Амфолип — отзывы, инструкция

Содержание

Амфолип

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора содержит 5 мг активного вещества амфотерицин В.

Дополнительными компонентами выступают: димиристоил фосфатидилхолин, димиристоил фосфатидилглицерол, хлорид натрия, чистая вода.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде суспензий, лиофилизата, в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат с противогрибковым эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – амфотерицин В.

Принцип воздействия основан на связывании с эргостеролами, которые находятся в мембране клетки грибка. Под действием медикамента нарушаются обменные процессы, а содержимое клетки выходит в межклеточное пространство, вызывая лизис грибка.

Основной компонент препарата продуцируется Streptomyces nodosus.

В зависимости от концентрации активного вещества Амфолип может оказывать как фунгицидное, так и фунгистатическое действия.

Лекарственное средство не активно в отношении вирусов, бактерий и риккетсий.

Показания к применению

Амфолип назначают при грибковых поражениях: североамериканский бластомикоз, криптококковый менингит, плесневый микоз, диссеминированные формы кандидамикоза, хроническая мицетома, гиалогифомикоз, диссеминированный споротрихоз, гистоплазмоз, хромомикоз, фикомикоз, диссеминированный аспергиллез, кокцидиоидоз, кишечное кандидоносительство, инвазивный аспергиллез, грибковый сепсис, эндокардит, инфекционные поражениях органов брюшной полости (в том числе перитонит), гиалогифомикоз, эндофтальм.

Инструкция по применению Амфолипа рекомендует назначать медикамент при американском кожно-висцеральном лейшманиозе.

Пациентам с иммунодефицитом при диагностировании висцерального лейшманиоза лекарственное средство назначают в качестве первичной терапии.

Противопоказания

Амфолип не назначают при выраженной патологии почечной системы, при индивидуальной гиперчувствительности к активному компоненту — амфотерицину В.

При сахарном диабете, циррозе печени, кормлении грудью, агранулоцитозе, амилоидозе, гломерулонефрите, гепатите, вынашивании беременности медикамент назначают с осторожностью, оценивая потенциальный риск.

Пациентов с сопутствующей патологией дополнительно обследуют специалисты узкого профиля.

Побочные действия

Дыхательная система: ринит, кашель, чувство «першения» в горле (при назначении ингаляционных форм).

Пищеварительный тракт: гепатотоксические проявления в виде повышения уровня ферментов АЛТ и АСТ, диспепсические расстройства (гастралгия, рвота, диарейный синдром, тошнота), нарушения аппетита.

Сердечно-сосудистая система: изменения на электрокардиограмме, нарушения ритма, нестабильность уровня кровяного давления.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде диплопии, нечеткости зрения, расстройства слуха.

Мочевыделительный тракт: проявления нефротоксичности в виде азотемии, гиперкреатининемии, ацидоза.

Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические ответы в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, лихорадочного синдрома, зуда, кожных высыпаний по типу крапивницы, бронхоспазма и одышки.

В месте введения амфотерицина В возможно развитие тромбофлебита.

Редко на фоне лечения отмечается гипомагниемия, миалгия, гипокалиемия, артралгия, снижение массы тела.

Амфолип, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Амфолип вводят внутривенно, капельно.

Рекомендуемая концентрация составляет 0,1 мг на 1 мл, длительность вливания – 2-4 часа.

Перед началом лечения проводят пробное введение препарата под контролем температуры тела и уровня кровяного давления: 1 мг амфотерицина В разводят в 20-50 мил раствора декстрозы, полученный раствор вводят внутривенно медленно в течение получаса. При отсутствии аллергических реакций, побочных эффектов лекарственное средство вводят в суточной дозе, рассчитанной по схеме: 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При выраженной патологии почечной системы, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, повышенной чувствительности к компонентам медикамента лечение рекомендуется начинать с минимальных дозировок – 5-10 мг с постепенным увеличением на 5-10 мг в сутки (максимум 0,7 мг/сутки). Необходимо учитывать общее состояние пациента, тяжесть течения основного заболевания, сопутствующую патологию и переносимость медикамента при подборе дозы лекарственного средства.

Если лечение было прервано на срок более 7 дней, то терапию необходимо начать с минимальной дозировки с последующим постепенным увеличением.

Для внутриполостных инстилляций применяют свежеприготовленный раствор: 5-50 мг (основное вещество) на 10-20 мл раствора декстрозы 5%. После инстилляций через 8-12 часов рекомендуется введение 20 мл раствора N-ацетилцистеина 5%, с последующим постепенным отсасыванием.

Для промывания мочевого пузыря готовят раствор по схеме: 5 мг основного вещества на 1 л стерильной воды. Промывание осуществляется через специальный трехканальный катетер. Процедуры проводятся в течение 5-10 дней.

Лечение споротрихоза: длительность лечения – 9 месяцев, курсовая доза – 2,5 грамма.

Лечение аспергиллеза: курс рассчитан на 11 месяцев, доза – 3,6 грамма.

Лечение риноцеребрального фикомикоза проводится курсовой дозой 3-4 грамма амфотерицина В. Раствор для ингаляций готовится перед применением по схеме: 50 тыс. ЕД на 10 мл стерильной воды. Ингаляции проводятся в течение 15-20 дней дважды в сутки. Разовую дозу снижают до 25 тыс. ЕД при использовании ингаляторов, которые работают только на вдохе. Длительность терапии рассчитана на 10-14 дней. Возможно проведение повторного курса через 7-10 суток.

Таблетки Амфолип назначают дважды в сутки по 200 тыс. ЕД. Возможно увеличение разовой дозировки до 500 тыс. ЕД. При локализованных формах кандидамикоза лечение проводят в течение 10-14 дней. При глубоких и распространенных микозах Амфолип назначают на 3-4 недели.

Передозировка

Необходима отмена препарата. Терапия по симптомам. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Амфолип несовместим с раствором хлорида натрия, гепарином и другими растворами, которые содержат в составе электролиты.

Наличие бензилового спирта и других бактериостатических добавок ведет к преципитации активного компонента.

Лекарственное средство способно снижать эффективность этинилэстрадиола (повышается вероятность развития кровотечений «прорыва»).

Амфотерицин В усиливает токсичность и повышает эффективность флуцитозина, препаратов сульфонилмочевины, теофиллина (за счет удлинения периода полувыведения).

Синергизм отмечается при лечении нитрофуранами.

Антидепрессанты, циметидин, ненаркотические анальгетики и другие ингибиторы микросомального окисления в печени способны повышать концентрацию активного вещества в сыворотке крови (усиливается токсичность), замедлять скорость метаболических процессов. Обратный эффект наблюдается при одновременном лечении индукторами микросомального окисления в печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, барбитураты). При этом отмечается снижение эффективности медикамента.

Амфолип способен усиливать выраженность токсических проявлений при приеме сердечных гликозидов, курареподобных миорелаксантов (при недостатке ионов калия в организме данный эффект выражен сильнее).

Риск гипокалиемии возрастает при лечении глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном, ингибиторами карбоангидразы.

Недопустимо одновременное лечение антибиотиками, у которых выражено нефротоксическое воздействие.

Риск развития гематологических нарушений и анемии возрастает при проведении лучевой терапии, при приеме противоопухолевых медикаментов и других препаратов, которые оказывают угнетающее влияние на костномозговое кроветворение.

Условия продажи

Условия хранения

В темном недоступном для детей месте при температуре 2-8 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

Длительная терапия ведет к усилению выраженности токсических эффектов.

Во время лечения амфотерицином В обязательно проведение общего анализа крови, мочи.

Рекомендуется контролировать вес больного, показатели работы печеночной системы и почек, уровень ионов калия в крови.

Всем пациентам проводят электрокардиографическое исследование сердца.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, медикамент можно вводить только после завершения процедуры.

Лекарственное средство не содержит бактериостатических агентов и консервантов, поэтому от медицинского персонала требуется полное соблюдение всех правил асептики и антисептики.

Систему рекомендуется предварительно промывать 5% раствором глюкозы перед повторным использованием для внутривенного вливания амфотерицина В.

Лечение прекращают при диагностировании анемии.

Амфолип (Ampholip)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

во флаконе 2, 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Суспензия желтого цвета, с осадком, легко гомогенизирующаяся при встряхивании. Осадок при этом не выпадает в течение 2 ч.

Характеристика

Противогрибковое средство, антибиотик из группы полиенов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное и/или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenkii, Mucor mucedo, Aspergillus spp.

Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости определяется в незначительном количестве. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно. 2–5% от введенной дозы выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены препарата.

Показания препарата Амфолип

лечение тяжелых системных и/или глубоких микозов у детей ( в т.ч. у недоношенных новорожденных с низким весом при рождении) и взрослых, в т.ч. : диссеминированный кандидоз; диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит; инвазивный и диссеминированный аспергиллез; кокцидиоидомикоз; североамериканский бластомикоз; гистоплазмоз; гиалогифомикоз; мукоромикоз; хроническая мицетома; висцеральный лейшманиоз у детей и взрослых (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); американский кожно-висцеральный лейшманиоз;

лечение системных микозов у больных СПИДом и у пациентов с иммунодефицитом, в т.ч. возникшим в результате противоопухолевой терапии;

профилактика инвазивных грибковых инфекций, в т.ч. у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга (как у детей, так и у взрослых).

Противопоказания

повышенная чувствительность к амфотерицину В и другим компонентам препарата;

тяжелые нарушения функции печени и почек;

заболевания кроветворной системы (анемия, агранулоцитоз);

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации не установлена.

Применение препарата в период беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота (менее 3%); повышение активности печеночных ферментов. Как правило, нарушение показателей функции печени не прогрессирует при увеличении дозы препарата. У пациентов после трансплантации печени возможно значительное повышение уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о транзиторном снижении функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.

Прочие: редко — лихорадка, озноб, головные боли. Имеются сообщения о возникновении болей в спине и грудной клетке, в редких случаях — сильных. Характерным симптомом является возникновение болей в нижней части спины через несколько минут после начала инфузии.

Взаимодействие

Повышает эффективность и токсичность антикоагулянтов, нитрофуранов; теофиллина и препаратов сульфонилмочевины (удлиняет период полувыведения); снижает эффективность этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

Ингибиторы микросомального окисления в печени ( в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени ( в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию в печени (снижение эффективности).

При одновременном применении Амфолипа с флуцитозином следует учитывать, что Амфолип может усиливать токсическое действие флуцитозина за счет повышения клеточного захвата и уменьшения почечной экскреции.

Амфолип несовместим с гепарином, физиологическим и другими растворами, содержащими электролиты. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Присутствие бактериостатических добавок ( в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Способ применения и дозы

В/в, капельно в течение 30–60 мин. При возникновении побочных реакций время инфузии должно быть увеличено до 90–120 мин. Рекомендуемая концентрация активного вещества составляет 1мг/мл. Средняя курсовая доза препарата составляет 1–3 г и достигается на протяжении 2–4 нед .

При системных микозах лечение обычно начинают с дозы 1 мг/кг/сут, которую при необходимости постепенно повышают до 3 мг/кг/сут, в некоторых случаях — до 5 мг/кг/сут.

Для профилактики инвазивных грибковых заболеваний при пересадке паренхиматозных органов Амфолип назначают в течение 5 дней после трансплантации в дозе 1 мг/кг/сут.

Пациентам с ВИЧ-инфекцией, осложненной диссеминированным криптококкозом, препарат назначают в суточной дозе 3 мг/кг в течение 42 дней. После окончания основного курса в связи с риском развития рецидивов инфекции может быть необходима более продолжительная поддерживающая терапия.

При лечении висцерального лейшманиоза Амфолип применяют в дозе 1–1,5 мг/кг/сут в течение 21 дня или по 3 мг/кг/сут в течение 10 дней. У пациентов с иммунодефицитом также можно использовать дозу 1–1,5 мг/кг/сут в течение 21 дня, но после окончания основного курса в связи с риском развития рецидивов инфекции могут быть необходимы поддерживающая терапия или повторные курсы лечения.

Для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией, вызванной химиотерапией или применением высоких доз ГКС, препарат назначают в дозе 2 мг/кг/сут до момента восстановления уровня нейтрофилов до 0,5·10 9 /л.

Детям препарат назначают в дозах, сопоставимых с используемыми у взрослых, из расчета на 1 кг массы тела.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Способ приготовления инфузионного раствора

Непосредственно перед использованием препарат следует 1–2 ч хранить при комнатной температуре.

Для получения инфузионного раствора флакон необходимо тщательно встряхнуть — до исчезновения осадка и добавить к 5% раствору декстрозы для внутривенного применения. Готовый к применению инфузионный раствор должен иметь концентрацию 1мг/мл.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки необходимо немедленно отменить препарат и тщательно контролировать функцию почек.

Особые указания

Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительном лечении препаратом Амфолип.

В период применения препарата необходим регулярный (не реже 1 раза в неделю) лабораторный контроль функции почек, печени и системы кроветворения. С особой осторожностью следует назначать Амфолип больным, получающим одновременно нефротоксические препараты.

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 флаконе Амфолипа содержится около 900 мг сахарозы.

Введение Амфолипа пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

При назначении Амфолипа пациентам, принимающим препараты калия, необходимо тщательно контролировать уровень калия и магния в плазме крови.

Боль в спине, периодически появляющаяся при в/в введении, проходит после прекращения инфузии или при уменьшении скорости введения и обычно не возникает вновь.

Несмотря на то, что в период лечения Амфолипом не наблюдалось значительных изменений со стороны системы свертывания крови, необходимо учитывать, что при применении Амфолипа в обычной лекарственной форме возможно возникновение гемолиза.

При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для других целей, необходимо промыть систему 5% раствором глюкозы для инъекций. Если это сделать невозможно, то Амфолип следует вводить через отдельную систему.

Условия хранения препарата Амфолип

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфолип

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

АМФОЛИП

20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

Противогрибковое средство, антибиотик группы полиенов. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp.

Амфотерицин В активен также в отношении лейшманий.

Системные и/или глубокие микозы: диссеминированный кандидоз, диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, кокцидиоидомикоз, североамериканский бластомикоз, гистоплазмоз, гиалогифомикоз, мукоромикоз, хроническая мицетома.

Лейшманиоз: висцеральный, американский кожно-висцеральный.

Лихорадка неясной этиологии (резистентная к проводившейся в течение 96 ч антибиотикотерапии, у больных с нейтропенией и высоким риском грибковых инфекций).

Профилактика инвазивных грибковых инфекций у больных с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга.

При в/в введении начальная доза (для определения переносимости) составляет 1 мг, затем дозу можно увеличить на 5-10 мг до максимальной суточной дозы. Кратность введения — через день или 2 раза в неделю. Детям в/в — в начальной дозе 250 мкг/кг, затем дозу постепенно увеличивают на 125-250 мкг/кг до максимальной.

При наружном применении амфотерицин В наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: при в/в инфузии для взрослых — 50 мг, для детей — 1 мг/кг.

Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота, боли в животе, увеличение ЩФ; редко — запор, диарея, нарушения пищеварения, повышение активности печеночных ферментов, билирубинемия, нарушения функции печени, холестатический гепатит, повреждения клеток печени, гепатомегалия, желтуха, панкреатит.

Со стороны нервной системы: возможны головные боли; редко — астения, тревога, кома, судороги, депрессия, головокружение, невроз, парестезии, нарушения чувствительности, тремор.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, гранулоцитопения, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения.

Со стороны водно-электролитного баланса: возможна гипокалиемия, ацидоз.

Со стороны обмена веществ: возможна гипокалиемия; редко — увеличение азота мочевины, увеличение КФК, гипергликемия, гиперкалиемия, гипернатриемия, гиперурикемия, гипоальбуминемия, гипокальциемия, гипомагниемия, увеличение ЛДГ, отеки голеней.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, экстрасистолия, артериальная гипотензия, тромбофлебит, брадикардия, ощущение жара, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, кашель, дисфония, диспноэ, гипоксия, дыхательная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь; редко — фолликулит, эритематозная сыпь, пузырьковая сыпь, макуло-папулезная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница.

Прочие: возможны — лихорадка, озноб, цианоз, отеки и судороги ног.

При одновременном применении с противомикробными средствами и иммунодепрессантами, оказывающими нефротоксическое действие, циклоспорином, пентамидином (для парентерального применения) возможно повышение риска нефротоксического действия.

На фоне гипокалиемии, вызванной амфотерицином В, возможно усиление действия блокаторов нервно-мышечной передачи, увеличение токсичности сердечных гликозидов; ГКС могут усиливать дефицит калия, при этом их иммунодепрессивное действие может быть особенно выраженным у пациентов с тяжелой грибковой инфекцией.

При одновременном применении амфотерицина В с флуцитозином наблюдается синергизм действия. Однако клиренс флуцитозина уменьшается и усиливаются его токсические эффекты.

При одновременном применении уменьшается почечная экскреция зальцитабина.

У пациентов с повреждениями миокарда, вызванными соединениями сурьмы, при применении амфотерицина В повышается риск развития аритмии и остановки сердца.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и содержания ионов калия в крови.

Для того, чтобы избежать риска развития побочных эффектов, в/в введение следует проводить медленно (в течение 2-6 ч).

По возможности, амфотерицин В не следует назначать пациентам, получающим противоопухолевые препараты. Следует избегать назначения диуретиков пациентам, получающим амфотерицин В. Если это невозможно, то необходим тщательный мониторинг электролитного баланса.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Амфотерицин В проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, выделяется ли амфотерицин В с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источники:

http://medside.ru/amfolip
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28826.htm
http://health.mail.ru/drug/ampholip/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×