Аналоги Бупраксон – отзывы, инструкция

Бупраксон

Бупраксон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bupraxon

Код ATX: N02AE01

Действующее вещество: налоксон (Naloxone) + бупренорфин (Buprenorphine)

Производитель: ФГУП «Московский эндокринный завод» (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Бупраксон – комбинированное анальгезирующее наркотическое средство для сублингвального приема.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки сублингвальные: белого цвета, двояковыпуклые, круглые (в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Бупраксона).

Состав на 1 таблетку:

• активные вещества: бупренорфин – 0,2 мг (гидрохлорид бупренорфина – 0,216 мг); налоксон – 0,2 мг (гидрохлорид налоксона – 0,222 мг);
• вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 0,6 мг; моногидрат лактозы – 27,729 мг; картофельный крахмал – 9 мг; маннит (маннитол) – 18 мг; кросповидон – 1,8 мг; низкомолекулярный поливинилпирролидон медицинский повидон – 1,233 мг; стеарат магния – 0,6 мг; моногидрат лимонной кислоты (либо лимонная кислота в пересчете на моногидрат лимонной кислоты) – 0,6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бупраксон относится к числу комбинированных лекарственных препаратов, в состав которых входит бупренорфин и налоксон. Фармакологическое действие при сублингвальном применении определяется свойствами бупренорфина.

После сублингвального применения Бупраксона действие бупренорфина наступает примерно через 30 минут. Максимальный эффект развивается через 3 часа. Продолжительность анальгезирующего действия – до пяти часов.

Бупренорфин

Бупренорфин относится к числу опиоидных анальгетиков – полусинтетических производных тебаина, является частичным антагонистом к-опиоидных рецепторов и частичным агонистом подтипа р-опиоидных рецепторов.

По выраженности анальгезирующего воздействия при применении в эквивалентных дозах бупренорфин аналогичен морфину. В качестве частичного агониста опиоидных рецепторов он обуславливает угнетение дыхания, оказывает влияние на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и иные опиаты. В сравнении с ними имеет меньший потенциал возникновения физической зависимости. Одновременно с этим определенный аддиктивный потенциал вещества связан с активацией µ-опиоидных рецепторов.

Налоксон

Налоксон является антагонистом опиоидных рецепторов, который эффективно ослабляет/устраняет эффекты опиоидов и опиатов. Его действие направлено на восстановление дыхания, уменьшение седативного и эйфоризирующего влияния. Может приводить к развитию синдрома отмены опиатов при их предварительном введении для обезболивания либо у пациентов, имеющих наркозависимость и использующих опиоидные анальгетики.

Фармакологическое воздействие возникает только в случае парентерального (внутривенного, внутримышечного, подкожного) введения. Если налоксон применяется сублингвально, то в системный кровоток он почти не попадает и фармакодинамического эффекта не оказывает.

Вещество при приеме внутрь практически не проявляет фармакологической активности, при пероральном и парентеральном введении отношение эффективности налоксона составляет 1÷50.

Фармакокинетика

Бупренорфин

Бупренорфин после сублингвального приема всасывается хорошо. Системная биологическая доступность составляет примерно 50–55%. После приема в дозе 0,4 мг C_max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови составляет в среднем 1,13 нг/мл и достигается за 2 часа.

Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками плазмы крови на уровне 96%, преимущественно с α- и β-глобулинами. V_d (объем распределения) составляет 2,5 л, это подтверждает его активный захват тканями и органами.

Метаболизм бупренорфина происходит в печени N-дезалкилированием, при этом образуется норбупренорфин (с участием изофермента CYP3A4), затем происходит глюкуронирование и образование конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является норбупренорфин, который также подвергается глюкуронированию. Существенной анальгезирующей активностью он не обладает.

Т_1/2 (период полувыведения) вещества из плазмы крови находится в диапазоне от 24 до 42 часов. Метаболиты выводятся почками и с желчью (30 и 69% соответственно). В неизмененном виде выделяется всего примерно 1% бупренорфина.

Налоксон

Налоксон при сублингвальном способе введения практически не всасывается. Системная биологическая доступность составляет меньше 5%. Плазменная концентрация в крови не является значительной. Вещество связывается с белками плазмы крови на уровне 45%, связывание происходит преимущественно с альбумином.

Установлено, что налоксон при сублингвальном применении имеет низкую биологическую доступность (в пределах 9 ± 6%). Всосавшееся незначительное количество налоксона терапевтические концентрации в плазме крови не создает и на эффекты и метаболизм бупренорфина не влияет.

Вещество подвергается быстрому метаболизму в печени и прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также восстановлению (по 6-оксогруппе) и N-дезалкилированию.

Т_1/2 налоксона находится в пределах 2–12 часов. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками.

Показания к применению

• послеоперационный болевой синдром (средней и сильной интенсивности);
• болевой синдром, вызванный ожогами и травмами;
• подготовка и проведение диагностических процедур.

Противопоказания

• состояния, которые сопровождаются выраженным угнетением центральной нервной системы или угнетением дыхательного центра, либо при которых возможно развитие нарушения дыхания;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы, как на протяжении всего периода применения этих лекарственных средств, так и еще 14 дней после их отмены;
• мукозит, стоматит, поражения слизистой оболочки полости рта язвенно-некротического и воспалительного характера;
• лекарственная зависимость, включая опиоидную;
• декомпенсированное легочное сердце;
• черепно-мозговая травма;
• паралитический илеус;
• астматический статус, бронхиальная астма;
• судорожные состояния;
• острая алкогольная интоксикация;
• нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую и желудочковую пароксизмальную тахикардию, мерцательную аритмию, экстрасистолию;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• острые хирургические болезни органов брюшной полости (применение противопоказано до установления диагноза);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Бупраксон назначают под врачебным контролем):

• почечная/печеночная недостаточность;
• микседема;
• угнетение центральной нервной системы;
• гипотиреоз;
• гиперплазия предстательной железы;
• токсический психоз;
• алкоголизм;
• дыхательная и надпочечниковая недостаточность;
• стриктуры уретры;
• пожилой и старческий возраст.

Бупраксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Бупраксон предназначен для сублингвального приема. Таблетки необходимо удерживать под языком до полного рассасывания.

Доза препарата и продолжительность терапии подбираются врачом индивидуально.

Разовая доза – 1 или 2 таблетки (максимально). В течение дня возможно повторное применение Бупраксона в аналогичной дозе каждые 6–8 часов (максимально – 8 таблеток в день).

Снижение дозы Бупраксона требуется пациентам пожилого возраста, больным с гиповолемическими состояниями, риском хирургической патологии, а также при сочетанном применении с седативными препаратами и другими наркотическими анальгетиками.

Чтобы избежать чрезмерного подавления активности дыхательного центра и угнетения центральной нервной системы, в уменьшенных дозах следует применять Бупраксон на фоне действия снотворных препаратов, средств для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и антидепрессантов.

Побочные действия

Нежелательные явления, возникающие во время применения Бупраксона, обусловлены фармакологическим действием активного компонента бупренорфина.

Возможные побочные эффекты [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), за последние 40 лет число людей, страдающих ожирением, во всем мире выросло более чем втрое. Проблема пол.

Бупраксон ®

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Инструкция по медицинскому применению

Бупраксон ®
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003748

Дата последнего изменения: 07.02.2017

Состав

Состав на одну таблетку.

Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид – 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид – 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 27,729 мг, маннитол (маннит) – 18,000 мг, крахмал картофельный – 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL – 10) – 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) – 0,600 мг, магния стеарат – 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,600 мг.

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Фармакологическая группа

Анальгезирующее наркотическое средство.

Наркотическое средство, внесенное в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий бупренорфин и налоксон. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

Бупренорфин – опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

Налоксон – антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром «отмены» опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон ® наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия – 5 часов.

Фармакокинетика

При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55 %. Максимальная концентрация (С _max ) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5 %. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96 % связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (V_d) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

Налоксон на 45 % связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6 %) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон ® , не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

Период полувыведения (T_½) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30 %) и с желчью (69 %). Всего около 1 % препарата выделяется в неизмененном виде.

(T_½) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания

У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

Противопоказания

• гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;
• состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;
• одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;
• лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;
• судорожные состояния;
• черепно-мозговая травма;
• острая алкогольная интоксикация;
• бронхиальная астма, астматический статус;
• легочно-сердечная недостаточность;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);
• паралитический илеус;
• острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
• применение при беременности и в период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел «Особые указания»).

• дыхательная недостаточность,
• печеночная и/или почечная недостаточность,
• микседема,
• гипотиреоз, – надпочечниковая недостаточность
• угнетение центральной нервной системы,
• токсический психоз,
• гиперплазия предстательной железы,
• стриктуры уретры,
• алкоголизм,
• пожилой и старческий возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон ® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При применении препарата в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон ® .

Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Способ применения и дозы

Препарат Бупраксон ® применяют сублингвально. Таблетки удерживаются под языком до полного рассасывания.

Дозу подбирают индивидуально. Продолжительность лечения и дозы должны определяться врачом.

Разовая доза для взрослых составляет 1 или 2 таблетки. Повторное применение препарата в аналогичной дозе возможно каждые 6 – 8 часов.

Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза составляет 8 таблеток.

Дозу препарата Бупраксон ® необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.

Препарат Бупраксон ® в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия

средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Побочные действия

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

Очень частые – 1/10 назначений (≥ 10 %)

Частые – 1/100 назначений (≥ 1 %, но ® определяются бупренорфином.

Аллергические реакции: редко: сыпь, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто – седация, часто – слабость; редко – спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; редко – шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: редко – цианоз, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочеиспускания.

Со стороны обмена веществ: редко – потливость.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; редко – рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

Со стороны органов чувств: часто – миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто – повышение артериального давления, редко – тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, «приливы» крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки определяются входящим в состав бупренорфином.

Симптомы: тошнота, рвота, седация, сонливость, миоз, угнетение дыхания.

Лечение: физическая и вербальная стимуляция пациента, симптоматическая терапия.

Симптоматическая терапия: кислород, инфузионная терапия, парентеральное введение налоксона (рекомендуется разовое внутривенное или внутримышечное введение налоксона в дозе 0,4-2 мг с повторами через 2-3 минуты, до суммарной дозы 10 мг и более). В связи с высоким сродством бупренорфина к опиоидным рецепторам используются дозы налоксона, более высокие, чем при отравлении морфином и другими «полными опиоидными агонистами». При необходимости – вспомогательная и искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Взаимодействие

Потенцирует действие нейролептиков, бензодиазепинов, фенотиазинов, а также других транквилизаторов; анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, антигистаминных препаратов, этанола.

При сочетании с ингибиторами МАО может развиться злокачественная гипертермия, судороги, кома, артериальная гипертензия.

При сочетании Бупраксона ® с «полными опиоидными агонистами», возможно развитие синдрома «отмены» опиатов.

При применении с вальпроевой кислотой/вальпроатом натрия возрастает угнетающее действие на ЦНС.

При приеме других анальгетиков может повышаться давление цереброспинальной жидкости, поэтому Бупраксона ® следует применять с осторожностью в случаях, когда давление цереброспинальной жидкости может быть увеличено, так как бупренорфин может приводить к миозу и изменению уровня сознания.

Препараты, ингибирующие активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, макролиды, эритромицин и др.) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир) могут усилить эффекты и длительность действия бупренорфина, что потребует коррекции дозы одного или обоих препаратов.

При совместном приеме с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин) концентрация бупренорфина в плазме крови может снижаться. Поскольку взаимодействие бупренорфина со всеми индукторами изофермента CYP3A4 не изучалось, рекомендуется контролировать состояние пациентов, получавших Бупраксон ® , таблетки сублингвальные, на наличие признаков и симптомов синдрома «отмены».

Фитопрепараты способны оказывать влияние на фармакологическую активность бупренорфина. Зверобой продырявленный, как индуктор изофермента CYP3A4, способен снижать концентрацию бупренорфина в плазме крови.

Этанол усиливает угнетение ЦНС бупренорфином. На время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения наркотических средств, внесенных в список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бупраксон

Описание препарата

Bupraxon, МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки сублингвальные 0.216 мг+0.222 мг: 10 или 20 шт.Действующее вещество: Бупренорфин (Buprenorphine), Налоксон (Naloxone)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки сублингвальные круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.729 мг, маннитол (маннит) — 18 мг, крахмал картофельный — 9 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1.233 мг, кросповидон (полипласдон XL — 10) — 1.8 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) — 0.6 мг, магния стеарат — 0.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки контурные ячейковые (100) — коробки картонные (для стационаров).10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные (для стационаров).10 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

Бупренорфин — опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа μ-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам κ-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация р-опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал бупренорфина.

Налоксон — антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром отмены опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (в/в, в/м, п/к) применении. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения данной комбинации наступает через 30 мин. Максимальное действие наблюдается через 3 ч. Длительность анальгезирующего действия — 5 ч.

Фармакокинетика

Бупренорфин

При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет 50-55%. Сmах в плазме крови после приема 400 мкг бупренорфина достигается через 2 ч и составляет в среднем 1.13 нг/мл. Бупренорфин хорошо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами составляет 96%. Vd бупренорфина составляет 2.5 л, что указывает на его активный захват органами организма. Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит — норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и также подвергается глюкуронированию.

T1/2 бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 ч. Выводится в виде метаболитов почками — 30% и с желчью — 69%; в неизмененном виде — около 1%.

Налоксон

При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрация в плазме крови не являются клинически значимыми. Связывание с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином, составляет 45%.

Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав данной комбинации, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина. Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6-оксогруппе). T1/2 налоксона составляет 2-12 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Послеоперационный болевой синдром (сильной и средней интенсивности), болевой синдром, обусловленный травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

Дозировка

Для сублингвального применения. 1-2 разовые дозы применяют каждые 6-8 часов. В сутки -не более 8 разовых доз. Дозу необходимо уменьшать у пациентов пожилого возраста, при гиповолемических состояниях, при риске хирургической патологии, при одновременном применении седативных средств и других наркотических анальгетиков.Данную комбинацию в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источники:

http://www.neboleem.net/buprakson.php
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_93118.htm
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/nervnaja-sistema/analgetiki/byprakson.html