Аналоги Бисопролол алкалоид – отзывы, инструкция
Аналоги Бисопролол алкалоид – отзывы, инструкция
Бисопролол Алкалоид
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении Бисопрололом ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза Бисопролола для взрослых – 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.
ХСН: начальная доза Бисопролола – 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг.
Фармакологическое действие
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект Бисопролола связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Побочные действия
Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.
Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: нарушение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения Бисопрололом ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Перед началом лечения Бисопрололом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию Бисопрололом при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения Бисопрололом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение Бисопрололом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Применение Бисопролола изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Гипотензивный эффект Бисопролола ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.
БИСОПРОЛОЛ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Всасывание и распределение
Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой – 50% в неизменном виде, менее 2% – с желчью.
— ИБС: профилактика приступов стенокардии.
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.
Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
БИСОПРОЛОЛ АЛКАЛОИД 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Аналогичные товары
Юникем Лабораториз Лимитед
Юникем Лабораториз Лимитед
Санека Фармасьютикалс а.с.
Вертекс Акционерное Общество
Каталент Германия Шорндорф ГмбХ.
Читать о товаре
Бисопролол инструкция по применению
Лекарственная форма
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. Вид на поперечном разрезе: белый или почти белый.
Состав
Одна таблетка содержит:
Ядро:Активное вещество: бисопролола фумарат 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: глицерил дибегенат 1,20 мг; кальция гидрофосфат 47,50 мг; кремния диоксид коллоидный 1,80 мг; кросповидон 3,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,60 мг; целлюлоза микрокристаллическая 60,30 мг
Оболочка:Таблетки 5 мг: опадрай желтый 02 В 32859 – 5,00 мг [гипромеллоза (Е464) – 3,1250 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,0310 мг, макрогол 400 – 0,3125 мг, титана диоксид (Е171) – 1,5315 мг].
Фармакодинамика
Селективный бетагадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке).
Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета!-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, замедляет AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бетаг-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бетаг-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1- 2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бетаг-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови – около 30 %.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей коньюгации; незначительно метаболизируется при «первом прохождении» через печень (примерно 10-15%). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Бисопролол выводится двумя путями: 50 % дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; около 98 % выводится почками, из них 50 % – в неизменном виде, менее 2 % – через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, период полувыведения (Т1/2) – 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменная концентрация бисопролола выше, а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Побочные действия
Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей классификации:
-очень часто > 1/10;
-часто >1/100, 1/1000, 1/10 000, 300 мкмоль/л);
-нарушения функции печени;
-пациенты в возрасте старше 80 лет;
-врожденные заболевания сердца;
-заболевания клапанов сердца, нарушающие гемодинамику;
-менее 3-х месяцев после перенесенного инфаркта миокарда.
Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила и дилтиазема с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, следует одновременно с бета-адреноблокаторами назначать бронходилататоры. В случае увеличения сопротивления дыхательных путей, которое может возникнуть у пациентов с астмой, возможно, понадобится увеличение дозы бета2 -стимуляторов.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повысить чуствительность пациента к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.
Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском.
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Возможен положительный результат антидопингового контроля при лечении бисопрололом.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня).
Особенности действии при пропуске приема одной ши нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную дозу сразу, как только установите упущение. Если до приема следующей дозы осталось менее 8 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенный прием препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
В период лечения препаратом Бисопролол Алкалоид необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
-ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии);
-хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
-Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам;
-острая сердечная недостаточность;
-хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая применения внутривенной ионотропной терапии;
-AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62197.html
http://health.mail.ru/drug/bisoprolol_1/
http://apteka.ru/catalog/bisoprolol-alkaloid-0-005-n30-tabl-p-plen-oboloch-_588b28dc24dac/
