Аналоги Бензилпенициллин – отзывы, инструкция

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Benzylpenicillin

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество: бензилпенициллин (benzylpenicillin)

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Биохимик», ОАО «Красфарма» (Россия), «Киевмедпрепарат» (Украина), Mapichem (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Бензилпенициллин – антибактериальный препарат пенициллиновой группы.

Форма выпуска и состав

Бензилпенициллин выпускают в форме порошка для приготовления раствора для инъекций (во флаконах по 10 мл).

В 1 флаконе содержится бензилпенициллина натриевая соль по 500 тыс. МЕ и 1 млн МЕ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллин – антибиотик, относящийся к группе биосинтетических пенициллинов. Он проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, штаммы Staphylococcus spp., не продуцирующие пенициллиназу), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, палочек сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек, Spirochaeta spp., Treponema spp., грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Резистентными к действию бензилпенициллина являются штаммы стафилококков, вырабатывающие пенициллиназу, поскольку данный фермент способствует разрушению молекул бензилпенициллина.

Препарат не демонстрирует фармакологической активности в отношении большинства простейших, грамотрицательных бактерий, вирусов, риккетсий (Rickettsia spp.).

Фармакокинетика

При парентеральном введении бензилпенициллин хорошо всасывается, не обладает кумулятивным эффектом и быстро выводится из организма через почки.

При внутримышечном введении максимальное содержание вещества в крови регистрируется через 30–60 минут, а через 3–4 часа в крови обнаруживаются только следы бензилпенициллина.

Диапазон концентраций и длительность циркуляции бензилпенициллина в крови определяются величиной введенной дозы. Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма: в спинномозговой жидкости в норме он присутствует в клинически незначимых количествах. Воспаление менингеальных оболочек приводит к росту концентрации бензилпенициллина в ликворе.

Показания к применению

• Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция);
• Инфекции дыхательных путей (пневмония) и кожи (рожистое воспаление);
• Врожденный сифилис;
• Стрептококковый эндокардит;
• Столбняк;
• Абсцессы;
• Лимфаденит и лимфангит;
• Сибирская язва;
• Остеомиелит;
• Газовая гангрена.

Противопоказания

Согласно инструкции, Бензилпенициллин противопоказан при гиперчувствительности к пенициллинам.

С осторожностью препарат назначают кормящим и беременным женщинам.

Инструкция по применению Бензилпенициллина: способ и дозировка

Дозировка Бензилпенициллина определяется типом и тяжестью инфекции.

Ориентировочные рекомендуемые дозы:

• Взрослые: 1800-3600 мг (3-6 млн МЕ) в день, разделенные на 4-6 приемов. При тяжелых инфекциях (септицемия, менингит) дозировку рассчитывают исходя из веса – до 200-300 мг/кг (330-500 тыс. МЕ/кг) в день. В этом случае терапию следует начинать с медленной внутривенной инъекции или с быстрой инфузии, используя в качестве разбавителя 5% глюкозу;
• Дети: из расчета 30-90 мг/кг (50-150 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. При тяжелых инфекциях дозировка может быть увеличена до 300 мг/кг (500 тыс. МЕ/кг).

Бензилпенициллин можно применять также внутримышечно, разбавляя препарат непосредственно перед применением, поскольку его активность в инфузионных растворах быстро снижается. Продолжительность терапии определяется показаниями и клинической картиной.

Рекомендуемые дозировки при отдельных заболеваниях составляют:

• Септицемия и менингит, вызванные менингококками: в течение минимум 5 дней в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии по 180-240 мг/кг (300-400 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов;
• Септицемия и менингит, вызванные пневмококками: в течение минимум 10 дней в виде медленной внутривенной инъекции или инфузии по 240-300 мг/кг (400-500 тыс. МЕ/кг) в день в 4-6 приемов;
• Инфекции, вызванные клостридиями: в течение 7 дней как дополнение к терапии антитоксином по 9 000-12 000 мг (15-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (300 тыс. МЕ/кг) детям;
• Стрептококковый эндокардит: в течение 14-28 дней по 6 000-12 000 мг (10-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (300 тыс. МЕ/кг) детям;
• Врожденный сифилис: в 2 приема в течение 14 дней внутримышечно или внутривенно по 30 мг/кг (50 тыс. МЕ/кг) в день.

Побочные действия

При применении Бензилпенициллина могут возникать аллергические реакции, проявляющиеся как:

• Интерстициальный нефрит, сыпь на слизистых оболочках, ангионевротический отек, крапивница, гипертермия, кожная сыпь, артралгия, эозинофилия, бронхоспазм (часто);
• Анафилактический шок (редко).

В начале курса терапии (особенно врожденного сифилиса) Бензилпенициллин может вызывать лихорадку, озноб, обострение болезни, повышенное потоотделение, реакции Яриша-Герксгеймера.

Из местных реакций наиболее вероятно развитие болезненности и уплотнения в месте внутримышечного введения.

При длительном применении Бензилпенициллина могут возникать дисбактериоз и развитие суперинфекции.

Передозировка

Заподозрить передозировку Бензилпенициллина можно по таким симптомам, как судорожные припадки и нарушение сознания. В этом случае незамедлительно отменяют препарат и назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

В случаях, если через 2-3 дня (максимально – 5 дней) после начала применения Бензилпенициллина эффект не наблюдается, необходимо перейти к применению других антибиотических средств или к комбинированной терапии.

Из-за существующего риска развития грибковых инфекций при терапии препаратом, при необходимости, врач назначает противогрибковые лекарственные средства.

Чтобы избежать появления резистентных штаммов возбудителей, следует избегать применения недостаточных доз препарата или слишком раннего прекращения лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время введения бензилпенициллина рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортом и движущимися механизмами, при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и концентрации внимания.

При нарушениях функции почек

У пациентов с дисфункциями почек препарат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид тормозит канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышая уровень последнего в плазме крови и увеличивая период полувыведения.

При сочетании с антибиотиками, обладающими бактериостатическим действием (тетрациклин, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Лекарственное средство усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов путем снижения протромбинового индекса и угнетения кишечной микрофлоры и делает менее эффективным применение этинилэстрадиола (риск возникновения «прорывных» кровотечений), препаратов, в которых конечным продуктом метаболизма является парааминобензойная кислота, и пероральных контрацептивов.

Нестероидные противовоспалительные препараты, диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол подавляют канальцевую секрецию, тем самым повышая концентрацию бензилпенициллина при совместном применении.

Сочетание препарата с аллопуринолом увеличивает риск возникновения реакций аллергического характера (кожные высыпания). Комбинация бензилпенициллина и бактерицидных антибиотиков (включая аминогликозиды, цефалоспорины, рифампицин, ванкомицин) оказывает синергидное действие.

Аналоги

По механизму действия аналогами Бензилпенициллина являются: Бензатинбензилпенициллин, Бензициллин-1 (-3, -5), Бициллин-1 (-3, -5), Молдамин, Оспен 750, Ретарпен, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 4 года при температуре до 30 °C. Срок хранения приготовленного из порошка раствора для инъекций – 24 часа (в холодильнике – 72 часа), раствора для инфузий – 12 часов (в холодильнике – 24 часа).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бензилпенициллине

На данный момент встречаются немногочисленные отзывы о Бензилпенициллине. Пациенты утверждают, что он хорошо помогает при ринитах (устраняет отек слизистой), флюсе и ячменях. Однако имеются сообщения и о побочных реакциях на препарат типа аллергии или диареи, а некоторые больные с трудом переносят его запах. Также советуют не использовать Бензилпенициллин для лечения акне из-за высокого риска появления сыпи на коже.

Цена на Бензилпенициллин в аптеках

Примерная цена на Бензилпенициллин составляет около 6–7 рублей (за 1 флакон) или 272–318 рублей (за упаковку, состоящую из 50 флаконов).

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

Бензилпенициллин

Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) представляет собой антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Обладает бактерицидным действием. Действующее вещество: Бензилпенициллина натриевая (новокаиновая) соль. Очень быстро всасывается. Период полувыведения составляет 30 минут. Необходимо знать, что прием с бактериостатическими антибиотиками уменьшает бактерицидное действие Бензилпенициллина. Отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина

Индивидуальный. Бензилпенициллин вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

Как разводят Бензилпенициллин:

• Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных форм.
• Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении Бензилпенициллина в прокаине может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов Бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для в/м и п/к введения.

• Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) разводят в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.
• Для в/в капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9% растворе натрия хлорида или 5-10% растворе декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
• Для п/к введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5% растворе прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.
• Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или воде для инъекций: для взрослых — 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям — 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл.
• Глазные капли (ex tempore): порошок развести в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воде: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл.
• Ушные капли и капли в нос: порошок развести в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воде: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл.

При в/м и в/в введении:

Взрослым суточная доза антибиотика Бензилпенициллин варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут.

Эндолюмбально:

Вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к:

Препарат Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах, что и Бензилпенициллина натриевую соль.

В/м:

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза уколов Бензилпенициллин для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Бензилпенициллин новокаиновую соль детям в возрасте до 1 года — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения препаратом Бензилпенициллин в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Состав Бензилпенициллина

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: Бензилпенициллина натриевая соль 500 тыс. ЕД, 1000000 ЕД.

Структурная формула Бензилпенициллина C16H18N2O4S. Фото: Cacycle, ru.wikipedia.org

Порошок для приготовления раствора для в/м введения:

Действующее вещество: Бензилпенициллина новокаиновая соль 600000 ЕД.

Показания к применению Бензилпенициллина

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

• крупозная и очаговая пневмония;
• эмпиема плевры;
• сепсис;
• септицемия;
• пиемия;
• острый и подострый септический эндокардит;
• менингит;
• острый и хронический остеомиелит;
• инфекции мочевыводящих и желчных путей;
• ангина;
• гнойные инфекции кожи мягких тканей и слизистых оболочек: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• дифтерия;
• скарлатина;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике;
• ЛОР-заболеваний;
• глазных болезней;
• гонорея;
• бленнорея;
• сифилис.

Противопоказания Бензилпенициллина

• Повышенная чувствительность к Бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов.
• Аллергия к прокаину.
• Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия Бензилпенициллина

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
• Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием:кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
• Со стороны ЦНС: при применении Бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
• Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
• Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.
• При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания (при в/м введении для дозы 600 тыс.ЕД).

Спектр действия Бензилпенициллина

Бензилпенициллин — антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Меры предосторожности

Бензилпенициллин при беременности:

С осторожностью применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания:

• С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.
• Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
• В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении Бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин C, а при необходимости — нистатин и леворин.
• Необходимо учитывать, что применение прокаина бензилпенициллина в сниженных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
• При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований
• При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.

Аналоги Бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриевая соль для животных

Выпускают ветеринарный препарат Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций (дозировка: 1000000 ЕД). Предназначен для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии.

Бензилпенициллина натриевая соль для животных. Фото: agrovita.su

Мазь, таблетки Бензилпенициллин

Препарат Бензилпенициллин не выпускают в виде мази и таблеток. Форма выпуска: порошок для в/в, в/м, п/к введения.

Бензилпенициллин

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, порошок для приготовления

Противопоказания

Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) – 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене – до 40-60 млн ЕД/сут.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года – 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости – 200-300 тыс.ЕД/кг, по “жизненным” показаниям – увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки, в/в – 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым – 5-10 тыс.ЕД, детям – 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.

Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Растворы препарата используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.

Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.

Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая – 300 тыс.ЕД, суточная – 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых – 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года – по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения препарата 1-2 раза в сутки.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания – 7-10 дней.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических (“природных”) пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Побочные действия

Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко – анафилактический шок.

Для натриевой соли – снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли – аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении – нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Особые указания

Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости – нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие с препаратом; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Прием и применение препарата повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Источники:

http://www.neboleem.net/benzilpenitcillin.php
http://filzor.ru/catalog/benzilpenitsillin/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name908.html