Аналоги Атенолол никомед – отзывы, инструкция

Атенолол Никомед

Формы выпуска

Инструкция атенолола Никомед

Атенолол Никомед (активное вещество — атенолол) по праву считается «золотым стандартом» среди бета-адреноблокаторов. Его действие развивается по трем важнейшим направлениям: снижение артериального давления, устранение последствий ишемии и их предупреждение, лечение и профилактика стенокардии. Собственной симпатомиметической активностью (частичным агонизмом к бета-адренорецепторам) и мембраностабилизирующим действием не обладает. Уменьшает стимулированное адреналином и норадреналином образование циклического АМФ и АТФ, снижает кальциевый ток внутрь клеток. В первые сутки после приема разовой дозы на фоне снижения минутного объема крови наблюдается реактивное повышение общей периферической сосудистой резистентности, выраженность которой впоследствии плавно возвращается на прежний уровень. К снижению артериального давления на фоне действия атенолола Никомед приводит уменьшение минутного объема крови, подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, десенсибилизация бароцерепторов и непосредственное влияние на ЦНС. Антигипертензивное действие проявляется снижением систолического (верхнего) и диастолического (нижнего) артериального давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на периферический сосудистый тонус не влияет. Антигипертензивный эффект однократно принятой дозы атенолола Никомед длится 24 часа, при регулярном курсовом приеме стабилизируется к 12-14 дню лечения. Антиангинальный (противоишемический) эффект выражается в установлении баланса между потребностью миокарда в кислороде и способностью коронарных артерий по его доставке, что достигается посредством уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижения сократимости миокарда. Препарат урежает ЧСС в покое и под нагрузкой. Антиаритмическое действие обусловлено угнетением синусовой тахикардии и основывается на устранении аритмогенного влияния симпатической нервной системы на проводящую систему миокарда, снижении скорости распространения нервных импульсов через синусовый узел, увеличении продолжительности рефракторного периода.

Препятствует проведению импульсов через предсердно-желудочковый узел в прямом и, в меньшей степени, в обратном направлениях, а также по дополнительным путям. Повышает показатели выживаемости постинфарктных пациентов (снижает риск желудочковых аритмий и стенокардических явлений). В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия в терапевтических дозировках не оказывает влияния на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры дыхательных путей и периферических артерий. Мало влияет на метаболизм липидов. При превышении порога в 100 мг начинает проявлять бета-2-адреноблокирующий эффект. Уменьшение ЧСС (отрицательный хронотропный эффект) начинает проявляться через 1 час, достигает пика через 2-4 часа и постепенно затухает к 24 часу пребывания препарата в организме.

После перорального приема атенолол Никомед быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Его биодоступность составляет 40-50%. Пиковая концентрация действующего вещества в плазме крови отмечается через 2-4 часа. Период полувыведения препарата — 6-9 часов (у пациентов пожилого возраста и лиц, страдающих почечной недостаточностью, данный показатель несколько увеличен). Принимать атенолол Никомед следует перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Лечение артериальной гипертензии начинают с дозы в 50 мг 1 раз в день. Для достижения целевого показателя артериального давления необходимо принимать препарат как минимум 1-2 недели. При слабом терапевтическом ответе разовую дозу увеличивают вдвое, при этом последующее ее увеличение не целесообразно, т.к. не влечет за собой усиление терапевтического эффекта. При лечении стенокардии начальная доза атенолола Никомед — та же, что и при артериальной гипертензии. При отсутствии ожидаемого клинического эффекта дозу можно повысить до 100 или до 200 мг. Резкая отмена препарата не допускается: снижение дозы осуществляют плавно, по ¼ каждые -4 дня.

АТЕНОЛОЛ НИКОМЕД

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением “AB55”.

Вспомогательные вещества: желатин – 2.1 мг, натрия лаурилсульфат – 3.3 мг, магния стеарат – 5 мг, крахмал кукурузный – 60 мг, магния карбонат – 87.5 мг.

Состав оболочки: пропиленгликоль – около 400 мкг, титана диоксид – около 800 мкг, тальк – около 800 мкг, гипромеллоза E15 – около 2.1 мг.

30 шт. – флаконы пластиковые.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской для разлома и тиснением “AB57”.

Вспомогательные вещества: желатин – 4.2 мг, натрия лаурилсульфат – 6.6 мг, магния стеарат – 10 мг, крахмал кукурузный – 120 мг, магния карбонат – 175 мг.

Состав оболочки: пропиленгликоль – около 800 мкг, титана диоксид – около 1.7 мг, тальк – около 1.7 мг, гипромеллоза E15 – около 4.2 мг.

30 шт. – флаконы пластиковые.

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на центральную нервную систему.

Антигипертензивное действие проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного и минутного объема кровообращения. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.

Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Абсорбция из ЖКТ быстрая, неполная (45-60%), биодоступность – 40-50%, время достижения C_max в плазме крови – 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови является сравнительно низкой и составляет менее 5%.

Практически не метаболизируется в печени. T_1/2 из плазмы крови – 6-8 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).

Нарушение функции почек сопровождается удлинением T_1/2 и кумуляцией (необходимо уменьшение доз): при клиренсе креатинина (КК) ниже 35 мл/мин/1.73 м 2 T_1/2 составляет 16-27 ч, при КК ниже 15 мл/мин – более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.

— профилактика приступов стабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

— нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

— шок (включая кардиогенный и гиповолемический);

— AV блокада II-III степени;

— острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд.мин.);

— синдром слабости синусового узла;

— синоатриальная (SA) блокада;

— кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности;

— выраженная артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— феохромоцитома, за исключением сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: сахарный диабет 1 и 2 типа, метаболический ацидоз, гипогликемия, аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, эмфизема легких, AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола Никомед 1 раз в сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением гипотензивного действия.

Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от КК. У больных с почечной недостаточностью при значениях КК выше 35 мл/мин/1.73 м 2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1.73 м 2 ) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:

Атенолол

Состав

Содержит в своем составе активный компонент атенолол (в 1 таблетке 25, 50 ил 100 мг данного вещества).

Дополнительные элементы: гидрофосфат кальция, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал, диоксид кремния, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, тальк.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным, гипотензивным воздействиями. Оказывает отрицательное дромотропное, хронотропное, инотропное и батмотропное воздействия.

Гипотензивный эффект достигается влиянием на нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов на дуге аорты, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, уменьшением МОК.

Лекарственное средство снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, уменьшает МОК, УОК.

Медикамент не воздействует на тонус периферических артерий в терапевтических дозах.

Антиангинальное воздействие обеспечивается снижением потребности кардиомиоцитов миокарда в кислороде, что ведет к снижению ЧСС. Препарат уменьшает пульс в покое и при физической активности.

Антиаритмическое воздействие обеспечивается устранением факторов аритмогенности (артериальная гипертония, увеличение содержания цАМФ, повышение активности симпатического отдела нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителя ритма.

При приеме Атенолола значительно возрастает выживаемость пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда.

Лекарственный препарат не вызывает ослабления бронходилатирующего эффекта изопротеренола.

Показания к применению Атенолола

От чего таблетки?

Лекарство назначают при гипертоническом кризе, артериальной гипертонии, стенокардии, ИБС, нейроциркуляторной дистонии, гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального происхождения, при абстинентном синдроме, треморе, эссенциальном треморе, ажитации.

Препарат рекомендован к применению для профилактики нарушений ритма, инфаркта миокарда, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии, трепетания предсердий, мерцательной тахиаритмии, желудочковой тахикардии.

Медикамент назначают при мигрени, тиреотоксикозе, феохромоцитоме.

Показания к применению Атенолол Никомед аналогичны.

Противопоказания

Лекарство не применяется при выраженной брадикардии, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, кардиогенном шоке, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, SA-блокаде, при стенокардии Принцметала, непереносимости активного компонента, кардиомегалии, грудном кормлении, приеме ингибиторов МАО.

При эмфиземе легких, аллергии, метаболическом ацидозе, сахарном диабете, гипогликемии, феохромоцитоме, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, миастении, печеночной недостаточности, беременности, псориазе, депрессии, детям и лицам пожилого возраста, при синдроме Рейно препарат применяют с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: конъюнктивит, нарушения зрительного восприятия, сухость в глазах, уменьшение выработки слезной жидкости, болезненность в глазах.

Нервная система: депрессия, бессонница, головные боли, головокружения, слабость, астения, сонливость, депрессия, парестезии в конечностях, нарушения концентрации внимания, кратковременная потеря памяти, судороги, миастения.

Сердечно-сосудистая система: боли за грудиной, васкулит, похолодание нижних конечностей, ангиоспазм, ортостатическая гипотензия, ХСН, ослабление сократимости миокарда, аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, брадикардия, нарушения проводимости по миокарду.

Пищеварительная система: изменения вкусового восприятия, боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения стула: запоры, диарея.

Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, заложенность носа.

Эндокринная система: гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия.

Кожные покровы: обратимая алопеция, псориазоподобные высыпания на коже, усиленное потоотделение, обострение симптомов псориаза, гиперемия кожных покровов.

Также отмечаются боли в спине, брадикардия, снижение потенции, ослабление либидо, артралгия, внутриутробная задержка роста.

Выраженность побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата.

Инструкция по применению Атенолола (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, запивают жидкостью, не разжевывают.

Начальная дозировка составляет 25-50 мг в день, через неделю при необходимости количество препарата повышают на 50 мг, средняя суточная дозировка составляет 100 мг.

При тахисистолических нарушениях, при ИБС Атенолол назначают 1 раз в день по 50 мг.

Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями: внутривенные вливания, затем прием таблетки 50 мг через 10 минут, через 12 часов прием повторяют.

При кардиальном гиперкинетическом синдроме показан прием 25 мг в день.

Лекарственное средство действует в течение суток, больше 1 раза в день препарат не применяют. В сутки не рекомендуется назначать больше 200 мг. Отмену медикамента производят постепенно, каждые 3 дня — по ¼ дозы.

Инструкция по применению Атенолол Никомед аналогична.

Передозировка

Проявляется бронхоспазмом, цианозом ногтевых пластин, судорогами, затрудненным дыханием, аритмией, обморочными состояниями, падение кровяного давления, головокружениями, выраженной брадикардией.

Требуется экстренное промывание желудка.

При нарушении атриовентрикулярной проводимости, при брадикардии внутривенно вводят атропин, эпинефрин либо устанавливают временный электрокардиостимулятор.

При резком падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга.

При отсутствии признаков отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, в случае неэффективности вводят добутамин, эпинефрин, допамин.

При судорожном синдроме показано внутривенное вливание диазепама. Диализ эффективен.

Взаимодействие

У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций, анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.

Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.

Атенолол снижает клиренс ксантинов, Лидокаина. Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды, амиодарон, Дилтиазем, Верапамил и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.

Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.

Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не больше трех лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением артериального давления, определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом.

Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока.

У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.

Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.

Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.

При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.

Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.

Рецепт на латинском:

Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

При беременности

Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.

При грудном кормлении, вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.

Источники:

http://protabletky.ru/atenolol-nycomed/
http://health.mail.ru/drug/atenolol_nycomed/
http://medside.ru/atenolol