Амлодипин-прана — отзывы, инструкция

Амлодипин-Прана

Амлодипин-Прана: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine-Prana

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (amlodipinum)

Производитель: ПРАНАФАРМ, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 20 руб.

Амлодипин-Прана – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Амлодипин-Прана – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, цвет от белого до белого с кремоватым оттенком, возможно наличие легкой мраморности; таблетки в дозировке 10 мг – с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или по 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт. в полимерных банках; в пачке из картона 1 банка или 1–10 контурных ячейковых упаковок).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (в форме амлодипина безилата – 6,93 или 13,86 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата Амлодипин-Прана – амлодипин, производное дигидропиридина, БМКК II поколения, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие. Благодаря связыванию с дигидропиридиновыми рецепторами амлодипин блокирует кальциевые каналы, уменьшая трансмембранный переход ионов кальция в клетку (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты).

Антиангинальная эффективность вещества обусловлена его расширяющим действием на коронарные и периферические артерии и артериолы, у пациентов со стенокардией снижается выраженность ишемии сердечной мышцы. Расширение периферических артериол способствует уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), понижает преднагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Расширение главных коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда повышает поступление кислорода в сердечную мышцу (особенно у пациентов с вазоспастической стенокардией), предупреждает развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. вызванного табакокурением). У пациентов со стабильной стенокардией при приеме разовой суточной дозы амлодипина увеличивается толерантность к физическим нагрузкам, замедляется развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин-Прана оказывает пролонгированное дозозависимое гипотензивное действие, обусловленное его прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы амлодипина обеспечивает снижение артериального давления (АД) на клинически значимую величину в течение 24 ч, как в положении лежа, так и в положении стоя. Случаи развития ортостатической гипотензии при применении амлодипина встречаются достаточно редко. Препарат не вызывает снижения толерантности к физическим нагрузкам и уменьшения фракции выброса левого желудочка, уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. На сократимость и проводимость сердечной мышцы амлодипин не влияет, рефлекторного роста частоты сердечных сокращений (ЧСС) не вызывает, угнетает агрегацию тромбоцитов, потенцирует скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У больных с диабетической нефропатией не влияет на выраженность микроальбуминурии. Неблагоприятного влияния на метаболизм и концентрацию липидов плазмы крови не оказывает, может применяться при терапии пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Значительное снижение АД происходит спустя 6–10 часов после приема препарата, эффект длится 24 часа.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

  • всасывание: амлодипин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) медленно; показатель средней абсолютной биодоступности составляет 64%; максимальной концентрации (Сmах) в сыворотке крови достигает спустя 6–9 часов после приема; равновесные сывороточные концентрации (Css) наблюдаются после 7–8 дней регулярного приема; режим питания и качество пищи не оказывают клинически значимого влияния на абсорбцию вещества;
  • распределение: средний объем распределения (Vd) – 21 л/кг массы тела, что указывает на распределение большей части вещества в тканях; меньшее количество амлодипина, поступающее в кровь, на 95% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: значимый эффект пресистемного метаболизма (первого прохождения через печень) у амлодипина отсутствует, он подвергается медленному, но активному печеночному метаболизму с образованием метаболитов, не обладающих существенной фармакологической активностью;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) после однократного приема препарата внутрь составляет от 31 до 48 ч, при повторном назначении показатель Т1/2 равен

45 ч; до 60% дозы, принятой внутрь, элиминируется с мочой большей частью в виде метаболитов, до 10% – в неизменном виде; до 20–25% выделяется через кишечник и с грудным молоком. Показатель общего клиренса амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг, или 0,42 л/ч/кг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) экскреция амлодипина в сравнении с молодыми пациентами замедлена, показатель Т1/2 увеличивается до 65 ч, однако этот факт клинически не значим.

При печеночной недостаточности удлинение Т1/2 (до 60 ч) предполагает, что длительное применение амлодипина повысит его кумуляцию в организме.

Почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Амлодипин-Прана рекомендуется применять при артериальной гипертензии для монотерапии или в составе комплексного лечения с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

При стабильной стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) Амлодипин-Прана применяют для монотерапии или в составе комплексного лечения с другими антиангинальными лекарственными средствами.

Противопоказания

    выраженная гипотония (систолическое АД 0,1; часто – > 0,01 и 0,001 и 0,0001 и

Амлодипин

Формы выпуска

Инструкция амлодипина

Амлодипин относится к блокаторам клеточных кальциевых каналов. Ионы кальция являются активными участниками целого ряда биоэнергетических процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Однако их повышенная концентрация не является положительным обстоятельством, скорее наоборот: происходит чрезмерная интенсификация процессов клеточного метаболизма, которые требуют избыточного количества кислорода. Такая работа клетки «на износ» может запустить ряд нежелательных деструктивных изменений. Амлодипин, препятствуя проникновению ионов кальция в клетку, является своеобразным контролером, поддерживающим биохимический баланс во вне- и внутриклеточном пространстве на должном уровне.

Одним из главных достоинств амлодипина является его выраженное антиангинальное действие: он расширяет коронарные и периферические кровеносные сосуды, что существенно разгружает сердечную мышцу, снижает ее потребность в кислороде, уменьшает сосудистое сопротивление, что особенно важно при стенокардии и ишемии. Другое достоинство амлодипина, широко используемое врачами-кардиологами в отношении своих пациентов — его стойкое гипотензивное действие, обусловленное все тем же сосудорасширяющим действием препарата. Например, у лиц с артериальной гипертензией даже разовый прием амлодипина обеспечивает заметное, и в то же время плавное снижение давления на период до 24 часов.

Амлодипин принимается в любое время безотносительно режима питания пациента. С целью предупреждения приступа стенокардии и для лечения гипертонии начальная доза амлодипина составляет 5 мг в сутки, принимаемая за один раз. В зависимости от наблюдаемого эффекта доза может быть увеличена в два раза (но не более). Кардиологи советуют установить четкий график приема амлодипина и в дальнейшем стараться придерживаться его, принимая препарат в одно и то же время. В рамках комбинированной фармакотерапии при одновременном приеме других кардиологических лекарственных средств (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и др.) коррекция дозы амлодипина не требуется.

Пациенты, имеющие невнушительные габариты, а также страдающие заболеваниями печени, принимают меньшие дозы препарата. А вот лица, страдающие почечной недостаточностью, или пожилые люди принимают амлодипин на общих основаниях. Присутствующий у отдельных лекарственных средств сердечной группы синдром отмены амлодипину не свойственен, тем не менее, перед прекращением курса лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата.Пациенты, страдающие такими заболеваниями, как подагра, бронхиальная астма или сахарный диабет могут принимать амлодипин безо всяких ограничений: он не оказывает негативного действия на липиды крови и не влияет на обмен веществ.

АМЛОДИПИН-ПРАНА

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
70 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
90 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источники:

http://www.neboleem.net/amlodipin-prana.php
http://protabletky.ru/amlodipine/
http://health.mail.ru/drug/amlodipineprana/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×