Аналоги Авандия – отзывы, инструкция

0

Аналоги Авандия – отзывы, инструкция

Авандия ™ (Avandia)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 мг: розовые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой — «2».

Таблетки 4 мг: оранжевые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой — «4».

Таблетки 8 мг: красно-коричневые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой — «8».

Характеристика

Является производным тиазолидиндиона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный антагонист ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma). Повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Препарат сохраняет функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Существенно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии. В соответствии с механизмом действия росиглитазона, улучшение контроля гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня холестерина и его предшественников в сыворотке, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевой особенностью терапии росиглитазоном является существенное снижение уровня свободных жирных кислот. Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном приводит к синергическому улучшению контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Фармакокинетика

После приема внутрь Tmax росиглитазона составляет примерно 1 ч. В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 или 8 мг — 99%. Прием с пищей вызывает небольшое снижение Cmax (приблизительно на 20–28%) и удлинение Tmax (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения не имеют клинического значения и не требуют согласования применения препарата с приемом пищи). Увеличение значения рН желудочного секрета не приводит к нарушению абсорбции росиглитазона. У здоровых добровольцев объем распределения составляет 14 л. Связь с белками плазмы — высокая (приблизительно 99,8%) и не зависит от концентрации препарата или возраста пациента. Кумуляции росиглитазона после применения 1–2 раза в сутки не отмечается. Основные пути метаболизма — N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, метаболиты не обладают клинически значимой активностью. Исследования in vitro показывают, что росиглитазон метаболизируется в основном при участии фермента CYP2C8 и, в небольшой степени, — CYP2C9 . Поскольку существенного ингибирования ферментов CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A или CYP4A in vitro не происходит, вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется под действием указанных изоферментов Р450, мала. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8 (IC50 — 18 мкМ) и слабо — CYP2C9 (IC50 — 50 мкМ). В исследованиях in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9 . Общий плазменный клиренс — около 3 л/ч, T1/2 — приблизительно 3–4 ч. Основной путь выведения — через почки (примерно 2/3 дозы). Выведение с калом составляет около 25% дозы. В неизмененном виде препарат не выводится. При использовании меченого препарата T1/2 радиоактивной метки составляет около 130 ч, что говорит об очень медленном выведении метаболитов. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови с преимущественным накоплением основного производного — парагидроксисульфата (для него предполагается 5-кратное увеличение концентрации) — ожидается при повторных приемах препарата. При фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными пожилого возраста. У пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и тяжелыми AUC — в 2–3 раза больше (снижается связывание с белками плазмы и клиренс). У больных с нарушением функции почек или в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, нет клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона.

Ссылка по теме:
Аналоги Олмакс стронг - отзывы, инструкция

Показания препарата Авандия ™

Инсулинонезависимый сахарный диабет типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены).

С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата не показано (данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно). Пациенткам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. При необходимости применения Авандии следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее часто (более 5%) — инфекции верхних дыхательных путей, травмы и головная боль, но причинная связь этих явлений с проводимой терапией маловероятна; редко — периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, сердечная недостаточность, дозозависимое увеличение массы тела (возможно связано с задержкой жидкости и накоплением жира); хроническая сердечная недостаточность, отек легких, признаки недостаточности функции печени (повышение уровня печеночных ферментов); гипогликемия (при сочетании с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, рекомендуется снизить дозу сопутствующего препарата). Очень редко — осложнения, связанные с ишемией миокарда (чаще у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином). Необходимость прекращения терапии препаратом в связи с неблагоприятными явлениями возникает приблизительно у 7,5% пациентов.

Взаимодействие

В терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики и фармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Ссылка по теме:
Аналоги Гидрасек - отзывы, инструкция

Не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Росиглитазон метаболизируется, главным образом, при участии CYP2C8 и в незначительной степени — CYP2C9 , но при этом не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику S-варфарина (субстрат для CYP2C9 ) и не изменяет антикоагулянтную активность варфарина.

Не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон), что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов, метаболизирующихся посредством CYP3A4 .

Умеренное употребление алкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу и схему лечения подбирают индивидуально. Начальная доза — 4 мг/сут в 1–2 приема; через 6–8 нед доза может быть увеличена до 8 мг/сут. Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы.

При использовании в комбинации с инсулином начальная доза росиглитазона — 4 мг/сут, и при необходимости более интенсивного гликемического контроля дозу можно осторожно повысить до 8 мг в сутки после соответствующего обследования пациента для оценки риска возникновения у него побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости.

Передозировка

Симптомы: не описаны (добровольцы хорошо переносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг).

Лечение: при необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степенью связывания росиглитазона с белками).

Особые указания

В случае нарушения менструального цикла у женщин, находящихся в пременопаузе, необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от проводимого лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину у больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде ( в т.ч. при синдроме поликистозных яичников) возможно возобновление овуляции и возникновение беременности.

В связи с повышением уровня ЛПНП и ЛПВП увеличивается содержание общего холестерина, но не изменяется его отношение к ЛПВП . При сочетанном применении с метформином повышается частота возникновения анемии. Указанные явления выражены в целом слабо или умеренно и не требуют прекращения терапии.

Ссылка по теме:
Аналоги Экофемин - отзывы, инструкция

Отеки чаще возникают у пациентов, получающих росиглитазон (в дозе 8 мг/сут) в сочетании с инсулином. При совместном приеме с другими гипогликемическими препаратами повышается риск гипогликемии.

Осторожность необходима у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется).

У пациентов с легкими нарушениями функции печени (Child — Pugh A, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (Child — Pugh B/C, более 6 баллов) назначать Авандию не рекомендуется (данные по применению препарата в этих группах больных немногочисленны). В ходе лечения следует тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности росиглитазон может применяться только в том случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск.

Росиглитазон не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта, поэтому не влияет на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами.

Производитель

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Франция.

Условия хранения препарата Авандия ™

Хранить в недоступном для детей месте.

Авандия

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (монотерапия, а также в сочетании с производными сульфонилмочевины, бигуанидами или инсулином).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1 (в отсутствие инсулина неэффективен), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, дисменорея, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Начальная дозе – 4 мг/сут; при необходимости через 6-8 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут. Кратность приема – 1-2 раза/сут. Пожилым пациентам, а также при легкой и средней степени почечной недостаточности и легкой степени печеночной недостаточности (группа А по шкале Чайл-Пью, 6 баллов) коррекции режима дозирования не требуется.

Ссылка по теме:
Отзывы Ксеникал - отзывы, инструкция

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство из группы тиазолидиндионов, селективный агонист ядерных рецепторов PPAR-гамма (peroxisomal proliferator activated gamma). Повышает чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови, сохраняет функцию бета-клеток поджелудочной железы (увеличивает массу панкреатических островков Лангерганса). Предотвращает развитие гипергликемии натощак и после приема пищи, а также гликозилированного Hb, тормозит развитие нарушения функции почек. Вызывает снижение выделения предшественников инсулина (которые могут быть факторами риска развития заболеваний ССС).

После приема препарата в дозах 4-8 мг/сут снижение концентрации глюкозы наступает постепенно и не сопровождается гипогликемией. Снижение базальной концентрации глюкозы в сыворотке крови наблюдается с первой недели терапии, но максимальный терапевтический эффект наступает через 6-8 нед.

Побочные действия

Отечный синдром, анемия (особенно при назначении в комбинации с метформином), гиперхолестеринемия (повышение ЛПНП и ЛПВП, отношение общего количества холестерина к ЛПВП не меняется), ХСН (при сочетании высоких доз росиглитазона (8 мг/сут) с инсулином у пожилых пациентов на фоне длительного течения сахарного диабета), отек легких, повышение массы тела (при моно- и комбинированной терапии), гипогликемия (при комбинации с гипогликемическими препаратами); редко – нарушение функции печени (повышение “печеночных” трансаминаз), аллергические реакции.

Связь с приемом препарата маловероятна: инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, травмы.Передозировка. Лечение: симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Из-за повышения чувствительности к инсулину у женщин с пременопаузной ановуляцией и исходной инсулиновой резистентностью (например с синдромом поликистозных яичников) может возобновиться овуляция (необходимо применять эффективные меры контрацепции).

Во время лечения у женщин в пременопаузе отмечалась гормональная неустойчивость, однако дисменореии не наблюдалось. При нарушении менструального цикла необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от продолжения лечения.

Ссылка по теме:
Аналоги Асманекс твистхейлер - отзывы, инструкция

Данные о применении при тяжелой почечной недостаточности ограничены, поэтому применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью.

При умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности (группы В/С по шкале Чайлд-Пью, более 6 баллов) применять препарат не рекомендуется в связи с недостаточностью данных.

В исследованиях на животных росиглитазон не оказывал тератогенного воздействия, а также влияния на эмбрион в I триместре беременности. При применении во II и III триместрах беременности наблюдались случаи задержки развития и смерти плода, поэтому пациентам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина.

Возможно применение препарат у группы пациентов с тяжелой ХСН (NYHA, класс III- IV), если потенциальная польза превосходит возможный риск.

Не оказывает влияния на работу, требующую повышенной концентрации внимания и психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Взаимодействие

Синергизм действия с препаратами сульфонилмочевины и метформином.

Не взаимодействует с дигоксином, варфарином, нифедипином, пероральными контрацептивами.

Умеренное употребление этанола не оказывает влияния на гликемический контроль.

Тиазолидиндионы могут вызвать задержку жидкости в организме, что может привести к развитию ХСН (следует осуществлять постоянный мониторинг за группой пациентов, с высоким риском развития ХСН).

Авандия

Формы выпуска

Инструкция авандии

Авандия (МНН — росиглитазон) — отечественное гипогликемическое средство, аналог венгерского «гедеонрихтеровского» роглита. Используется для лечения сахарного диабета 2 типа, также известного, как инсулиннезависимый сахарный диабет (ИНСД). Это заболевание распространяется в последние годы с пугающей быстротой и вполне может быть охарактеризовано как неинфекционная эпидемия. В истоках ИНСД лежат два патогенетических триггера: развившаяся нечувствительность тканей к инсулину (инсулинорезистентность) и дисфункция инсулинпродуцирующих β-клеток поджелудочной железы. Формированию инсулинорезистентности способствуют такие модифицируемые и немодифицируемые факторы, как возраст, высокое артериальное давление, избыточный вес, гиподинамия, дислипидемия, курение, ишемия миокарда. Утрату чувствительности тканей к инсулину можно побороть как медикаментозно, так и, по крайней мере на первых порах, не прибегая к помощи лекарственных средств. Для начала следует внести некоторые изменения в привычный образ жизни, направленные на коррекцию массы тела посредством работы над ошибками в области питания и регулярных физических упражнений. При отсутствии ожидаемого эффекта начинают подключать фармакотерапию. Мощным подспорьем в компенсации разбалансированности углеводного обмена у пациентов, страдающих ИНСД, является использование новых гипогликемических препаратов, одним из которых является авандия, относящаяся к высокоспецифичным агонистом гамма- PPAR ядерных рецепторов. Вряд ли имеет смысл углубляться в биохимические дебри, подробно разъясняя механизм действия препаратов этой относительно новой группы.

Ссылка по теме:
Аналоги Гербер органик - отзывы, инструкция

Самое главное, что надо знать об авандии — это наличие у нее способности восстанавливать чувствительность к инсулину у жировой, мышечной и печеночной ткани. Иными словами, авандия выбивает табуретку из-под ног у основного «подстрекателя» ИНСД — инсулинорезистентности. Кроме этого препарат воздействует также и на панкреатические β-клетки, нормализуя их функции, что позволяет им дольше находится в инсулинорепродуктивном «возрасте». В рамках клинических испытаний была доказана «рабочесть» авандии как в режимие «соло», так и бок о бок с другими сахаропонижающими препаратами и инсулином. Самым многообещающим признан дуэт авандии с бигуанидом метформином, являющимся препаратом первой линии при лечении пациентов с ИНСД. Однако при использовании одного лишь метформина далеко не всегда удается добиться нужных биохимических показателей гликемии. При подключении авандии наблюдается более благоприятная клиническая картина. При этом авандия не ограничивает сферу своего действия только лишь углеводным обменом: она положительно влияет на липидный профиль, сдвигая чашу весов липидограммы в сторону «хорошего» холестерина, что важно в плане профилактики атеросклероза. Как совсем не лишний бонус — позитивный эффект авандии в отношении функции почек, что проявляется снижением микроальбуминурии. Ну и, на закуску: у пациентов с ИНСД, отягощенным гипертонией, при приеме авандии отмечается некоторое снижение артериального давления.

Отзывы пациентов об авандии

У меня диагноз – диабет 2-го типа (инсулиннезависимый диабет), в связи с чем врач мне назначил гипогликемический препарат Авандию, снижающий содержание глюкозы в крови и тем самым повышающий чувствительность к инсулину жировой, мышечной и печеночной ткани. Прошу откликнуться тех, у кого такой же диагноз, и употребляет Авандию. Довольны ли вы эффективностью данного препарата?

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_17513.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name14454.html
http://protabletky.ru/avandia/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *