Аналоги Доцетаксел сандоз – отзывы, инструкция

Доцетаксел

Доцетаксел: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Docetaxel

Код ATX: L01CD02

Действующее вещество: Доцетаксел (docetaxel)

Производитель: VIVIMED LABS (Индия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 2175 руб.

Доцетаксел – противоопухолевое лекарственное средство растительного происхождения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Доцетаксела – концентрат для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл: прозрачный, от коричневато-желтого до желтого цвета, вязкий; растворитель – бесцветный, прозрачный (в прозрачных стеклянных флаконах по 0,5 или 2 мл, в картонной пачке размещен 1 флакон в комплекте с растворителем во флаконах по 1,5 или 6 мл соответственно).

Состав 1 мл концентрата:

• активный компонент: доцетаксел – 40 мг (тригидрат доцетаксела – 42,8 мг);
• вспомогательный компонент: полисорбат 80 – до 1 мл.

Состав 1 мл растворителя:

• 95% этанол – 127,4 мг;
• вода для инъекций – до 1 мл.

Для компенсации потерь в шприце и игле флаконы с концентратом и растворителем наполнены с небольшим избытком.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доцетаксел относится к числу противоопухолевых препаратов растительного происхождения (группа таксоидов). Накапливает в микротрубочках тубулин, препятствуя их распаду, что приводит к нарушениям процесса деления опухолевых клеток. Вещество длительно сохраняется в клетках, где достигает высокой концентрации. Также доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых клеток, которые продуцируют в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP).

Фармакокинетика

Доцетаксел имеет дозозависимую фармакокинетику, которая соответствует трехфазной фармакокинетической модели с периодом полувыведения для α, β и γ фаз (4 минуты/36 минут/11,1 часов соответственно).

Средние значения максимальной концентрации Доцетаксела в плазме (С_mах) после инфузии 100 мг/м 2 Доцетаксела в течение 60 минут составляли 0,0037 мг/мл с соответствующей площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) 0,0046 мг/ч/мл. Объем распределения в равновесном состоянии и общий клиренс в среднем составляет 113 л и 21 л/ч/м 2 соответственно. У разных пациентов значения общего клиренса доцетаксела различаются примерно на 50%.

С белками плазмы крови вещество связывается больше чем на 95%.

Выведение Доцетаксела происходит в течение 7 дней через почки, желудочно-кишечный тракт, с мочой и калом (6% и 75% введенной дозы соответственно). Примерно 80% от введенной дозы вещества на протяжении 48 часов выводится в виде метаболитов с калом (основной неактивный метаболит и 3 менее значимых неактивных метаболита), в неизмененном виде – в незначительном количестве.

Показания к применению

• операбельный рак молочной железы (РМЖ) (сочетание с доксорубицином и циклофосфамидом, адъювантная химиотерапия): с поражением регионарных лимфоузлов; без поражения регионарных лимфоузлов у женщин, которым согласно международным критериям отбора показано проведение химиотерапии ранних стадий болезни (в случаях наличия фактора/факторов высокого риска возникновения рецидива: возраст до 35 лет, размер опухоли более 20 мм, отрицательный статус прогестероновых/эстрогеновых рецепторов, II–III гистологическая степень злокачественности опухоли);
• немелкоклеточный рак легкого: местно-распространенный/метастатический в случаях неэффективности предшествующего курса химиотерапии – как монотерапия; нерезектабельный местно-распространенный/метастатический – сочетание с цисплатином, терапия 1-ой линии;
• метастатический/местно-распространенный РМЖ: сочетание с доксорубицином, терапия 1-ой линии; с опухолевой гиперэкспрессией HER2 – сочетание с трастузумабом, терапия 1-ой линии; в случаях неэффективности предшествующего курса химиотерапии, которая включала алкилирующие средства или антрациклины – как монотерапия; если включала только антрациклины – сочетание с капецитабином;
• рак предстательной железы: метастатический гормонорезистентный (андрогеннезависимый) – сочетание с преднизолоном или преднизоном;
• рак яичников: метастатический рак яичников в случаях неэффективности предшествующей терапии 1-ой линии – как монотерапия, терапия 2-ой линии;
• рак головы и шеи: местно-распространенный плоскоклеточный – сочетание с фторурацилом и цисплатином, индукционная терапия;
• рак желудка: метастатический, включая рак зоны пищеводно-желудочного перехода – сочетание с фторурацилом и цисплатином, терапия 1-ой линии.

Противопоказания

исходное число нейтрофилов в периферической крови 2 в виде монотерапии либо в сочетании с иными препаратами (определяется показаниями и лечебной схемой).

Введение Доцетаксела проводится при количестве нейтрофилов в периферической крови ≥ 1500/мкл. В случаях если развивается фебрильная нейтропения, выраженные/кумулятивные кожные реакции или выраженная периферическая нейропатия, отмечается на протяжении более 7 дней снижение числа нейтрофилов 2 до 60/75 мг/м 2 . Если при применении минимальной дозы (60 мг/м 2 ) симптомы сохраняются, Доцетаксел отменяют. Также коррекция режима дозирования может быть проведена при развитии иных нарушений.

Концентрат Доцетаксел предварительно нужно развести в прилагаемом растворителе. Если препарат и растворитель хранились в холодильнике, до их разведения флаконы на протяжении 5 минут должны быть выдержаны при комнатной температуре. Весь содержащийся во флаконе растворитель необходимо набрать при помощи иглы в шприц и ввести во флакон с концентратом (с соблюдением правил асептики). Перемешивать раствор следует поворачиванием флакона вверх-вниз на протяжении 45 секунд (встряхивание недопустимо), после чего его нужно оставить на 5 минут при комнатной температуре. Полученная концентрация – 10 мг/мл.

Для приготовления инфузионного раствора разовую дозу следует ввести во флакон/мешок для инфузий с содержанием 250 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия. Если требуемая доза Доцетаксела больше 200 мг, нужно использовать больший объем инфузионного раствора (концентрация доцетаксела – не больше 0,74 мг/мл). Содержимое флакона/мешка для инфузий необходимо перемешать при помощи вращательных движений.

Инфузию нужно провести в пределах 4 часов после получения раствора (с учетом 1 часа его введения) при его хранении при температуре до 25 °С.

Побочные действия

Оценка частоты появления побочных эффектов: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 2

• система пищеварения: очень часто – анорексия, рвота, тошнота, диарея, стоматит; часто – стоматит, тошнота, диарея и рвота в тяжелом течении, желудочно-кишечные кровотечения, запор, боли в эпигастрии, эзофагит; нечасто – эзофагит, запоры и желудочно-кишечные кровотечения в тяжелом течении;
• лимфатическая система: очень часто – некумулятивная/обратимая нейтропения (наблюдается в 96,6% случаев при отсутствии Г-КСФ; количество нейтрофилов понижается до минимальных значений обычно через 7 дней, этот период может быть короче у больных с интенсивной предшествующей химиотерапией; средняя длительность выраженной нейтропении – 7 дней), инфекции, фебрильная нейтропения; часто – тяжелые инфекции, протекающие с уменьшением числа нейтрофилов в периферической крови 1,5 ВГН (верхняя граница нормы) либо активностью щелочной фосфатазы > 2,5 ВГН Доцетаксел рекомендуется назначать в начальной дозе 75 мг/м 2 .

При повышении концентрации билирубина в крови (> 1 ВГН) и/или значимом повышении активности АЛТ/ACT (> 3,5 ВГН) в комбинации с увеличением активности щелочной фосфатазы (> 6 ВГН) рекомендовать снижение дозы нельзя. Пациентам из этой группы назначать Доцетаксел можно только при наличии строгих показаний.

Комбинированное лечение с цисплатином и фторурацилом при раке желудка не применялось у больных с повышением активности АЛТ/ACT (> 1,5 ВГН) в сочетании с повышением концентрации билирубина в крови (> 1 ВГН) и активности щелочной фосфатазы (> 2,5 ВГН). Пациентам из этой группы назначать Доцетаксел можно только при наличии строгих показаний.

Сведения относительно применения других комбинированных схем у пациентов с нарушенной почечной функцией отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

При проведении комбинированной терапии с капецитабином рекомендуется уменьшение его дозы на 25%.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая вероятность выраженного взаимодействия, нужно соблюдать осторожность при сочетанном применении с веществами, индуцирующими/ингибирующими изоферменты цитохрома Р450-3А, либо метаболизирующимися при помощи изоферментов цитохрома Р450-3А – циклоспорином, тролеандомицином, кетоконазолом, терфенадином, эритромицином, а также ингибиторами CYP3A4 – противогрибковыми препаратами из группы имидазолов (кетоконазолом, итраконазолом) и ингибиторами протеазы (ритонавир).

Другие возможные взаимодействия:

• кетоконазол: значимое снижение клиренса доцетаксела;
• карбоплатин: значимое увеличение его клиренса.

Аналоги

Аналогами Доцетаксела являются: Доцетаксел Сандоз, Доцетаксел-Рус, Доцетаксел-Филаксис, Доцетера, Новотакс, Таутакс, Онкодоцел, Таксотер.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 2–8 °C. Беречь от детей.

• концентрат – 2 года;
• растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доцетакселе

Согласно отзывам, Доцетаксел является эффективным препаратом, при этом пациенты отмечают развитие побочных действий различной степени выраженности.

Цена на Доцетаксел в аптеках

В настоящий момент цена на Доцетаксел неизвестна, купить препарат в аптеках невозможно.

Цена на аналоги:

• Доцетаксел Сандоз 10 мг/мл (1 флакон): 2 мл – в диапазоне 2269–4005 рублей; 8 мл – 9378–10 800 рублей; 16 мл –15 000–21 938 рублей;
• Доцетаксел-Рус 40 мг/мл (1 флакон): 0,5 мл – в диапазоне 3900–6295 рублей; 2 мл – 19 900–27 218 рублей; 3 мл – 30 840–34 850 рублей;
• Таутакс 20 мг/мл (1 флакон): 1 мл – примерно 6900 рублей; 2 мл – примерно 14 700 рублей; 4 мл – примерно 25 700 рублей; 8 мл – примерно 55 300 рублей.

ДОЦЕТАКСЕЛ-САНДОЗ

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости, от бесцветного до светло=желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 – 80 мг, макрогол 300 – 648 мг, лимонная кислота безводная – 4 мг, этанол 96% – 275.9 мг.

2 мл – флаконы бесцветного стекла (1, 5, 10) – пачки картонные.
8 мл – флаконы бесцветного стекла (1, 5, 10) – пачки картонные.
16 мл – флаконы бесцветного стекла (1, 5, 10) – пачки картонные.

Противоопухолевое средство, полусинтетический аналог паклитаксела. Механизм действия связан с накоплением тубулина в микротрубочках митотического веретена, что приводит к нарушению процессов их сборки и разборки. Нарушает клеточное деление в фазах G₂ и M клеточного цикла.

После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м 2 средняя C_max доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл. Средняя величина V_d в равновесном состоянии составляет 113 л. Связывание с белками плазмы – 90%. Доцетаксел подвергается метаболизму.

Средняя величина системного клиренса – 21 л/ч/м 2 . Около 6% выводится почками и 75% – через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и, лишь незначительная часть – в неизмененном виде.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; редко – стоматит.

Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления; редко – бронхоспазм.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, главным образом в области ступней, ладоней, а также в области верхних конечностей, лица, грудной клетки, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис; алопеция.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости в организме, в т.ч. асцит, периферические отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза.

Перед началом терапии пациентам назначают ГКС внутрь. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.

Доцетаксел Сандоз

Инструкция по применению

Описание препарата

Доцетаксел Сандоз представляет собой высокоэффективный препарат. Этот медикамент активно накапливает в микротрубочках тибулин, целенаправленно препятствуя их дальнейшему распаду. Это способствует нарушению фазы митоза, а также межфазных патологических процессов непосредственно в опухолевых клетках. Активное вещество долго сохраняется, а концентрат достигает предельных значений.

Состав и форма выпуска

Доцетаксел Сандоз предусматривает в обязательном порядке наличие инструкции, где указываются особенности состава и форма противоопухолевого средства, которое нынче используют строго по врачебной рекомендации. Данный препарат продается только по рецепту. Он представлен прозрачным раствором, цвет которого колеблется до слабо выраженного желтого. В каждом флаконе Доцетаксел Сандоз – 160, 80, либо 20 мл базового вещества – доцетаксела. В числе вспомогательных компонентов на оригинальной упаковке производитель указывает макрогол, этанол, полисорбат, а также азот и лимонную кислоту.

Показания

Как правило, Доцетаксел Сандоз купить нужно против рака молочной железы. Нередко такое лекарство выписывают и при раке легких, яичников, наличии злокачественных опухолей шеи и головы. Помимо того, препарат в качестве инфузии назначается при неэффективности предыдущих схем, предусматривающих использование лекарства антрациклинового ряда.

Базовые противопоказания

Прежде чем искать Доцетаксел Сандоз в Москве, либо подбирать аналог этому противоопухолевому средству, важно ознакомиться с инструкцией, уделив внимание графе «противопоказания». Там производитель указывает – такое средство не подойдет при: • беременности; • лактации; • несовершеннолетии; • нейтропении; • нарушениях работы печени. Это немаловажно учесть до приема.

Беременность и лактация

Доцетаксел Сандоз инструкция по применению гласит – нельзя употреблять описанное выше средство беременным. Запрещен препарат при лактации. Женщинам репродуктивного возраста нужны предельно высокоэффективные методы контрацепции.

Особенности приема

Доцетаксел Сандоз дозировку (конц. д/р-ра д/инф. в мг или мл.), а также кратность приема всегда устанавливает врач индивидуально по результатам анализов и состоянию пациента. Определяющую роль играют показания, стадия недуга, состояние кроветворной системы. От этого зависит оптимальный выбор противоопухолевой терапевтической схемы.

Побочные реакции

Как и все медикаменты, может спровоцировать ряд негативных реакций со стороны кроветворной, нервной, костно-мышечной, пищеварительной, сердечно-сосудистой системы; в виде дерматологических, либо аллергических реакций. Доцетаксел Сандоз инструкция по применению акцентирует внимание, что такой медикамент нередко провоцирует нарушение водного, а также электролитного обмена. Помимо того, пациенты порой отмечают: • тошноту и рвоту, а также увеличение билирубина; • анемию или тромбоцитопению; • гиперестезии или парестезии; • миалгии, артралгии; • кожные высыпания на ступнях, ладонях, грудной клетке и даже на лице, выраженный зуд, гиперпигментацию или гипопигментацию ногтей, алопецию, онихолизис, десквамацию, реже – спазм бронхов; • нарушение ритма миокарда, артериальную гипотензию. Разумеется, подобную симптоматику недопустимо игнорировать. С ней целесообразно обратиться к лечащему врачу.

Сочетание с другими медикаментами

Согласно исследованиям, биологическая трансформация препарата при использовании других медикаментов может изменятся. Это касается средств, которые индуцируют и ингибируют изоферменты цитрохрома. В их числе Эритромицин, Тролеандомицин, Терфенадин, Циклоспорин, Кетоконазол. Поэтому при приеме такого рода препаратов немаловажно соблюдать осторожность, ведь велика вероятность выраженного и не всегда положительного взаимодействия, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы специалистов. При комбинировании с Ритонавиром, Нелфинавиром, Индинавиром, Саквинавиром, Вориконазолом, Телитромицином может увеличится риск побочных действий каждого из названных средств. Поэтому требуется коррекция дозировок Доцетаксела. Ее необходимо согласовать с врачом. Исследования среди пациентов, которые одновременно использовали Кетоконазол с Доцетаксел Сандоз показали, что клиренс последнего снижался на 49%. Даже минимальные дозы противоопухолевого препарата ухудшали переносимость лекарств. Но вот Салицилаты, а также Фенитоин и Дифенгидрамин, Эритромицин и Пропафенон, Вальпроевая кислота и Пропранолол, Сульфаметоксазол не воздействовали на связывание с соответствующими белками плазмы. Не оказывал влияния и Дексаметазон. Доцетаксел же не воздействовал на связь Дигитоксина с плазменными белками. При совместном применении Доксорубицина, Циклофосфамида и Доцетаксела фармакокинетика не претерпевала изменений. В дополнительном присутствии Предизона фармакокинетические свойства Доцетаксел Сандоз тоже особых изменений не претерпевали. Однако есть научные сведения о взаимодействии препарата с противоопухолевым воздействием с Карбоплатином. При использовании такой комбинации клиренс обоих средств увеличивается примерно на 50%, если сравнить с монотерапией посредством Карбоплатина.

Симптоматика передозировки

Производитель, предлагая Доцетаксел Сандоз, цена которого вполне приемлема, акцентирует внимание на том, что превышение дозировки, рекомендуемой лечащим врачом, может спровоцировать целый перечень негативных реакций. Это обусловлено выраженной интоксикацией организма. Как правило, в числе негативной симптоматики отмечается воспаление слизистых, угнетение работы костного мозга, а также периферическая нейропатия. Для решения такой проблемы больного госпитализируют. Ему требуется строжайший контроль всех функций каждого из органов. Поэтому проводится дезинтоксикационная симптоматическая терапия.

Особые указания

Лечение Доцетаксел Сандоз, как указывает производитель в графе «особые указания» необходимо проводить под тщательным наблюдением квалифицированного врача с опытом применения различных противоопухолевых препаратов исключительно в стационарных условиях.

Условия хранения

Производитель настоятельно рекомендует при покупке товара в аптеке или после доставки медикамента через интернет, обратить внимание на графу Доцетаксел Сандоз хранение. Ведь препарат нужно держать в заводской упаковке, вдали от влаги, солнечного света, а также подальше от детей. Немаловажно соблюдать определенный температурный режим в помещении. Он не должен превышать 25⁰. Срок годности составляет 24 месяца.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://www.neboleem.net/docetaksel.php
http://health.mail.ru/drug/dotsetakselsandoz/
http://wer.ru/opisanie/dotsetaksel_sandoz/