Аналоги Акорта — отзывы, инструкция

Акорта

Состав

Розувастатин кальция, моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа красный, триацетин.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые 10 и 20 мг в оболочке пленочной розового цвета в блистере в картонной упаковке №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов — конкурентный антагонист молекулы статина, вступает в связь с частью рецептора коэнзима А непосредственно в месте прикрепления этого фермента, а другая его часть купирует процесс трансформации гидроксиметилглутарата в мевалонат, являющегося промежуточным звеном в процессе синтеза молекулы холестерина.

Купирование активности КоА-редуктазы приводит к снижению содержания внутриклеточного холестерина и компенсаторного усиления активности ЛПНП-рецепторов, что приводит к ускорению процессов катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП. Обладает выраженным дозозависимым гиполипидемическим действием. Препарат не оказывает влияния на активность гепатической/липопротеиновой липаз и катаболизм жирных кислот.

Акорта оказывает положительное действие на эндотелий сосудистой стенки (признак доклинического раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Максимальный эффект проявляется через 30 суток после начала приема препарата и остается после этого на том же уровне.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи скорость всасывания снижает, биодоступность – около 20%. ТСmax достигается через — 3-5 часов, преодолевает плацентарный барьер. Высокая связь с белками крови (90%). Накапливается в печени, где и метаболизируется до N-дисметила, лактоновых метаболитов. Из организма выводится с калом преимущественно в не измененном виде.

Показания к применению

  • В качестве диетического дополнения при гипертриглицеридемии и липидоснижающей терапии;
  • В случаях комбинированной гиперхолестеринемии или первичной гиперхолестеринемии, в случаях неэффективности сочетании диеты с другими немедикаментозными методами терапии (физические упражнения, снижение веса тела);
  • С целью замедления процесса развития атеросклероза при назначении антихолестериновой терапии;
  • Для профилактики осложнений сердечно-сосудистой системы при наличии факторов риска развития ИБС.

Противопоказания

Нарушения функции печени/почек, высокая чувствительность к Акорта, миопатия, период лактации, беременности, прием циклоспорина, дефицит лактазы, возраст до 18 лет.

Принимать с осторожностью пациентам с гипотиреозом, при риске развития миопатии, в пожилом возрасте, при артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, злоупотребляющим алкоголем, совместно с фибратами, с обширными травмами.

Побочные действия

Акорта инструкция по применению (Способ и дозировка)

Прием препарата должен происходить на фоне соблюдения гиполипидемической диеты и пациент должен ее соблюдать в течение всего периода лечения. Доза препарата Акорта подбирается по целевым концентрациям липидов и в зависимости целей терапии.

Таблетки Акорта рекомендуется принимать в начальной дозировке 10 мг 1 раз вдень с возможностью ее увеличения через 4 недели в случае необходимости до 20 мг. При приеме таблеток Акорта, инструкция по применению указывает на необходимость проведения контроля за показателями липидного обмена и необходимости корректировки дозы.

Передозировка

Проявляется усилением проявлений побочных эффектов препарата.

Взаимодействие

Совместный прием препарата с гемфиброзилом увеличивает концентрацию розувастатина в крови в 2 раза. Одновременный прием Акорта с пероральными контрацептивами увеличивает AUC норгестрела и этинилэстрадиола, что необходимо учитывать при проведении гормонозаместительной терапии.

Совместное применение препарата с эритромицином увеличивает на 20% AUC розувастатина. Прием фибратов и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах усиливает риск возникновения миопатии. Прием розувастатина и антацидов, в состав которых входят алюминия и магния гидроксид, снижает концентрацию розувастатина в крови в среднем на 50%. Поэтому, принимать антациды рекомендуется как минимум через 2 часа после приема таблеток.

Аналоги препарата акорта

Описание препарата

Акорта — Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Список аналогов

Отзывы

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Три посетителя сообщили о дозировке

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Шесть посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

РОЗУЛИП ®

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью

Беременность и кормление грудью

Способ применения и дозы:

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Интересные статьи

Как правильно выбрать аналог
В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Отличия вирусной и бактериальной инфекций
Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Аллергия — причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

АКОРТА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе от белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 89.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29.82 мг, кальция гидрофосфат (E341) — 10.9 мг, кросповидон — 7.5 мг, магния стеарат — 1.88 мг.

Состав оболочки: опадрай II 30K240001 розовый (opadry II 30K240001 pink) (лактозы моногидрат (сахар молочный) — 2.4 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.68 мг, титана диоксид — 1.413 мг, триацетин (глицерил триацетат) — 0.48 мг, краситель железа оксид красный — 0.027 мг) — 6 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе от белого до кремового цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 179 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.64 мг, кальция гидрофосфат (E341) — 21.8 мг, кросповидон — 15 мг, магния стеарат — 3.76 мг.

Состав оболочки: опадрай II 30K240001 розовый (opadry II 30K240001 pink) (лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4.8 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.36 мг, титана диоксид — 2.826 мг, триацетин (глицерил триацетат) — 0.96 мг, краситель железа оксид красный — 0.054 мг) — 12 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.

Розувастатин представляет собой селективный конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, повышая захват и катаболизм ЛПНП. Он также тормозит синтез ХС липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает концентрацию холестерина-ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина-неЛПВП (концентрацию общего ХС за вычетом содержания ХС-ЛПВП), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/XС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект развивается в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимально возможного эффекта, максимальный терапевтический эффект обычно достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).

Абсорбция: абсолютная биодоступность — 20%. Пища снижает скорость всасывания. ТСmax — 3-5 ч, после приема внутрь. Проникает через плацентарный барьер.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения около 134 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 90%.

Метаболизм: в печени метаболизируется 10% от принятой дозы. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450, CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как проферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в его метаболизм в меньшей степени.

Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно па 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Выведение: выводится преимущественно в неизмененном виде (90%) через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин); оставшаяся часть — почками. T1/2 составляет примерно 19ч. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина (транспортный протеин С органических анионов), выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при ежедневном приеме препарата не отмечается.

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 1/100, 1/1000, 1/10000

Источники:

http://medside.ru/akorta
http://www.analogi-lekarstv.ru/?s=Akorta
http://health.mail.ru/drug/akorta/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector