>

Аналоги Арава — отзывы, инструкция

Арава

Состав

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита. Согласно инструкции по применению Аравы, как правило, терапию начинают с ударной стартовой дозы 100 мг в сутки, которую назначают на три дня. После этого переходят на поддерживающую дозировку 10 или 20 мг в сутки. Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

Поскольку лефлуномид оказывает токсическое действие на печень, возможно усиление этого эффекта при применении прочих гепатотоксических (в том числе алкогольсодержащие напитки) и иммуносупрессивных средств. Такое же усиление токсического действия может иметь место, если прием этих лекарственных средств начинают без описанной выше процедуры «отмывания».

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку лефлуномид имеет свойство накапливаться в органах и тканях, и, кроме всего прочего, имеет большой период полувыведения, после прекращения приема препарата Арава нужно произвести процедуру «отмывания». С этой целью пациенту назначают колестирамин в дозировке 8 г трижды в сутки в течении 11 дней, либо можно как альтернативное средство использовать активированный уголь. Его необходимо принимать по схеме: 50 г измельченного порошка четырежды в день на протяжении тех же одиннадцати дней.

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови. После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

АРАВА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 500 мкг, магния стеарат — 500 мкг, кросповидон — 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 2.521 мг, макрогол 8000 — 160 мкг, титана диоксид (Е171) — 630 мкг, тальк — 189 мкг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «ZBO» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг, кросповидон — 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 2.516 мг, макрогол 8000 — 0.16 мг, титана диоксид (Е171) — 0.629 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.006 мг, тальк — 0.189 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138.42 мг, крахмал кукурузный — 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 7.38 мг, тальк — 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, магния стеарат — 1.84 мг, кросповидон — 18.45 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 5.443 мг, макрогол 8000 — 288 мкг, титана диоксид (Е171) — 1.361 мг, тальк — 408 мкг.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 500 мкг, магния стеарат — 500 мкг, кросповидон — 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 2.521 мг, макрогол 8000 — 160 мкг, титана диоксид (Е171) — 630 мкг, тальк — 189 мкг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138.42 мг, крахмал кукурузный — 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 7.38 мг, тальк — 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, магния стеарат — 1.84 мг, кросповидон — 18.45 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 5.443 мг, макрогол 8000 — 288 мкг, титана диоксид (Е171) — 1.361 мг, тальк — 408 мкг.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «ZBO» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72 мг, крахмал кукурузный — 46 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг, кросповидон — 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 2.516 мг, макрогол 8000 — 0.16 мг, титана диоксид (Е171) — 0.629 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.006 мг, тальк — 0.189 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78 мг, крахмал кукурузный — 50 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.5 мг, кросповидон — 7.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 2.521 мг, макрогол 8000 — 0.16 мг, титана диоксид (Е171) — 0.63 мг, тальк — 0.189 мг.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138.42 мг, крахмал кукурузный — 86.3 мг, повидон K25 (поливидон К25) — 7.38 мг, тальк — 15.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, магния стеарат — 1.84 мг, кросповидон — 18.45 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) — 5.443 мг, макрогол 8000 — 0.288 мг, титана диоксид (Е171) — 1.361 мг, тальк — 0.408 мг.

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Базисный противоревматический препарат. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита.

Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CB-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется от 82% до 95% препарата. Лефлуномид можно принимать вместе с пищей. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и метаболизм при «первом прохождении» через печень). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

После однократно принятой дозы Cmax А771726 определяется через 1-24 ч. Из-за очень длительного T1/2 А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения Css потребовался бы 2-месячный прием препарата. В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных, фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.

Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с калом (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. T1/2 составляет около 2 недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, подобна таковой у здоровых добровольцев.

Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный T1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. одновременно увеличивается Vd.

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

— в качестве базисного препарата для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;

— активная форма псориатического артрита.

— нарушения функции печени;

— тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД);

— выраженные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита и псориатического артрита);

— тяжелые, неконтролируемые инфекции;

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени (из-за малого опыта клинического применения);

— выраженная гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме);

— период лактации (период грудного вскармливания);

— детородный возраст у женщин, не собирающихся или неспособных пользоваться надежными способами контрацепции в период лечения лефлуномидом, и затем до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0.02 мг/л;

— мужчины, собирающиеся зачать ребенка (они должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды будущего отца) (Во время лечения лефлуномидом необходимо использовать надежные способы контрацепции);

— возраст пациентов менее 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности в этой группе больных);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— пациенты с интерстициальными заболеваниями легких (повышенный риск развития интерстициального поражения легких);

— пациенты анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями костномозгового кроветворения в анамнезе; пациенты, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациенты с не связанными с ревматоидным артритом значимыми отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом (требуется частый гематологический контроль);

— возраст более 60 лет, одновременное применение других нейротоксических препаратов и сахарный диабет (повышенный риск развития периферической невропатии);

— почечная недостаточность легкой степени (КК менее 80 мл/мин, но более 50 мл/мин) (ограниченный опыт клинического применения).

Применение препарата должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.

При ревматоидном артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг (в форме таблеток 100 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз/сут сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз/сут (в форме таблеток 10 мг или 20 мг).

При псориатическом артрите в начале лечения препарат назначают в нагрузочной дозе 100 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4-6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Не требуется коррекции дозы для пациентов старше 65 лет.

Имеющегося в настоящее время опыта недостаточно, чтобы дать специальные рекомендации по режиму дозирования у пациентов с нарушением функции почек. Следует учитывать, что активный метаболит лефлуномида A771726 имеет высокое сродство к белкам.

Пациенты с нарушениями функции печени: рекомендации по коррекции дозы или отмене препарата в зависимости от выраженности или стойкости повышения активности АЛТ на фоне приема препарата приведены в разделе «Особые указания».

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 1/10), часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но 2000/мкл); нечасто — анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты

Арава

В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг в сутки средние плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.
В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0,62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.
Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлюорометилаланин.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo СYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.
Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/час. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. Период полувыведения составляет около 2 недель.
Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на ХАПД, подобна таковой у здоровых добровольцев. Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный период полувыведения является подобным таковому у здоровых лиц, так как одновременно увеличивается объем распределения.
Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.
Фармакокинетические характеристики у больных моложе 18 лет не изучались.
У больных пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Показания к применению:
Препарат Арава применяется как базисное средство для лечения взрослых больных с активной формой ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.
Активная форма псориатического артрита.

Способ применения:
Лечение препаратом Арава должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита.
Лечение лефлуномидом начинают с однократного приема внутрь ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней.

В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуется прием от 10 мг до 20 мг лефлуномида один раз в день, при псориатическом артрите – 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4 – 6 недель и может нарастать в дальнейшем до 4 – 6 месяцев.
Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных, страдающих почечной недостаточностью легкой степени.
Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет.
Препарат должен назначаться специалистами, имеющими необходимый опыт лечения ревматоидного артрита.
Таблетки необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи никак не влияет на всасывание лефлуномида.

Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система — типичные: умеренное повышение артериального давления. Редкие: выраженное повышение артериального давления. Очень редкие: васкулит (из-за наличия основного заболевания причинная связь с приемом лефлуномида не могла быть установлена).
Желудочно-кишечный тракт, печень. Типичные: понос, тошнота, рвота, анорексия, заболевания слизистой ротовой полости (например, афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение активности «печеночных» трансаминаз (особенно АЛТ), реже – ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия. Редкие: гепатит, желтуха/холестаз. Очень редкие: тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными; панкреатит.
Дыхательная система и медиастинальные нарушения. Очень редкие: интерстициальный легочный процесс (включая интерстициальную пневмонию), с возможным летальным исходом.
Нарушения обмена веществ и питания. Типичные: потеря массы тела, астения. Нетипичные: гипокалиемия.
Нервная система. Типичные: головная боль, головокружение, астения, парестезии. Нетипичные: нарушение вкуса, беспокойство. Очень редкие: периферическая нейропатия.
Опорно-двигательный аппарат. Типичные: тендовагинит. Нетипичные: разрыв сухожилий.
Кожа и дериваты. Типичные: усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи. Очень редкие: мультиформная эритема.
Аллергия. Типичные: легкие аллергические реакции, сыпь (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд. Нетипичные: крапивница. Очень редкие: серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекции. Очень редкие: развитие тяжелых инфекций, включая оппортунистические, и сепсиса, которые могут быть фатальными. Может возрасти число возможных инфекций (в частности, ринита, бронхита и пневмонии).
Система кроветворения и лимфатическая система. Типичные: лейкопения (лейкоциты > 2000/мкл). Нетипичные: анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты по дате

  • по полезности
  • по дате
  • по убыванию рейтинга
  • по возрастанию рейтинга

Источники:

http://medside.ru/arava
http://health.mail.ru/drug/arava_1/
http://www.medcentre24.ru/medikamenty/arava.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector