Аналоги Династат – отзывы, инструкция

Династат

Инструкция по применению:

Династат – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: почти белая либо белая таблетка или пористая рыхлая масса; растворитель – бесцветный, прозрачный (во флаконах по 0,02 или 0,04 г в комплекте с растворителем в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 1 комплект; в контурных ячейковых упаковках по 5 флаконов и в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке по 1 упаковке флаконов и ампул либо 2 упаковки флаконов).

В 1 флаконе с лиофилизатом (0,02 или 0,04 г соответственно) содержатся:

• активное вещество: парекоксиб натрия – 0,02118 или 0,04236 г (соответствует содержанию парекоксиба 0,02 или 0,04 г); конечная концентрация парекоксиба после добавления 1 или 2 мл растворителя составляет 0,02 г на 1 мл;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и (или) фосфорная кислота, натрия гидрофосфат гептагидрат.

Растворитель: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

• острая боль;
• послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения);
• потребность в приеме опиоидных анальгетиков (для ее уменьшения).

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, включая острую пептическую язву;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• аллергические реакции на сульфонамиды;
• крапивница, ангионевротический отек, острый ринит, бронхоспазм или иные аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в том числе иных селективных ингибиторов ЦОГ-2;
• возраст младше 18 лет;
• III триместр беременности;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость содержащихся в препарате компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Династата требует осторожности):

• дегидратация;
• задержка жидкости в организме (включая состояния, возникающие или ухудшающиеся из-за нее, в чсастности хроническая сердечная недостаточность и артериальная гипертензия);
• сердечно-сосудистые патологии;
• тяжелая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность средней степени тяжести;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе;
• операции на органах желудочно-кишечного тракта;
• урологические операции;
• аортокоронарное шунтирование;
• одновременный прием аспирина, препаратов, механизм действия которых связан с ингибированием ферментов Р450 CYP3A4 и CYP2C9 и средств, являющихся субстратами CYP2C19;
• пожилой возраст.

Династат: инструкция по применению (способ и дозировка)

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят в/в или в/м, однократно или в виде регулярных повторных инъекций.

Дозу Династата корректируют после начала лечения в зависимости от реакции пациента. Препарат может применяться в течение 1 недели.

Рекомендуемый режим дозирования:

• острая боль: разовая или начальная доза – 0,04 г в/в или в/м, с возможным дальнейшим введением 0,02–0,04 г препарата каждые 6–12 ч (при необходимости); максимальная суточная доза – 0,08 г. Болюсную в/в инъекцию производят быстро и непосредственно в вену либо в трубку заранее установленной системы для в/в инфузий; в/м введение – медленно и глубоко в мышцу;
• послеоперационная боль (для ее предотвращения или уменьшения): за 30–45 мин до операции предпочтительно в/в водят 0,04 г препарата. После хирургического вмешательства с целью поддержания анальгезии возможно повторное введение средства по схеме, описанной для терапии острой боли;
• потребность в опиоидных анальгетиках (для ее уменьшения): препарат вводят по схеме, описанной для терапии острой боли; возможно применение Династата в комбинации с опиоидными анальгетиками, при этом суточная потребность в них становится меньшей на 20–40%. Оптимальный терапевтический эффект достигается при применении препарата до введения опиоидов.

Коррекция дозы для пожилых больных, а также при незначительно выраженных нарушениях функции печени не требуется. У пациентов пожилого возраста с весом Рейтинг: 4,6 – 5 голосов

Династат

Династат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dynastat

Действующее вещество: Парекоксиб (Parecoxib)

Производитель: PHARMACIA Ltd. (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Династат – нестероидный противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: выпускается в виде таблетки либо пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость (1 флакон с лиофилизатом и 1 ампула с растворителем в пачке из картона; 5 флаконов с лиофилизатом в упаковке контурной ячейковой вместе с 5 ампулами растворителя в упаковке контурной ячейковой, 1 упаковка с лиофилизатом и 1 упаковка с растворителем в пачке из картона; 5 флаконов с лиофилизатом в упаковке контурной ячейковой, по 2 упаковки в пачке из картона).

В состав 1 флакона (20/40 мг) входят:

• активное вещество: натрия парекоксиб – 21,18/42,36 мг (соответствует 20/40 мг парекоксиба). Конечная концентрация парекоксиба после растворения в 1 мл (для 20 мг) и 2 мл (для 40 мг) растворителя составляет 20 мг/мл;
• вспомогательные вещества: фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для регулирования уровня pH), натрия гидрофосфат гептагидрат.

Состав растворителя: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парекоксиб – действующее вещество препарата Династат – после введения медикамента быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба. Принцип действия вальдекоксиба объясняется ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия, при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не влияет на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, в частности в слизистой оболочке кишечника и желудка, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения. Благодаря отсутствию влияния на ЦОГ-1 и избирательному действию на ЦОГ-2 частота образования эндоскопически подтвержденных эрозий, язв желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем при применении неселективных НПВП.

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения парекоксиб быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом, в результате ферментного гидролиза в печени.

Всасывание: после внутривенного введения препарата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг в сутки изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальная концентрация (C_max) носят линейный характер. Равновесные концентрации вальдекоксиба в плазме крови при введении препарата 2 раза в сутки достигаются в течение 4 суток.

После однократного введения Династата в дозе 20 мг C_max вальдекоксиба достигается в течение примерно 1 часа – для внутримышечного введения, 30 минут – для внутривенной инъекции. После внутримышечного и внутривенного введения вальдекоксиба значения AUC и C_max сходны.

Распределение: после внутривенного введения объем распределения вальдекоксиба составляет приблизительно 55 литров. При концентрациях, достигающихся путем применения максимальной рекомендованной дозы (80 мг в сутки), связь с белками плазмы составляет примерно 98%. Вальдекоксиб преимущественно накапливается в эритроцитах в отличие от парекоксиба.

Метаболизм: период полувыведения (T_1/2) вальдекоксиба из плазмы составляет около 22 минут. Парекоксиб быстро и практически полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту. Выведение вальдекоксиба происходит путем интенсивного метаболизма в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов цитохрома P450 CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронидирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего. Обнаруживающийся в плазме гидроксилированный метаболит вальдекоксиба проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2. На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; он практически не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия, в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка.

Выведение: вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% выделяется в неизмененном виде с мочой. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой в форме неактивных метаболитов, неизменного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он проявляется только в следовых количествах.

Плазматический клиренс (CLp) для вальдекоксиба составляет около 6 л/час. После внутримышечного и внутривенного введения парекоксиба натрия T_1/2 вальдекоксиба составляет приблизительно 8 часов. У пожилых пациентов концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых, вследствие того, что у них снижен клиренс вальдекоксиба. Равновесная концентрация вальдекоксиба в плазме на 16% ниже у пожилых мужчин, чем у пожилых женщин.

Показания к применению

Династат применяют при острой боли для снижения потребности в опиоидных анальгетиках и для уменьшения или предотвращения болей в послеоперационный период.

Противопоказания

• ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит острый, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, включая иные селективные ингибиторы ЦОГ-2;
• аллергические реакции на сульфонамиды;
• III триместр беременности, период лактации;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения (в том числе острая пептическая язва);
• тяжелая застойная сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
• повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет (отсутствует опыт применения).

Инструкция по применению Династата: способ и дозировка

Династат может быть назначен внутримышечно или внутривенно как в виде регулярных повторных инъекций, так и единовременно или по мере необходимости. В зависимости от реакции пациента на препарат после начала терапии доза корректируется. Имеется опыт применения Династата на протяжении 7 дней.

При острой боли рекомендованная начальная разовая доза составляет 40 мг для внутривенного или внутримышечного введения, при необходимости возможны повторные введения каждые 6–12 часов по 20–40 мг; суточная доза не должна превышать 80 мг. Внутривенная болюсная инъекция может производиться быстро, непосредственно в вену или в трубку заранее установленной системы для в/в инфузий. Внутримышечное введение рекомендуется производить глубоко в мышцу, медленно.

При послеоперационных болях (для их предотвращения или уменьшения) рекомендуется доза 40 мг внутримышечно или, что предпочтительнее, внутривенно. Препарат вводится за 30–45 минут до операции. Для поддержания эффекта Династат вводят повторно, по схеме, представленной для снятия острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат применяют перед их введением, в сочетании с ними. В этом случае суточная потребность в опиоидных анальгетиках снижается на 20–40%.

У пациентов пожилого возраста, как правило, корректировка дозы Династата не требуется. В случае если масса тела пожилого пациента менее 50 кг, введение препарата рекомендуется начинать с 0,5 дозы; максимальная суточная доза в этом случае – 40 мг.

У пациентов с нарушениями функции почек при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме, парекоксиб рекомендуется назначать в наименьшей рекомендованной дозе, а также тщательно контролировать функцию почек.

Для пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы обычно не требуется. При нарушениях средней тяжести введение препарата начинают с 0,5 дозы, а суточная доза снижается до 40 мг. При тяжелых поражениях печени назначение препарата не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения Династата у этой группы пациентов.

Подготовка препарата к введению

Для приготовления раствора для инъекций используются:

• для флаконов по 20 мг – 1 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%);
• для флаконов по 40 мг – 2 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%).

Также могут применяться следующие растворители: 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 0,9% стерильный раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% натрия хлоридом для инъекций (при использовании вышеуказанных растворителей готовый раствор получается изотоническим).

Не следует смешивать Династат с другими лекарственными препаратами.

Не рекомендуется для приготовления раствора Династата использовать растворы Лактат Рингера (Хартмана) для инъекций или Лактат Рингера для инъекций с 5% раствором декстрозы (глюкозы), так как это приводит к выпадению осадка.

В связи с тем, что полученный раствор не будет являться изотоническим, не рекомендуется использование стерильной воды для инъекций в качестве растворителя для Династата.

Нельзя замораживать или охлаждать приготовленный раствор.

После растворения препарат можно вводить в трубки системы для внутривенных инфузий, содержащие растворители: раствор 5% декстрозы (глюкозы) для инъекций, раствор Лактат Рингера для инъекций, раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% хлоридом натрия.

Побочные действия

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Задача точного установления отцовства — это такая же древняя проблема, как и поиски смысла жизни. Во все времена мужчин интересовало, своих ли они растят детей.

ДИНАСТАТ

Состав

действующее вещество: parecoxib;

1 флакон содержит 40 мг парекоксиба в виде парекоксиба натрия 42,36 мг

вспомогательные вещества : натрия фосфат безводный

растворитель : натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: твердое вещество от белого до почти белого цвета в закрытом прозрачном стеклянном флаконе на 5 мл (40 мг).

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Коксибы. Код АТХ М01A Н04.

Фармакологические свойства

Парекоксиб является пропрепаратом вальдекоксиба. Вальдекоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 в диапазоне терапевтических доз. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы ЦОГ: циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 – это форма фермента, которая, как установлено, индуцируется провоспалительными сигналами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и повышение температуры тела. ЦОГ-2 также участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций центральной нервной системы (индукции повышение температуры тела, ощущение боли и когнитивная функция). Она также может играть роль в заживлении язвы. ЦОГ-2 был идентифицирован в тканях вокруг язв желудка у человека, однако его отношение к заживлению язв не доказано.

Разница в антиагрегантного действия между отдельными нестероидными противовоспалительными препаратами, угнетающими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических реакций. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают образование системных (и поэтому, возможно, эндотелиальных) простациклинов без влияния на тромбоксан тромбоцитов. Клиническая значимость этих результатов не установлена.

Эффективность препарата Династат установлена в исследованиях при стоматологических, гинекологических (гистерэктомия), ортопедических (протезирование коленного и тазобедренного суставов) вмешательствах и боли после операции аортокоронарного шунтирования. Первый ощутимый анальгетический эффект наблюдался через 7-13 минут, а клинически значимая анальгезия отмечалась через 23-39 минут максимально эффективно в течение 2:00 после внутривенного или внутримышечного введения одноразовых доз препарата Династат, составлявших 40 мг.

В плацебо-контролируемом исследовании при ортопедических и общих хирургических вмешательствах (n = 1050) пациенты получали препарат Династат парентерально внутривенно вначале в дозе 40 мг, а затем в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение минимум 72 часов в дополнение к стандартному лечению, включавшее дополнительное контролируемое применение у пациентов опиоидов. Уменьшение применения опиоидов во время лечения Династат на второй и третий день составил 7,2 мг и 2,8 мг (37% и 28% соответственно). Это уменьшение применения опиоидов сопровождалось существенным уменьшение симптомов дистресса вследствие введения опиоидов согласно сообщениям пациентов. Продемонстрировано дополнительное уменьшение боли по сравнению с применением только опиоидов. В дополнительных исследованиях при других хирургических патологиях получено подобные результаты. Отсутствуют данные, указывающие на меньшую общее количество нежелательных явлений при применении парекоксиба сравнению с плацебо при их введении в сочетании с опиоидами.

Исследования патологии желудочно-кишечного тракта

В краткосрочных исследованиях (7 дней) частота язв или эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывались во время эндоскопии у здоровых участников молодого и пожилого возраста (³ 65 лет), которым вводили препарат Династат (5-21%), хотя и была выше, чем в группе плацебо (5-12%), однако была статистически достоверно ниже, чем частота, отмечалась при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (66-90%).

Исследования по изучению безопасности препарата после операции аортокоронарного шунтирования

Кроме зафиксированных обычных нежелательных явлений, в двух плацебо-контролируемых исследованиях, в которых пациенты получали парекоксиб минимум 3 дня, а потом переходили на пероральный прием вальдекоксиба течение всего 10-14 дней, изучались предварительно определенные категории явлений, установленные независимым экспертным комитетом. Все пациенты во время лечения получали стандартную анальгезирующее терапию.

Перед рандомизации и в течение двух исследований при операциях аортокоронарного шунтирования пациенты получали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты.

В первом исследовании при операции аортокоронарного шунтирования проводилась оценка пациентов, получавших парекоксиб внутривенно в дозе 40 мг 2 раза в сутки в течение минимум 3 дней с последующим лечением вальдекоксиба в дозе 40 мг 2 раза в сутки (группа применения парекоксиба / вальдекоксиба) (n = 311 ) или плацебо / плацебо (n = 151) в 14-дневном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.

Источники:

http://spravka03.net/dinastat.html
http://www.neboleem.net/dinastat.php
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/dinastat.html