Аналоги Бисопролол – отзывы, инструкция

БИСОПРОЛОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C_max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T_1/2 – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой – 50% в неизменном виде, менее 2% – с желчью.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бисопролол: отзывы врачей и аналоги препарата

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование “Бисопролол”. От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

“Бисопролол”: от чего эти таблетки?

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги “Бисопролола” в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене. К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: “Тева”, “Вертекс”, “Северная звезда”. В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Можно ли заменить препарат на аналог?

Аналоги “Бисопролола” в продаже представлены следующими наименованиями:

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача. Самостоятельная замена одного лекарственного средства на другое категорически не рекомендуется, тем более с точки зрения бюджета никакой выгоды нет, а переносимость организмом “Бисопролола” лучше, чем многих аналогов.

Как пользоваться?

“Бисопролол” принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку – тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать “Бисопролол”, подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза “Бисопролола” для взрослого человека не должна быть более 20 мг. Специальные условия приема разработаны для тех, у кого диагностированы проблемы функционирования почек и (или) печени (наибольшая суточная доза сокращается вдвое до 10 мг).

Особенности применения

По инструкции “Бисопролол” рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения. На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг. Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую – 7,5 мг. Следующая ступень – 10 мг за 24 часа. Эту дозу сохраняют до тех пор, пока врач не порекомендует окончить курс лечения. Средство разработано для длительной терапии, зачастую используется годами, иногда его назначают для пожизненного применения.

Если при лечении “Бисопрололом” (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Диагнозы: когда не назначают “Бисопролол”?

Противопоказания к применению “Бисопролола” включают следующие патологии:

• брадикардия;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• кардиомегалия;
• гипотензия;
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Также средство не применяют в период кормления грудного ребенка и при использовании ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), если таковые не относятся к группе МАО-В.

Как это работает?

Как следует из инструкции “Бисопролола” (отзывы это подтверждают), средство имеет сильное гипотензивное действие, помогает бороться с аритмией. Препарат действует выборочно и принадлежит к классу бета1-адреноблокаторов. Он влияет на рецепторы бета1 в сердечной системе, но в относительно низкой дозе, за счет чего угнетается активность катехоламинов, снижается генерирование АТФ, цАМФ, замедляется кальциевый обмен. Средство замедляет частоту сердечных сокращений за счет угнетения возбудимости и способности миокарда сокращаться.

Особенности эффективности: что еще важно?

Подтверждают эффективность при гипертензии “Бисопролола” отзывы, которые в большом количестве опубликованы на просторах всемирной паутины. Как объясняет производитель, позитивный эффект обусловлен сокращением минутного объема кровообращения. Кроме того, активное действующее вещество лекарственного средства стимулирует периферические сосуды, угнетается ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Барорецепторы под влиянием “Бисопролола” становятся чувствительнее. При гипертензии первичный эффект можно наблюдать через несколько дней после начала приема (но не позднее пяти), а стабилизация состояния больного наблюдается через один или два месяца с момента начала лечения.

Эффект, устраняющий осложнения на сердце после ангины, также подтверждён отзывами о “Бисопрололе”. Как объясняет производитель, результативность гарантирована тем, что под влиянием активного компонента миокард получает необходимый объем кислорода, так как снижается ЧСС, диастола становится длиннее, перфузия миокарда – качественнее. Диастолическое давление растет, волокна мышц в желудочках сердца более эффективно растягиваются.

“Бисопролол” при аритмии: эффективность доказана

Рассматривая показания “Бисопролола”, нельзя упустить из виду аритмию. Результативность приема медикамента у больных с этим нарушением обеспечивается за счет угнетения лекарством факторов, провоцирующих соответствующее состояние организма. Спонтанное возбуждение становится практически невозможным.

Препарат выгодно выделяется на фоне действующих не выборочно бета-адреноблокаторов, поскольку побочные действия “Бисопролола” на другие органы намного меньше при средней терапевтической дозе. В первую очередь, это касается тех систем, где есть бета2-адренорецепторы. Также снижается негативное влияние на углеродный и натриевый обмен (последний не накапливается в организме).

Побочное действие “Бисопролола”

Побочные эффекты наблюдаются редко (у одного из ста пациентов). Как следует из отзывов о препарате, больные сталкиваются с подобным неприятностями нечасто, в среднем переносимость медикамента хорошая. В то же время нужно быть готовым к побочным явлениям и при первых проявлениях ухудшения состояния следует срочно обратиться к лечащему врачу.

У некоторых пациентов при использовании “Бисопролола” растёт утомляемость, наблюдаются нарушения сна, зрения, появляется боль в глазах. Возможно развитие синусовой брадикардии, понижение давления. Относительно часто можно слышать жалобы на сухость слизистой ротовой полости и проблемы со стулом. Если препарат используется в очень большой дозе, есть риск развития затруднения дыхания. При диабете растет вероятность гипергликемии, гипогликемии (зависит от типа заболевания). Очень редко наблюдаются аллергические реакции, проявляющиеся крапивницей или кожным зудом, возможно появление сыпи. При использовании средства во время беременности есть вероятность задержки развития плода. В некоторых случаях диагностировался так называемый синдром отмены, когда по завершении курса лечения стенокардия обострялась. Также в редких случаях отмечалось снижение потенции.

Специфика применения

При выборе “Бисопролола” необходимо регулярно контролировать состояние больного. Важно отслеживать ЧСС, давление. В начале применения “Бисопролола” показатели проверяют каждый день, при хорошей переносимости можно контролировать состояние больного раз в 3-4 месяца. Рекомендовано регулярно проходить ЭКГ, при диагностированном диабете сдавать кровь на глюкозу не реже одного раза в 4 месяца. При терапии “Бисопрололом” в пожилом возрасте рекомендовано контролировать функцию почек, соответствующий анализ сдается трижды в год. Если препарат применяется для лечения ХСН при начальной дозировке 1,25 мг нужно снимать показания организма первые четыре часа. Производитель рекомендует отслеживать давление, ЧСС, снимать показания ЭКГ.

Для максимально эффективного контроля своего состояния больной, находящийся на лечении “Бисопрололом”, должен сам уметь рассчитывать ЧСС. При значении менее 50 ударов в минуту нужно срочно обратиться к лечащему врачу.

На что еще обратить внимание?

Несмотря на показания “Бисопролола”, в некоторых случаях при стенокардии средство не имеет должной эффективности. Это объясняется спецификой заболевания: известно, что все препараты из группы бета-адреноблокаторов не дают результата приблизительно у каждого пятого больного. Как правило, это обусловлено коронарным атеросклерозом, при котором наблюдается низкий ишемический порог. Снижается эффективность препарата, если человек давно курит, а также при нарушенном субэндокардиальном кровотоке.

Прежде чем назначить прием “Бисопролола”, врач проверяет функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Если больной пользуется контактными линзами, нужно помнить, что применение “Бисопролола” в некоторых случаях провоцирует уменьшение выделения слезной жидкости. При установленной феохромоцитоме есть вероятность специфической формы гипертензии, если не удалось добиться результативной альфа-адреноблокады. При выборе в пользу “Бисопролола” для лечения больных с диагностированным тиреотоксикозом необходимо помнить, что средство отменять резко нельзя.

Совместимость с другими препаратами

Известно, что совместимость “Бисопролола” и средств, содержащих клонидин, позволяет применять эти препараты одновременно, но отменять оба медикамента одновременно недопустимо. Прекращают сначала прием одного препарата, а через несколько дней – второго. При применении лекарств, под влиянием которых сокращаются объемы катехоламинов, эффективность бета-адреноблокаторов может вырасти. Необходимо сообщить врачу обо всех назначенных другими специалистами лекарственных средствах. Доктор должен регулярно контролировать состояние пациента, в противном случае растет вероятность гипотензии, брадикардии.

Средство можно использовать при диабете. Препарат не оказывает влияния на гипогликемию в большинстве случаев, но при развитии спровоцированной этим фактором тахикардии регулярный прием “Бисопролола” может замаскировать симптомы. Рассматриваемый медикамент не препятствует восстановлению глюкозы в крови до нормальных показателей.

Отзывы: что рассказывают пациенты?

В Интернете встречаются преимущественно положительные отклики о “Бисопрололе”. Медикамент стоит недорого и помогает стабилизировать состояние больного даже при тяжелых заболеваниях, если его использовать по назначению лечащего доктора и при регулярном контроле состояния. Преимущественно негативные отклики вызваны либо самостоятельным приемом препарата без помощи специалиста, либо непереносимостью организма, связанной с индивидуальными особенностями. Также некоторые пациенты отмечали сложность сочетания активного компонента “Бисопролола” с веществами, присутствующими в других лекарственных средствах. Такое взаимодействие вызывает необходимость использовать препарат только при наличии рекомендации от лечащего врача, знающего, какие препараты принимает его пациент.

В то же время есть и отзывы о “Бисопрололе”, в которых написано, что средство в конкретном случае оказалось неэффективно. Как отмечает компания-производитель, это возможно в каждом пятом случае и обусловлено другими нарушениями здоровья или индивидуальными особенностями. К такой ситуации нужно быть готовым.

Бисопролол

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

ХСН: начальная доза – 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Применение изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и препарата должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/bisoprolol_1/
http://www.syl.ru/article/347770/bisoprolol-otzyivyi-vrachey-i-analogi-preparata
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19222.html