
Данный медикамент сейчас часто отсутствует в продаже, поэтому врачи и назначают «Эдарби Кло».
Отзывы об аналогах чаще всего негативные, поскольку не всегда их прием дает нужный результат. Высокое артериальное давление и сердечная недостаточность продолжают беспокоить пациентов.
Чтобы улучшить самочувствие, необходимо вместе с лекарствами еще и вести здоровый образ жизни. Откорректировать питание, больше двигаться, исключить пагубные привычки.
ТОП-13 аналогов Эдарби
Патологии сердечно-сосудистой системы возникают достаточно часто. Особо распространена гипертония, которая встречается не только у людей пенсионного возраста, но и у молодых. Недуг легче лечить на начальных стадиях, поэтому и рекомендуется систематически проходить медицинские осмотры, чтобы своевременно выявить определенные изменения в организме. Фармакология предоставляет достаточно значительное количество лекарственных препаратов гипотензивного формата, которые способны справиться с проявлениями высокого давления. Очень популярным является препарат «Эдарби»
Особенности препарата «Эдарби»
Нередко рекомендации кардиологов останавливаются именно на данном препарате, так как он выпускается в таблетках, основным действующим веществом выступает азилсартана медоксомил калия, отличается повышенной эффективностью. Лекарство способно достаточно быстро снизить уровень давления так как является антагонистом рецепторов второго поколения. Препарат используется не только для снижения давления, но и в ряде иных случаев.
Показания:
- Болезнь гипертоническая;
- Ессенциальная гипертензия;
- Недостаточность сердечная (хроническая и острая форма)
У препарата различная дозировка – 20, 40, 80 мг. Средство считается комбинированным, так как в его состав входит диуретик, а также медоксомил. Сочетание веществ провоцирует быстрый эффект. Прием препарата осуществляется один раз в день для получения устойчивого результата. Среди противопоказаний отмечается отсутствие возможности приема средства беременными женщинами и кормящими матерями. Также не рекомендуется использовать Эдарби до совершеннолетия.
Побочные эффекты:
- Головокружение и анемия;
- Слишком резкое изменение (снижение) давления;
- Тошнота, а также рвота, диарея;
- Зуд и сыпь, мышечные спазмы;
- Повышенная утомляемость;
- Отек ангионевротический, периферический.
Стоимость препарата составляет 500-650 рублей, поэтому многие ищут аналог таблеток Эдарби, который имел те же показания и состав, но имел бы более доступную стоимость.
Аналоги препарата Эдарби российских производителей
Это препараты, которые имеют сходный состав, а также специфику воздействия на организм, но имеют более доступные параметры цены. Мы предлагаем изучить подобные препараты, которые производятся отечественными фармацевтическими компаниями:
- Ангиаканд. Отличный аналог, который быстро справляется с хронической сердечной недостаточностью, а также повышенным давлением. Имеет сходные противопоказания с Эдарби, так как его нельзя применять при лактации, в период беременности и в возрасте до 18 лет. Активный компонент — цилексетил кандесартана. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом по вопросу дозировки. Стоимость составляет не более 320 рублей;
- Оксодолин. Самый доступный аналог, который в своем составе имеет вещество – хлорталидон. Кроме быстрого понижения давления также формируется дополнительное лечение и профилактика патологий сосудов, а также сердца. Стоимость составляет не более 150 рублей, показания, противопоказания и механика действия на организм сходны с Эдарби;
- Блоктран. Цена от 200 рублей, активное вещество – лозартан калия. Используется в лечении гипертонии, обеспечивает быстрое снижение давления, принимается один раз в сутки. Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от степени развития патологии;
- Сартавель – считается самым популярным аналогом, так как отличается высокой эффективностью, минимальным проявлением негативных побочных явлений. Отпускается по рецептам. Основное действующее вещество – валсартан. По составу активных компонентов имеет существенные отличия от Эдарби, но механика действий на организм сохраняется.
Данные аналоги лекарства Эдарби являются достаточно популярными, так как кроме доступной цены, они имеют еще и достойную эффективность.
Украинские аналоги препарата Эдарби
Многие украинские аналоги препарата Эдарби получили значительную популярность по причине невероятно доступной цены, которая не превышает 150 рублей:
- Адвокард – препарат для профилактики, а также лечения различных сердечных заболеваний. Активно справляется с проявлениями гипертензии артериальной, недостаточности сердечной, ишемии. Имеет минимальное количество противопоказаний, стоимость составляет не более 150 рублей. Для правильного и быстрого лечения важно грамотно определить дозировку;
- Аген. Средняя стоимость 150 рублей, отлично справляется с многочисленными заболеваниями сосудов и сердца, устраняет проявления стенокардии и гипертонии. Обладает рядом преимуществ, так как в состав входят компоненты, способные стать основой профилактики развития сердечных заболеваний;
- Агапурин. Это полноценная копия Эдарби по свойствам. Справляется с гипертонией, ишемией, неправильным сердечным ритмом и массой других проблем сердечно-сосудистого характера. Цена в районе 100 рублей;
- А-дистон. Средство стоит 60 рублей, используется при легких проблемах с сосудами и сердечных патологий. Дозировку нужно согласовывать с врачом отдельно, с учетом особенностей течения заболевания;
- Лозартан – доступное средство, которое рекомендовано к применению пациентам со второй степенью диабета сахарного. Способствует снижению проявлений недостаточности почечной. Побочные эффекты: рвота, зуд, сыпь, диарея и пр., проявляются крайне редко.
Белорусские дженерики
Дженерики — заменители Эдарби, которые имеют такой же состав лекарственного препарата, но имеют совершенно иное название. Особую популярность имеет продукция белорусских производителей, так как именно они смогли точно повторить состав:
- Диован. Стоимость составляет не более 300 рублей, имеет полностью идентичный состав, механику воздействия, показания и противопоказания, как у Эдарби. Рекомендуется использовать при начальной стадии гипертонии. Предоставляется с различной дозировкой, терапевтический эффект наступает в течение двух недель постоянного приема препарата;
- Нортиван. Точная копия препарата, стоимость 320 рублей. Дозировка определяется врачом индивидуально. Снижается уровень давления без изменения сердечного ритма. По истечению четырех часов после приема наблюдается максимальный эффект. Активно используется при хронических сердечных патологиях.
Иностранные аналоги
Аналог дешевое Эдарби в России – это невероятное обилие подобных препаратов, которые производятся различными компаниями. Есть несколько интересных вариантов иностранного производства, которые в нашей стране заслужили достаточно значительное уважение из-за достойной эффективности:
- Лозап. Дозировка составляет от 20 до 100 мг. Считается одним из самых лучших аналогов, так как имеет широкий спектр воздействия на различные сердечные и сосудистые заболевания, быстро снижает давление;
- Валеза. Препарат является сходным по составу и механике действия. Противопоказан к применению беременным женщинам и несовершеннолетним пациентам.
Российские аналоги Эдарби являются более популярными. Они сочетают в себе сравнительно доступные цены и эффективность использования. Но, все препараты подобного формата противопоказаны в педиатрии, не могут использоваться в лечении беременных женщин. Существуют дешевые и более дорогие заменители Эдарби. При выборе препарата обязательно нужно изучить способы применения, дозировку, учесть все противопоказания. Оптимальным решением является полноценная консультация у лечащего врача, которая поможет выбрать лучший препарат с учетом индивидуального состояния пациента и необходимости воздействия на ту или же иную симптоматику.
ЭДАРБИ КЛО
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями “A/С” и “40/12.5” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол – 211.23 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, фумаровая кислота – 2 мг, натрия гидроксид – 0.69 мг, гипролоза – 10.8 мг, кросповидон – 22.5 мг, магния стеарат – 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 7.8 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.99 мг, краситель железа оксид красный – 0.01 мг, макрогол 8000 – 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки – следовые количества*.
14 шт. – блистеры алюминиевые (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (7) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серовато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенными серыми чернилами надписями “A/С” и “40/25” на одной стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол – 198.73 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг, фумаровая кислота – 2 мг, натрия гидроксид – 0.69 мг, гипролоза – 10.8 мг, кросповидон – 22.5 мг, магния стеарат – 3.6 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 7.8 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.94 мг, краситель железа оксид красный – 0.06 мг, макрогол 8000 – 0.18 мг, чернила серые F1 очищенные для маркировки – следовые количества*.
14 шт. – блистеры алюминиевые (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры алюминиевые (7) – пачки картонные.
* Чернила серые F1 очищенные для маркировки содержат: шеллак – 26%, краситель железа оксид черный – 10%, бутиловый спирт – 38%, этанол – 26%.
Комбинированный антигипертензивный препарат. В состав препарата Эдарби Кло входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз/сут достигается эффективное снижение АД в течение 24 ч.
Азилсартана медоксомил – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в реакции, катализируемой ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II является основным сосудосуживающим фактором РААС, его действие включает в себя сужение сосудов, стимуляцию синтеза и секреции альдостерона, увеличение ЧСС и реабсорбцию натрия почками.
Азилсартана медоксомил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецептором АТ1 в различных тканях, например, в гладких мышцах сосудов и надпочечниках. Поэтому его действие не связано с путем биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 также находится во многих тканях, но он не участвует в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 раз выше, чем к рецептору AT2.
Угнетение активности РААС посредством ингибиторов АПФ, подавляющих образование ангиотензина II из ангиотензина I, широко применяется при лечении артериальной гипертензии. Ингибиторы АПФ подавляют также распад брадикинина, который катализируется АПФ. Поскольку азилсартан не подавляет АПФ (кининазу II), он не должен влиять на активность брадикинина. Азилсартан не связывается с другими рецепторами или ионными каналами, играющими важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы, и не блокирует их.
Азилсартан дозозависимо подавляет сосудосуживающие эффекты инфузии ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в дозе, эквивалентной 32 мг азилсартана медоксомила, подавлял максимальное сосудосуживающее действие ангиотензина II примерно на 90% в момент наибольшей концентрации, и примерно на 60% через 24 ч после приема. У здоровых добровольцев концентрации ангиотензина I и ангиотензина II и активность ренина в плазме крови возрастали, а концентрация альдостерона снижалась после однократного приема внутрь и после повторных доз азилсартана медоксомила; клинически значимого влияния на содержание калия или натрия в сыворотке крови не обнаружено. В целом фармакодинамические свойства азилсартана медоксомила согласуются с блокированием рецепторов AT1.
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение АД после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 ч.
Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик, подавляет активную реабсорбцию ионов натрия в почечных канальцах (начальная часть дистального извитого канальца нефрона), увеличивая выведение ионов натрия и хлора и усиливая диурез. Кроме того, хлорталидон увеличивает выведение ионов калия, магния и бикарбоната, задерживает ионы кальция и мочевую кислоту. Антигипертензивное действие хлорталидона связано с выведением жидкости и натрия из организма. Диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема хлорталидона внутрь и сохраняется в течение 2-3 суток.
Антигипертензивный эффект хлорталидона развивается постепенно с достижением максимального терапевтического эффекта через 2-4 недели после начала терапии.
В проведенных клинических исследованиях комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон была эффективнее, чем сочетание азилсартана медоксомила с гидрохлоротиазидом или комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид, несмотря на то, что более высокой доле участников исследования в группе сравнения требовалось увеличение дозы вследствие недостаточного контроля АД.
В ходе двойного слепого исследования с плановым повышением дозы продолжительностью 12 недель комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон в дозе 40 мг/25 мг статистически значимо превосходила комбинацию олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид 40 мг/25 мг в снижении систолического АД при умеренной и тяжелой степени артериальной гипертензии. Сходные результаты были получены во всех подгруппах пациентов, независимо от возраста, пола или расовой принадлежности. Комбинация азилсартана медоксомил/хлорталидон снижала АД эффективнее, чем комбинация олмесартана медоксомил/гидрохлоротиазид в каждый час 24-часового интервала между дозами препаратов, согласно данным СМАД (суточное мониторирование АД).
После приема препарата внутрь Cmax азилсартана в плазме крови, в среднем, достигается в течение 3 ч.
Фармакокинетические параметры (Тmах, Cmax, значение AUC) азилсартана сходны как при его совместном приеме с хлорталидоном, так и без него.
Vd азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами.
Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.
Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник, так и почками. Т1/2 азилсартана составляет около 12 ч. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% – в виде азилсартана, 19% – в виде метаболита М-II) – в моче.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени AUC была увеличена на 30%, 25% и 95% соответственно. Увеличения (на 5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.
Применение азилсартана медоксомила более 5 дней у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (менее 5 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени ведет к небольшому увеличению AUC (в 1.3-1.6 раза, соответственно). Фармакокинетика азилсартана у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.
Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.
Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расовой принадлежности пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности не требуется.
После приема препарата внутрь хлорталидон всасывается из ЖКТ на 60%. Cmax хлорталидона в плазме крови в среднем достигается в течение 12 ч.
Значение AUC хлорталидона сходно как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и без него. Однако Cmax на 47 % выше при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом в составе препарата Эдарби Кло. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.
В цельной крови хлорталидон связан, главным образом, с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови примерно 75% хлорталидона связано с белками плазмы крови, причем 58% – с альбумином.
Метаболизм и выведение
Хлорталидон в основном выводится в неизмененном виде. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.
Хлорталидон в основном выводится почками в неизмененном виде. Т1/2 хлорталидона составляет 40-50 ч. Являясь тиазидоподобным диуретиком, хлорталидон выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых, что, предположительно, связано с возрастными изменениями функции почек и приводит к увеличению Т1/2. Снижение элиминации не является клинически значимым.
При почечной недостаточности возможна кумуляция хлорталидона.
Не имеется данных о фармакокинетике хлорталидона при печеночной недостаточности.
Данных о различиях фармакокинетики у мужчин и женщин не имеется.
Данных о различиях фармакокинетики в зависимости от расовой принадлежности не имеется.
— эссенциальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
— повышенная чувствительность к активным веществам и другим компонентам препарата;
— одновременный прием алискирена и алискиренсодержащих препаратов у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 );
— тяжелые формы сахарного диабета;
— нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствует опыт применения;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), т.к. отсутствует опыт применения;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность и период грудного вскармливания.
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV ФК по классификации NYHA);
— нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин);
— нарушение функции печени легкой и умеренной степени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
— ишемические цереброваскулярные заболевания;
— состояние после трансплантации почки;
— состояния, сопровождающиеся уменьшением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея, применение диуретиков в высоких дозах), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
— системная красная волчанка;
— стеноз аортального и митрального клапана;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
— возраст старше 75 лет.
Эдарби Кло принимают внутрь 1 раз/сут независимо от времени приема пищи.
Рекомендованная начальная доза препарата Эдарби Кло составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз/сут.
При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз/сут.
Эдарби Кло следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби Кло.
Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 мес) не наблюдался. Тем не менее, отмену препарата Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не требуется коррекция начальной дозы препарата.
Нет клинического опыта применения препарата Эдарби Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, т.к. отсутствует клинический опыт применения (см. раздел Противопоказания). По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.
У пациентов со сниженным ОЦК перед началом применения препарата Эдарби Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.
У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV ФК по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.
У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, т.к. антигипертензивное действие препарата Эдарби Кло у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.
Определение частоты побочных реакций в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Источники:
http://www.syl.ru/article/323843/deshevyie-i-effektivnyie-analogi-edarbi-sostav-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyivyi
http://pilyule.com/analogi/edarbi/
http://health.mail.ru/drug/edarbi_klo/