Аналоги Дакарбазин-лэнс – отзывы, инструкция

ДАКАРБАЗИН-ЛЭНС

флаконы (1) – пачки картонные.
флаконы (5) – пачки картонные.
флаконы (10) – пачки картонные.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Взаимодействует с SH-группами. Ингибирует синтез пуриновых оснований и ДНК.

Злокачественная меланома, лимфогранулематоз, саркомы мягких тканей.

Возможно применение в качестве лекарственного средства второго ряда при тестикулярных опухолях, злокачественных новообразованиях ЖКТ и нейробластоме.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит; в отдельных случаях – нарушения функции печени, тромбоз печеночных вен, токсическая дистрофия печени.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь.

Прочие: гиперемия, гипестезия лица; в единичных случаях – нарушение функции почек.

После разового введения в высокой дозе возможно развитие гриппоподобного синдрома, сопровождающегося повышением температуры тела и миалгией.

При сочетанном применении с лекарственными средствами – индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином) возможно усиление метаболизма дакарбазина.

При одновременном применении с фенобарбиталом, азатиоприном или 6-меркаптопурином усиливается токсическое действие дакарбазина.

Не рекомендуют применять дакарбазин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной и после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее цитотоксические препараты или лучевую терапию.

Перед началом и в процессе лечения необходим контроль картины периферической крови, уровня азота мочевины, креатинина, мочевой кислоты, активности трансаминаз печени, ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови.

На фоне терапии не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При проведении комбинированной противоопухолевой терапии дакарбазин применяют прежде всего в сочетании с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацилом, винкристином и преднизолоном.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие дакарбазина.

Дакарбазин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях выявлено токсическое действие дакарбазина на плод.

Дакарбазин-ЛЭНС

Показания к применению

Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).

В составе многокомпонентных схем химиотерапии: остеогенная саркома, саркома матки, лимфосаркома, эмбриональная рабдомиосаркома, мезотелиома плевры и брюшины, карциноидные опухоли (в т.ч. бронхогенная карцинома, мелкоклеточный рак легкого, рак щитовидной железы), феохромоцитома, инсулинома, нейробластома, опухоли ЦНС (глиома).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Миелодепрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия

Как применять: дозировка и курс лечения

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/кв.м вводятся струйно медленно в течение 1-2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 мин. Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/кв.м ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед.

При сочетании с др. цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/кв.м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/кв.м каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (раствор дакарбазина следует предохранять от света).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, становится активным после метаболизма в печени; высвобождает диазометан, ковалентно связывающийся с SH-группами биомолекул.

Являясь аналогом пуриновых оснований, обладает также свойствами антиметаболита. Блокирует синтез РНК и ДНК (за счет образования комплексов с карбониевыми ионами), приводит к прекращению митоза клеток. Фазонеспецифичен.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота; редко – повышение активности “печеночных” ферментов, диарея; в единичных случаях – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения) – лихорадка, эозинофилия, боль в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.

Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астения, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны эндокринной системы: алопеция, аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены, при попадании препарата под кожу – резкая боль в месте инъекции и некроз окружающих тканей.

Прочие: повышенная кровоточивость, кровоизлияния, суперинфекция, тромбоз печеночных вен, миалгия, гриппоподобный синдром. При длительном применении повышается риск развития новообразований.Передозировка. Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт в проведении противоопухолевой терапии.

В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции печени и ее размеров.

При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в др. вену.

На период лечения необходимо отказаться от иммунизации (в т.ч. всем членам семьи, проживающим с больным) пероральной вакциной против полиомиелита, а также избегать контактов с людьми, получающими ее, или носить защитную маску, закрывающую рот и нос.

При появлении признаков угнетения кроветворения необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями.

Во время лечения необходимо избегать занятий контактными видами спорта и др. ситуаций, при которых возможны кровоизлияния и травмы.

Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.

Усиливает эффекты противоподагрических ЛС, а также депрессию костного мозга на фоне миелотоксичных ЛС.

Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Дакарбазин-ЛЭНС

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Дакарбазин-ЛЭНС

Медицинский эксперт статьи

Дакарбазин-ЛЭНС относится к противоопухолевым препаратам, которые губительны для патологических клеток.

Принцип действия препарата основан на нарушении структуры ДНК, что препятствует делению раковых клеток и запускает процесс клеточной гибели.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Дакарбазин-ЛЭНС

Дакарбазин-ЛЭНС назначается при метастазирующей меланоме.

Также препарат может быть назначен в составе комбинированного лечения при саркоме мягких тканей, болезни Ходжкина (лимфогранулематозе).

Есть сведения, что препарат показал хорошую эффективность в качестве комбинированной терапии при:

[7]

Форма выпуска

Дакарбазин-ЛЭНС выпускается во флаконах, которые содержат порошок для приготовления раствора для инъекций. Специальные флаконы из светозащитного стекла объемом 100 и 200 мг могут поставляться по одному в картонной пачке или по 5, 10, 20 шт. в картонной упаковке с перегородками.

[8], [9], [10], [11]

Фармакодинамика

Дакарбазин-ЛЭНС является препаратом, подавляющим рост опухоли, оказывает губительное влияние на патологические клетки. Активность препарата проявляется после метаболизации в печени.

Принято считать, что препарат действует по трем направлениям: угнетение органических соединений (пуриновых оснований), угнетение роста раковых клеток и взаимодействие с SH-группами.

[12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

Дакарбазин-ЛЭНС после введения в вену показывает довольно низкую связь с белками (примерно 5%). Наивысшая концентрация в крови наблюдается после введения в вену.

Препарат способен в малых дозах проникать сквозь физиологический барьер между ЦНС и кровеносной системой. Отсутствуют данные о способности препарата преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко.

Выведение препарата происходит в два периода, первый – около 20 минут после введения, второй – примерно через 5 часов. Если работа почек или печени нарушена, то период выведения увеличивается (начальный – 55 минут и конечный -7 часов). В печени с помощью микросомальных ферментов происходит преобразование препарата в углекислый газ, который затем выводится с выдохом и аминоимидазолкарбоксамид, выводимый с мочой.

Около 40% препарата выводится почками в неизменном виде.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Использование Дакарбазин-ЛЭНС во время беременности

Дакарбазин-ЛЭНС противопоказан беременным и кормящим женщинам. Во время лечения рекомендуется использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

Дакарбазин-ЛЭНС противопоказан при повышенной восприимчивости к каким-либо компонентам препарата.

Не используется данное лекарственное средство при выраженном подавлении функции кроветворения, нарушении работы печени или почек.

Препарат с осторожностью используют при сопутствующей лучевой терапии, острых инфекционных или вирусных заболеваниях, грибковых и бактериальных инфекциях.

[22], [23]

Побочные действия Дакарбазин-ЛЭНС

Дакарбазин-ЛЭНС может спровоцировать снижение гемоглобина, лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов, подавление кроветворной функции костного мозга.

Как правило, снижение лейкоцитов происходит через две недели после окончания лечения, тромбоцитов – на 18-20 день. Обычно показатели крови восстанавливаются к концу четвертой недели после окончания курса лечения.

Лечение дакарбазином может спровоцировать тошноту, плохой аппетит, воспаление ротовой слизистой. В редких случаях развивается расстройство стула, увеличение активности ферментов печени. Крайне редко наблюдается нарушение функции печеночных вен, что может спровоцировать и летальный исход (обычно на втором курсе лечения). При этом часто возникают боли в животе, увеличение размера печени, лихорадка. Тяжелое состояние может ухудшиться буквально за несколько часов.

Препарат может вызвать головные боли, проблемы со зрением, судороги, истощение, снижение чувствительности кожи, онемение, сонливость.

У женщин препарат часто приводит к нарушению менструального цикла (пропадают месячные), у мужчин нередко развивается снижение уровня или полное отсутствие сперматозоидов в семенной жидкости.

Нередко после лечения появляются пигментные пятна, облысение, повышена чувствительность кожи к ультрафиолету, аллергические реакции, покраснение кожи, анафилактический шок.

После введения препарата может возникнуть сильная боль в месте введения и по ходу вены. Если препарат попадает под кожу, это приводит к резкой боли и омертвению тканей.

Длительное лечение дакарбазин-ЛЭНС повышает вероятность развития новых опухолей.

[24], [25], [26], [27]

Источники:

http://health.mail.ru/drug/dacarbazinlans/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15019.html
http://ilive.com.ua/health/dakarbazin-lens_90253i15828.html