Аналоги Арител плюс — отзывы, инструкция

АРИТЕЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Арител — антиангинальное, гипотензивное, бета-адреноблокирующее лекарственное средство.
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала терапии.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Tmax — 2–3 ч.
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Арител являются: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца — профилактика приступов стабильной стенокардии.

Способ применения

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Арител у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом типа 1, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головокружение*, головная боль*; нечасто — повышенная утомляемость; редко — потеря сознания.
Общие нарушения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.
Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в крови.
*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, неярко выражены и проходят в течение 1–2 нед после начала лечения.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания

ст.); выраженные нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом.
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; феохромоцитома (при сопутствующем применении α-адреноблокаторов); строгая диета.

Беременность

Препарат Арител следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода — применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Арител не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Если этот прием необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Противопоказанные комбинации
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином.
Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Арител: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров.
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-симпатомиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 шт. или 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 28 шт., или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 шт. в пачке из картона.

Состав

1 таблетка Арител содержит активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24/36 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,8/2,7 мг; магния стеарат — 0,6/0,9 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63,1/91,7 мг; повидон — 4,5/6,7 мг; МКЦ — 21/32 мг
оболочка пленочная: Селекоат AQ-02140 (гипромеллоза — гидроксипропилметилцеллюлоза — 3,3/4,95 мг, макрогол 400 — полиэтиленгликоль 400 — 0,54/0,81 мг, макрогол 6000 — полиэтиленгликоль 6000 — 0,84/1,26 мг, титана диоксид — 1,278/1,917 мг, краситель «Солнечный закат» желтый — 0,042/0,063 мг) — 6/9 мг.

Аналог таблеток Арител

Арител (таблетки) Рейтинг: 95

Арител — аналогично Вазокардину относится к группе селективных бета 1-адреноблокаторов, хотя таблетки содержат другое активное вещество — бисопролол. Кроме ИБС и гипертонии, в показаниях к их применению значится хроническая сердечная недостаточность. Дозу лекарства в последнем случае подбирают индивидуально, постепенно увеличивая ее от 1,25 мг до необходимой (максимум 10 мг в сутки).

Аналоги препарата Арител

Аналог дешевле от 49 руб.

Препарат производства российской фармацевтической компании «Биосинтез» на основе одноименного действующего вещества в дозировке от 25 мг и выше. Назначается для лечения артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии.

Аналог дороже от 29 руб.

Венгерский таблетированный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стабильной стенокардии. Действующее вещество — бисопролола гемифумарат в количестве 5 или 10 мг на таблетку.

Аналог дороже от 399 руб.

Небиватор — препарат таблетированной формы выпуска на основе небиволола в дозировке 5 мг.Показан к назначению при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ИБС.

Аналог дороже от 41 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг, 14 шт.; Цена от 143 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 261 рублей

Цены на Небиволол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Небиволол относится к группе препаратов, предназначенных для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и содержит одноименное действующее вещество в дозировке 5 мг. Показан к назначению при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ИБС.

Аналог дороже от 524 руб.

Производитель: Микро Лабс (Индия)
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг + 5 мг, 30 шт.; Цена от 626 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 261 рублей

Цены на Небилонг АМ в интернет-аптеках
Инструкция по применению

УточняетсяГипотэф — более дешевый российский заменитель из той же фармгруппы, что и «оригинал». Отличается от Логимакса по составу, так как здесь применяется сразу 4 действующих вещества на таблетку. Назначается для лечения артериальной гипертензии 1 и 2 степени тяжести у пациентов от 45 лет и старше.

Аналог дороже от 90 руб.

Производитель: Актавис (Исландия)
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг, 10 шт.; Цена от 192 рублей
  • Табл. 5 мг, 30 шт.; Цена от 399 рублей

Цены на Невотенз в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Невотенз оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Назначается для лечения артериальной гипертензии, ИБС, хронической сердечной недостаточности. Есть обширный список противопоказаний и возрастных ограничений. Перед началом применения Невотенза ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Аналог дороже от 57 руб.

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Германия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 159 рублей
  • Табл. 5 мг, 30 шт.; Цена от 399 рублей

Цены на Биол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Биол — германский препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы на основе бисопролола гемифумарата в дозировке 5 мг. Показан к назначению при артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Аналог дешевле от 8 руб.

Производитель: Макиз-Фарма (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 94 рублей
  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 154 рублей

Цены на Бипрол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

К сожалению, более дешевых заменителей Бисопролола на сегодняшний день нет. Ближайший аналог по цене — Бипрол. Он также продается в виде таблеток и содержит тот же активный компонент, но стоит чуть дороже «оригинала».

Аналог дороже от 245 руб.

Производитель: Белупо (Хорватия)
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг, 14 шт.; Цена от 347 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на Бинелол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Бинелол — выгодный аналог хорватского производства. Также продается в упаковках по 14 или 28 таблеток. В составе Бинелола используется то же самое действующее вещество, что и в Небилете, поэтому по показаниям они практически не отличаются.

Аналог дешевле от 56 руб.

Производитель: Северная звезда (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 46 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на Бисопролол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Бисопролол — российский таблетированный препарат для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Аналог дороже от 26 руб.

Производитель: КРКА-Рус (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг, 30 шт.; Цена от 128 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на Нипертен в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Нипертен — препарат для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в виде таблеток, в составе которых находится бисопролол в возможной дозировке от 2,5 до 10 мг.

Аналог дороже от 356 руб.

Производитель: АстраЗенека (Швеция)
Формы выпуска:

  • Таблетки 100 мг, 100 шт.; Цена от 458 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на Беталок в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Беталок — шведский препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, нарушении ритма сердца, гипертиреозе (комплексная терапия) и других заболеваниях.

Аналог дороже от 630 руб.

Производитель: Санофи Винтроп Индустрия (Франция)
Формы выпуска:

  • Табл. 20 мг, 28 шт.; Цена от 732 рублей
  • Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на Локрен в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Локрен — препарат французского производства на основе бетаксолола гидрохлорида в дозировке 20 мг на одну таблетку. Используется для лечения артериальной гипертензии, а также профилактике приступов стенокардии напряжения.

Аналог дороже от 22 руб.

Производитель: Актавис (Исландия)
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг, 30 шт.; Цена от 124 рублей
  • Табл. 5 мг, 90 шт.; Цена от 304 рублей

Цены на Кординорм в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Кординорм — исландский препарат для лечения артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стенокардии). Действие Кординорма основано на применении бисопролола в дозировке 5 или 10 мг на таблетку.

Аналог дешевле от 3 руб.

Производитель: Алкалоид АО (Македония)
Формы выпуска:

  • Табл. 2,5 мг, 30 шт.; Цена от 99 рублей
  • Табл. 5 мг, 90 шт.; Цена от 304 рублей

Цены на Тирез в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Тирез — македонский аналог из фармгруппы «Бета-адреноблокаторы» на основе бисопролола в возможной дозировке от 2,5 до 10 мг. По показаниям к назначению и противопоказаниям не содержит существенных отличий с «оригиналом».

Аналог дороже от 17 руб.

Производитель: Зентива (Чехия)
Формы выпуска:

  • Табл. 5 мг, 30 шт.; Цена от 119 рублей
  • Табл. 5 мг, 60 шт.; Цена от 188 рублей

Цены на Коронал в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Коронал — чешский препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии. В качестве действующего вещества выступает бисопролола фумарат в дозировке 5 или 10 мг на таблетку.

Аналог дороже от 106 руб.

Производитель: Никомед (Норвегия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 208 рублей
  • Таблетки 5 мг, 50 шт.; Цена от 290 рублей
  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 334 рублей

Цены на Конкор в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Конкор — норвежский препарат, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Назначается при артериальной гипертензии, ИБС и хронической сердечной недостаточности.

Аналог дешевле от 77 руб.

Производитель: Озон (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 50 мг, 30 шт.; Цена от 25 рублей
  • Таблетки 5 мг, 50 шт.; Цена от 290 рублей
  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 334 рублей

Цены на Метопролол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Метопролол — российский препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы на основе одноименного действующего вещества в дозировке от 25 до 100 мг. Применяется для лечения артериальной гипертензии и ИБС.

Аналог дороже от 26 руб.

Производитель: Эгис (Венгрия)
Формы выпуска:

  • Табл. 25 мг, 60 шт.; Цена от 128 рублей
  • Табл. 50 мг, 60 шт.; Цена от 140 рублей
  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 334 рублей

Цены на Эгилок в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Эгилок — зарубежный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы на основе метопролола в дозировке от 25 до 100 мг на таблетку. Назначается для лечения артериальной гипертензии, ИБС, а также профилактики приступов мигрени.

Аналог дешевле от 48 руб.

Производитель: Польфарма (Польша)
Формы выпуска:

  • Таблетки 50 мг, 30 шт.; Цена от 54 рублей
  • Табл. 50 мг, 60 шт.; Цена от 140 рублей
  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 334 рублей

Цены на Метокард в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Метокард — аналог вазокардина польского производства. Таблетки выпускаются в двух дозировках: 50 и 100 мг. Их применяют для лечения артериальной гипертонии, нарушений ритма сердца, гипертиреозе, ИБС, кроме стенокардии Принцметала (при этой форме болезни Метокард противопоказан). Лекарство назначается также для профилактики приступов мигрени.

Аналог дешевле от 29 руб.

Производитель: Зентива (Чешская Республика)
Формы выпуска:

  • Табл. 50 мг, 50 шт.; Цена от 73 рублей
  • Табл. 50 мг, 60 шт.; Цена от 140 рублей
  • Таблетки 10 мг, 30 шт.; Цена от 334 рублей

Цены на Вазокардин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Вазокардин — зарубежный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе таблеток находится действующее вещество метопролол в возможной дозировке 50 или 100 мг. Назначается при артериальной гипертензии, ИБС, нарушении ритма сердца.

АРИТЕЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 24 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.8 мг, магния стеарат — 0.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 63.1 мг, повидон — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 — 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.3 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 0.54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0.84 мг, титана диоксид — 1.278 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.042 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой — почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) — 2.7 мг, магния стеарат — 0.9 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91.7 мг, повидон — 6.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 — 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.95 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) — 0.81 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 1.26 мг, титана диоксид — 1.917 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.063 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецецепторы.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

— профилактика приступов стабильной стенокардии при ИБС.

Источники:

http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/aritel.html
http://www.proanalogi.ru/a/analog_tabletok_aritel.html
http://health.mail.ru/drug/aritel/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector