Амприлан – отзывы, инструкция

Амприлан

Состав

Активный компонент – рамиприл. Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, стеарилфумарат и гидрокарбонат натрия, натрий кроскармеллоза. В состав таблеток с дозировкой 5 мг и 10 мг добавлена смесь красителей.

Комбинированный медикамент Амприлан НД дополнительно содержит гидрохлортиазид, обладающий мочегонным эффектом. Состав: 5 мг активного компонента рамиприла и 25 мг гидрохлортиазида.

Комбинированный препарат Амприлан НЛ содержит 2,5 мг активного компонента рамиприла+12,5 мг мочегонного средства гидрохлортиазида.

Форма выпуска

Лекарственная форма – таблетированная. Медикамент выпускается в дозировках 1.25, 2.5, 5, 10 мг в блистерах по 7 таблеток. Блистеры упакованы в картонные пачки (3,6,9 штук).

Фармакологическое действие

Медикамент оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды), гипотензивное воздействие. Активный компонент принадлежит к группе ингибиторов АПФ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При блокировании АПФ снижается уровень ангиотензина-2, повышается активность ренина, усиливается действие брадикинина, усиливается выработка альдостерона. Гемодинамический и антигипертензивные эффекты препарата обеспечиваются за счет расширения просвета сосуда, снижения ОПСС. Медикамент не оказывает влияния на сердечный ритм. Длительное лечение может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, который развивается при артериальной гипертензии. Снижение кровяного давления регистрируется через 1-2 часа после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется сутки.

У пациентов с сердечной недостаточностью снижается риск инфарктов, внезапной смерти, прогрессирования заболевания, снижается количество экстренных госпитализаций и число гипертонических кризов. У пациентов с сахарным диабетом наблюдается снижение микроальбуминурии, уменьшается риск нефропатии. Данные эффекты развиваются независимо от уровня кровяного давления.

Показания к применению Амприлана

сердечная недостаточность (хроническое течение);
гипертоническая болезнь;
ишемическая болезньсердца.

Показания к применению у пациентов с сахарным диабетом: нефропатия.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам;
пороки сердца (митральный, аортальный, комбинированный);
грудное вскармливание;
кардиомиопатия;
патология почечной системы;
гиперальдостеронизм;
беременность;
возраст до 18 лет.

Ссылка по теме:

Отзывы Париет - отзывы, инструкция

Побочные действия

Чаще всего регистрируется резкое падение кровяного давления, синкопальные состояния, мигренеподобные головные боли, сухой кашель, бронхоспазм, кожная сыпь, обострение гастрита и панкреатита с повышением концентрации ферментов, боли в суставах и мышцах.

Реже развивается аритмия, сердцебиение, стенокардия, осложненная инфарктом миокарда, синдром Рейно, васкулиты, астено-депрессивный синдром с расстройством сна, транзиторные ишемические атаки и инсульт, импотенция, нарушение работы почечной системы с повышением концентрации креатиниа и мочевины в моче, аллергические реакции, изменение лабораторных показателей в виде нейтропении, эритропении.

При прогрессировании выраженности побочных реакций рекомендуется обратиться к доктору и на время прекратить прием медикамента Амприлан.

Амприлан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рамиприл назначают внутрь независимости от приема пищи. Таблетки рекомендуется запивать достаточным объемом жидкости. Препарат назначается врачом, который подбирает адекватную дозу с учетом состояния пациента и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется начинать прием Амприлана с малых доз 2.5 мг, с возможностью увеличения до максимальных цифр – 10 мг. Длительность приема препарата определяет врач в зависимости от жалоб и данных, тщательно собранного анамнеза.

Инструкция по применению Амприлан НД и НЛ: по 1 таблетке в сутки. Возможна коррекция дозы в период лечения. Длительность терапии не ограничена.

Передозировка

Симптомами передозировки препарата является брадикардия (редкий пульс), резкое снижение кровяного давления, шоковое состояние с острой почечной недостаточностью. К неотложным мероприятиям при передозировке относятся промывание желудка и своевременное применение энтеросорбентов, а при угрозе развития шока, введение препаратов, повышающих артериальное давление.

Взаимодействие

Вазопрессорные симпатомиметики, группа нестероидных противовоспалительных средств, кортикостероидные гормоны могут снижать выраженность гипотензивного эффекта раминиприла. Усиливают гипотензивный эффект нейролептики, антидепрессивные препараты. Не рекомендуется комбинация Амприлана с препаратами группы лития, золота, калийсберегающими диуретиками, гипогликемическими средствами, цитостатиками, препаратами калия, иммунодепрессантами.

Ссылка по теме:

Литтл доктор ингалятор - отзывы, инструкция

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 градусов, в месте недоступном для детей.

Амприлан

Амприлан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amprilan

Код ATX: C09AA05

Действующее вещество: рамиприл (ramipril)

Производитель: КРКА, д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Цены в аптеках: от 210 руб.

Амприлан – препарат с вазодилатирующим, гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки: плоские, овальные, с фаской, почти белого или белого (по 1,25/10 мг), светло-желтого (по 2,5 мг), розового с видимыми вкраплениями (по 5 мг) цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 9 блистеров; по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Амприлана).

Состав 1 таблетки:

Действующее вещество: рамиприл – 1,25, 2,5, 5 или 10 мг;
Дополнительные компоненты (1,25/2,5/5/10 мг): стеарилфумарат натрия – 1/2/1,3/2,6 мг, гидрокарбонат натрия – 1,25/2,5/5/10 мг, натрия кроскармеллоза – 2/4/2,6/5,2 мг, моногидрат лактозы – 79,5/155/94/193,2 мг, прежелатинизированный крахмал – 15/30/19,5/39 мг, смесь красителей «РВ 22886 желтый» (моногидрат лактозы, желтый краситель оксид железа (Е172)) – 0/4/0/0 мг, смесь красителей «РВ 24899 розовый» (моногидрат лактозы, красный краситель оксид железа (Е172), желтый краситель оксид железа (Е172)) – 0/0/2,6/0 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В качестве действующего вещества в составе Амприлана выступает рамиприл. Фармакологическую активность проявляет его метаболит – рамиприлат (кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), метаболизирующийся под действием печеночных ферментов. Он представляет собой длительно действующий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В плазме крови и тканях АПФ является катализатором биотрансформации ангиотензина I в ангиотензин II (обладающий сосудосуживающим действием) и распада брадикинина (обладающего вазодилатирующим действием). В связи с этим прием рамиприла внутрь обеспечивает снижение образования ангиотензина II и накопление брадикинина. Результатом такого фармакологического действия является расширение сосудов и снижение артериального давления (АД). При этом повышение активности калликреин-кининовой системы, вызываемое рамиприлом в плазме крови и тканях, с последующей активацией простагландиновой системы, а также ростом синтеза простагландинов, стимулирующих в эндотелиоцитах синтез оксида азота (NO), обуславливает его регулирующее воздействие на сердечную мышцу и работу сердца в целом.

Ссылка по теме:

Аналоги Ирсар - отзывы, инструкция

Поскольку ангиотензин II оказывает стимулирующее влияние на выработку альдостерона, терапия рамиприлом приводит к снижению секреции последнего и росту сывороточной концентрации калия в крови. При снижении концентрации ангиотензина II в плазме крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.

Предполагается, что с ростом активности брадикинина связано развитие отдельных негативных побочных реакций (например, сухого кашля).

При артериальной гипертензии терапия рамиприлом приводит к снижению АД как в положении лежа, так и стоя, что не сопровождается компенсаторным увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Амприлан значимо снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), почти не влияя на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Гипотензивный эффект Амприлана начинает проявляться спустя 1–2 ч после перорального приема разовой дозы, достигает максимального значения в промежутке от 3 до 6 ч, и в течение 24 ч сохраняет свое действие. В результате курсового приема антигипертензивное действие может постепенно усиливаться. К 3–4 неделе регулярной терапии эффект обычно стабилизируется и сохраняется в течение продолжительного периода времени. При внезапном прекращении приема Амприлана не наблюдается быстрого и значительного повышения АД, поскольку отсутствует синдром отмены. Рамиприл у больных с артериальной гипертензией задерживает развитие и прогрессирование гипертрофической кардиомиопатии и гипертрофии сосудистой стенки.

При хронической сердечной недостаточности (ХСН) рамиприл понижает ОПСС, тем самым уменьшая постнагрузку на сердце, и повышает емкость венозного русла, уменьшает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ), соответственно уменьшая преднагрузку на сердце. У пациентов наблюдается рост сердечного выброса и фракции выброса ЛЖ (ФВЛЖ), а также улучшается переносимость физической нагрузки.

У больных с диабетической/недиабетической нефропатией рамиприл снижает скорость прогрессирования и отдаляет время наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Благодаря этому уменьшается потребность в проведении гемодиализа либо трансплантации почки. В начальной стадии диабетической/недиабетической нефропатии снижается частота возникновения альбуминурии. Присоединение Амприлана к стандартной терапии больных с повышенным риском развития сердечно-сосудистых патологий вследствие поражений сосудов [данные в анамнезе об облитерирующих заболеваниях периферических артерий, инсульте, диагностированная ишемическая болезнь сердца (ИБС)] или сахарным диабетом, отягощенным такими факторами риска (не менее чем одним из них), как артериальная гипертензия, микроальбуминурия, курение, рост уровня общего холестерина (ОХС), уменьшение содержания холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), снижает частоту развития инсульта, инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых причин. Также рамиприл уменьшает показатели общей смертности и потребность в реваскуляризации, замедляет возникновение/прогрессирование ХСН.

Ссылка по теме:

Купренил - отзывы, инструкция

Среди пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, клинические проявления которой развиваются в первые дни (со 2-х по 9-е сутки) острого инфаркта миокарда, начатое в интервале 3–10 дней от момента поражения сердечной мышцы, применение рамиприла на 27% снижает смертность пациентов, на 30% – риск внезапной смерти, на 23% – вероятность развития сердечной недостаточности до тяжелой степени III–IV функционального класса по классификации NYHA или резистентной к терапии, на 26% – вероятность последующей госпитализации вследствие развития сердечной недостаточности.

При сахарном диабете с артериальной гипертензией и с нормальными показателями АД, а также в общей популяции пациентов рамиприл снижает риск развития нефропатии и микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Рамиприл после перорального применения Амприлана быстро абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) на уровне 50–60%. Одновременный прием с пищей замедляет его всасывание, но не влияет на количество вещества, попавшего в кровь. В результате интенсивной пресистемной биотрансформации/активации рамиприла, преимущественно в печени путем гидролиза, образуются рамиприлат (активный метаболит; в 6 раз активнее рамиприла в отношении ингибирования АПФ) и дикетопиперазин (метаболит, не обладающий фармакологической активностью). Далее дикетопиперазин конъюгирует с глюкуроновой кислотой, а рамиприлат глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.

Биодоступность рамиприла зависит от принятой внутрь дозы и варьирует от 15% (для 2,5 мг) до 28% (для 5 мг). Биодоступность рамиприлата после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет

45% от данного показателя, получаемого после внутривенного введения тех же доз.

После приема Амприлана внутрь максимальная плазменная концентрация рамиприла достигается через 1 ч, рамиприлата – через 2–4 ч. Снижение уровня рамиприлата в плазме происходит в несколько стадий: этап распределения и выведения с Т_1/2 (периодом полувыведения)

3 ч, промежуточный этап с Т_1/2

Ссылка по теме:

Аналоги Мадопар «125» - отзывы, инструкция

15 ч и конечный этап с очень низким содержанием рамиприлата в плазме крови и Т_1/2

4–5 дней, который обусловлен медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на такую продолжительность конечной фазы, однократный в течение суток прием 2,5 мг и более рамиприла внутрь позволяет достичь равновесной плазменной концентрации рамиприлата спустя 4 дня приема лекарственного средства. При курсовом приеме Амприлана эффективный Т_1/2 зависит от дозы и варьирует в пределах от 13 до 17 ч.

С белками плазмы крови рамиприл связывается приблизительно на уровне 73%, рамиприлат – 56%.

После перорального приема рамиприла, меченного радиоактивным изотопом, в дозе 10 мг до 39% радиоактивности экскретируется через кишечник, почками выводится около 60%. У пациентов с дренированием желчных протоков в результате приема 5 мг рамиприла внутрь почками и через кишечник выделяются практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов на протяжении первых 24 ч после приема.

Приблизительно 80–90% от принятого вещества в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и его метаболиты. Рамиприла глюкуронид и дикетопиперазин составляют

10–20% от общей дозы, а неметаболизированный рамиприл –

В ходе доклинических исследований на животных было обнаружено, что рамиприл проникает в материнское молоко.

У пациентов с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина (КК) менее 60 мл/мин элиминация рамиприлата и его метаболитов замедляется. Это приводит к росту их плазменной концентрации и более медленному снижению в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Прием высоких доз рамиприла (10 мг) при нарушении функции печени приводит к снижению пресистемного метаболизма рамиприла и более медленной экскреции его активного метаболита.

У здоровых добровольцев и у больных с артериальной гипертензией в результате двухнедельной терапии Амприланом в дозировке 5 мг в сутки клинически значимой кумуляции рамиприла и рамиприлата не наблюдалось. После аналогичного двухнедельного курса у пациентов с ХСН отмечался 1,5–1,8-кратный рост уровня рамиприлата в плазме крови и площади под кривой «концентрация – время» (AUC).

Ссылка по теме:

Эспумизан - отзывы, инструкция

Фармакокинетические характеристики рамиприла и рамиприлата у пожилых здоровых добровольцев в возрасте 65–75 лет не отличаются существенно от таковых у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, включая возникшую на протяжении 2-9 дня после инфаркта миокарда (одновременно с другими лекарственными средствами);
Артериальная гипертензия;
Диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия при хронических диффузных болезнях почек (клинические/доклинические стадии), включая хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
Уменьшение вероятности развития инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности при высоком сердечно-сосудистом риске, включая больных с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с/без инфаркта миокарда в анамнезе), пациентов после перенесения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, коронарного шунтирования, с инсультом в анамнезе, окклюзионными поражениями периферических артерий.

Противопоказания

Ангионевротический отек (идиопатический/наследственный/связанный с предшествующей терапией ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) в анамнезе;
Двусторонний стеноз почечных артерий (гемодинамически значимый);
Первичный гиперальдостеронизм;
Проведение гемодиализа;
Состояния после трансплантации почек;
Стеноз артерии единственной почки;
Аортальный/митральный стеноз (гемодинамически значимый; существует вероятность чрезмерного понижения артериального давления (АД) с последующим нарушением функции почек);
Выраженная артериальная гипотензия (при АД меньше 90 мм рт.ст.);
Нестабильная гемодинамика;
Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина 1/10 – очень часто; >1/100- 1/1000- 1/10 000-

Амприлан ® (Amprilan)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи (т.е. таблетки могут приниматься как до, так и во время или после приема пищи), запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Нельзя разжевывать или измельчать таблетки перед приемом.

Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.

Лечение препаратом Амприлан ® обычно является длительным, а его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Если не назначается иначе, то при нормальной функции почек и печени рекомендуются представленные далее режимы дозирования.

Обычно начальная доза составляет 2,5 мг/сут утром. Если при приеме препарата Амприлан ® в этой дозе в течение 3 нед и более не удается нормализовать АД , то доза может быть увеличена до 5 мг/сут. При недостаточной эффективности дозы 5 мг через 2–3 нед она может быть еще удвоена до максимальной рекомендуемой суточной дозы — 10 мг.

В качестве альтернативы к увеличению дозы до 10 мг/сут при недостаточной антигипертензивной эффективности суточной дозы 5 мг возможно добавление к лечению других гипотензивных средств, в частности диуретиков или БКК .

Рекомендованная начальная доза — 1,25 мг/сут. В зависимости от реакции пациента на проводимую терапию, доза может увеличиваться.

Рекомендуется удваивать дозу с интервалом 1–2 нед . Если требуется прием суточной дозы 2,5 мг и выше, она может применяться как однократно в сутки, так и делиться на два приема.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг.

Диабетическая или недиабетическая нефропатия

Рекомендованная начальная доза — 1,25 мг/сут. Доза может увеличиваться до 5 мг/сут. При данных состояниях дозы выше 5 мг/сут в контролируемых клинических исследованиях изучены недостаточно.

Cнижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском

Рекомендованная начальная доза — 2,5 мг/сут.

В зависимости от переносимости пациентом препарата Амприлан ® , дозу можно постепенно увеличивать.

Рекомендуется удвоить дозу через 1 нед лечения, а в течение следующих 3 нед увеличить ее до обычной поддерживающей дозы 10 мг/сут.

Применение дозы, превышающей 10 мг/сут, в контролируемых клинических исследованиях изучено недостаточно. Применение препарата у пациентов с Cl креатинина менее 0,6 мл/сек изучено недостаточно.

Сердечная недостаточность с клиническими проявлениями, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-х по 9-е сутки) после острого инфаркта миокарда

Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг/сут, разделенная на 2 разовые дозы по 2,5 мг (принимаются утром и вечером). Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то ему рекомендуется в течение 2 дней принимать по 1,25 мг 2 раза в сутки.

Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1–3 дня. Далее общая суточная доза, которая вначале делилась на 2 приема, может применяться однократно.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.

В настоящее время опыт лечения пациентов с выраженной сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным. Если у таких пациентов принимается решение о проведении лечения препаратом Амприлан ® , рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы — 1,25 мг/сут, и особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. При Cl креатинина от 50 до 20 мл/мин/1,73 м 2 начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг. Максимальная допустимая суточная доза — 5 мг.

Не полностью скорректированная потеря жидкости и электролитов, тяжелая артериальная гипертензиия, а также если чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий). Начальная доза снижается до 1,25 мг/сут.

Предшествующая терапия диуретиками. Необходимо по возможности отменить диуретики за 2–3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения препаратом Амприлан ® или по крайней мере уменьшить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких пациентов следует начинать с самой низкой дозы препарата Амприлан ® — 1,25 мг/сут утром. После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы препарата Амприлан ® и/или петлевых диуретиков пациенты должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 ч во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.

Возраст старше 65 лет. Начальная доза уменьшается до 1,25 мг/сут.

Нарушения функции печени. Реакция АД на прием препарата Амприлан ® может как усиливаться (за счет замедления выведения рамиприлата), так и ослабляться (за счет замедления превращения малоактивного рамиприла в активный рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза — 2,5 мг.

Форма выпуска

Таблетки, 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. 3 бл. (по 10 табл.) упакованы в картонную пачку.

Производитель

АО «КРКА, д.д., Ново место». Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается: ООО «КРКА-РУС». 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское ш., 5, корп. 1, эт. 22.

Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.