Аналоги Актилизе – отзывы, инструкция

Актилизе

Состав

Алтеплаза, фосфорная кислота, L-аргинин, полисорбат.

Форма выпуска

Порошок для инфузий в стерильных стеклянных флаконах 50 мл, в комплекте с растворителем во флаконах по 50 мл; в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с тромболитическим эффектом, является тканевым активатором плазминогена (профибринолизина) — гликопротеина, модифицирующего его в плазмин (фибринолизин); оказывая таким образом фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Фибринолитическое действие препарата ограничивается тромбом, на другие механизмы гемостаза препарат практически не влияет (не разрушает фибриноген, не активирует системный фибринолиз) в связи с чем риск развития кровотечений на фоне его приема не повышается и гипофибриногенемия не возникает.

При возникновении острой тромбоэмболии легочной артерии, которая сопровождается нарушением гемодинамики, прием препарата способствует уменьшению, в течении короткого промежутка времени, размера тромба, нормализации давления в легочной артерии и сохранению физиологически нормальной работы правого желудочка.

Фармакокинетика

Препарат в течении короткого времени выводится из кровотока. Период полувыведения составляет около 5 минут, то есть, в крови через 20 мин остается около 10% исходной концентрации. Оставшаяся доза алтеплазы, которая распределяется в тканях и жидкостях организма выводится в течение 40 минут. Биотрансформация препарата происходит в печени.

Показания к применению

• В фармакологической терапии восстановления сосудистого кровотока путем лизиса тромба при состоянии острого инфаркта миокарда;
• В фармакологической терапии тромбоэмболии легочной артерии с нарушением гемодинамики;
• В фармакологической терапии острого периода ишемического инсульта.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, новообразования ЦНС, геморрагический диатез, заболевания, сопровождающиеся нарушением кровообращения мозга (инсульт геморрагический, внутричерепное кровоизлияние), аневризма сосудов, хирургические вмешательства на спинном мозге, ретинопатия геморрагическая, общие операции, акушерское родоразрешение, выраженная артериальная гипертензия, перикардит, эндокардит бактериальный, панкреатит, язвенная болезнь в стадии обострения, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, цирроз печени, варикозное расширение венозных сосудов пищевода, гепатит.

Назначать препарат Актилизе с осторожностью при наличии состояний, которые сопровождаются высоким риском развития кровотечения (пункции сосудов, биопсии, в/м инъекции), беременность, лактация, детский и пожилой возраст.

Побочные действия

Местное наружное кровотечение из поврежденных сосудов, места пункции, десен, носа, внутреннее кровотечение (в мочеполовом тракте, ЖКТ, паренхиматозных органах), аритмия, редко — тошнота, рвота, тромботическая эмболия, понижение АД.

Актилизе, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Приготовление раствора для инфузий: содержимое флакона с препаратом следует растворить в содержимом второго флакона из комплекта (вода стерильная) до концентрации 1 мг/мл. В дальнейшем, для разведения этого раствора можно использовать физиологический раствор. Препарат вводится внутривенно. Дозировка определяется в зависимости от заболевания, веса и состояния больного.

При инфаркте миокарда в остром периоде (первые 6 часов) больным с весом более 65 кг препарат вводится в/в струйно, в дозе 15 мг, далее — инфузия 50 мг в течение получаса и еще 35 мг на протяжении одного часа до дозы 100 мг. Через 6–12 часов после появления симптомов вводится в/в струйно в дозе 10 мг, затем, в течение первого часа, инфузия 50 мг и каждые 30 мин по 10 мг до достижения общей дозы 100 мг за период 3 часа. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг. Параллельно вводится гепарин и ацетилсалициловая кислота. При лечении препаратом Актилизе необходим контроль активированного тромбопластинового времени.

При лечении тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в/в струйно в дозе 10 мг за 1–2 минуты и далее в дозе 90 мг за 2 часа, до общей дозировки 100 мг. Для пациентов с весом меньше 65 кг общая максимальная доза вводимого препарата не должна быть более 1,5 мг/кг.

Передозировка

Проявляется геморрагическими осложнениями в виде наружного и внутреннего кровотечения.

Взаимодействие

Применение Актилизе с другими ЛС, оказывающими влияние на свертываемость крови или функцию тромбоцитов увеличивает риск развития кровотечения. При одновременном приеме препарата с ингибиторами АПФ возрастает риск развития анафилактических реакций. При инфузии Актилизе его запрещается смешивать в одной и той же емкости с другими ЛС.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат хранить при температуре до 25°C. Готовый к использованию раствор разрешено хранить в холодильнике не более суток.

Актилизе

Показания к применению

Тромболизис в ургентных ситуациях: острый инфаркт миокарда в первые 6-12 ч от начала заболевания, острая массивная тромбоэмболия легочной артерии с нестабильной гемодинамикой.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, продолжающееся тяжелое или опасное кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт), в т.ч. в анамнезе за последние 6 мес; новообразования ЦНС и др. локализаций с повышенным риском кровотечения, аневризма сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в анамнезе за последние 2 мес), геморрагическая ретинопатия; в анамнезе (до 10 дней) – тяжелая травма, травматический открытый массаж сердца, акушерское родоразрешение, общие операции, пункции кровеносных сосудов с низким давлением (например подключичной или яремной вены); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3 мес от момента обострения), артериальные или венозные мальформации, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, активный гепатит.C осторожностью. Недавно перенесенные небольшие травмы (в результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца) и др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях, угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные противопоказания.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в. Терапию начинают как можно раньше после развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл; полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.2 мг/мл.

Инфаркт миокарда – в течение первых 6 ч после развития инфаркта миокарда вводят 15 мг в/в болюсно за 1-2 мин; с последующим капельным введением 50 мг в течение первых 30 мин и дальнейшей инфузией 35 мг в течение 60 мин, до достижения максимальной дозы – 100 мг.

У пациентов с массой тела менее 65 кг доза должна быть определена в зависимости от массы тела: 15 мг – в/в болюсно и 0.75 мг/кг в течение 30 мин (максимум 50 мг), с последующей инфузией 0.5 мг/кг в течение 60 мин (максимум 35 мг). Общая доза должна не превышать 1.5 мг/кг.

При назначении препарата от 6 до 12 ч с момента появления симптомов используется др. режим дозирования: 10 мг – в/в болюсно, 50 мг – инфузия в течение первого часа, с последующей инфузией 10 мг в течение 30 мин, до достижения максимальной дозы 100 мг в течение 3 ч.

Одновременно назначают АСК и гепарин: АСК – 160-300 мг/сут с момента появления симптоматики и продолжают прием в течение нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда; гепарин назначают по схеме: перед началом тромболитической терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, затем – поддерживающая инфузия со скоростью 1 тыс.МЕ/ч с учетом значений АЧТВ, измеренного несколько раз (эти значения должны быть в пределах 1.5-2.5 раз выше исходных показателей).

Тромбоэмболия легочной артерии – суммарная доза 100 мг должна быть назначена в течение 2 ч. При наличии флотирующего тромба в вене (обычно нижних конечностей или таза) применение препарата допустимо только после установления кава-фильтра в нижней полой вене.

Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: 10 мг – в/в болюсно в течение 1-2 мин, 90 мг – в/в в течение 2 ч.

Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг должна не превышать 1.5 мг/кг.

Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить назначение) гепарина. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ.

Фармакологическое действие

Тромболитическое средство, человеческий тканевый активатор профибринолизина (плазминогена) – гликопротеина, активирующего (превращающего) его в фибринолизин (плазмин); оказывает фибринолитическое и антикоагулянтное действие. Оказывает фибринолитическое действие, ограниченное тромбом. Практически не влияет на др. компоненты системы гемостаза, не активирует системный фибринолиз и не вызывает разрушение фибриногена, в связи с чем на его фоне не повышается риск развития кровотечений и не возникает гипофибриногенемия.

При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции правого желудочка.

Побочные действия

Кровотечение (ограниченное местом инъекции и не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца (синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность, тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД, головная боль, гипертермия, аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ, урогенитального тракта, паренхиматозных органов, ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.

Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза.

Особые указания

При возникновении кровотечения, благодаря короткому T1/2 и минимальному влиянию на свертывающую систему крови, заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска).

Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей.

Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в дозах, превышающих 100 мг.

В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками прекратить.

Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу).

Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами для инфузий, например декстрозой).

Взаимодействие

Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и гепарин повышают риск развития кровотечений.

Фармацевтически несовместим с любыми др. ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Актилизе

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Характеристики Актилизе, цена, инструкция и особенности применения

Возникновение тромбов представляет большую опасность для здоровья и требует немедленного медицинского вмешательства. Лекарства назначаются после постановки диагноза кардиологом и предварительного осмотра. Актилизе − тромболитическое лекарственное средство, принадлежащее к активаторам плазминогена группы тканевых. Препарат принадлежит к группе тромболитиков, доступный в фармацевтической промышленности зарубежья и отечественных аптеках. Назначается врачом на основе полученных данных о пациенте.

Характеристика препарата

Состав и форма выпуска. Лекарство доступно в виде лиофилизата с целью изготовления инфузийного раствора белого, желтоватого оттенка. Активное вещество препарата − алтеплаза.

Вспомогательными составляющими являются: L-аргинин − 1742 мг, фосфорная кислота − 536 мг, полисорбат 5—80 мг, минимальные дозы гентамицина. Вода для инъекций (50 мл) в качестве растворителя. Фармакологическое свойство: тромболитическое.

Фармакодинамика. Препарат представляет собой вещество, активирующее плазминоген (профибринолизин) — гликопротеин, преобразующее его в плазмин (фибринолизин) с целью достижения фибринолитического и антикоагулянтного эффекта. Фибринолитическое свойство лекарства распространяется в пределах его взаимодействия с тромбом, но не отражается на остальных процессах гемостаза.

Алтеплаза не расщепляет фибриноген, не содействует активации системного фибринолиза, поэтому вероятность усиления кровотечений во время приёма лекарства отсутствует, а также нет риска возникновения гипофибриногенемии.

Актилизе в краткие сроки уменьшает размер тромба при тромбоэмболии лёгочной артерии, при которой наблюдается отклонение в процессах гемодинамики, приводит в нормальное состояние давление лёгочной артерии, способствует сохранению активности правого желудочка.

Фармакокинетика Актилизе. За короткое время препарат выводится из организма, и выведение препарата в половинном объёме в течение 5 минут, а через 20 минут в лимфе содержится около 10% состава в изначальной концентрации. Оставшееся количество ателплазы, которая распространяется по тканям, выводится спустя 40 минут. Биологическое преобразование составляющих препарата происходит в печени.

Показания к применению

• В целях восстановления кровотока сосудов посредством лизиса тромбов при инфаркте, с применением 90-минутного или 3-часового режима лечения (эффективна терапия в 30-дневный период после инфаркта).
• Нарушение гемодинамики в терапии тромбоэмболии лёгочной артерии с учётом подтверждения диагноза объективными методами − антиографией лёгочной терапии.
• Лечение ишемического инсульта. Лечение, должно быть, применено как можно раньше с учётом исключения внутричерепного кровотечения посредством визуализации методом компьютерной томографии, МРТ.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лекарству;
• геморрагический диатез;
• нежелательные преобразования ЦНС;
• приём антикоагулянтов непрямого действия;
• кровотечения тяжёлой степени;
• нарушение кровообращения мозга;
• аневризма сосудов;
• интракраниальные хирургические операции;
• травматический массаж сердца;
• пункции сосудов;
• язвенная болезнь;
• печёночная недостаточность;
• варикоз;
• беременность;
• возрастные ограничения и другие.

Способ применения

Терапия показана в ближайшее время проявлений тромбоза. Для приготовления раствора используют содержимое ёмкости и воду для инъекций при соблюдении антисептических условий. Концентрация раствора − 1 мг на 1 мл. В полученное средство добавляют раствор соли 0,9%, доводя его до 0,2 мг/мл. При назначении Актилизе инструкция по применению требует точного учёта анамнеза пациента, тщательного диагноза на наличие противопоказаний по состоянию здоровья.

Инфаркт миокарда

В первые 6 часов − 15 мг раствора внутривенно болюсно в течение 2 минут, после чего необходимо введение капельно 50 мг в первые полчаса, а также инфузия 35 мг в течение 60 минут до 100 мг.

Пациентам при массе до 65 кг: 15 мг − в/в болюсно; 0.75 мг/кг в первые 30 мин (до 50 мг), после чего − инфузия 0.5 мг/кг в интервале 60 мин (до 35 мг). В общей сложности доза лекарства не должна превысить 0,5 мг/1 кг массы.

При интервале проявления симптомов 6–12 часов показан другой режим лечения: 10 мг − внутривенно болюсно, в первые 60 минут − 50 мг; в следующие полчаса − инфузия 10 мг − до достижения 100 мг в интервале 3 часов.

При этом необходим приём АСК − от 160 до 300 мг ежедневно с момента симптоматики, в течение месячного курса и более с момента инфаркта, Гепарин − до тромбо-терапии в/в болюсно 5 тыс.МЕ, после чего − инфузия 1 тыс.МЕ/ч на основе показателей АЧТВ, полученных несколько раз, которые выше изначальных в 1.5–2.5 раз.

Тромбоэмболия лёгочной артерии

В первые 2 часа назначается доза в общем объёме 100 мг. При флотирующем тромбе в нижних конечностях препарат применяется исключительно после введения кава-фильтра в полую вену.

Наивысший эффект зафиксирован при лечении 10 мг − в/в болюсно 1–2 мин, 90 мг − в/в − в интервале 2 часов. Общее количество Актилизе при массе до 65 кг − до 1.5 мг/кг.

Дополнительные методы: после основного лекарства, время липозиса превышает первоначальное не более, чем в 2 раза, показано применение Гепарина. Последующая инфузия производится также при расчёте показателей АЧТВ.

Особые указания

1. При кровотечении альтернативная терапия коагулянтными средствами не требуется, учитывая короткий Т 1/2 и минимальное влияние на свёртываемость крови.
2. Для пожилых пациентов высока вероятность повышения терапевтического эффекта, как и риска внутричерепного излияния.
3. Для детей опыт применения лекарства ограничен.
4. Возможны осложнения в виде внутреннего и наружного кровотечения при дозировании от 100 мг.
5. При кровотечении терапию фибринолитиками исключить.
6. Антигенные свойства отсутствуют, благодаря чему допустимо повторное применение (также пациентам, получавшим стрептокиназу).
7. Раствор может быть разбавлен до соотношения 1:5 с введением NaCl 0,9%.
8. Углеводные растворы и вода в применении инъекций не допускаются.
9. Антикоагулянты непрямого действия, антиагреганты, гепарин − средства, повышающие вероятность кровотечений.
10. Приём Актилизе с другими препаратами, воздействующими на свёртываемость крови, увеличивает риск кровотечения. При сочетании с ингибиторами АПФ возникает риск анафилактических проявлений. При инфузии запрещено разбавление лекарств в одной ёмкости с Актилизе.

Условия хранения: допустимые условия хранения готового раствора − не выше 25 градусов; менее суток. Срок годности − до 3 лет.

Стоимость и аналоги препарата Актилизе

Актилизе: аналоги − Альтеплаза, а также препараты с наиболее близким по содержанию составом активного вещества. Из аналогов препарата можно выделить следующие:

• Тромбовазим − 1370 р.;
• Пуролаза − 8500 р.;
• Метализе − 32 тыс. р.;
• Зигрис − 5200 р.;
• Гемаза − 670 р.

Средство Алтеплаза известно, как повышающее выживаемость при введении препарата в первые пять часов с момента приступа. Алтеплаза улучшает работоспособность левого желудочка сердца, проявление инфаркта миокарда снижается. Лишь изредка была произведена фибрилляция желудочков. Лекарственное средство отличается высокой стоимостью.

Нитроксолин

Форма выпуска − концентрированный водный раствор, применяемый при инфаркте миокарда и ишемии, проблемах с внутренним кровотоком, других патологиях. Использование нитроксолина возможно исключительно в условиях стационара. Инструкция применения лекарства предполагает обязательное присутствие специалиста. Противопоказанием является беременность. В различных аптеках стоимость Актилизе варьируется от 11830 до 26 тыс. р. При заказе средства в интернет-аптеке средняя его цена составляет около 17 тыс. рублей.

В целях экономии на покупке составьте список аналогов, затем при помощи городской справочной службы поинтересуйтесь аптеками низкой стоимости; выясните стоимость возможных аналогичных препаратов.

Имейте в виду: цены на препарат в другой форме выпуска могут отличаться. Отечественные лекарственные препараты отличаются более низкой ценой. А также чем объёмнее упаковка, тем экономнее, выходит, покупка.

Стоимость аналогичных препаратов может значительно отклоняться в любую сторону, учитывая, что на их создание, тестирование и лицензию уходит много средств, которые должны быть окуплены, известные же и поверенные лекарства поступают в продажу немедленно.

Признаки подделки препарата Актилизе

• нет данных о производителе;
• несоответствие в штрих коде страны-производителя;
• орфографические ошибки в инструкции;
• отсутствует регистрационный номер;
• нет срока годности;
• нарушена целостность упаковки;
• неотчётливая гравировка таблеток;
• отличия в шрифте надписей.

Применение лекарства предполагается в условиях стационара, если есть необходимое оборудование, под контролем специалиста с опытом тромболитической терапии. Перед применением Актилизе необходима консультация с врачом. Инструкция носит ознакомительный характер, и самостоятельное использование лекарства не допускается.

Источники:

http://medside.ru/aktilize
http://www.webapteka.ru/drugbase/name229.html
http://lekarstva.guru/a/harakteristiki-aktilize-tsena-instruktsiya-i-osobennosti-primeneniya.html