>

Аналоги Бупивакаин гриндекс — отзывы, инструкция

Бупивакаин гриндекс спинал : инструкция по применению

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Состав

1 мл раствора содержит 5 мг бупивакаина гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,0-6,5, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для местной анестезии. Амиды.

Код АТХ: N01В В01

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор для инъекций 5 мг/мл является изобарическим, относительная плотность при 37°C составляет 1,000; предназначен для спинальной анестезии. После интратекального введения изобарический раствор препарата демонстрирует более вариабельное распространение и более длительное действие по сравнению с гипербарическим раствором.

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции.

Абсорбция бупивакаина из субарахноидального пространства носит двухфазный характер, период полувыведения составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т½) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата.

В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4-гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери.

Показания для применения

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на бедре длительностью 3-4 часа, требующих выраженного моторного блока.

Способ применения и дозировка

Бупивакаин должен применяться только врачом, имеющим опыт проведения спинальной анестезии или под его наблюдением.

Необходимо применять наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Ниже приведены дозы, рекомендованные для взрослых. Подбор дозы проводят индивидуально.

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8 мг, 0.1М раствор натрия гидроксида или 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 4.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.

10 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые из пленки поливинилхлоридной (поддоны) (1) — пачки картонные.

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде — 3-4 ч; при блокаде мышц живота — 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизируется в печени.

T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных — около 8 ч.

Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% — в неизмененном виде.

Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва — 2.5-12.5 мг; звездчатого узла — 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения — 75-150 мг; межреберной блокады — 10-25 мг; блокады периферических нервов — 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 50 мг, поддерживающая — 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении — 75-150 мг. При блокаде срамного нерва — 12.5-25 мг с каждой стороны.

Максимальная доза составляет 2 мг/кг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.

При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.

Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Бупивакаин Гриндекс

Показания к применению

Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, блокада больших и малых нервов), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС).

Не используется при проведении в/в регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций), не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах (может вызывать гибель плода), детский возраст до 5 лет.

Общие противопоказания к проведению эпидуральной анестезии: острые заболевания ЦНС, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции.

Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии: острые заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника; сепсис; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок); нарушение свертываемости крови или сопутствующая терапия антикоагулянтами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная — 0.25-0.5%, проводниковая — 0.25-0.5%, ретробульбарная — 0.75%, вагосимпатическая блокада — 0.25%, эпидуральная люмбальная анестезия — 0.1-0.75%, каудальная — 0.25-0.5%.

При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0.5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока — 10-20 мл 0.75% раствора.

У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.15%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч.

Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0.625% или 5-15 мл/ч 0.125% растворов.

При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0.25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0.5% раствора — для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч.

Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч.

Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1.25 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии — 0.1-0.2 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.2 мг/кг/ч.

Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0.25% раствора. У детей — 0.5-2.5 мг/кг 0.25-0.5% раствора.

Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0.25% раствора или 5-35 мл 0.5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0.3-2.5 мг/кг в виде 0.25-0.5% раствора.

Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0.75% раствора.

Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч.

Для проведения спинальной анестезии используется 0.5% изобарический раствор (на основе 0.9% раствора NaCl) и 0.5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы).

Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая — 150 мг, суточная — 400 мг.

Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая — 1 мл/кг в виде 0.25% раствора, при использовании 0.5% раствора бупивакаина — 0.5 мл/кг.

Фармакологическое действие

Анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. При интракостальной послеоперационная блокаде анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет 2-5 ч, до 12 ч — при периферической блокаде нерва.

Раствор препарата, содержащий декстрозу, гипербарический и на его распространение в субарахноидальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в субарахноидальном пространстве приводит к меньшей средней концентрации и уменьшению длительности эффекта препарата по сравнению с изобарическим раствором.

Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: постпункционная головная боль, головокружение, сонливость, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тремор, диплопия, шум и звон в ушах, параплегия, парез, дизестезия, нейропатия, арахноидит, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезия), угнетение дыхания, непреднамеренный тотальный спинальный блок, онемение языка, непроизвольное мочеиспускание, непроизвольная дефекация, задержка мочи.

Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая аритмия, брадикардия, блокада, остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: мышечная слабость, боль в поясничной области.

Особые указания

При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем.

При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают.

В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью.

Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспирационные пробы.

Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0.75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток.

Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование.

Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0.125-0.25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике.

Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск чрезмерного снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0.125-0.25%) растворов бупивакаина.

Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина.

Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.

С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата хлорид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бупивакаин Гриндекс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://apteka.103.by/bupivakain-grindeks-spinal-instruktsiya/
http://health.mail.ru/drug/bupivacaine_grindex/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19707.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector