Аналоги Бринердин – отзывы, инструкция
Бринердин
Состав
В 1 таблетке препарата Бринердин содержится 0,1 мг резерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина, использованного в форме мезилата.
В список вспомогательных веществ входят: лактоза, арахисовое гидрогенизированное масло, сахароза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, полиэтиленгликоль, тальк, стеариновая кислота, кукурузный крахмал, титана диоксид, коллоидный кремния диоксид, макрогол, этал и оксид железа (Е172).
Форма выпуска
Темно-розовые таблетки Бринердин отличаются гладкой блестящей структурой и круглой двояковыпуклой формой. Они имеют сахарные оболочки и запаяны в блистеры по 10 табл. В одной картонной упаковке обычно 2-3 блистера.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бринердин относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов. Его фармакологическое действие обеспечивается составляющими активными компонентами:
- Дигидроэргокристинв форме мезилата является дигидрированным алкалоидом спорыньи, который способен блокировать α-адренорецепторы, снижать ОПСС и вызывать расширение сосудов. Его гипотензивное действие намного превосходит таковое остальных составляющих компонентов по отдельности взятых, а также их комбинаций. Чтобы наступил терапевтический эффект должно пройти не менее 4-7 дней терапии, однако стойкий гипотензивный эффект наблюдается спустя 1-4 недели.
- Для клопамида (нетиазидного сульфаниламидного диуретика) характерно антигипертензивноедействие средней силы, а также способность выводить ионы Na, K, Cl, воду и блокировать реабсорбцию Na+, действуя на кортикальный сегмент петли Генле.
- Резерпинотносится к симпатолитикам центрального действия: вызывает истощение запасов нейромедиатора в адренергических окончаниях, что ведет к снижению минутного V и уменьшению ОПСС. Кроме того, для резерпинахарактерно седативное действие.
Данные фармакокинетики
Абсорбция резерпина происходит в ЖКТ на 40 %, максимальный уровень в плазме кровотока отмечается спустя 1-3 часа после перорального приёма внутрь. Не подвергается связыванию с плазменными белками. Метаболизм реализуется через печень, образованные в результате чего метаболиты экскретируются преимущественно с мочой. Способен проникать через гистогематический плацентарный барьер.
Клопамид подвергается быстрой и почти полной абсорбции в ЖКТ человека, максимум плазменной концентрации наблюдается через 1-2 ч. Приблизительно 46 % клопамида связывается с плазменными белками. Выведение – вместе с мочой, где до 30 % — неизменённое вещество. Время полувыведения — 6 ч.
Показания к применению
- Гипертоническая болезнь;
- симптоматические гипертензии.
Противопоказания
- Депрессия;
- болезнь Паркинсона;
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
- гипокалиемия;
- тяжелые печеночные либо почечные функциональные нарушения;
- тяжелая форма недостаточности сердечной функции;
- запись в анамнезе о недавно перенесенном инфаркте миокарда;
- феохромоцитома;
- непереносимость фруктозы либо галактозы;
- лактазная недостаточность Лаппа;
- нарушение процессов всасывания глюкозы и галактозы;
- сахарозо-изомальтазная недостаточность;
- пациенты с установленной гиперчувствительностью на какой-либо компонент таблеток Бринердин;
- беременные или кормящие грудью женщины.
Применять с осторожностью:
- при сахарном диабете;
- при подагре.
Побочные действия
- Возникновение тошноты, рвоты;
- гипокалиемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипомагниемия;
- желудочковая экстрасистолия;
- вертиго;
- головные боли и головокружение;
- обострение астмы;
- астения;
- ринорея;
- гинекомастия;
- брадикардия;
- ортостатическая гипотензия;
- мышечная слабость.
Бринердин, инструкция по применению (cпособ и дозировка)
Принимать внутрь. Суточная поддерживающая доза обычно не превышает 1 таблетки. По назначению врача доза может быть уменьшена до 1 таблетки один раз в 2 дня.
При тяжелой форме гипертонии
Суточная доза увеличена до 2-3 таблеток.
Передозировка
Сопровождается такими проявлениями, как:
- кошмары;
- аритмия;
- стенокардия;
- брадикардия;
- паркинсонизм;
- спутанность сознания;
- депрессия;
- гипорефлексия;
- кома.
Требует неотложной медицинской помощи:
- проведение симптоматического лечения;
- промывание желудка;
- прием внутрь Активированного угля;
- поддержание сердечной функций;
- коррекция водного и электролитного баланса.
Взаимодействие
- При комбинировании Бринердина с барбитуратами, диуретиками, вазодилататорами, блокаторами β-адренорецепторов, алкоголеми другими гипотензивными препаратами — может развиться артериальная гипотензия.
- В комбинации с сердечными гликозидами, Хинидином – повышается риск тахиаритмии, а с блокаторами β-адренорецепторов — брадикардии.
- С тиазидными диуретиками снижается уровень экскреции Литиячерез почки, поэтому необходима коррекция доз препаратов Литияв сторону уменьшения.
- При комбинировании с кортикостероидамии нестероидными противовоспалительными препаратами необходимо повышение доз Бринердина. Комбинация таких препаратов обычно ведет к снижению экскреции воды, а также ионов натрия.
- В комплексе с ингибиторами МАОРезерпинможет вызывать умеренную или тяжелую артериальную гипертензию и гиперпирексию.
- Вместе с тиазидными диуретиками Бринердин снижает эффективность пероральных антикоагулянтов.
- Бринердин потенцирует угнетающий эффект на ЦНС таких препаратов, как ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты.
- С трициклическими антидепрессантами снижается антигипертензивный эффект Резерпина.
- С алкалоидами спорыньи и Суматриптаном наблюдается аддитивный эффект и усиливается сосудистый спазм.
Условия продажи
Требуется предъявить рецепт от лечащего врача.
Условия хранения
Темное прохладное место (температура до +25 °C).
Храните вне доступа ребенка и домашних животных.
Бринердин
Профессор Бокерия: “Гипертоники, зачем кормить аптеки? При высоком давлении возьмите. “
Инструкция по применению
Международное наименование
Групповая принадлежность
Описание действующего вещества (МНН)
Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Резерпин – симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид – нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит Na+, K+, Cl- и воду.
Дигидроэргокристина мезилат – дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает ОПСС. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 нед.
Показания
Противопоказания
Побочные действия
Применение и дозировка
Особые указания
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции – предварительно ввести атропин.
Во время лечения следует контролировать концентрацию электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек, концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).
При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием K+ (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов K+.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-адреноблокаторами или вазодилататорами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможность развития ортостатической гипотензии, миастении, усталости).
Взаимодействие
Гипертоники, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР
Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Бринердин – официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от розового до розвого с коричневым оттеноком цвета с видимыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа: гипотензивное комбинированное средство (симпатолитик + альфа-адреноблокатор + диуретик)
КОД АТХ С02LА51
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
БРИНЕРДИН является комбинированным антигипертензивным средством, который содержит в своем составе 3 взаимодополняющих друг друга компонента.
Дигидроэргокристин – дигидрированный алкалоид спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из двух компонентов; начало действия – на 4-7 день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 недели.
Резерпин — симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации моноаминооксидазой (МАО). Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение артериального давления (АД). Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на сердечно-сосудистую систему, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и общее периферическое сосудистое сопротивление; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику желудочно-кишечного тракта, увеличивает продукцию в желудке соляной кислоты; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид – сульфаниламидный диуретик средней силы действия, блокирует реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, выводит ионы натрия, калия, хлора и воду.
Бринердин снижает артериальное давление (АД) спустя 4-6 дней после начала терапии, а оптимальное развивается через 1-4 недели от начала приема препарата. Действие препарата обычно продолжается в течение 14 дней после завершения терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Отдельные компоненты Бринердина всасываются после приема внутрь следующим образом: резерпин примерно на 30-40%, клопамид – около 90% и дигидроэргокристин – менее 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается соответственно: для резерпина -1-3 часа, для клопамида – около 2-х часов, для дигидроэргокристина -около 1 часа.
Распределение
Отдельные компоненты Бринердина легко распространяются в организме (например, для дигидроэргокристина объем распределения составляет 52 л/кг). Связь с белками плазмы крови: для резерпина – не связывается, клопамид – около 46%, дигидроэргокристин – около 68%. Резерпин и дигидроэргокристин проникают через гематоэнцефалический барьер и через плацентарный.
Метаболизм
Резерпин и дигидроэргокристин интенсивно метаболизируются в печени до неактивных метаболитов. Клопамид не подвергается значительному метаболизму в печени.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) резерпина длительный и составляет в первой фазе – 4,5 часов, а во второй – около 271 часа.
Путь выведения разный для отдельных компонентов: резерпин и дигидроэргокристин – неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом, клопамид, в основном, почками.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, сопутствующее проведение электросудорожной терапии;
- феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит;
- стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), нефрит, уремия, нефросклероз;
- артериальная гипотензия, выраженный церебральный атеросклероз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- болезнь Аддисона;
- гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия;
- гиперурикемия с клиническими проявлениями;
- закрытоугольная глаукома;
- нарушение кроветворения;
- беременность и период лактации;
- бронхиальная астма;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: сахарный диабет, подагра, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Так как резерпин обладает тератогенным действием, применять препарат Бринердин при беременности противопоказано.
Кроме того, резерпин может вызывать опасную для плода артериальную гипотензию, брадикардию. У новорожденных резерпин может способствовать возникновению ринореи и отека слизистой оболочки носа, что ведет к затруднению дыхания и цианозу. Клопамид может вызывать тромбоцитопению у плода.
Препарат противопоказан к применению в период лактации. Связано это, в основном, с проникновением в молоко резерпина и дигидроэргокристина.
Дигидроэргокристин может вызывать у новорожденных симптомы, напоминающие отравление спорыньей, а у матери тормозить/ослаблять лактацию.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки 1 раз в сутки, при необходимости (отсутствие удовлетворительного терапевтического эффекта) можно увеличить дозу препарата до 2-х раз в сутки (каждые 12 часов) по 1 таблетке.
Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки.
В связи с механизмом действия препарата, о возможном отсутствии эффективности препарата можно говорить не раньше, чем через 2 недели после начала приема, поэтому в этот период не следует без необходимости увеличивать начальную дозу.
При длительном лечении, в случае удовлетворительного терапевтического эффекта, рекомендуется прием 1 таблетки 1 раз в сутки, а у некоторых больных дозу препарата можно уменьшить до 1 таблетки 1 раз через день. При каждом снижении дозы препарата необходим контроль АД.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, обострение течения язвенной болезни, снижение аппетита. Редко – изъязвления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения при применении резерпина в дозе вьппе 1 мг/сутки (количество, содержащееся в 10 таблетках Бринердина).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД, цереброваскулярные нарушения, ортостатическая гипотензия, боль в груди. .
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тревожность, нарушение концентрации внимания, бессонница, экстрапирамидные нарушения (тремор, ступор, синдром Паркинсона). Так как в состав препарата входит резерпин, следует помнить о возможности появления депрессивных реакций (в том числе, тенденций к самоубийству) и депрессивного синдрома; такие симптомы появляются редко и только в случаях применения больших доз резерпина (более 1 мг/сутки, что соответствует содержанию резерпина более чем в 10 таблетках Бринердина)
Со стороны дыхательной системы: гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа.
Резерпин может вызывать симптомы бронхоспазма, однако такое действие появляется редко и, как правило, у больных с бронхиальной астмой или бронхообструктивным синдромом.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения с симптомами геморрагического диатеза.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз, гиперурикемия, гипергликемия, незначительное увеличение содержания триглицеридов, холестерина.
Прочие: галакторея.
При длительном применении в высоких дозах – парестезии, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия, нарушение мочеиспускания, спазм аккомодации, гиперемия конъюнктивы, гипотермия, мышечная слабость.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, мышечная слабость, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия, спутанность сознания и кома.
Лечение: в качестве первой помощи, если больной в сознании, следует вызвать рвоту, сделать промывание желудка или дать активированный уголь. Проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, коррекцию водно-электролитного баланса.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Снижает эффективность пероральных гипогликемических лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, антикоагулянтов.
Повышает концентрацию лития в плазме крови (замедляя его выведение).
Ослабляет действие противоэпилептических лекарственных средств и леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект морфина.
Усиливает действие барбитуратов, этанола, лекарственных средств для ингаляционной анестезии, антигистаминных лекарственных средств.
Усиливает действие адреномиметиков прямого действия.
Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие.
Глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, слабительные лекарственные средства уменьшают диуретический, гипотензивный эффекты, повышают риск развития гипокалиемии.
На фоне лечения ингибиторами МАО – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
На фоне лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую артериальную гипертензию, гиперрефлексию.
Антиаритмические средства – в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышается риск токсического действия амиодарона, дизопирамида, хинидина; гипокалиемия ослабляет эффект лидокаина, мексилетина.
Не рекомендуется сочетание с допамином (усиление вазоконстрикторной реакции).
При совместном применении с дигоксином – повышается риск брадикардии; в случае гипокалиемии, которая может сопутствовать лечению, повышен риск усиления побочных реакций дигоксина.
Особые указания.
Поскольку эффект Бринердина развивается относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем 1 раз в неделю, в связи с возможностью появления выраженного снижения АД; необходимо соблюдать особую осторожность в случае совместного применения с другими антигипертензивными средствами; во время лечения периодически контролировать уровень АД для определения оптимального режима дозирования.
В период лечения может повышаться уровень глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови, рекомендуется проводить периодический контроль этих параметров, особенно у больных с нарушенной толерантностью глюкозы и гиперурикемией.
Необходим контроль функции почек, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
В случае возникновения брадикардии в период лечения, дозу препарата необходимо уменьшить или отменить препарат.
Во время лечения необходим контроль калия в сыворотке крови. У большинства больных дополнительного назначения препаратов калия не требуется, при условии, что диета содержит достаточное количество продуктов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.).
Следует соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой и бронхоспазмом, в случае обострения необходимо прекратить прием Бринердина.
Не менее чем за 2 недели перед планируемым хирургическим вмешательством, следует прекратить прием препарата и заменить его другим антигипертензивньш средством.
Во время лечения не следует употреблять спиртные напитки.
Следует соответствующим образом модифицировать дозу Бринердина в случае одновременного применения других, взаимодействующих с ним лекарственных средств.
За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, следует отменить Бринердин.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Бринердин может нарушать способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. В период лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься любыми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условие отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41
Источники:
http://medside.ru/brinerdin
http://www.bazatabletok.ru/brinerdin
http://medi.ru/instrukciya/brinerdin_5213/