Аналоги Бикалутамид канон — отзывы, инструкция

Содержание

Бикалутамид Канон

Показания к применению

Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.

Не назначают пациентам женского пола.

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.

Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция препарата в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием препарата.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при назначении одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены препарата рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Бикалутамида Канон и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации препарата в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

в блистерах по 7 или 10 шт.; в пачке картонной 4 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «93» — на одной стороне и «220» — на другой.

Таблетки 150 мг: белые или почти белые круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «BCL» — на одной стороне и ровные — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера; не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси — 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Показания препарата Бикалутамид-Тева

распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией;

местнораспространенный рак предстательной железы (ТЗ–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

препарат не должен назначаться детям и женщинам;

непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

С осторожностью: нарушение функции печени.

Побочные действия

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;

— часто (>1%, но 0,1%, но 0,01%, но 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушение проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT , нарушение ритма, неспецифические изменения на ЭКГ , повышение АД , инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, нейропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, herpes zoster, рак кожи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение ЩФ , гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Взаимодействие

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ .

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым ( в т.ч. пожилым) мужчинам.

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида-Тева.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.

Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена ( ПСА ) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикалутамид-Тева.

При назначении Бикалутамида-Тева пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать ПВ .

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Бикалутамида-Тева 50 мг содержит 35 мг лактозы моногидрата, таблетка 150 мг содержит 105 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата Бикалутамид-Тева с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3A4.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Бикалутамид-Тева

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бикалутамид-Тева

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бикалутамид Канон

Инструкция по применению

Немного фактов

Бикалутамид Канон лекарство противоопухолевого и антиандрогенного действия, выпускается фармацевтической компанией Канонфарма продакшн. Содержит в своем составе бикалутамид, который понижает уровень мужских половых гормонов (андрогенов) в кровяном русле. В связи с этим тормозятся пролиферативные процессы в тканях предстательной железы. Препарат используется при местнораспространенном раке простаты у мужчин и состояний, сопровождающихся симптомами андрогенизации себорея, облысение, акне и т.д.

Медперпарат фармкомпании Канон антиандрогенный нестероидный , который подавляет активность мужских половых гормонов. За счет этого ускоряется регресс раковых опухолей, локализующихся в предстательной железе. Применяется в рамках консервативной терапии онкологических заболеваний мочеполовой системы у мужчин. Снижает вероятность рецидива злокачественной опухоли и метастазирования рака в окружающие ткани и органы.

Лекарственная форма и состав

Противоопухолевое лекарство производится в виде двояковыпуклых таблеток, в составе которых 50 мг или 150 мг активного вещества. Они покрыты пленочной оболочкой, которая растворяется только в слабокислой среде желудка. Одна таблетка включает в себя:

  • бикалутамид 50 мг;
  • стеарилфумарат натрия 1 мг;
  • амфотерный оксид титана 1 мг;
  • полимер этиленгликоля 0.8 мг;
  • тальк 0.6 мг;
  • повидон 3.3 мг;
  • поливиниловый спирт 1.6 мг;
  • углевод группы дисахаридов 44 мг;
  • натрия кроскармеллоза 6.5 мг;
  • кукурузный крахмал 35 мг.

Средство выпускается в контурно-ячейковых блистерах. В картонной упаковке может находиться от 10 до 60 таблеток.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное антиандрогенное средство является антагонистом эндогенных мужских половых гормонов. Идентифицируя клетки органов-мишеней, активные вещества связываются с их рецепторами. В связи с этим ткани предстательной железы становятся недоступными для гормонов. Во время использования лекарства концентрация андрогенов в плазме крови увеличивается. Благодаря этому ускоряется регресс злокачественных опухолей в простате.

После перорального приема активные компоненты медпрепарата всасываются в кровь из ЖКТ. Путем окисления расщепляется в печени до (R)- и (S)-энантиомеров. Предельная концентрация действующего вещества достигается через 33 часа после приема таблетки. Систематический прием Бикалутамида Канона способствует увеличению уровня (R)-энантиомеров в крови примерно в 10 раз, что связано с длительным периодом полураспада активных компонентов лекарства.

Показания

Антиандрогенное средство предназначено для терапии заболеваний, связанных с нарушением пролиферации клеток предстательной железы. Показаниями к его применению являются:

  • терапия местнораспространенной карциномы простаты в комбинации с удаление простаты или радиоволновой физиотерапии;
  • лечение неметастатической карциномы простаты при наличии ограничений к проведению хирургической кастрации;
  • адъювантная терапия в сочетании с заменителями гонадотропин-рилизинг-гормона или простатэктомией.

Действие антиандрогенного препарата направлено на замедление процессов разрастания тканей (пролиферации) простаты путем инактивирования клеток, связывающихся с эндогенными андрогенами.

Дозировка и способ применения

Бикалутамид Канон предназначен для перорального применения исключительно мужчинами в возрасте от 18 лет. Дозировка зависит от стадии развития рака предстательной железы и сопутствующих методов терапии:

  • при распространенной карциноме простаты в сочетании с резекцией яичек или приемом аналогов ГнРГ 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день;
  • при местнораспространенной карциноме простаты 150 мг 1 раз в день.

Для достижения нужного терапевтического эффекта лекарство нужно принимать на протяжении 24 и более месяцев. В зависимости от анамнеза пациента, норма может изменяться. У больных с тяжелой степенью дисфункции печени и почек часто происходит кумуляция препарата. По этой причине доза может уменьшаться, но только по рекомендации врача.

Период гестации и лактация

Антиандрогенный препарат не используется для пациентов женского пола. В связи с этим он не назначается ни во время беременности, ни в период лактации.

Совместимость с алкоголем

Инструкция к средству не содержит информации о взаимодействии бикалутамида с этанолом. Тем не менее, при прохождении противоопухолевой терапии не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки без одобрения врача.

Передозировка

В медицинской практике не зарегистрированы случаи передозировки препаратом. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. При этом гемодиализ не назначается, потому что активные компоненты антиандрогенного средства прочно связываются с белками плазмы.

Побочное действие

В состав лекарства входят активные компоненты, которые могут накапливаться в тканях в случае нарушения функций органов детоксикации. К наиболее распространенным побочным эффектам от использования Бикалутамид Канона относят:

  • гинекомастию;
  • ангионевротический отек;
  • сахарный диабет;
  • астенический синдром;
  • обострение сердечной недостаточности;
  • интерстициальные легочные болезни;
  • болезненность грудных желез;
  • крапивницу;
  • бессонницу;
  • стенокардию;
  • желудочные кровотечения;
  • печеночную недостаточность;
  • алопецию;
  • холестаз;
  • повышенное потоотделение;
  • диспепсию;
  • снижение полового влечения;
  • эритематозные высыпания;
  • дыхательную недостаточность;
  • эректильную дисфункцию.

Побочный эффект препарата не ограничивается представленным списком. У пациентов с нарушениями в работе мочевыводящей системы могут возникать: гематурия, задержка мочи и дизурия.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению противоопухолевого средства, его не назначают детям в возрасте до 18 лет и женщинам. Противопоказаниями к использованию Бикалутамид Канона являются:

  • гиперчувствительность к действующим веществами;
  • терминальная стадия печеночного цирроза;
  • непереносимость углеводов из группы дисахаридов;
  • печеночная недостаточноть;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит лактазы.

Учитывая рекомендации медпрепарата, терапия пациентов, страдающих дисфункцией почек, должно проводиться под постоянным контролем врача. Метаболиты противоопухолевого средства выводятся печенью и почками. Нарушение их функций приводит к накоплению в тканях продуктов распада, что чревато интоксикацией организма.

Взаимодействие с медикаментами

Не рекомендуется принимать антиандрогенные препараты в сочетании с:

  • Циклоспорином;
  • Кетоконазолом;
  • Терфенадином;
  • Астемизолом;
  • Циметидином.

Лекарство стимулирует активность антикоагулянтов, в связи с чем увеличивается риск внутренних кровотечений. Чтобы предотвратить осложнения, во время терапии нужно контролировать протромбиновое время.

Особые указания

Средство влияет на функционирование органов гепатобилиарной системы. По этой причине рекомендуется время от времени проходить функциональную диагностику печени. Большинство патологических изменений в паренхиматозной ткани возникают в течение первых полугода интенсивной терапии. С осторожностью нужно принимать антиандрогенное средство лицам, страдающим вирусным гепатитом, фиброзом и циррозом печени.

У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.

Условия хранения

Срок годности противоопухолевых таблеток составляет 2 года с момента производства. Хранить их нужно в оригинальной коробке при температуре до 24-25 градусов Цельсия. После истечения срока годности употреблять лекарство нельзя в связи с высокой вероятностью побочных эффектов.

Условия продажи

Препараты Канон антиандрогенного и противоопухолевого действия отпускаются в аптеках только по рецепту. Перед началом терапии пациент должен сообщить врачу о приеме любых рецептурных и безрецептурных медикаментов. При несоблюдении этого правила у больного могут развиться осложнения, обусловленные взаимодействием препарата с другими лекарственными компонентами.

Аналоги

При изменении условий терапии Бикалутамид Канон может быть заменен лекарствами, в которых содержатся аналогичные действующие компоненты:

Подобрать подходящую замену препарату может только квалифицированный специалист. Не рекомендуется самостоятельно изменять схему врачевания или включать в нее дополнительные медикаменты.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name50354.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_43064.htm
http://wer.ru/opisanie/bikalutamid_kanon/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×