Аналоги Акридилол — отзывы, инструкция

Содержание

Аналоги лекарства Акридилол

Профессор Бокерия: «Гипертоники, зачем кормить аптеки? При высоком давлении возьмите. «

Действующее вещество

Аналоги

Гипертоники, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко – «перемежающаяся» хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Применение и дозировка

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем – до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Акридилол ® (Acridilole)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая «мраморность».

Таблетки 12,5 мг: квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» — на другой.

Таблетки 25 мг: овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» — на одной.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2— и α1-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД , сердечный выброс и урежаться ЧСС . Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ . Обладает высокой липофильностью. Сmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность — 24–28 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ . Т1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Акридилол ®

Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), ИБС : стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, AV-блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст. ), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД .

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделение на 2 приема).

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед . При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Особые указания

Терапия Акридилолом ® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС , т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед .

В начале терапии Акридилолом ® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД , преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола ® , рекомендовано назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола ® и БКК , производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом ® .

Акридилол ® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом ® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола ® . Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Производитель

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения препарата Акридилол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Акридилол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Акридилол

Состав

Карведилол, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках 12,5 и 25 мг двояковыпуклой овальной формы белого цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Основное действие — гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, блокирующий альфа и бета-адренорецепторы, не обладающий симпатомиметической активностью. Избирательно блокируя β-адренорецепторы миокарда препарат уменьшает сердечный выброс и ЧСС, снижает АД, а блокировка α-адренорецепторов расширяет просвет периферических сосудов. Как следствие, снижается потребность в кислороде, уменьшается ОПСС и предотвращается ишемия миокарда. У больных с сердечной недостаточностью повышается выброс левого желудочка. Клинически выраженный эффект (влияние на ЧСС и АД) наступает через 1 час после приема таблеток.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Сmax в крови наступает через 1,5 часа. Биодоступность препарата около 25%. Высокая связь с белками крови на уровне 95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Биотрансформируется в печени двумя циклами с образованием активных метаболитов. Выводится из организма с калом и мочой. Т1/2 — около 10 часов.

Показания к применению Акридилола

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, хроническая обструктивная болезнь легких.

Побочные действия

Повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, нарушение сна, потеря сознания, парестезии, депрессия, брадикардия, снижение АД, отеки нижних конечностей, потеря аппетита, диарея или запор, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, лейкопения, увеличение массы тела, местные аллергические реакции, одышка, миалгия, гриппоподобный синдром.

Акридилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать по схеме, в соответствии с видом и тяжестью заболевания.

При артериальной гипертензии доза препарата в течении первых двух дней варьирует в пределах 6,25–12,5 мг, принимается один раз в сутки. Затем доза увеличивается до 25 мг, принимать 1 раз в день. При слабо выраженном антигипертензивном действии через 2 недели лечения дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозировки — 50 мг.

ИБС — в первые двое суток лечения назначают 12,5 мг 2 раза в день. Затем дозировку увеличивают до 25 мг 2 раза в сутки, а при отсутствии эффекта суточную дозу увеличивают до 100 мг, разделенных на 2 приема.

ХСН — доза подбирается в каждом конкретном случае. Начальная доза рекомендуется 3,125 мг дважды в сутки на протяжении 14 дней. При хорошем самочувствии через 2 недели дозировку увеличивают до 6,25 мг, затем — до 12,5 мг и до 25 мг дважды в сутки. При необходимости можно назначать препарат в максимальной суточной дозе 50 мг.

Передозировка

Проявляется снижением АД, обмороком, брадикардией, рвотой и одышкой. В тяжелых случаях — нарушение дыхания, шок, спутанность сознания.

Взаимодействие

Принимать осторожно с другими антигипертензивными средствами, поскольку карведилол усиливает их действие. При одновременном приеме препарата с дилтиаземом возрастает риск нарушения гемодинамики и проводимости сердца.

Ингибиторы МАО и резерпин усиливают риск развития выраженной брадикардии и артериальной гипотензии.

Одновременный прием клонидина может значительно усиливать антигипертензивный эффект карведилола и урежать сердечный ритм. Общие анестетики усиливают гипотензивное действие препарата и отрицательный инотропный эффект.

Источники:

http://www.analogitabletok.ru/analogi.php?id=171
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_21792.htm
http://medside.ru/akridilol

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector