Амальвия – отзывы, инструкция

Амальвия

Диабетики, не кормите аптеки, используйте этот дешевый аналог времен СССР

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина. В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями.

Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Показания

Сахарный диабет 2 типа:

в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина;

в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Противопоказания

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – синусит.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто – гипестезия; нечасто – бессонница.

Комбинация пиоглитазона с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто – гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм.

Прочие: нечасто – усталость.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела; нечасто – повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия; часто – повышение массы тела, повышение активности КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Комбинация пиоглитазона с инсулином:

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит.

Со стороны ССС: часто – СН.

Прочие: очень часто – отеки.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – отек макулы, перелом костей.

Применение и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг.

В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Особые указания

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность “печеночных” ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность “печеночных” ферментов.

Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Диабетолог: “Что бы уровень сахара в крови стабилизировать. “

АМАЛЬВИЯ

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “PG” на одной стороне и “15” – на другой; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “PG” на одной стороне и “30” – на другой; допускается наличие мраморности.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.

В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.

Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается уровень липопротеинов высокой плотности. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.

Пиоглитазон быстро всасывается. C_max пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы.

Стабильная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.

V_d составляет в среднем 0.63 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов – более 98%.

Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-II минимальна.

Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1А, CYP2С8/9, CYP3А4.

Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. T_1/2 неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 ч, а для всех активных метаболитов 16-24 ч.

Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.

На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

— у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений, а также при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;

Сахарный диабет 2 типа в составе комбинированной терапии:

— с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;

— с производными сульфонилмочевины только для пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины;

— с метформином и производными сульфонилмочевины при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне комбинации пиоглитазона с одним из указанных выше
гипогликемических средств.

Пиоглитазон показан в комбинации с инсулином для лечения сахарного диабета 2 типа у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином и для которых метформин противопоказан.

— сахарный диабет 1 типа;

— тяжелая сердечная недостаточность, в т.ч. в анамнезе (III и IV класс по классификации NYHA);

— печеночная недостаточность (повышение активности трансаминаз в 2.5 раза выше ВГН);

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

— повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата;

В связи с отсутствием данных о применении пиоглитазона у пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение гемодиализом, его не следует применять у этой группы пациентов.

С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности (I и II класс по классификации NYHA), нарушении функции печени.

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при монотерапии – 45 мг, при комбинированной терапии – 30 мг.

При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому маловероятна необходимость коррекции дозы метформина.

При назначении пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.

При назначении пиоглитазона в комбинации с инсулином начальная доза пиоглитазона – 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.

Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с нарушением функции почек (КК более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Не следует применять пиоглитазон у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.

Частота развития побочных эффектов классифицирована следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и

Амальвия – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Амальвия

Международное непатентованное название: пиоглитазон

Лекарственная форма: таблетки

Состав:
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: пиоглитазона гидрохлорид в пересчете на пиоглитазон 15 мг или 30 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, полисорбат 80, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель железа оксид красный.

Описание
Дозировка 15 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета. Допускается наличие мраморности. С гравировкой “PG” на одной стороне и “15” на другой стороне.
Дозировка 30 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета. Допускается наличие мраморности. С гравировкой “PG” на одной стороне и “30” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения.

Код ATX: A10BG03

Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.
В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.
Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается уровень липопротеинов высокой плотности. Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.
Фармакокинетика
Абсорбция
Пиоглитазон быстро всасывается, максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 часа после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Стабильная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции препарата и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.
Распределение
Объем распределения составляет в среднем 0,63 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов – более 98%.
Метаболизм
Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления.
Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома 450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обуславливают общую эффективность, вклад метаболита M-IV в общую эффективность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная эффективность метаболита М-П минимальна.
Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты цитохрома Р450, 1А,2С8/9, ЗА4.
Выведение
Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 часов, а для всех активных метаболитов 16-24 часов.
Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 часов после однократного введения суточной дозы.
Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.
На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

Показания к применению:
Сахарный диабет 2 типа: в монотерапии: