>

Аналоги Амлодипин-прана — отзывы, инструкция

Амлодипин-Прана

Амлодипин-Прана: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine-Prana

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (amlodipinum)

Производитель: ПРАНАФАРМ, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 20 руб.

Амлодипин-Прана – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Амлодипин-Прана – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, цвет от белого до белого с кремоватым оттенком, возможно наличие легкой мраморности; таблетки в дозировке 10 мг – с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках; в пачке из картона 1 банка или 1–10 контурных ячейковых упаковок).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (в форме амлодипина безилата – 6,93 или 13,86 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата Амлодипин-Прана – амлодипин, производное дигидропиридина, БМКК II поколения, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие. Благодаря связыванию с дигидропиридиновыми рецепторами амлодипин блокирует кальциевые каналы, уменьшая трансмембранный переход ионов кальция в клетку (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты).

Антиангинальная эффективность вещества обусловлена его расширяющим действием на коронарные и периферические артерии и артериолы, у пациентов со стенокардией снижается выраженность ишемии сердечной мышцы. Расширение периферических артериол способствует уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), понижает преднагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда повышает поступление кислорода в сердечную мышцу (особенно у пациентов с вазоспастической стенокардией), предупреждает развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. вызванного табакокурением). У пациентов со стабильной стенокардией при приеме разовой суточной дозы амлодипина увеличивается толерантность к физическим нагрузкам, замедляется развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин-Прана оказывает пролонгированное дозозависимое гипотензивное действие, обусловленное его прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы амлодипина обеспечивает снижение артериального давления (АД) на клинически значимую величину в течение 24 ч, как в положении лежа, так и в положении стоя. Случаи развития ортостатической гипотензии при применении амлодипина встречаются достаточно редко. Препарат не вызывает снижения толерантности к физическим нагрузкам и уменьшения фракции выброса левого желудочка, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. На сократимость и проводимость сердечной мышцы амлодипин не влияет, рефлекторного роста частоты сердечных сокращений (ЧСС) не вызывает, угнетает агрегацию тромбоцитов, потенцирует скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У больных с диабетической нефропатией не влияет на выраженность микроальбуминурии. Неблагоприятного влияния на метаболизм и концентрацию липидов плазмы крови не оказывает, может применяться при терапии пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Значительное снижение АД происходит спустя 6–10 часов после приема препарата, эффект длится 24 часа.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

  • всасывание: амлодипин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) медленно; показатель средней абсолютной биодоступности составляет 64%; максимальной концентрации (Сmах) в сыворотке крови достигает спустя 6–9 часов после приема; равновесные сывороточные концентрации (Css) наблюдаются после 7–8 дней регулярного приема; режим питания и качество пищи не оказывают клинически значимого влияния на абсорбцию вещества;
  • распределение: средний объем распределения (Vd) – 21 л/кг массы тела, что указывает на распределение большей части вещества в тканях; меньшее количество амлодипина, поступающее в кровь, на 95% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: значимый эффект пресистемного метаболизма (первого прохождения через печень) у амлодипина отсутствует, он подвергается медленному, но активному печеночному метаболизму с образованием метаболитов, не обладающих существенной фармакологической активностью;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) после однократного приема препарата внутрь составляет от 31 до 48 ч, при повторном назначении показатель Т1/2 равен

45 ч; до 60% дозы, принятой внутрь, элиминируется с мочой большей частью в виде метаболитов, до 10% – в неизменном виде; до 20–25% выделяется через кишечник и с грудным молоком. Показатель общего клиренса амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг, или 0,42 л/ч/кг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) экскреция амлодипина в сравнении с молодыми пациентами замедлена, показатель Т1/2 увеличивается до 65 ч, однако этот факт клинически не значим.

При печеночной недостаточности удлинение Т1/2 (до 60 ч) предполагает, что длительное применение амлодипина повысит его кумуляцию в организме.

Почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Амлодипин-Прана рекомендуется применять при артериальной гипертензии для монотерапии или в составе комплексного лечения с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) Амлодипин-Прана применяют для монотерапии или в составе комплексного лечения с другими антиангинальными лекарственными средствами.

Противопоказания

    выраженная гипотония (систолическое АД 0,1; часто – > 0,01 и 0,001 и 0,0001 и

Амлодипин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения артериального давления и его снижения у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амлодипин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амлодипина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амлодипина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериального давления и его снижения, стенокардии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20-25% — через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
  • стенокардия напряжения;
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии — 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

  • сердцебиение;
  • периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
  • «приливы» крови к коже лица;
  • чрезмерное снижение АД;
  • одышка;
  • васкулит;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
  • инфаркт миокарда;
  • боли в грудной клетке;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • астения;
  • парестезии;
  • бессонница;
  • лабильность настроения;
  • необычные сновидения;
  • нервозность;
  • депрессия;
  • тревожность;
  • мигрень;
  • повышенное потоотделение;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • жажда;
  • повышение аппетита;
  • гастрит;
  • тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
  • учащенное мочеиспускание;
  • болезненное мочеиспускание;
  • импотенция;
  • гинекомастия;
  • одышка;
  • ринит;
  • кашель;
  • дерматит;
  • нарушение пигментации кожи;
  • кожный зуд;
  • сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
  • ангионевротический отек;
  • мышечные судороги;
  • боль в спине;
  • звон в ушах;
  • боль в глазах;
  • озноб;
  • носовое кровотечение.

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • клинически значимый стеноз аорты;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Акридипин;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Зентива;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Сандоз;
  • Амлодипин-Аджио;
  • Амлодипин-Биоком;
  • Амлодипин-ЗТ;
  • Амлодипин-Прана;
  • Амлодипин-Тева;
  • Амлодипин-Чайкафарма;
  • Амлодипина безилат;
  • Амлодипина бесилат;
  • Амлодипина малеат;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард-Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Веро-Амлодипин;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Омелар Кардио;
  • Стамло;
  • Тенокс.

Амлодипин

Формы выпуска

Инструкция амлодипина

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки «на износ» может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

Источники:

http://www.neboleem.net/amlodipin-prana.php
http://instrukciya-otzyvy.ru/223-amlodipin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-snizhenie-arterialnogo-davleniya.html
http://protabletky.ru/amlodipine/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector