Аналоги Актос – отзывы, инструкция

Таблетки Актос 30 мг: инструкция по применению, отзывы и аналоги препарата

Актос — препарат нового поколения, предназначенный для длительной терапии сахарного диабета (СД) второго типа. Механизм действия лекарственного средства связан с основным патогенетическим звеном развития патологии — повышением резистентности тканей к действию инсулина. По словам специалистов, подобные нарушения у большинства больных имеют наследуемый характер и гораздо реже — приобретенный.

Инсулинорезистентность напрямую влияет на развитие тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных гипертонией и дислипидемией. На фоне данного состояния часто появляются признаки ишемической болезни сердца.

До недавнего времени основные протоколы лечения СД второго типа предполагали назначение в качестве средств первой очереди препараты из группы сульфонилмочевины или Метформина. При отсутствии результата (а со временем эффективность этих медикаментов снижалась) добавляли другое гипогликемическое лекарство либо инсулин.

Подобная тактика позволяет в достаточной степени контролировать концентрацию глюкозы в крови, но риск кардиоваскулярных осложнений по-прежнему остается на высоком уровне.

Проблему можно решить при помощи принципиально новой группы медикаментов, способных восстанавливать инсулинорезистентность тканей. Это тиазолидиндионы, иногда в медицинской литературе препараты данного класса именуют сенситайзерами (от английского слова sensitivity, которое в переводе означает чувствительность).

Одним из первых сенситайзеров, зарегистрированным на мировом фармацевтическом рынке, включая Россию, стало средство Актос. Путем взаимодействия с рецепторным аппаратом действующее вещество лекарства на генном уровне стимулирует восприимчивость клеток к инсулину.

Преимуществом препарата служит отсутствие влияния на эндогенную секрецию инсулина. Таким образом, лечение сопровождается меньшим количеством побочных реакций и незначительным (по сравнению с приемом гипогликемических средств) риском резких колебаний концентрации глюкозы в крови. Установлено положительное влияние Актоса на липидный профиль пациентов, что дополнительно снижает вероятность вторичных осложнений СД.

Производитель

Выпуск противодиабетического лекарственного препарата под торговым названием Актос (Actos) контролируется американской фармацевтической компанией Eli Lilly Company. Корпорация была основана в 1876 году и известна как первый производитель, наладивший промышленный выпуск инсулина под наименованиями Хумалог и Хумулин. Еще одной торговой маркой компании является препарат Прозак, широко применяемый для лечения депрессивных расстройств.

После разработки лекарственного вещества Актоса и появления препарата на рынке лицензию на выпуск медикамента получила еще одна фармацевтическая корпорация — Takeda Pharmaceutical Company Ltd., одна из крупнейших азиатских компаний с представительствами в Европе и Северной Америке.

Инструкция по применению

Актос применяется как в монотерапии, так и в сочетании с рядом других гипогликемических средств. Любое лечение сахарного диабета требует постановки точного диагноза и индивидуального подбора дозировки. СД второго типа отличает множество неспецифических симптомов, но окончательный вывод может делать только эндокринолог на основании ряда анализов и исследований.

Во избежание побочных реакций режим дозирования также должен подбирать (и при необходимости менять) специалист. Инструкция по применению содержит все рекомендации, но самостоятельный прием медикамента противопоказан.

Лекарственная форма

Медикаментозное средство доступно в продаже и к приему в форме таблеток.

Описание и состав

Количество основного ингредиента в препарате — 15 мг, 30 мг и 45 мг в упаковках по 196 и 28 таблеток. Действующее вещество лекарства — пиоглитазон в форме гидрохлористоводородной соли. В качестве вспомогательных компонентов используются лактоза, целлюлоза, соединения кальция и магния.

Вне зависимости от дозировки пилюли имеют округлую форму, белый оттенок. С одной стороны присутствует гравировка ACTOS, с другой указана дозировка активного компонента лекарственного препарата.

Фармакологическая группа

По химической структуре медикамент относят к производным тиазолидиндионов, по терапевтическому действию — к гипогликемическим средствам, предназначенным для перорального приема.

Фармакодинамика

Влияние медикамента на ткани обусловлено взаимодействием на специфическую группу рецепторов — PRAP, которые регулируют экспрессию генов в ответ на связывание с определенным веществом, который получил название лиганда. Пиоглитазон и является такого рода лигандом для PRAP-рецепторов, локализованных в липидной прослойке, мышечных волокнах и печени.

В результате формирования комплекса пиоглитазон — рецептор осуществляется «построение» генов, напрямую регулирующих в биотрансформации глюкозы (и как следствие, контроле ее концентрации в сыворотке крови) и липидном метаболизме.

При этом Актос оказывает следующий спектр физиологических эффектов:

• в жировой ткани — регулирует дифференцирование адипоцитов, потребление глюкозы мышечной тканью и выделение фактора некроза опухоли типа α;
• в β-клетках — нормализуют их морфологию и структуру;
• в сосудах — восстанавливает функциональную активность эндотелия, снижает атерогенность липидов;
• в печени — регулирует выработку глюкозы и липопротеидов очень низкой плотности, снижает инсулинорезистентность гепатоцитов;
• в почках — нормализует структурные свойства и функциональную активность клубочков.

За счет восстановления инсулинорезистентности в периферической ткани возрастает интенсивность инсулинозависимого удаления глюкозы и, соответственно, снижается выработка инсулина в печени. При этом гипогликемический эффект достигается без влияния на функциональную активность β-клеток поджелудочной железы.

В экспериментальных моделях СД второго типа у животных пиоглитазон достоверно уменьшает гипергликемию, гиперинсулинемию. Это единственный препарат из группы триазолидиндионов, нормализующий уровень триглицеридов в крови и липидный профиль за счет липопротеидов высокой плотности. Таким образом, на фоне приема Актоса существенно снижается атерогенный потенциал дислипидемии у пациентов с диагностированным сахарным диабетом.

Фармакокинетика

При приеме в терапевтической дозе равновесные концентрации как самого пиоглитазона, так и продуктов его биотрансформации достигаются через неделю. При этом уровень активных веществ возрастал в корреляции с повышением дозы препарата.

Абсорбция. После перорального приема натощак измеряемые концентрации действующего вещества в крови обнаруживаются через полчаса, пиковые регистрируются через 2 часа. При приеме таблетки после еды этот срок может увеличиться до 3–4 часов, но это не оказывает существенного влияния на конечные параметра абсорбции.

Распределение. Средний объем распределения — до 1,04 л/кг. Пиоглитазон (как и продукты его метаболических превращений) почти в полном объеме связывается с альбуминами сыворотки крови.

Биотрансформация. Основные пути биохимических реакций — гидроксилирование и/или окисление. Впоследствии метаболиты подвергаются конъюгации с сульфатными группами и глюкуронидированию. Образовавшиеся в результате биотрансформации соединения также обладают терапевтической активностью. Метаболизм пиоглитазона осуществляется с участием печеночных ферментов Р450 (CYP2C8, CYP1A1и CYP3A4) и микросомами.

Элиминация. До трети принятой дозы пиоглитазона обнаруживается в урине. Преимущественно с мочой препарат выводится в форме первичных метаболитов и их вторичных конъюгатов. С желчью происходит выведение неизменного пиоглитазона. Период выведения колеблется от 5–7 часов (для первоначальной формы лекарственного вещества) до суток (для терапевтически активных продуктов биотрансформации). Системный клиренс достигает 7 л/ч.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов. При сопутствующей почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Но при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин средство назначают с осторожностью. Поражения печени негативно влияют на фармакокинетические параметры пиоглитазона. Поэтому при превышении уровня трансаминаз и АЛТ более чем в 2 раза препарат не применяют.

Данные о возможности использования средства в детском и подростковом возрасте (до 18 лет) не представлены. У пожилых пациентов происходит изменение фармакокинетики лекарства, но они незначительны для коррекции дозы.

При введении препарата в дозировке, существенно превышающей эквивалент рекомендованной человеку, не было получено данных о канцерогенности, мутагенности или влиянии Актоса на фертильность.

О действующем веществе

Химическое наименование пиоглитазона — ((+)-5-((4-(2-(5-этил-2-пиридинил)этокси)фенил)метил)-2,4-)тиазолидиндиона моногидрохлорид. Принципиально отличается по механизму действия от Метформина и препаратов сульфонилмочевины. Вещество может существовать в форме двух изомеров, не отличающихся по терапевтической активности.

Внешне пиоглитазон представляет собой порошок без запаха кристаллической структуры. Эмпирическая формула — С19Н20N2O3SˑHCl, молекулярная масса 392,90 дальтон. Растворим в N,N-диметилфомамиде, слабо растворим в безводном этаноле, ацетоне. Практически не растворяется в воде и полностью не растворим в эфире. Код по АТХ А10BG03.

Показания к применению

Актос назначают как в монотерапии, так и в составе комбинированного курса лечения сахарного диабета второго типа.

Препарат проявляет клиническую активность только при сохранившейся функции β-клеток, что ограничивает его применение при СД первого типа.

Противопоказания

В перечень абсолютных ограничений к приему Актоса входят:

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет;
• терминальные стадии хронической сердечной недостаточности;
• кетоацидоз;
• сахарный диабет первого типа.

Относительными противопоказаниями к применению медикамента являются кардиоваскулярные заболевания, патологии печени, пониженный уровень гемоглобина, формирование отеков.

Способ применения и режим дозирования

Лекарство предназначено для перорального приема. Пьют таблетки один раз в день, вне зависимости от приема пищи с интервалом в 24 часа. Начальная доза обычно составляет 15 мг, затем ее повышают с «шагом» в 0,015 г в зависимости от показателей гликемического индекса. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,045 г.

Актос таблетки от диабета 2 типа, цена, отзывы, аналоги

Для людей с сахарным диабетом II типа важным условием является поддержание хорошего самочувствия, а также профилактика осложнений патологических процессов.

С этими задачами эффективно справляется средство Актос.

Он используется при вспомогательной терапии вместе с физическими упражнениями и диетой.

Чтобы разобраться в эффективности препарата, нужно иметь представление о показаниях к использованию лекарства, особенностях инструкции по применению Актоса, отзывах о нем, аналогах и цене.

Показания к применению

Средство показано к использованию при сахарном диабете II типа. Это вспомогательное лекарство при диете и физических нагрузках, а также один из компонентов для осуществления монотерапии или комплексного лечения с использованием препаратов сульфонилмочевины, инсулина и метформина.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 15, 30 и 45 мг. Таблетки имеют белый цвет, круглую форму, прорезь с одной стороны и надпись “Actos” с другой. Лекарство продаётся по 30 таблеток во флаконах.

Цена Актоса с инструкцией составляет от 1990 до 3300 рублей. Это зависит от количества препарата во флаконе и уровня содержания в нем активного вещества.

Состав

Главным действующим компонентом средства является пиоглитазона гидрохлорид. Он может содержаться в таблетках средства Actos по 15, 30 и 45 мг. Среди вспомогательных составляющих препарата выделяют:

• карбоксиметилцеллюлозу,
• гидроксипропилцеллюлозу,
• моногидрат лактозы,
• кальция и магния стеарат.

Инструкция по применению

При монотерапии используются дозы 15 и 30 мг. В тяжёлых случаях дозировка ступенчато увеличивается до 45 мг в сутки.

Во время комплексного согласно инструкции Актос применяется в дозе 15 мг. Наличие гипогликемических состояний является поводом для снижения дозировки средства.

Комбинированная терапия с инсулиновыми препаратами сопровождается дозой средства 30 мг в сутки. Дозировка средств снижается на 10-20% в случае стойкого снижения показателей уровня глюкозы в кровеносном русле.

Особенности применения

Использование средства противопоказано при вынашивании и вскармливании. Ввиду того, что контролируемых исследований безопасности применения средства в эти периоды не проводилось, врачи не знают, какое воздействие окажет пиоглитазон на организм малыша. По этой причине при наличии острой необходимости применения лекарства в лактационный период малыша нужно перевести на кормление искусственными смесями.

Актос не используется при лечении детей и подростков до 18 лет. Помимо этого, людям после 60 лет назначается с особой осторожностью.

У больных с ановуляторным циклом и резистентностью к инсулину в период менопаузы средство способствует развитию овуляции. При этом у пациентов женского пола повышается риск беременности.

Согласно инструкции по применению Актоса в некоторых ситуациях пиоглитазон приводит к скоплению жидкости в организме. Это приводит к образованию недостаточности сердечных мышц. При наличии симптомов данной патологии приём средства прекращается.

После тщательного обследования средство назначается людям, имеющим сосудистые патологии, а также болезни печени и почек. Пациентам, которые принимают Кетоконазол в комплексе с Актосом, нужно регулярно контролировать показатели сахара в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство существенно снижает воздействие пероральных контрацептивов за счет снижение уровня норэтиндрона и этинилэкстрадиола на 25-30%. Вследствие приема Дигоксина, Глипизида, непрямых антикоагулянтом и метформина изменения фармакологических свойств не наблюдаются. У пациентов, принимающих Кетоконазол, наблюдается подавление обменных процессов с участием пиоглитазона.

Побочные действия

Вследствие терапии инсулиннезависимой формы заболевания у больных наблюдаются побочные эффекты, которые спровоцированы действием пиоглитазона. Среди них наиболее распространенными являются:

• Кровеносная система: снижение показателей гематокрита и гемоглобина, а также анемия, которая зачастую регистрируется спустя 1-3 месяца после начала терапии препаратом. Данные изменения указывают на увеличение объёма плазменной жидкости в кровеносном русле.
• Желудочно-кишечный тракт: увеличение секреции ферментов печени, возможно развитие лекарственного гепатита.
• Эндокринная система: гипогликемические состояния. Вероятность снижения показателя сахара в крови вследствие комбинированного лечения во время перорального приёма противодиабетических средств составляет 2-3%, а при использовании инсулина – 10-15% случаев.
• Системные нарушения. К ним относятся развитие отеков, изменения массы тела пациента, а также снижения транзиторной активности креатинфосфокиназы. Риск образования отёчность при использовании таблеток Актоса увеличивается во время проведения комбинированного лечения с инсулиновыми лекарствами.

В случае развития побочных эффектов необходимо немедленно обратиться за помощью к профильным специалистам. Самостоятельное изменение дозы гипогликемических средств может приводить к прогрессированию заболевания и образования необратимых осложнений.

Противопоказания

Препарат Актос не используется в случаях индивидуальной непереносимости активных и вспомогательных составляющих средства. Также лекарство не назначается при наличии минимум одного из следующих факторов:

• диабетический кетоацидоз,
• сахарный диабет 1 типа,
• сердечные патологии в стадии обострения,
• возраст больного менее 18 лет.

Передозировка

Передозировки средством Актос во время монотерапии препаратом не сопровождается развитием специфических клинических проявлений. При сочетании с лекарствами сульфонилмочевины возможно возникновение гипогликемии. Специфических методов коррекции состояния больного при передозировках не существует. Пациенту требуется оказание симптоматического лечения.

Аналоги

Аналоги препарата Актос имеют в своем составе пиоглитазона гидрохлорид. Они используются при наличии противопоказаний к применению средства.

Актос

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (для монотерапии; в комбинации с сульфонилмочевиной, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше ЛС не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность; сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, тяжелая сердечная недостаточность, беременность, лактация.C осторожностью. Отечный синдром, анемия, печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 1-2.5 раза выше верхней границы нормы), сердечная недостаточность; детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; при необходимости доза может быть ступенчато увеличена до 45 мг/сут. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин – лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина). Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза – 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство тиазолидиндионного ряда для перорального применения. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает средние показатели ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). PPAR рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов.

Побочные действия

Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит; анемия, снижение уровня гематокрита; повышение активности АЛТ, КФК.

Особые указания

Гипогликемическое действие проявляется только в присутствии инсулина. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). До начала и каждые 2 мес в течение первого года лечения необходимо контролировать активность АЛТ.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных контрацептивов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%). Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином. In vitro кетоконазол подавляет метаболизм пиоглитазона.

Источники:

http://med88.ru/preparaty/aktos/
http://diabetsahar.ru/preparaty/aktos-tabletki-ot-diabeta-2-tipa-tsena-otzyvy-analogi.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name13953.html