Аналоги Дутастерид бактэр – отзывы, инструкция

Дутастерид – инструкция по применению, цена, аналоги

Нарушение гормонального баланса в мужском организме, в частности — повышение уровня гормона дигидротестосетрона, приводит к развитию гиперплазии предстательной железы, сопутствующим проявлением которой, является затруднение оттока мочи в острой или латентной форме. Для ингибирования (предотвращения выработки) дигидротестостерона применяется синтетическое вещество селективного действия – Дутастерид, входящее в состав препаратов с различными торговыми наименованиями.

Действующее вещество и его направленность

Разработан и запатентован Дутастерид был впервые в Соединенных Штатах Америки, в массовое производство выпущен в 2001-ом году в составе препарата под торговым названием Аводарт, которое используется и по сей день. В 2015-ом году срок патента на вещество закончился и его стали использовать в производстве препаратов-дженериков.

Повышение уровня гормона дигидротестостерона у мужчин приводит к неконтролируемому разрастанию тканей предстательной железы с последующим возможным перерождением их в злокачественную форму.

Кроме того, повышенный фон дигидротестостерона у мужчин является причиной алопеции (выпадение волос на голове) и гирсорутизма (оволосение тела у женщин).

Гиперплазия предстательной железы рассматривается как предраковое состояние организма, требует к себе повышенного внимания и проведения коррекционных терапевтических, а иногда и хирургических вмешательств. Одним из веществ, селективно снижающих уровень дигидротестостерона, стал Дутастерид.

Вещество угнетает активность ферментов 5-альфа-редуктазы 1-го и 2-го типов, действующих на гормон тестостерон, не давая ему превращаться в избыточное количество дигидротестостерона.

Предстательная железа, не получая сверх нормы гормон дигидротестостерон, прекращает неконтролируемое разрастание своих тканей и процесс гиперплазии останавливается. В результате уменьшения объемов железы прекращается сдавливание мочевыводящих путей и облегчается вывод мочи, а, следовательно — уходят и воспалительные застойные явления.

Благодаря действию этого медикамента многим больным удалось избежать оперативного вмешательства и контролировать состояние железы, сдерживая прогрессирование ее роста.

В современной урологии для лечения гиперплазии простаты используются два активно действующих вещества со сходным фармакологическим действием — это Дутастерид и его аналог — Финастерид.

Принципиальных отличий друг от друга у них мало, но всё-таки стоит отметить некоторую их разницу.

Дутастерид признан более эффективным из-за того, что может соединяться с ферментом альфа-редуктаза 1-го и 2-го типа (поэтому его и называют — двойной ингибитор) и способен снижать высокий уровень дигидротестостерона на 98%-ов, в то время как финастерид образует соединения только с 1-ым типом фермента и его эффективность из-за этого чуть ниже – 70%-ов.

Интенсивный метаболизм подобных действующих компонентов происходит через печень, поэтому очень важно, чтобы в период прохождения лечебного курса средствами, содержащими Дутастерид, печень была здорова и могла справляться со своими функциями.

Лекарственная форма

Дженерик Аводарт изготавливается в виде капсул-пеналов белой окраски, растворимых в желудке и содержащих действующее вещество дутастерид в количестве 0,5 мг. Капсулы расположены в контурных ячейках по 10 штук. Одна упаковка содержит 30 либо 90 капсул.

Это средство можно купить в любой аптечной сети, но отпускается лекарство только по рецепту врача, который подбирает точную дозировку и длительность курса применения индивидуально для каждого пациента.

Средняя стоимость медикамента в России за 30 капсул колеблется от 1100 до 2100 рублей, а за 90 капсул — от 3400 до 4700 рублей. По наблюдениям статистов, мужчины чаще всего покупают Аводарт упаковкой по 90 капсул, так как цена препарата, купленного в этом количестве получается значительно выгоднее, если учесть, что длительность курса приема в среднем составляет полгода, а иногда и больше.

Инструкция

Капсулы принимают перорально, по одной штуке в день, запивая водой. Саму капсулу нельзя разжевывать или высыпать ее содержимое в ротовую полость, так как действующее вещество способно повредить слизистую оболочку полости рта и глотки.

Согласноинструкции по применению, средство рекомендовано принимать независимо от приема пищи, однако есть данные, что одномоментный прием с пищей снижает всасываемость и уровень концентрации действующего компонента в организме.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется уже через 3 часа с момента употребления. При условии ежедневного попадания в организм 0,5 мг дутастерида уже через месяц его приема его концентрация в сыворотке крови составляет 65 процентов, а спустя 3 месяца достигает уровня в 90 процентов.

Улучшение динамики урологической направленности проявляется уже в первый месяц лечения. Принимать Аводарт необходимо курсом от 3-х до 6-ти месяцев в формате моно- или комбинированной терапии. У больных с гиперплазией железы клинически доказано снижение показателей уровня простатического специфического антигена, по сравнению с исходным, на 50 процентов уже спустя две недели от начала применения препарата.

Такие же показатели были и у больных с канцерогенной формой болезни.

При длительной терапии к действующему компоненту не возникает привыкания, а его эффективность не снижается. Используется взрослыми мужчинами, включая лиц пожилого возраста.

Препараты-аналоги и комбинирование лекарств

Пользуясь лекарственным средством Аводарт с действующим компонентом дутастерид — внимательно нужно следовать инструкции по применению, даже принимая его аналоги, цена на которые значительно ниже.

Такими аналогами со сходным терапевтическим действием стали лекарства-дженерики:

• Финастерид, стоимостью 350-600 рублей;
• Пенестер — 850-1000 рублей;
• Проскар — 550-650 рублей.

Их компоненты влияют на гормональный фон, предотвращая рост тканей предстательной железы и как следствие — улучшая проводимость мочевыводящих путей.

Существует ряд современных препаратов, улучшающих урологическую динамику, но не влияющие на выработку андрогенов, то есть, устраняя симптомы — они не устраняют причину их появления.

Так, средство Тамсулозин, содержит действующее синтетическое вещество тамсулозина гидрохлорид. Принцип его действия основан на блокировке адреналиновых рецепторов и расслаблении гладкой мускулатуры сосудистых стенок и тканей не только предстательной железы, но и всех мочевыводящих путей, в том числе и мочевого пузыря.

Лекарство способствует нормализации оттока мочи, не влияя на механизмы подавления роста в тканях предстательной железы.

Изучая проявления совместимости дутастерида с другими лекарственными компонентами, фармацевты решили объединить свойства двух активных веществ и получили комбинацию под названием Дутастерид + Тамсулозин.

По данным врачебных наблюдений и лабораторных исследований, оба средства хорошо взаимодействуют друг с другом, усиливая и дополняя свои лечебные качества гораздо лучше, чем при раздельном использовании.

Фармакологический альянс Дутастерид + Тамсулозин показал отсутствие снижения всасываемости и концентрации действующего состава при условии их приёма после еды, тогда как раздельное применение этих медикаментов, но совместно с приемом пищи, показывало снижение данных показателей.

Теперь комбинация Дутастерид + Тамсулозин стала одной из самых действенных и распространенных схем лечения простатита и доброкачественной гиперплазии предстательной железы в урологии.

При применении этих медикаментозных средств комбинировано, следует учитывать, что адреналиновые блокаторы могут влиять на работу сердечно-сосудистой системы, поэтому возникает необходимость контроля этой функции организма.

Адреналиновые блокаторы понижают уровень артериального давления, поэтому лицам с гипотонией, а также связанным с управлением транспортными средствами и движущимися механизмами такую комбинацию препаратов лучше всего принимать на ночь, ввиду опасности развития ортостатического обморока.

Противопоказания и побочные действия

Из противопоказаний к применению отмечены:

• индивидуальная непереносимость к действующему веществу;
• из особых указаний по применению следует, что дутастерид хорошо всасывается через кожу, поэтому нельзя извлекать содержимое из капсул и нужно беречь от его попадания на слизистые и кожные покровы детей и женщин, находящихся на любых сроках развития беременности.

Получены научно обоснованные и подтвержденные данные о том, что Аводарт, содержащий дутастерид, вызывает у мальчиков, в фазе внутриутробного развития, аномалии половых органов.

На период лечения партнерам рекомендовано воздерживаться от незащищенных половых актов, так как даже спустя 6 месяцев после окончания приема препарата сперма содержит остаточные количества дутастерида, а абсолютно точных данных о том, что при контакте сперма не всасывается в женских половых путях — нет;

• обоснованно применять, либо полностью отказаться от приёма при болезнях печени;
• прежде чем начать лечение, необходимо исключить злокачественные новообразования тканей простаты, а уже в процессе лечения — контролировать уровень специфического простатического антигена.

Из побочных действий могут быть следующие:

• значительное уменьшение полового влечения, расстройства эрекции, импотенция, нарушение контроля за функцией эякуляции;
• гирсорутизм, гинекомастия;
• индивидуальная непереносимость компонентов в виде аллергических проявлений;
• при приёме комбинированных вариантов, содержащих в своем составе адреналиновые блокаторы, необходим контроль за работой сердца, так как повышается риск возникновения побочных эффектов.

Частота проявления побочных проявлений напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого отдельного организма и длительностью курса приема — чем длительнее время применения, тем вероятнее риск возникновения нежелательных эффектов.

Однако, доказано, что даже при превышении дозы многократно, у тех кто нормально переносит Дутастерид, побочных действий на него не возникало.

Отзывы пациентов

Как показывает врачебная практика, мужчины с настороженностью относятся к любым средствам, которые оказывают воздействие на их гормональную и репродуктивную функцию. Решение о приеме таких лекарств принимается только под врачебным контролем.

Многие больные беспокоятся о наступлении побочных эффектов, но, как правило, им подвержены только небольшой процент от общего числа пациентов. Те, кому препараты с дутастеридом предписано принимать в комплексной терапии при аденоме предстательной железы или простатите, выражают положительные отзывы об эффективности данного медикаментозного средства.

Специалисты в области урологии считают Аводарт и комплекс Дутастерид + Тамсулозин одними из ключевых медикаментозных средств, применяемых в терапевтической урологии.

ДУТАСТЕРИД БАКТЭР

Капсулы мягкие желатиновые, светло-желтого цвета, овальной формы; содержимое капсул – маслянистая прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; допускается незначительное расслоение жидкости.

Вспомогательные вещества: глицерин монокаприлокапрат тип I 349.465 мг, бутилгидрокситолуол – 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 118.81 мг, глицерол (глицерин) – 58.65 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.85 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.12 мг, титана диоксид – 1.47 мг, краситель железа оксид желтый – 0.1 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типа, которые ответственны за превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентраций дигидротестостерона является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед. после начала лечения. Через 1 и 2 нед. приема дутастерида в дозе 0.5 мг/сут среднее значение концентраций дигидротестостерона в сыворотке снижается на 85% и 90%.

Дутастерид способствует уменьшению размеров предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и потребности в хирургическом лечении.

После однократного приема в дозе 500 мкг C_max дутастерида в сыворотке достигается в течение 1-3 ч. При 2-часовой в/в инфузии абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Связывание с белками плазмы высокое – более 99.5 %. V_d – 300-500 л.

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от C_ss через 1 мес и примерно 90% от этого уровня через 3 мес. C_ss дутастерида в сыворотке, составляющая примерно 40 нг/мл, достигается через 6 мес ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке, C_ss дутастерида тоже достигаются через 6 мес. Через 52 нед. лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (0.4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму поступает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3А4 с образованием двух второстепенных моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. После достижения C_ss дутастерида, в сыворотке с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 главных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема препарата внутрь в дозе 500 мкг/сут до достижения равновесного состояния 1-15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная часть дозы выводится в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

С мочой у человека выводятся следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный T_1/2 составляет 3-5 нед.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях более 0.1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т. е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится за счет обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T_1/2, составляющий 3-5 сут.

При концентрациях в сыворотке более 3 нг/мл клиренс дутастерида меньше – 0.35-0.58 л/ч, при этом выведение осуществляется преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса с конечным T_1/2 3-5 нед. При терапевтических концентрациях на фоне ежедневного приема препарата в дозе 500 мкг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер.

ДУТАСТЕРИД БАКТЭР 0,5МГ N90 КАПС/БАНКА

Аналогичные товары

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани

ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А.

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ.

Дутастерид бактэр 0,5мг n90 капс/банка инструкция по применению

Лекарственная форма

Мягкие желатиновые капсулы овальной формы, светло-желтого цвета. Содержимое капсул – маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Допускается незначительное расслоение жидкости.

Состав

На одну капсулу:

Действующее вещество: дутастерид 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: глицерин монокаприлокапрат, тип I 349,465 мг, бутилгидрокситолуол 0,035 мг.

Оболочка капсулы: желатин 118,81 мг, глицерин 58,65 мг, метилпарагидроксибензоат 0,85 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,12 мг, титана диоксид 1,47 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,1 мг.

Фармакодинамика

Дутастерид – двойной ингибитор 5α-редуктазы. Он подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Влияние на концентрацию ДГТ и тестостерона

Максимальное влияние дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается через 1-2 недели после начала лечения. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 0,5 мг в сутки средние значения концентрации ДГТ в сыворотке крови снижаются на 85% и 90% соответственно.

Фармакокинетика

После приема одной дозы (0,5 мг) дутастерида максимальная концентрация дутастерида в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч.

Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-х часовой внутривенной инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида, свидетельствуют о большом объеме его распределения (от 300 л до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от стабильного уровня через 1 месяц и примерно 90% от стабильного уровня через 3 месяца. Стабильные концентрации дутастерида в сыворотке крови (Css), равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 0,5 мг этого препарата.

В сперме, как и в сыворотке крови, стабильные концентрации дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (от 0,4 нг/мл до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11,5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментами CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY02C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой системы.

После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4′-гидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид).

В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерид в суточной дозе 0,5 мг для достижения стабильной концентрации от 1,0% до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизменном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 крупных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

Через почки у человека экскретируются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0,1% дозы).

При приеме терапевтических доз дутастерида его конечный период полувыведения составляет 3-5 недель.

Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения приема.

Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации, один насыщаемый (т.е. зависящий от концентрации) и один ненасыщаемый (т.е. не зависящий от концентрации).

При низких концентрациях в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро элиминируется из организма и имеет короткий период полувыведения, равный 3-9 дням.

При концентрациях в сыворотке крови выше 3 нг/мл дутастерид выводится медленнее (0,35-0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным периодом полувыведения 3-5 недель.

При терапевтических концентрациях конечный период полувыведения составляет 3-5 недель и на фоне ежедневного приема 0,5 мг преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер. Содержание дутастерида в сыворотке крови (более 0,1 нг/мл) обнаруживается в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетику и фармакодипамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (5 мг) дутастерида. Между разными возрастными группами не было статистически значимых различий по таким фармакокинетическим параметрам, как площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах).

Не было обнаружено также статистически значимых различий по значениям периода полувыведения (Т1/2) дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, в которые входит большинство мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Между различными возрастными группами не было значимых отличий в степени снижения уровня ДГТ. Эти результаты демонстрируют отсутствие необходимости снижения дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источники:

http://andrologmed.ru/preparaty/dutasterid
http://health.mail.ru/drug/dutasterid_bakter/
http://apteka.ru/catalog/dutasterid-bakter-0-5mg-n90-kaps-banka-_5c7e238719174/