Амлодипин кардио – отзывы, инструкция

Амлодипин Кардио

Амлодипин Кардио: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine Cardio

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 59 руб.

Амлодипин Кардио – блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: почти белые или белые; дозировка 5 мг – продолговатой двояковыпуклой формы, со скругленными концами и риской; дозировка 10 мг – плоскоцилиндрической круглой формы с риской и фаской (по 7, 10, 14 либо 20 таблеток в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 1–5 упаковок и инструкция по применению Амлодипина Кардио).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (безилат амлодипина – 6,95 или 13,9 мг);
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, тальк, картофельный крахмал, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – активное вещество препарата, относится к числу производных дигидропиридина и является БМКК (блокатором медленных кальциевых каналов) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие (в результате связывания с сегментом S6 III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа).

Гипотензивное воздействие амлодипин оказывает из-за прямого вазодилатирующего влияния на гладкие мышцы сосудов. Разовая доза Амлодипина Кардио при артериальной гипертензии обеспечивает клинически значимое снижение АД (артериального давления) в положении больного лежа и стоя в течение 24 часов. Развитие ортостатической гипотензии в период терапии встречается довольно редко. Амлодипин способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка. На проводимость и сократимость миокарда препарат не влияет, рефлекторное увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений) не вызывает. Обладает слабым натрийуретическим свойством, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации.

Антиангинальное воздействие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артерий и артериол: у пациентов со стенокардией уменьшается выраженность ишемии миокарда; из-за расширения периферических артериол происходит снижение ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления), отмечается уменьшение преднагрузки на сердце, снижение потребности миокарда в кислороде. Амлодипин в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда расширяет коронарные артерии и артериолы, увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности у пациентов с вазоспастической стенокардией); предотвращает появление спазма коронарных артерий (в т. ч. связанного с курением). Разовая суточная доза Амлодипина Кардио при стенокардии способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, во время ее выполнения задерживает возникновение приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм), уменьшает частоту приступов стенокардии, и применение нитроглицерина и иных нитратов для их купирования. Оказывает продолжительный гипотензивный дозозависимый эффект.

Выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии не увеличивает.

Неблагоприятное влияние на обмен веществ и плазменную концентрацию липидов не оказывает и может применяться при терапии пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом. Значимое понижение АД отмечается спустя 6–10 часов, длительность терапевтического действия Амлодипина Кардио – 24 часа.

Фармакокинетика

Амлодипин после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта медленно. Средняя абсолютная биологическая доступность – 64%. Время достижения C_max (максимальной концентрации) вещества в сыворотке крови – от 6 до 9 часов, C_ss (равновесных сывороточных концентраций) – 7–8 дней ежедневного применения.

Прием пищи на всасывание Амлодипина Кардио не влияет. Средний V_d (объем распределения) – 21 л/кг массы тела, таким образом большая часть дозы находится в тканях, менее половины абсорбированной дозы проникает в кровь. Большая часть (95%) находящегося в крови амлодипина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в печени медленно, но активно, при этом значимый эффект первого прохождения отсутствует. Выраженной фармакологической активностью метаболиты не обладают.

Т_1/2 (период полувыведения) после однократного приема амлодипина внутрь находится в диапазоне 31–48 часов, при повторном приеме Амлодипина Кардио значение этого показателя составляет примерно 45 часов. Приблизительно 60% принятой внутрь дозы выделяется почками, преимущественно в виде метаболитов, и в виде неизмененного вещества – 10%. Также выведение осуществляется через кишечник (20–25%) и с грудным молоком.

Общий клиренс вещества – 16 мл/с/кг (0,42 л/ч/кг, 7 мл/мин/кг). Выведение амлодипина у пациентов старше 65 лет замедляется (Т_1/2 составляет 65 часов) в сравнении с молодыми пациентами, однако клинического значения эта разница не имеет.

Удлинение значения Т_1/2 на фоне печеночной недостаточности предполагает, что при продолжительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т_1/2 – до 60 часов). Почечная недостаточность существенно на кинетику амлодипина не влияет. Препарат при гемодиализе не удаляется. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

• артериальная гипертензия: в качестве монотерапии или в сочетании с иными антигипертензивными препаратами;
• стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия): в качестве монотерапии или в сочетании с иными антиангинальными препаратами.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (у пациентов с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст.);
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• коллапс, кардиогенный шок;
• клинически значимый стеноз аорты;
• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных дигидропиридина.

Относительные (таблетки Амлодипин Кардио назначают под врачебным контролем):

• нарушения печеночной функции;
• хроническая сердечная недостаточность, имеющая неишемическую этиологию (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
• синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
• аортальный/митральный стеноз;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда (и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда);
• ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
• пожилой возраст.

Амлодипин Кардио, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин Кардио принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

• артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза – 5 мг один раз в день; максимально – 10 мг в день однократно;
• артериальная гипертензия: поддерживающая доза – 2,5–5 мг в день.

При сочетанном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Прием Амлодипина Кардио может приводить к развитию следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Амлодипин Кардио

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

– Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– Гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

– Выраженная артериальная гипотензия (cистолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

– Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

– Клинически значимый стеноз аорты;

– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

– Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (одно из вспомогательных веществ в составе препарата – лактоза).

Следует соблюдать осторожность при назначении Амлодипина Кардио пациентам со следующими заболеваниями и состояниями: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка по 5 мг) в сутки.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Препарат по химической структуре относится к производным дигидропиридина. Блокатор ‘медленных’ кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в том числе вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного ‘лежа’ и ‘стоя’). Ортостатическая гипотензия при назначении Амлодипина Кардио встречается достаточно редко. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных с сопутствующими бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, эффект длится 24 часа.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

АМЛОДИПИН КАРДИО

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов – до 65 ч и при нарушениях функции печени – до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% – почками, 20-25% – через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь – 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко – гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении – парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении – боли в конечностях.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источники:

http://www.neboleem.net/amlodipin-kardio.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name50146.html
http://health.mail.ru/drug/amlodipne_cardio/