Амлодипин сандоз – отзывы, инструкция

Амлодипин Сандоз

Амлодипин Сандоз: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine Sandoz

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: Лек д.д. (LEK d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 131 руб.

Амлодипин Сандоз – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) с антигипертензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоские, белого или желтовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне (в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению Амлодипина Сандоз).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный (сухой), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, лактоза безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, БМКК. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, вследствие чего блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени – в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый эффект. Антигипертензивное действие объясняется прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы Амлодипина Сандоз обеспечивает терапевтически значимое снижение артериального давления (АД) как в положении лежа, так и стоя, в течение суток.

Препарат уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. При ишемической болезни сердца (ИБС) оказывает кардиопротекторное и антиатеросклеротическое действие. Обладает слабой натрийуретической активностью. Повышает скорость клубочковой фильтрации. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка и рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не снижает толерантность к физическим нагрузкам. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда.

Антиангинальный эффект амлодипина связан с его способностью расширять коронарные и периферические артерии и артериолы, вследствие чего препарат снижает потребность миокарда в кислороде и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, выраженность ишемии миокарда при стенокардии. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы как в ишемизированных, так и в неизмененных зонах миокарда, Амлодипин Сандоз усиливает поступление кислорода, особенно при вазоспастической стенокардии. Предупреждает развитие констрикции коронарных артерий, в том числе вызываемой курением. При стенокардии прием разовой суточной дозы замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает время выполнения физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.

У пациентов с диабетической нефропатией амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает негативного влияния на липиды плазмы крови и обмен веществ.

Эффект развивается в течение 2–4 ч после приема Амлодипина Сандоз, сохраняется до 24 ч.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

• всасывание: попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат абсорбируется медленно. Прием пищи на степень и скорость всасывания не влияет. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 64%. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 6–9 ч. Равновесная концентрация (C_ss) устанавливается через 7 дней регулярного приема препарата;
• распределение: объем распределения (V_d) составляет в среднем 21 л/кг массы тела. Это свидетельствует о том, что большая часть препарата проникает в ткани, относительно меньшее количество – в кровь. Примерно 95% амлодипина, присутствующего в крови, связывается с белками плазмы. Препарат обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер;
• метаболизм: амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (90%) в печени, вследствие чего образуются метаболиты, не имеющие фармакологической активности. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень;
• выведение: после приема однократной дозы период полувыведения (Т_1/2) может составлять 31–48 ч, при повторных применениях – 45 ч. Примерно 60% полученной дозы экскретируется с мочой главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде – 10%. Около 20–25% дозы выводится с калом, частично – с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых случаях:

• возраст: у пациентов старше 65 лет замедляется выведение амлодипина (Т_1/2 может достигать 65 ч), однако клинического значения эта разница не имеет;
• функция печени: при печеночной недостаточности удлиняется Т_1/2 до 60 ч, при длительном приеме препарата кумуляция амлодипина в организме более выраженная;
• функция почек: при почечной недостаточности существенные изменения параметров препарата не наблюдаются. Гемодиализ не выводит амлодипин из организма.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стенокардия Принцметала (вазоспастическая);
• стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия;
• нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической стенокардии);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (из-за наличия в составе таблеток лактозы);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

Относительные (применение таблеток Амлодипин Сандоз требует особой осторожности):

• легкая и умеренная артериальная гипотензия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз устья аорты;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда и первый месяц после него;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• беременность.

Амлодипин Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин Сандоз следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время дня, вне зависимости от приемов пищи.

Начальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 5 мг. Если терапевтического эффекта недостаточно, дозу повышают до 10 мг.

Снижение дозы может потребоваться больным с выраженной печеночной недостаточностью, а также пациентам невысокого роста или с малой массой тела.

Нет необходимости корректировать дозу Амлодипина Сандоз пожилым людям, пациентам с почечной недостаточностью, а также в случае одновременного назначения тиазидных диуретиков, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторов.

Амлодипин Сандоз ® (Amlodipine Sandoz)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 таблеток, в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской.

Характеристика

Производное дигидропиридина — БКК II поколения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС , уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД , снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС . Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС , тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ . Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C_max в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема Т_1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено ( T_1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 , и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше ( T_1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ . При гемодиализе не удаляется.

Показания препарата Амлодипин Сандоз ®

ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;

выраженная артериальная гипотензия;

коллапс, кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза).

легкая или умеренная артериальная гипотензия;

острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него;

стеноз устья аорты;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

синдром слабости сунусового узла;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов при применении препарата по частоте встречаемости: часто — более 1%, редко — от 0,1% до 1%, очень редко — менее 0,01%.

Центральная и периферическая нервная система: часто — головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко — астения, обмороки, судороги, периферическая нейропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко — апатия, атаксия, мигрень.

Сердечно-сосудистая система: часто — сердцебиение, одышка, приливы крови к лицу, периферические отеки; редко — боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД , ортостатическая гипотензия; очень редко — нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.

Пищеварительная система: часто — тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко — диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко — гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Мочеполовая система: редко — поллакиурия, нарушение сексуальной функции.

Опорно-двигательный аппарат: часто — боли в спине; редко — миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь; очень редко — мультиформная эритема, ангионевротический отек.

Прочие: редко — нарушение зрения, диспноэ, алопеция, гинекомастия; очень редко — гипергликемия, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать.

В отличие от других БМКК , не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС , особенно индометацином.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК .

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК .

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза Амлодипина Сандоз ® составляет 5 мг в один прием. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг/сут, однократно.

Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ .

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция доз не требуется.

Передозировка

Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с клинически выраженным снижением АД и возможным развитием рефлекторной тахикардии.

Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций ССС и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и диуреза, активное поддержание функций ССС; возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД; для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин Сандоз ® может назначаться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ , нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС , антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Амлодипин Сандоз ® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к концентрации внимания: применение амлодипина не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД , замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.

АМЛОДИПИН САНДОЗ

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта – 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C_max в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. C_ss достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь Т_1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т_1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 возрастает до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

При гемодиализе не удаляется.

— стабильная стенокардия напряжения;

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Источники:

http://www.neboleem.net/amlodipin-sandoz.php
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_43583.htm
http://health.mail.ru/drug/amlodipine_sandoz/